Farmacoterapia HAS IV 2018 2

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FÁRMACOS ANTI-HA 
DIURÉTICOS 
Farmacologia III 
 
Profa. Ana Carolina Guimarães Ribeiro 
DIURÉTICOS 
DIURÉTICOS 
 Diminuem o volume sanguíneo, aumentando a 
excreção de água pela urina 
 Estimulam a excreção dos íons Na+, Cl- ou HCO3
- 
através de uma ação sobre os rins. 
 Seu efeito primário consiste em diminuir a 
reabsorção de sódio e cloreto do filtrado, sendo o 
aumento da perda de água secundário à excreção 
aumentada de sal. 
DIURÉTICOS 
 
 Hipertensão leve a moderada: monoterapia 
 
 
 Hipertensão mais grave: diurético associado com 
simpaticolítico ou vasodilatoador (diminui a 
tendência à retenção de Na+ causada por estes 
fármacos) 
DESENVOLVIMENTO DE DIURÉTICOS 
1920 1950 1960 1962 
Diuréticos 
osmóticos 
Inibidores da 
anidrase 
carbônica 
Clorotiazida, 
hidroclorotiazida 
bendrofluazida 
 
 
Furosemida, 
bumetanida 
Piretanida 
Trasemida 
Espironolactona 
Amilorida 
triantereno 
 
DIURÉTICOS 
 
 Os fármacos que causam perda de sal através de sua ação 
sobre as células afetam as partes do néfron onde ocorre a 
maior parte da reabsorção ativa e seletiva de solutos: 
 A alça ascendente de Henle (diuréticos de alça) 
 A parte inicial do túbulo distal (diuréticos tiazídicos) 
 Os túbulos e ductos coletores (diuréticos poupadores de 
potássio) 
 O túbulo contorcido proximal (diuréticos inibidores de 
anidrase carbônica) 
 Todo o néfron (diuréticos osmóticos) 
 
 
AÇÃO DOS DIURÉTICOS NO NÉFRON 
DIURÉTICOS DE ALÇA 
 São os mais poderosos de todos os diuréticos, 
capazes de provocar a excreção de 15-25% do 
sódio no filtrado. 
 Atuam primariamente sobre o segmento espesso 
da alça de Henle, inibindo o transporte do cloreto 
de sódio para fora do túbulo ao inibir o 
transportador Na+/K+/2 Cl- 
 Resulta também em perda de potássio 
(↑ excreção). Assim sendo os diuréticos de alça 
podem produzir hipopotassemia. 
DIURÉTICOS DE ALÇA 
Aspectos farmacocinéticos 
 São rapidamente absorvidos pelo trato gastro 
intestinal e podem ser administrados por via 
parenteral. 
 Ligam-se rigidamente às proteínas plasmáticas 
 Via intravenosa: efeito máximo em 30 minutos 
 Meia vida: cerca de 90 minutos 
 Duração de ação: 3-6 horas 
DIURÉTICOS DE ALÇA 
Efeitos adversos 
 Perda de potássio, resultando em baixos níveis 
plasmáticos de potássio (hipotassemia). 
 Alcalose, ocorre maior excreção de H+ (↑ secreção) 
 Perda de magnésio e cálcio acompanhado de diurese 
profunda e hipovolemia e hipotensão. 
 Hiperuricemia (diurético compete com ácido úrico 
nos sítios de secreção). 
 Raros: náuseas, reações alérgicas, surdez. 
 Hipotensão ortostática, vertigem, cefaléia, tontura 
 
DIURÉTICOS DE ALÇA 
Interações Medicamentosas 
 AINE’s 
 IECA – hipotensão súbita dentro das primeiras 5 
horas. 
DIURÉTICOS DE ALÇA 
Principais 
 Bumetanida (Burinax) 
 Furosemida (Lasix) 
 Piretanida (Arelix) 
 
DIURÉTICOS TIAZÍDICOS 
 Possui ação diurética moderada. 
 
 Diminuem a reabsorção ativa de sódio e do 
cloreto que o acompanha através da inibição do 
transportador Na+/Cl- no TCD. 
DIURÉTICOS TIAZÍDICOS 
 Os diuréticos tiazídicos promovem uma diurese menor que 
a furosemida, porém, por terem um efeito que dura até 
24h, a perda de sódio e água acaba sendo constante. 
 
 São os diuréticos mais indicados na hipertensão, pois além 
de diminuir o sódio, eles também tem ação vasodilatadora. 
 
 Se não houver contra indicações, os tiazídicos devem ser a 
primeira, ou no máximo, a segunda escolha no tratamento 
da hipertensão. 
DIURÉTICOS TIAZÍDICOS 
Aspectos farmacocinéticos 
 Eficazes por via oral, bem absorvidos pelo trato 
gastrintestinal. 
 São excretados pela urina. 
 Início de ação em 12 horas. 
 Longa duração. 
 
DIURÉTICOS TIAZÍDICOS 
Efeitos adversos 
 Hipopotessemia, alcalose, hiperuricemia 
 Hiperglicemia em pacientes pouco diabéticos 
(inibe liberação de insulina) 
 Aumento de colesterol 
 Hiponatremia (↓ Na+ sanguíneo) 
 
DIURÉTICOS TIAZÍDICOS 
Interações Medicamentosas 
 Com antidiabéticos orais (diminui o efeito de 
antibiabético) 
 Fármacos contendo cálcio podem causar 
hipercalcemia (tiazídicos aumentam a reabsorção 
de Ca2+) 
 AINE’s 
 
DIURÉTICOS TIAZÍDICOS 
 Hidroclorotiazida (Clorana®, Drenol®, Diurix) 
 Clortalidona (Higroton®) 
 Indapamida (Natrilix®, Indapen®, Fludex®, Vasodipin®) 
 
DIURÉTICOS POUPADORES DE POTÁSSIO 
 Produzem natriurese leve promovendo a excreção 
do sódio e conservando o potássio 
 Diminuir a reabsorção do sódio 
 Diminui a secreção do potássio no duto coletor. 
DIURÉTICOS POUPADORES DE POTÁSSIO 
Aspectos farmacocinéticos 
 São geralmente utilizados em associação com 
tiazídicos ou diuréticos de alça. 
 Bem absorvidos no TGI 
 Eliminação na urina ou fezes 
 Início de ação: 2-9 horas 
 
DIURÉTICOS POUPADORES DE POTÁSSIO 
Efeitos adversos 
 Hiperpotassemia 
 Acidose metabólica (inibição paralela da secreção 
de H+ e K+) 
 Ginecomastia (espirolactona) 
 Insuficiência renal (triantereno) 
 
DIURÉTICOS POUPADORES DE POTÁSSIO 
Interações Medicamentosas 
 AINES 
 Captopril 
 
DIURÉTICOS POUPADORES DE POTÁSSIO 
Principais 
 Espironolactona (Aldactone®, Spiroctan®, Diacqua®) 
 Amilorida (Moduretic –associado à hidroclorotiazida) 
 Triantereno (Diurana – associado à furosemida) 
INIBIDORES DA ANIDRASE CARBÔNICA 
 Atuam no túbulo proximal 
 Bloqueam a enzima anidrase carbônica  
impedem a reabsorção de NaHCO3 
 Causam aumento da excreção de bicarbonato, 
acompanhado de sódio, potássio e água com 
consequente fluxo aumentado de urina alcalina e 
acidose metabólica leve. 
 Exemplos: acetazolamida, diclorfenamida. 
DIURÉTICOS OSMÓTICOS 
 Impedem a reabsorção de água para o sangue  
retém água em todas as partes do túbulo (são 
filtrados mas não reabsorvidos) 
 Em sua maioria são substâncias de peso 
molecular baixo. 
 Não sofrem nenhuma biotransformação 
 Exemplos: Uréia, manitol, sorbitol 
DIURÉTICOS 
 
ORIENTAÇÕES 
 Os diuréticos não devem ser utilizados à noite 
para não influenciar na qualidade do sono. 
 
OBRIGADA! 
 
 
 
 
 
 
 
 
“O que faz andar o barco não é a vela enfunada, 
mas o vento que não se vê...” 
Platão