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Substitutos fenólicos Utilizados em ruminantes para tratamento de cestódeos e trematódeos e helmintos como paranphistomun, euritrema, etc. Atua sobre a respiração celular do parasito, especificamente na fosfolilação oxidadetiva mitocondrial. Os substitutos fenólicos são representados pelos seguintes princípios ativos: Niclofolana- insolúvel em água Nitroscanato - absorção no trato digestivo Nitroxinila - administração parenteral. Atuam sobre tenidae, diphilididae em cães e anoplocephalidade e fasciolidade. Dose recomendada pode causar perda de apetite, diarreia e em doses elevadas, cegueira, hiperventilação, hipertermia, taquicardia e convulsões. Os bovinos são menos tolerante a niclofolana e ainda pode causar efeitos teratogênicos. O nitroscanato pode ser utilizado em cães com até 3 semanas, fêmeas prenhes ou em lactação. No local da aplicação pode ocorrer edema e coloração amarelada. Salicilanilidas Utilizadas como anti-helmínticos em ruminantes no controle das populações de verminoses resistentes as lactonas macrociclinas e benzimidazóis. São representadas pelos seguintes princípios ativos: Clioxinila Closantel Niclosamida Oxiclosanida Rafoxanida Resorantel São utilizados para o controle de cestódeos e trematódeos e ainda alguns nematódeos hematófagos. São compostos desacopladores da fosforilação oxidativa mitocondrial. O Closantel é um principio ativo lipofílico e se liga as proteínas plasmáticas, não se distribuindo de forma uniforme na via tissular o que reduz os riscos de frações residuais nos animais tratados. A administração desse composto pode ser oral e parenteral na dose de aproximadamente 10mg/kg e possui uma meia vida plasmática de 4 dias em caprinos e 14 dias em ovinos. O closantel demonstra que doses até 40mg/kg pode ser bem toleradas. Não foram observados efeitos teratogênicos carcinogênicos ou embriotóxicos com o uso deste medicamenteo. Prazinoisoquinolonas O tratamento de eleição em casos de infecções por cestódeos. Quando a administração em altas doses são eficazes no tratamento dos estágios imaturos dos cestódeos. Epsiprantel - tem uma pobre absorção no trato intestinal. Praziquantel – tem atividade sobre os tenidae, diphilididade de cães e gatos. Abocephalidae de ruminantes e davaineidae de aves. É eficaz em adultos de cysticercus e taenia soliun. É também utilizados em repteis e pequenos mamíferos. Utilizado em neurocisticercose, esquissotomose e giardíase em caninos. A ação deste fármaco está relacionada ao potencial de membrana das células musculares do parasito inibindo a bomba de sódio e potássio aumentando então a permeabilidade da membrana a certos cátions mono e divalentes, principalmente o cálcio que resulta na contração espástica muscular do parasito e desintegração do tegumento. Os efeitos tóxicos são raros e possui uma boa tolerabilidade para todas as espécies, as reações adversas são de curta e moderada duração ocorrendo em poucas horas após sua administração isso inclui distúrbios como náuseas vômitos e cólicas. A aplicação parenteral pode causar inflamação no local da aplicação. Não se recomenda utilizar os prazinoisoquinolonas em cães e gatos com idade inferior a 4 ou 6 semanas respectivamente. Não foram observados efeitos teratogênicos, mutagênicos e fetotoxicidade. A dose recomendada é de 5 mg/kg. Pode ser utilizada em cães e gatos para tratamento de cestódeos, para controle de cisticercose, cenurose e hidatiose nas doses de 50 a 250 mg/kg diariamente por uma duas semanas. Dose de 50mg/kg SC controla a infecção por cestódeos de Taenia hydatigena. Benzimidazóis São utilizados principalmente como medicamentos anti-helminticos, entretanto o triclabendazol tem apresentado eficácia sobre estágios adultos e imaturos de fascíola. Outros benzimidazóis agem com eficácia sobre trematódeos e cestódeos, mas requerem doses mais altas. O triclabendazol penetra por difusão no tegumento do parasito e se liga as B tubulina provocando uma desorganização estrutural do tegumento e sua respectiva destruição. Os efeitos tóxicos deste composto são observados por incoordenação motora, fraqueza do trem posterior, anorexia, e dimininuição das concentrações de AST, ALT, colesterol e nitrogênio ureico. Não há evidencias de efeitos teratogênicos ou embriotóxicos para o principio ativo. Pode ser utilizado em doses para bovinos de 12mg/kg e caprinos e ovinos 5 a 10 mg/kg. Antinematódeos Organofosforados Diclorvós Triclorfom Haloxon Coumufós Os organofosforados bloqueiam a ação da acetilcolinesterase evitando a sua hidrolise que impede a repolarização da membrana do parasito provocando uma paralisia espástica e consequentemente sua eliminação. O índice de segurança geralmente é pequeno. Principais efeitos colaterais são letargia anorexia diarreia, polaciúria, vômitos salivação e tremores musculares relacionados com a atividade prolongada da acetilcolina junto aos receptores muscarínicos e nicotínicos. O sulfato de atropina pode reduzir parcialmente esses sintomas. Não devem ser administrados juntos com outros anticolinesterásicos como o levamisol, morantel e pirantel. Diclorvós - 6mg/kg Coumofós - 1,5mg/kg Haloxon - 3 a 7 mg/kg Triclorfon - 6mg/kg Grupo dos substitutos fenólicos e salicilanilidas O grupo dos substitutos fenólicos possui ação sobre os estágios adultos dos ancylostomídeos de cães e gatos e trichostrongylídeos em ruminantes. O Disofenol é um desacoplador da fosforilação oxidativa mitocondrial, a absorção do fármaco ocorre no trato gastrintestinal e é biotranformado no fígado. O índice de segurança é de três vezes a dose terapêutica. Em caso de intoxicação observa-se opacidade da córnea, taquicardia, polipnéia, hipertermia e nos casos fatais rigor mortis precoce. Pode ser usado em fêmeas prenhes. Doses são administradas preferencialmente pela via subcutânea e deve ser repetida após a terceira semana. Nitroscanato É um substituto fenólico que pertence ao grupo das salicilanilidas e tem atividades sobre as formas imaturas de haemonchus. Imidozotiazóis Levamisol Tetramisol O levamisole possui atividade sobre estágios imaturos e em desenvolvimento de nematódeos gastrintestinais, pulmonares de bovinos, suínos, equinos e aves. Não é ovicida e tem baixa eficácia para trichuris. Este composto estimula a resposta imunocelular nos animais. A resistência dos gêneros de helmintos está amplamente distribuída. Está relacionada a sensibilidade dos receptores colinérgicos e nicotínicos. A ação do fármaco se dá através da penetração da cutícula do parasito. Estes são seletivos para os receptores nicotínicos que provocam abertura dos canais iônicos causando paralisia espástica do parasito que são eliminados dos pulmões e trato intestinal através do muco ou das fezes cerca de 24 e 36 horas após o tratamento. Levamisol 3 a 10mg/kg; suspensão, solução, bolus. Tetramisol 5mg/kg; suspensão. Não recomendado para fêmeas em lactação. O Levamisol é relativamente tóxico para equinos cães e gatos. Os sintomas são do semelhantes aos organofosforados (taquipnéia, letargia, anorexia diarreia, polaciúria, vômitos salivação e tremores musculares), não se recomenda sua utilização com organofosforados e carbamatos. Tetra-hidropirimidinas Pirantel – uso em helmintos adultos e imaturos; Morantel – profilaxia em nematódeos pulmonares; Oxantel – atividade sobre trichuris; As pirimidinas são agonistas colinérgicos apresentando ação similar ao levamisol. A associação do pirantel com oxantel aumenta o seu espectro de ação devido a sua ação ocorrer em diferentes receptores.Os efeitos tóxicos são semelhantes aos observados com o levamisol, porém são raras ocorrência de reações. Podem ser observados vômitos e cólicas em cães. Esse medicamento pode ser utilizado em fêmeas prenhes e em lactação. Pirantel – cão e gato 15mg/kg; Morantel - Bovinos e equinos 10mg/kg; Oxantel – Cão e gato 55mg/kg; Benzimidazóis e pro-benzimidazóis Tiazólicos Tiabendazol Cabendazol Metilcarbamatos Albendazol Febendazol Flubendazol Luxabendazol Mebendazol Oxibendazol Oxfendazol Parbendazol Halogenados Triclabendazol Probenzimidazóis Febantel Netorbimina Tiofanato Os probenzimidazóis e benzimidazóis tem alta eficácia sobre estágios imaturos e adultos de nematódeos gastrintestinais e pulmonares de ruminantes equinos, suínos cães e gatos. Possui ação ovicida e controla os cestódeos e trematódeos. Os benzimidazóis e probenzimidazóis apresentam boa tolerabilidade e possui alta margem de segurança por conta da sua lipossolubilidade baixa e seletividade pela tubulina do parasito e não do hospedeiro. Os efeitos tóxicos estão relacionados a teratogenicidade (deformidades rotacionais, e flexionais dos membros, superflexão das articulações do carpo e anormalidades posturais e da marcha de ovinos). O parbendazol, cambendazol, albendazol, febantel e o neotobimin são compostos que causamm malformação nos animais, ovinos são os mais sensíveis que os bovinos. Nos pequenos animais raramente se observa algum tipo de problema, mas relata-se distúrbios gastrintestinais e hepáticos. Alguns benzimidazóis podem ser administrados por via subcutânea, intrarruminal, intramuscular. Equinos e ruminantes a dose pode ser única enquanto cães, gatos e suínos necessitam de doses repetidas. Avermectinas e Milbemicinas São derivados de fungos streptomyces avermitilis. classificados como semissintético (ivermectina e moxidectina) e biossintético (doramectina) são lipofílicas e apresenta ação sobre as funções biológicas de parasitos e de organismos terrestres e aquáticos não alvos. São potentes ectoparasitas. As milbemicinas diferem das avermectinas pela ausência de um grupo dissacarídeo do anel lactônico. A moxidectina é derivada da fermentação do fungo streptomyces noncyanogenus por apresentar um substituinte metoxina. Avermectinas: Ivermectina Doramectina Abamectina Selamectina Epriomectina Milbemicinas: Milbemicinas Moxidectina A ivermectina tem atividade sobre parasitos adultos e imaturos de nematódeos gastrintestinais e pulmonares de ruminantes, equinos, suínos cão, doses elevadas podem ser eficazes no controle de cooperia e nematodirus, possui ainda ação sobre alguns ectoparasitos. Abamectina é utilizada em nematódeos de bovinos Eprinomectina em nematódirus, helmintos em estágios imaturos e adultos. Doramectina possui utilização apenas em bovinos. Milbemicinas atuam sobre os nematódeos gastrintestinais de microfilárias de D immitis em cães. Selamectinas é um endectocida utilizado em cão e gato com espectro para D. immitis e nematódeos Gastrintestinais. As lactonas macrociclicas não atuam sobre os cestódeos e trematódeos por não possuírem os receptores GABA, local onde age o principio ativo. Modo de Ação: As lactonas macrocíclicas potencializam a ação inibidora neuronal do cordão nervoso do parasito. Os compostos possuem alta afinidade sobre a subunidade alfa catiônica dos canais de cloro. Nos invertebrados o ligante a estes canais iônicos é o glutamato que no parasito estão localizada na bomba faringeana e útero (células musculares). O Canal de cloro é aberto aumentando a condução intracelular hiperpolarizando-a provocando uma paralisia flácida e eliminação do mesmo. Nos invertebrados, os locais da ligação deste composto está no tecido periférico enquanto que em mamíferos estes encontram-se no SNC. As vias utilizadas são vias Oral, SC, pour on, intrarruminal. Os efeitos tóxicos são observados quando utilizados nas doses acima da recomendada para a espécie. É um princípio ativo com alta segurança, pois os receptores nos quais este fármaco atua e possui selectividade, encontra-se no SNC e as lactonas macrocíclinas não atravessam a barreira hematoencefálica quando tratados com ivermectinas, porém, alguns animais possuem deficiência no mecanismo de proteção da BHC. Os cães de focinho comprido ou dolicefálicos, quando tratados com esse composto apresentam sinais de intoxicações, com convulsões, depressão, tremores, ataxia, vômitos, letargia, salivação e midríase. Gatos também podem sofrer intoxicações, sendo contraindicado o seu uso. Doses de 0,5 a 0,99 mg/kg por mês de milbemicina tem sido utilizada para prevenção de infecção por dirofilária. Em bezerros a abamectina e moxidectina possui estreita margem de segurança. Sinais de intoxicação são observadas como depressão, ataxia, letargia, inquietação, esses sintomas podem ocorrer em animais com idade inferior a quatro meses. A doramectina causa despigmentação da pele no local da sua aplicação. A ivermectina em equinos provoca reação local podendo estar relacionada com contaminação por clostridium sp. Foram observados efeitos teratogênicos e doses maiores à dose terapêutica em roedores. Ciclodepsipeptídeos Emodepsida derivado de fermentação do fungo mycélia sterilia encontrado na folha camélia jamponica. Eficaz em nematódeos de gatos e roedores cães felinos ovinos e aves. Toxocara cati, toxocara leonina, ancylostomídeos. Cão; Trichuris, t. cani, t. leonina, uncinária, A caninun. Aumenta os níveis de cálcio intracelular do parasito que resulta em paralisia flácida. Possui efeitos tóxicos em gatos que possuem idade inferior a 8 semanas e em gatos com peso inferior a 0,5kg. Sabor desagradável e pode provocar salivação, tremores, vomito, se lamber imediatamente após a aplicação em doses superiores podem apresentar sensibilidade cutânea transitória incluindo prurido. Administrados vias subcutâneas e transdermal. (pour on) Pode ser utilizada em animais idosos fêmeas prenhes e lactantes, gatos a partir de 8 semanas e acima de 0,5kg. Derivados de aminoacetonitrila Utilizados para controle de nematódeos gastrintestinais de ruminantes resistentes aos outros grupos químicos. Monepantel- principio ativo eficaz nos estágios imaturos e adultos de nematódeos gastrintestinais resistentes aos benzimidazóis, levamisol e lactonas macrociclicas. São ineficazes contra cestódeos moniezia. Esse fármaco age sobre um único receptor nicotínico dos nematódeos recentemente encontrado. Age como agonista direto nos canais iônicos causando uma hiper contração provocando uma paralisia espastica no parasito. Causa perda do apetite transitória, possui alta margem de segurança 1 ml/10kg em ovinos e caprinos. Miscelânea de medicamentos antinematódeos Fenotiazina Inibe o sistema enzimático do metabolismo de carboidratos ou a inibição da colinesterase. Pode causar fotossensibilidade, constipação intestinal e coloração avermelhada no leite e urina não sendo recomendada seu uso em fêmeas. Dietilcarbamazina Age na atividade neuromuscular do parasito por hiperpolarização das células musculares resultando em paralisia flácida. Utilizado em dirofilaria e toxocaras, possui efeitos tóxicos observadas em uma ou duas horas após a administração com Vômitos, letargia, diarreia, bradcardia. Reações anafiláticas podem ser observadas em cães com microfilaremia por D immits. Piperazina Atividade ascaridae e oxiuriose equina. Este fármaco interfere na atividadeneuromuscular do parasito provocando paralisia flácida. Doses altas irritação gástrica, vomito e dor abdominal. Bezerros observa-se diarréria e timpanismo. Contraindicado em animais com doenças renais, neurológica e hepáticas. Tiacetarsamida sódica e melasormina sódica Uso em adultos de filarídeos de D immitis. Este fármaco desnatura enzimas por ligar ao grupo sulfidrila cisteína. Tiacertasomida Margem estreita de segurança. O extravasamento perivascular provoca necrose, flebite e irritação. Mielarsomida Utilizada pela via intramuscular profunda entre a L3 e L5, a via subcutânea pode levar a um edema transitório. Medicamentos são hepatotóxicos e nefrotoxicos. Dose alta vomito salivação, letargia taquipneia, dispneia dor abdominal e icterícia. Entre 7 e 20 dias pode ser observado tromboembolismo pelo acumulo de D immits no lobo caudal do pulmão. Pode utilizar glicocorticóides no local da aplicação para inibir a reação adversa. Agentes empregados no controle de ectoparasitos Organofosforados São compostos orgânicos derivados do acido fosfórico, alguns possuem odor semelhante ao do alho, são representados pelas seguintes bases. Diclorvós Coumafós Haloxon Triclorfon Fention Formite Diazimon Clorofenvifós; este em associação com piretróides é recomendado para bovinos no combate ao carrapato e ao berne. Coumafós, uso em gado de leite no USA, pode ser utilizado em cães no controle de artrópodes. Diazimon é utilizado em sarnas e piolhos ovelhas, suínos, cães e gatos. Diclorvós utilizado com piretróides no combate a piolhos e bernes em bovinos. Fention utilizado como spot on indicado para combater berne em bovinos em cão e gato é utilizado para combate a pulgas. Fosmete, foxim, são utilizados em suínos para sarnas e piolhos. Ação: agem irreversivelmente no local esterásico da acetilcolinesterase impregnando a fenda sináptica de ACTH promovendo uma hiperexcitabilidade seguida de incoordenação muscular convulsão e morte do parasito.
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