Farmacodinâmica: Ação, Receptores e Dose

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2ª prova de Farmaco 
 
 
#farmacodinâmica: 
 
• Ação e Efeito 
: 
Ação: Local onde o fármaco age (Afinidade) 
Efeito: Resultado desta Ação (Atividade) 
 
• interação farmaco-receptor: RECEPTORES: 
Perfil Farmacológico depende da estrutura química. Simples modificações moleculares podem 
alterar a atividade do fármaco. 
Receptores: Parceiro biológicos; propriedades físico-químicas altamente organizadas; 
permitem a ligação de certas substâncias. 
Fármacos: Modificam funções fisiológicas existentes. Raramente produzem efeitos novos. 
 
• Caracterização dos receptores 
: 
Macromoléculas complexas, com um sítio de ligação do ligante e um sítio efetor. Algumas 
enzimas são receptores de fármacos. Albumina é local de ligação comum de fármacos. 
 
Biologia molecular: Compreensão dos mecanismos de comunicação celular; Existência de 
neurotransmissores e mediadores desconhecidos. 
 
• Relação dose-efeito: Eficácia e Potência: 
Eficácia: resposta máxima produzida pelo fármaco 
Potência: refere-se à concentração em que o fármaco produz metade de sua resposta máxima. 
 
• Gráfico cai! Aquele de dose e efeito 
 _ 
Efeito x Dose: gráfico em "forma" do estado de São Paulo _/ 
Algunas fármacos: Aumento das doses e seus efeitos não apresentam limites. 
Outros fármacos: Efeito atinge uma grandeza que não se modifica mais.(Efeito Máximo ou 
Platô) 
 
 
• Ocupação do Receptor: Agonista e Antagonista 
 
Substância A + R > AR ==> Resposta (Atividade). A = Agonista 
Substância B + R > BR ==> Resposta (Sem Atividade). B = Antagonista 
 
 
•Decorar - Agonistas Totais: a = 1 (100%): 
Histamina e Acetilcolina. 
Agonistas Parciais: a < 1 (< 100%): 
Metacolina, Carbacol 
. 
 
 
• Tabela de Antagonista Farmacodinâmico cai! 
Antagonistas: Ligam-se nos receptores e impedem a ligação de outras substâncias. Ex: 
Anti-histamínico 
 
--Antagonistas Competitivos: Ligam-se no mesmo local de ligação do Agonista. Reversível com 
o aumento da dose agonista. Ex: Histamina X anti-histamínico; ACh X Atropina; Adrenalina x 
Propanolol. 
 
--Antagonistas Não-Competitivos: ligam-se, em geral, em locais diferentes do agonista. 
Irreversível: independe da dose de agonista. Ex: ACh x succinilcolina 
 
--Antagonismo por Agonista Parcial: Duas substâncias (agonista total e parcial) com afinidades 
semelhantes pelos mesmos receptores e com atividades intrínsecas diferentes. 
 
--Antagonistas Químicos: Duas substâncias se interagem e o efeito é perdido. 
 
•Antagonismo Farmacinético 
:Fármaco modifica o metabolismo de um segundo fármaco => Diminui sua meia-vida biológica. 
Ex: Anticonvulsivantes fenobarbital X anticoagulantes orais. 
 
• Índice Terapêutico (gráfico cai) 
 
: 
Índice Terapêutico = Efeito tóxico a 50% / Efeito terapeutico a 50% 
(IT) = DL50/DE50 
 
Janela Terapêutica: Expressa uma feixa de concentrações do fármaco onde há alta 
probabilidade de eficácia e baixa probabilidade de efeitos tóxicos. 
 
 # aula de Fatores que Influenciam o efeito dos fármacos: A prof não disse 
o que cairia na prova ou eu não ouvi. 
 
 
 
# aula de Sistem Nervoso Autônomo: 
 
• Estudem bem Simpático e Parassimpatico: 
 
Sistema Simpático: 
Estímulo - gasta Energia; Resposta de “luta, fuga ou alerta”; Aumento da frequência cardíaca, 
pressão sanguínea e respiração; Aumento do fluxo sg para mm esquelética e causa midríase. 
 
Fibras: 
fibras pré: curtas – Mediador: Ach (colinérgica); 
fibras pós: longas – Mediador: Ad, Nad (adrenérgica); 
 
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Sistema Parassimpático: 
Estímulo - conserva Energia (“repouso, digestão”); Respostas com diminuição da frequência 
cardíaca, pressão sanguínea e da respiração; Aumento de secreções e causa miose 
 
Fibras: 
fibras pré: longas – Mediador: Ach; 
fibras pós: muito curtas – Mediador: Ach; 
 
• Receptores Nicotinicos, Muscarinicos e Adrenergicos (alfa 1,2 e beta) 
 
 
Receptores Nicotínicos: Ach; Ganglionares (Nn); Neuromusculares (Nm) 
 
Receptores Muscarínicos: Ach; Órgãos inervados pelo sistema parassimpático. M1 a M5. 
 
Adrenérgicos: Nad ou Ad(a1(a;b;d); a2(a;b;c); b(1,2,3)). 
 
• Aquela síntese de Catecolaminas: 
 
Fenilalanina > Tirosina[a-metiltirosina] > Diidroxifenilalanina(DOPA)[a-metildopa] > 
Dopamina[dissulfiran] > Noradrenalina > Adrenalina 
 
Tirosina hidroxilase – limita a velocidade da reação 
 
 
• Efeitos da Noroadrenalina e Adrenalina: 
 
 
 
 
• Fármacos Simpatomimeticos: Agonistas de Ação direta e indireta. 
Ação Direta: Interagem diretamente com os receptores 
Ação Indireta: Interagem indiretamente com os receptores; Induz ação de neurotransmissores. 
 
 
• Aqueles exemplos: Fenilefrina, Salbutamol. 
 
Fenilefrina: 
fenilefrina(Alfa1): seletivo dos receptores a1 
Efeitos vasoconstritores 
Uso: aumento da pressão arterial 
Descongestionante nasal – uso tópico na mucosa nasal 
Midriático – uso colírios oftálmicos 
 
 
 
Salbutamol: 
DOBUTAMINA(Beta1): usada para estimular o coração 
Aumenta a contratilidade do miocárdio 
Aumenta o débito cardíaco 
Pouco efeito na frequência cardíaca 
 
Agonista de ação mista: 
Efedrina. 
 
• Usos terapêuticos: 
 
 
• Bloqueadores do Sistema Simpático: Propranol, Atenolo 
 
1 - Diferenças fundamentais entre Sistema simpático e parassimpático quanto a fibras, 
mediadores e receptores. 
2- Fale da transmissão adrenérgica e colinérgica 
3- Fale da metabolização das catecolaminas e da acetilcolina 
4- Dê exemplos de agonistas adrenérgicos diretos, indiretos e mistos. Fale dos efeitos 
farmacológicos e uso terapêutico destas substâncias. 
6- Quais são os bloqueadores alfa e beta adrenérgicos, uso terapêutico destas substâncias e 
quais os efeitos colaterais correlacionados. 
7- Qual o mecanismo de ação da cocaína e anfetamina e seus efeitos farmacológicos em um 
indivíduo que faz uso destas substâncias. 
 
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# Aula de SNA - Parassimpatico : 
 
• Transmissão Colinergica (enzima Acetilcolinesterase) 
 
• Agentes Colinergicos: Pilocarpina, betanecol e Nicotina 
 
• Glandulas Secretora - M3 
 
• Colinergicos de Ação Indireta (inibidores Neostigmina, DFP) 
 
• Bloqueadores do SNA Parassimpatico: Atropina e Escololamina 
 
 
 
Patologia: hiperemia e edema e isquemia e infarto