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Efeitos de substâncias psicoativas Disciplina: Psicologia e Dependência Química Prof. Dr. Jomar Diogo Costa Nunes São Luís-MA 2018 USO NOCIVO USO DE RISCO USO RECREATIVO OCASIONAL ADIÇÃO Vulnerabilidade ADIÇÃO MECANISMOS CEREBRAIS DROGA BIOLOGIA/GENES AMBIENTE Genetica Genero Hormonios Idade Transtornos mentais Via administrada Efeito farmacologico Uso precoce Disponibilidade Custo Lar caotico, abuso sexual Uso e atitudes familiares Influencia dos colegas Atitudes da comunidade Fraco desempenho escolar Fissura (Craving) Esse fenômeno é descrito como um desejo urgente e quase incontrolável de usar a substância, que invade os pensamentos do usuário de drogas. Altera o humor e provocando sensações físicas e modificação do seu comportamento Motivos para o uso de drogas Definições Segundo o DSM-IV a dependência de substância é definida como “um padrão mal-adaptativo de uso de substância que leva a prejuízo ou sofrimento clínico significativo”. As característica da dependência principais são: tolerância; abstinência; abandono ou redução de importantes atividades sociais. Abuso ou uso indevido? Abuso ou uso indevido? Abuso: definição aplicada a substâncias não-prescritas. Exemplo: etanol e a cocaína. Uso indevido: conceito utilizado para referir-se ao uso impróprio de substâncias prescritas, ou ao uso dessas substâncias para fins não terapêuticos. Exemplo: morfina ou um benzodiazepínico. Entretanto, a linha que separa o abuso do uso indevido é indistinta. Exemplo: maconha. Tolerância ou sensibilidade Tolerância Diminuição do efeito de uma droga de uso contínuo. A primeira administração de uma droga produz maiores efeitos com dose pequenas. Depois de uso contínuo será preciso de doses maiores para produzir o mesmo efeito. Sensibilização Administração de uma droga provoca um maior efeito ou há a necessidade de uma dose menor para produzir o mesmo efeito. Pode haver tolerância e sensibilidade simultâneas a uma droga. Dependências Os filhotes nascem cegos e são dependentes da mãe Dependências Tipos de dependências Física (ou fisiológica) Psicológica. Dependência física Refere-se aos sinais e sintomas físicos adversos provocados pela abstinência de uma droga. A dependência física é provocadas por muitos mecanismos iguais ao encontrados na tolerância. Dependência psicológica Esse tipo de dependência baseia-se através do sistema de recompensa. As droga as sensações agradáveis produzidas causam o desejo de continuar usando a droga. Mecanismo de tolerância, dependência e adicção Um droga pode causar tolerância por diversos mecanismos. Tolerância inata. Tolerância adquirida. Tolerância inata Variações individuais na sensibilidade à droga presentes desde a primeira administração. Tolerância adquirida Baseado em três mecanismos: farmacocinética, farmacodinâmica e aprendida. A tolerância farmacocinética- surge quando há aumento da capacidade de metabolizar ou excretar a droga ao longo do tempo. Resultado menor concentrações no sangue. Mecanismo de dependência Abstinência- pessoa busca consumir a droga para manter o nível no sangue. (curto prazo). Recaída- busca pela droga, mesmo após anos sem usa-la. (longo prazo). Variáveis que Afetam o Desenvolvimento da dependência O desenvolvimento depende de diversas variáveis, que incluem: a natureza da droga, características genéticas e outros traços do usuário, além de fatores ambientais. Tipos de efeitos Estimulante Depressoras Pertubadoras ou Alucinógenas Introdução Drogas psicotrópicas podem ser classificadas como: Estimulantes (Exemplo: cocaína, crack) Depressoras (exemplo: Álcool, benzodiazepínicos, Barbitúricos e Opiáceos). Alucinógenas (LSD, maconha, ecstay). ATENDENTO PEDIDOS! Sinais para Identificar um Usuário de Drogas ÓPIO, MORFINA, HEROÍNA a) Principais sintomas e sinais de conduta: Estupor, analgesia, lacrimejamento, coriza, sonolência, pupila como cabeça de alfinete. b) Elementos acessórios: MACONHA Aumento de apetite, principalmente por doces (larica). Olhos vermelhos e pupila dilatada. Boca seca. Tosse, bronquite, catarro. Perda da memória. ANFETAMINAS a) Principais sintomas e sinais de conduta: Inquietação, excitabilidade, tagarelice constante, confusão mental, falta de apetite com emagrecimento, insônia, conduta agressiva, boca seca com irritação das narinas (secas), alucinações e dilatação das pupilas. DEPRESSORES CENTRAIS, BARBITÚRICOS (HIPNÓTICOS) e TRANQUILIZANTES a) Principais sintomas e sinais de conduta: Sonolência, apatia, indiferença motora, aparência de ébrio, “língua enrolada”, depressão. SOLVENTES VOLÁTIL a) Principais sintomas e sinais de conduta: Aparência de embriagado, excitação, hilaridade, linguagem enrolada, perda de equilíbrio, olhos vermelhos, nariz escorrendo (constipado), sonolência, inconsciência. LSD a) Principais sintomas e sinais de conduta: Alucinações, delírios, confusão mental e dificuldades de raciocínio, risos e choros, atitudes impulsivas e irracionais, calafrios, tremores, sudorese, linguagem incoerente, pupila dilatada, reações de pânico com sensação de deformação no corpo e em objetos. COCAÍNA a) Principais sintomas e sinais de conduta: Exitação, aumento da atividade, agressividade, idéias delirantes com suspeita de tudo e de todos, palidez acentuada e dilatação da pupila. ÓPIO, MORFINA, HEROÍNA ÓPIO, MORFINA, HEROÍNA A papoula (Papaver somniferum), planta da onde é extraído o ópio, era cultivada desde 3400 a.C. na Mesopotâmia. Os opiáceos são classificados em naturais, semissintéticos e sintéticos ÓPIO, MORFINA, HEROÍNA Os opiáceos naturais são substâncias que são extraídas do ópio, diretamente do cálice da papoula; Os semissintéticos são resultado de uma modificação parcial da substância original, sendo a heroína (diacetilmorfina). Os opioides e opiáceos são substâncias de origem e estruturas químicas diferentes, com ações e efeitos clínicos semelhantes Os opioides são substâncias fabricadas em laboratório, sintéticas, obtidas pela replicação da fórmula química de um opiáceo. Os opiáceos também são conhecidos por narcóticos devido a sua ação analgésica e hipnótica. Os sinais e sintomas causados pelo uso crônico de opioides são conhecidos desde o início do século 20 Quais são as indicações terapêuticas dos opioides/opiáceos? Os opioides constituem as drogas de escolha para o tratamento da dor aguda pós-operatória e, também, para indivíduos com grandes queimaduras ou politraumatizados3(B) e em dores crônicas4(A)5,6(D). ÓPIO: morfina heroína codeína 48 OPIÁCEOS Papoula (Papaver somniferum – “dormideira”) – Líquido leitoso, que se transforma numa barra marron. Ópio – significa “suco” em grego Todas produzem uma analgesia (diminuem a dor) e uma hipnose (aumentam o sono) OPIÁCEOS Opiáceos naturais: derivados do ópio que não sofreram nenhuma modificação (ópio, pó de ópio, morfina, codeína) Opiáceos semi-sintéticos: resultantes de modificações parciais das substâncias naturais (heroína) Opiáceos sintéticos ou opióides: totalmente sintéticos, são fabricados em laboratório e tem ação semelhante à dos opiáceos (zipeprol, metadona) Extração do látex 51 Processamento do Ópio 52 Morfina É o alcaloide que dá ao ópio sua ação analgésica. É até hoje o padrão para avaliação de novos analgésicos. Possui ação analgésica, sedativa e euforizante. No Brasil: uso controlado e restrito a unidades hospitalares. 53 Heroína Heroína vem do termo em alemão “heroich” que significa potente, enérgico. Foi introduzida na terapêutica em 1897, como substituto da morfina, na tentativa de evitar e diminuir a dependência orgânica que esta vinha causando. Entretanto, por ser mais lipossolúvel que a morfina a heroína difunde-se amplamente pelo organismo o que a torna cercade 5 vezes mais potente que a morfina. 54 HEROÍNA Provoca dependência física e psíquica, síndrome de abstinência A produção da droga é feita a partir da morfina presente no ópio. O ópio é extraído dos bulbos da papoula, HEROÍNA Heroína - Dependência Os usuários experimentam sensações de bem-estar, redução da ansiedade, redução dos batimentos cardíacos e da freqüência respiratória, intenso relaxamento, dentre outros. Causa forte dependência física e psíquica, de maneira mais rápida que a morfina, além de desencadear o fenômeno da tolerância. 57 HEROÍNA Heroína é utilizada normalmente injetando, cheirando ou fumando. Heroína – Formas de Consumo 59 Codeína É um alcalóide natural que compõe o ópio. É utilizado para tosse secas sem expectoração. Atenção para os seguintes xaropes: Belacodid, Codelasa, Gotas Binelli, Pambenyl, Setux, Tussaveto, Belpar, Tylex etc. 60 ANALGÉSICOS OPIÓIDES Terminologia : Opióide refere-se aos compostos relacionados ao Ópio (termo grego para suco) da Papaver somniferum, como a morfina, codeina e tebaina (todos naturais) além dos derivados semi-sintéticos. PEPTÍDEOS ENDÓGENOS Compostos naturais que se ligam a receptores opióides : beta endorfinas. Narcóticos = estupor antigamente : tudo que leva ao sono hoje : associado ao têrmo opióide, e substancias que levam ao abuso HISTÓRICO 300 A C -Árabes introduziram 1806 foi isolada a morfina (Morfeus) 1832/1848 isolaram codeina e papaverina 1972 naloxano reverte analgesia 1973 sítios de ligação no cérebro 1976 endorfinas foram isoladas RECEPTORES OPIÓIDES : tem sido estudados exaustivamente. maioria dos fármacos em baixas doses tem ação preferencial . estudos foram utilizados c/ antagonistas específicos: somatostatina ( ) ; natrindol ( ) ; binaltorfimina ( ). CLASSIFICAÇÃO DOS OPIÓIDES I Análogos da Morfina: Agonistas : Morfina, Heroina, Codeina. Agonistas Parciais: Nalorfina e Levalorfan Antagonistas : Naloxona CLASSIFICAÇÃO DOS OPIÓIDES II Derivados Sintéticos Fenilpiperidinas ( Meperidina e Fentanil) Metadona ( Metadona e Dextropropoxifeno) Benzomorfan ( Pentazocina ) Tebaina ( Etorfina) CLASSIFICAÇÃO DOS OPIÓIDES III Antagonistas Nalorfina: Naloxona naltrexona OPIÓIDES MECANISMO DE AÇÃO receptores opióides pertencem a família dos acoplados a proteína G. inibem adenilciclase e reduzem cAMP (?) provocam abertura dos canais de K e inibem os de Ca na membrana : diminuem assim atividade neuronal ou aumentam quando inibir sistemas inibitórios. diminuem liberação de neurotransmissores AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) analgesia: dores agudas e crônicas,exceto as neuropaticas (ex: neuralgia do trigêmio) efeito antinoceptivo e no componente afetivo ( sistema limbico : euforia ) nalorfina e pentazocina possuem efeito antinoceptivo porém pouco psicológico AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) Euforia : poderosa sensação de bem-estar e contentamento, dependendo da situação do paciente, é mediada por receptores µ . Disforia: mediada por receptores K estes efeitos não ocorrem com codeina e pentazocina e com nalorfina ocorre disforia AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) Depressão respiratória : receptor µ doses terapêuticas diminuem a sensibilidade do CR ao > pCO2 não ocorre depressão concomitante da função cardiovascular. AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) Depressão do reflexo da tosse substituição no grupo fenólico = codeina doses sub-terapêuticas para dor sem correlação com efeito analgésico ou depressor. Outro receptor? AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) Náusea e vômito ocorre em 40% dos pacientes ação na área postrema (ZQR) na medula apomorfina agonista dopaminérgico naloxone bloqueia morfina e não bloqueia apomorfina inversamente antagonistas dopaminérgicos AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) Constrição pupilar receptores µ e K estimulam nucleo óculo-motor. não ocorre tolerância importante sinal para diagnóstico AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) Trato gastrintestinal : aumenta o tonus e diminue a motilidade constipação aumenta pressão sobre o trato biliar efeitos viscerais por ação sobre os plexos intramurais ( abolido pela atropina) ação sobre receptores :µ k . AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) Outras ações: libera histamina nos mastócitos: efeito local = coceira efeito sistêmico = broncoconstrição e hipotensão......... asmáticos ? outros opióides não relacionados não liberam histamina AÇÕES FARMACOLÓGICAS (ex.: morfina) Outras ações: hipotensão em altas doses por efeito na medula cauda Straub : espasmo da musculatura imunosupressão após uso crônico TOLERÂNCIA desenvolvimento rápido ( 12 a 24hs ) tolerância:analgesia, euforia, depressão respiratória-menor para miose e constipação efeito agudo = reduz AMPc efeito crônico= redução do AMPc= diminui fosforilação de fatores específicos = aumenta expressão gênica para AMPc (aumenta adenilatociclase ?) DEPENDÊNCIA responsável : receptores µ. efeitos reforçadores da euforia. raramente ocorre em pacientes fatores psicológicos, sócio-econômicos estão envolvidos. sistema mesolímbico dopaminérgico SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA morfina aguda inibe atividade do LC. tolerância reverte inibição. retirada de morfina aumenta atividade. naloxona aumenta ainda mais. irritabilidade, perda de peso,febre,midríase náuseas, diarréia, insonia, convulsões... máximo em 2 dias ...desaparece 8 dias. ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS absorção oral é irregular, codeina melhor que a morfina. sofrem efeitos da primeira passagem meia-vida plasmática de 3 à 6 horas principais metabólitos: glicuronados ativos? neonato tem dificil metabolismo, o que aumenta depressão respiratória. PRINCIPAIS OPIÓIDES Diacetilmorfina (heroina) :obtida à partir da morfina, mais lipossolúvel (rush), menor duraçào , > dependência. Codeina : obtida da morfina, bem absorvida por vo, antitussígeno, baixa potência analgésica + aspirina (dores de cabeça, costas, etc.), não induz euforia,constipação intensa. PRINCIPAIS OPIÓIDES Dextropropoxifeno : similar a codeina ,com duração mais longa ,dependência discutivel. Meperidina :similar a morfina c/ agitação e não sedação , antimuscarínica, euforia e dependência,< duração efeito , dependencia, útil anestésico no parto, associada a iMAO: hipertermia e convulsões PRINCIPAIS OPIÓIDES Fentanil : derivados da fenilpiperidina, ação similar a morfina de curta duraçào. Usos em anestesia Etorfina : análogo de grande potência (1000 vezes) ;utilizado para imobilizar grandes animais . PRINCIPAIS OPIÓIDES Metadona : Semelhante a morfina com menor efeito sedativo; longa duração (1/2 vida >24hs) ; menor dependencia; síndrome de abstinência menos severa. Na presença de metadona injeções de morfina causam menos euforia e abstinência PRINCIPAIS OPIÓIDES Pentazocina : misto agonista-antagonista. Em baixas doses potência similar a morfina, sem correspondente aumento com altas doses causando : depressão respiratória e disforia. Maior afinidade por receptores K do que µ Administrada junto com morfina reduz seus efeitos, com tendencia a causar dependencia ANTAGONISTAS OPIÓIDES Nalorfina : estrutura semelhante a morfina antagonista µ ;agonista parcial ð, k(disforia) antagonisa analgesia,depressão respiratória. altas doses mimetisa morfina e produz dependencia, baixas doses síndrome de abstinência em dependendes. antídoto substituído pela naloxona. ANTAGONISTAS OPIÓIDES Naloxona : antagonista puro µ, ¶ , k. para todos agonistas. Isoladamente efeito insignificante = hiperalgesia em condições de liberação de opióides endógenos. Antagonista da analgesia por acupuntura. Reverte depressão respiratória por opióides Efeito curto (i.v. 1-2hs.) ANTAGONISTAS OPIÓIDES Naltrexona: similar ao Naloxona, porém com duração mais longa( 1/2 vida = 10hs ). Uso experimental , não clínico. Neutraliza os efeitos dos opiáceos PRINCIPAIS USOS Dores agudasseveras origem traumática (fentanil, morfina). Dores médias origem inflamatória (codeina, pentazocina, propoxifeno) Dores severas crônicas( morfina ). Dores crônicas neuropáticas não respondem ( amitriptilina). OUTROS FÁRMACOS ANALGÉSICOS Principalmente para dores neuropáticas: Tramadol( metabólito da trazodona) Agonista fraco nos receptores mu. Inibidores da captura de NE . Triciclicos(imipramina e amitriptilina) Inibidores da captura de NE Carbamazepina e Gabapentina Opióides Os opióides são os fármacos de escolha para o alívio da dor aguda e dor cônica, porém utilizado principalmente na oncologia. Opióides Mecanismo: capacidade em estimular a atividade de neurônios dopaminérgicos, resultando em aumento da liberação de dopamina no núcleo accumbens Característica dependência de opióides Sintomas analgesia, rubor, calor, euforia, boca seca e constrição da pupila. Uso compulsivo: aumento da dose, uso apesar dos efeitos colaterais, uso para tratar sintomas que não são alvo da terapia, ou uso mesmo durante os períodos assintomáticos. Benzodiazepínicos e barbitúricos Como é os mecanismos de ação? Sistema GABAérgico Desacoplamento do sítio do GABA Divisão da aula Medicamentos prescritos (opióides, benzodiazepínicos e barbitúricos0). Drogas relacionadas a tratamentos (heroína, álcool, nicotina, cocaína e anfetamina). Drogas de abuso que afetam receptores não-terapêuticos (ecstasy e maconha) Drogas relacionadas a tratamentos Heroína- semelhante ao observado nós opióides. Diferença- heroína é mais hidrofóbica do que a morfina. Rápida as concentrações encefálicas. Álcool Nível de álcool no sangue e do nível de tolerância do paciente. Doses baixas (<20mg)- estimulação, desinibição. Doses baixas Doses altas Álcool Múltiplos receptores, porém possível via GABA. Efeito em doses elevadas: sedativo e incoordenação motora, Inconsciência, Parada respiratória, entre outros. 1 dose de etanol (14g) num homem de 70kg atinge uma concentração plasmática de 30 mg/100mL (0,03 [Etanol]sang Efeitos no SNC (mg/100mL) 50 intoxicação leve: sensação de calor, pele vermelha, julgamento prejudicado, desinibição (~ 2 doses) 100 intoxicação óbvia (aumenta o prejuízo de julgamento, da inibição, da atenção e do controle; algum prejuízo motor, reflexos lentos (~ 4 doses) Equivalência de doses: 14 g de etanol De acordo com a quantidade de álcool consumida, diferentes níveis plasmáticos serão atingidos com diferentes intensidades dos efeitos observados.O limite estabelecido no Código de Trânsito Brasileiro (60 mg/dl) é um nível plasmático que já causa prejuízos importantes na atividade motora, coordenação, reflexos e julgamento. [Etanol]sang Efeitos no SNC (mg/100mL) 150 intoxicação óbvia em todos os indivíduos normais, andar cambaleando, fala pastosa, visão dupla, perda de memória e raciocínio (~ 6 doses) 250 intoxicação extrema ou estupor: resposta reduzida a estímulos, incapacidade de permanecer em pé, vômito, incontinência, sonolência (~ 8 doses) 350 coma (inconsciência, mínima resposta à estimulação, incontinência urinária, hipotermia, pouca respiração, hipotensão (~ 12 doses) 500 morte provável (~ 17 doses) Nicotina Ativam receptores de acetilcolina em neurônios dopaminérgicos. Resultado- ativação da via de recompensa encefálica dopaminérgica. Cocaína e anfetamina Bloqueio da recaptação da dopamina, norepinefrina e serotonina. A cocaína é mais potente no bloqueio do transportador de dopamina. Anfetamina- inverte a direção do transportador e libera depósitos vesiculares de transmissores. Vias de utilização cocaína e anfetamina A cocaína em pó (ou "farinha"), utilizada por via intranasal. Via pulmonar a cocaína, mas não na forma de pó e sim de pedra, o crack. cocaína crack Divisão da aula Medicamentos prescritos (opióides, benzodiazepínicos e barbitúricos0). Drogas relacionadas a tratamentos (heroína, álcool, nicotina, cocaína e anfetamina). Drogas de abuso que afetam receptores não-terapêuticos (ecstasy e maconha) Drogas de abuso que afetam receptores não-terapêuticos Ecstasy (droga MDMA) Maconha (canabinóides) Ecstasy As primeiras remessas significativas de êxtase chegaram a São Paulo em 1994, vindas principalmente de Amsterdã, Holanda. Frequente uso em rave e clubes. Efeitos psicológicos e somáticos do Ecstasy Aproximadamente 20 minutos após a ingestão do comprimido e permanecem por 4 a 8 horas. Os efeitos agudos são descritos na maioria das vezes como prazerosos, embora também sejam apontados efeitos desagradáveis, quase sempre físicos. Já os efeitos após 24 horas após a ingestão são descritos como mais negativos, tanto física quanto psicologicamente Toxicidade e complicações do uso do ecstasy Há dois problemas principais relativos à segurança ou perigo do ecstasy: Um deles é a incerteza da composição dos comprimidos. O outro é a mistura que frequentemente os usuários fazem com outras drogas, como outros estimulantes, opiáceos e álcool. Dada sua ilegalidade, sabe-se que nem todos os comprimidos vendidos e consumidos como êxtase necessariamente a substância. Controle de qualidade é feito por usuários que já usaram um determinado tipo de êxtase e aprovaram ou não seus efeitos. Maconha Os efeitos adversos da maconha podem ser divididos em duas categorias: os efeitos do hábito de fumar a planta e os causados pelas principais substâncias isoladas (canabinóides). O fumo crônico da maconha provoca alterações das células do trato respiratório e aumenta a incidência de câncer de pulmão entre os usuários. Maconha Os sintomas da dependência dos efeitos psicotrópicos da planta incluem agitação, insônia, irritabilidade, náusea e câimbras. Maconha Pesquisas também mostram que a Cannabis não causa dependência física (como cocaína, heroína, cafeína e nicotina) e que a suspensão do uso não causa síndrome de abstinência (como o álcool e a heroína). Seu uso prolongado em certas circunstâncias causa dependência psicológica, e pode levar ao consumo de outras drogas. Caso para discussão Carlos possui 41 anos e iniciou o uso de bebidas alcoólicas aos 15 anos. A infância do paciente foi extremamente influenciada pelo uso de substância, devido ao modelo familiar. Carlos relatou que o seu pai bebia todos os dias e que, às vezes, oferecia a bebida para ele. Quando o paciente se tornou adolescente, ele iniciou o uso de álcool (aproximadamente aos 15 anos). Ao completar 22 anos, se casou e, depois de 2 anos de matrimônio, os problemas decorrentes do uso do álcool na sua vida e na de sua família começaram a se tornar evidentes. As brigas com a esposa se tornaram cada vez mais frequentes (momento em que ele saia de casa para ingerir álcool), o distanciamento dos filhos se agravou e a prioridade dada ao uso se tornou extrema. Passou a não ir mais ao trabalho, ou a ir sob efeito da substância. Não pagou as contas de sua casa e, todo mês, ficava devendo muito dinheiro aos bares. Não havia mais momentos de lazer com a sua família. Caso para discussão Houve várias tentativas de se manter abstinente. Algumas duraram alguns meses e a maior teve duração de 1 ano e 5 meses. Porém a recaída acontecia justamente nos momentos de conflito em sua família, quando a única resposta de enfrentamento que encontrava era a fuga. Apresentava os seguintes sintomas: ansiedade falta de clareza de raciocínio, irritabilidade e nervosismo, fadiga, oscilações de humor, dor de cabeça, ataques de pânico e alucinações. QUESTÕES PARA ANÁLISE Com o identificar os fatores de risco para a dependência de Carlos. Nos casos de intoxicação de álcool como o paciente deve proceder? Explique para Carlos o que o álcool pode ocasionar em relação às doenças psiquiátricas e neurológicas. Explique o porque a Psicologia é necessária para o tratamentoda dependência química OBRIGADO! * * *