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INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Fundamentos para a parte clínica da enfermagem INTRODUÇÃO No mercado nacional existem atualmente cerca de 1.500 fármacos com aproximadamente 5.000 nomes comerciais, apresentados sob cerca de 20.000 formas farmacêuticas e embalagens diferentes DEFINIÇÃO Interações medicamentosas são tipos especiais de RESPOSTAS FARMACOLÓGICAS, em que os efeitos de um ou mais medicamentos são alterados pela administração simultânea DEFINIÇÃO Interações Benéficas Interações Adversas DEFINIÇÃO A interação medicamentosa é, desta forma, uma das variáveis que afeta o resultado terapêutico Estima – se que para usuários de 2 a 3 medicamentos o percentual de interação (benéfica ou adversa) seja de 3 a 5 %. Nos que utilizam de 10 a 20 agentes eleva-se para 20% MECANISMO DAS INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Os medicamentos podem interagir durante o preparo; no momento da absorção, distribuição, metabolização, eliminação ou na ligação ao receptor farmacológico Os mecanismos envolvidos no processo interativo são classificados de acordo com o tipo predominante de fase farmacológica em que ocorrem, FARMACÊUTICA, FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA INTERAÇÃO FARMACÊUTICA (OU INCOMPATIBILIDADE) São interações físico-químicas Acontecem fora do organismo Resultam em precipitação ou turvação da solução Ocorre a mudança de coloração do medicamento Inativação do principio ativo INTERAÇÃO FARMACÊUTICA (OU INCOMPATIBILIDADE) No cotidiano os medicamentos que requerem infusão contínua são os mais suscetíveis às interações farmacêuticas MEDICAMENTO DE INFUSÃO CONTÍNUA IMCOMPATÍVEL COM Dobutamina/Dopamina Bicarbonato de Sódio Dobutamina Diazepam/Furosemida Dopamina Ampicilina/Anfotericina B Heparina Aminoglicosídeos/Diazepam Sulfato de Morfina Fenitoína/Furosemida Verapramil Anfotericina B /Ampicilina / Metronidazol INTERAÇÃO FARMACOCINÉTICA As interações deste tipo interferem no perfil farmacocinético do medicamento, podendo afetar o padrão de ABSORÇÃO, DISTRIBUIÇÃO, METABOLIZAÇÃO OU EXCREÇÃO INTERAÇÕES QUE MODIFICAM A ABSORÇÃO Fatores como o fluxo sanguíneo do trato gastrointestinal (TGI), pH, motilidade, dieta e presença de outras substâncias e o tipo de formulação farmacêutica interferem nesse evento INTERAÇÕES QUE MODIFICAM A ABSORÇÃO O retardo da absorção de medicamentos pode representar uma situação clínica indesejável, especialmente na vigência de sintomas agudos como por exemplo, a dor INTERAÇÕES QUE MODIFICAM A DISTRIBUIÇÃO Distribuição é o evento de deslocamento do medicamento da circulação sistêmica para os tecidos Esta fase depende do Volume de distribuição aparente (Vd) e da fração de ligação dos medicamentos às proteínas plasmáticas INTERAÇÕES QUE MODIFICAM A METABOLIZAÇÃO No processo de metabolização os medicamentos são transformados pelas enzimas microssomais hepáticas em frações menores, hidrossolúveis As interações que ocorrem nesta fase são precipitadas por medicamentos com capacidade de INIBIREM ou INDUZEM o sistema enzimático INTERAÇÕES QUE MODIFICAM A METABOLIZAÇÃO Na inibição enzimática certas drogas podem inibir enzimas hepáticas; geralmente, a inibição enzimática é resultado de mudanças patológicas no órgão INTERAÇÕES QUE MODIFICAM A METABOLIZAÇÃO A classe dos indutores enzimáticos é representada por aproximadamente 200 substâncias, incluindo inseticidas halogenados e clorados, alcatrões da fumaça do cigarro e medicamentos A indução é um processo lento que leva de 7 à 10 dias INTERAÇÕES QUE MODIFICAM A EXCREÇÃO A maioria dos medicamentos é eliminado quase que totalmente pelos rins. Desta forma, a taxa de excreção de vários agentes pode ser modificada através de interações ao longo do néfron Competição de medicamentos no túbulo proximal pela secreção tubular INTERAÇÃO FARMACODINÂMICA A interação farmacodinâmica causa modificação do efeito bioquímico ou fisiológico do medicamento Causa efeitos semelhantes (SINERGISMO) ou opostos (ANTAGONISMO) INTERAÇÃO FARMACODINÂMICA O Sinergismo pode ocorrer com medicamentos que possuem os mesmos mecanismos de ação (aditivo); que agem por diferentes modos (somação) ou com aqueles que atuam em diferentes receptores farmacológicos (potencialização) INTERAÇÃO FARMACODINÂMICA Exemplos de Sinergismo e os respectivos efeitos, nas associações clássicas (analgésicos e adjuvantes) utilizados no tratamento antiálgico, com o objetivo de maximizar a eficácia terapêutica INTERAÇÃO FARMACODINÂMICA EFEITO ASSOCIAÇÃO MECANISMO DE AÇÃO Aditivo a- Ácido Acetil Salicilico X b- Diclofenaco Sódico a e b – Bloqueio enzimático da ciclo- oxigenase (COX) Somatório c- Merepidina X b- Cetoprofeno c- Bloqueio dos receptores opióides b- Bloqueio enzimático da ciclo-oxigenase (COX) Potencialização c- Codeína X d- Imipramina c- Bloqueio de receptores opióides. d- Ativação do sistema descendente serotominérgico, inibição da degradação de encefalinas e bloqueio de recaptação das encefalinas Associação de medicamentos com ações analgésicas, os tipos de efeitos sinérgicos e os respectivos mecanismos de ação . INTERAÇÃO FARMACODINÂMICA No antagonismo a resposta farmacológica de um medicamento é suprimida ou reduzida na presença de outro São tipos de interações que podem gerar respostas benéficas GRUPOS DE RISCO Na prática todos os indivíduos submetidos a terapia farmacológica com dois ou mais medicamentos estão expostos aos efeitos das interações adversas Idosos, portadores de doenças crônicas, os usuários de dispositivos para infusão de medicamentos intravenosos ou de sonda enteral GRUPOS DE RISCO Portadores de doenças crônicas IDOSOS Pacientes de unidades de terapia intensiva CLASSES DE MEDICAMENTOS POTENCIALMENTE INTERATIVOS Na prática as decisões terapêuticas raramente enxergam as interações medicamentosas, particularmente às fortuitas, como um fator iatrogênico ou responsável pela ineficácia É possível dizer quais são as classes ou medicamentos potencialmente interativos CLASSES DE MEDICAMENTOS POTENCIALMENTE INTERATIVOS Compreendem este grupo os indutores e inibidores enzimáticos INIBIDORES ENZIMÁTICOS INDUTORES ENZIMÁTICOS Alopurinol Carbamazepina Anticolinesterásicos Clordiazepóxido Cimetidina Fenitoína Cloranfenicol Fenobarbital Corticosteróides Griseofulvina Dissulfiram Rifampicina Metronidazol Tobultamida CLASSES DE MEDICAMENTOS POTENCIALMENTE INTERATIVOS Os medicamentos alvo, também denominados objeto, são aqueles que possuem curva dose- resposta com inclinação abrupta, cuja alteração na dose (mesmo que pequena) causa modificação no efeito Medicamentos de estreito índice terapêutico, as interações produzem ampliação de toxicidade CONSIDERAÇÕES FINAIS O papel do Farmacêutico Clínico é extremamente fundamental para dar as orientações necessárias, evitando possíveis interações adversas e ajudando em interações benéficas REFERÊNCIA BIBLIOGRÁFICA “ Interações medicamentosas: Fundamentospara a parte clínica da enfermagem – Sílvia Regina Secoli” http://www.scielo.br/scielo.php?pid=S0080- 62342001000100005&script=sci_arttext Acesso em : 19/10/13 às 16:00 horas.