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Estudo dirigido 1

Estudo dirigido de Farmacologia sobre anti‑inflamatórios e analgésicos opioides. Contém perguntas e respostas sobre processo inflamatório (sinais, mediadores), mecanismos de AINES e corticóides, ação analgésica/antipirética, fisiopatologia da dor e caso clínico.

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UNISOCIESC – Jaraguá do Sul 
Curso de Graduação: Farmácia 
Disciplina: Farmacologia II 
Prof. Dr. Caio Sestile 
 
Estudo Dirigido: Farmacologia dos Anti-inflamatórios e Analgésicos opioides 
 
Alunos: Juliane Cristina França, Liliane Dombrovski e Rosiane Maira Kuester 
 
Questão 01. ​​ Explique de forma resumida como ocorre o processo inflamatório associado aos bases 
da inflamação (5 sintomas) . 
 
R: ​O processo inflamatório inicia-se após o contato do tecido com algum agente agressor, o que fará 
com que haja a liberação de mediadores que ativam receptores no sistema circulatório e a ativação 
de leucócitos. Ocorrerá vasodilatação, que terminara em diminuição do fluxo sanguíneo e 
extravasamento de plasma e células de defesa para o interstício. 
Sintomas: Calor, Rubor ,Edema, Dor e Perda de Função. 
 
Questão 02. A inflamação é uma resposta normal de proteção às lesões teciduais causadas por um 
trauma físico, agentes químicos ou microbiológicos nocivos. O processo inflamatório e 
desencadeado pela liberação de mediadores químicos a partir dos tecidos lesados e de células 
migratórias. Cite as principais características dos mediadores químicos: 
 
a) Histamina:​​ vasodilatação; aumento de permeabilidade vascular. 
b) Bradicinina: Vasodilatação, aumento da permeabilidade vascular(edema), contração do 
músculo liso, estimula produção de outros mediadores, estimula neurônios sensoriais 
primários (Substância P); 
c) Serotonina: Vasodilatação e aumenta a permeabilidade vascular, em uma via contrária tem 
ação analgésica. 
d) Prostaglandina ​​: ​Vasodilatação e hiperalgesia . 
e) Tromboxanos​​ : Vasoconstrição e induz agregação plaquetária. 
f) Citocinas: Ativação endotelial local, febre, dor, hipotensão, diminuição da resistência 
vascular 
g) PAF:​​ Ativação e agregação plaquetária e vasoconstrição. 
 
Questão 3. Por quais mecanismos de ação os anti-inflamatórios exercem suas atividades 
anti-inflamatória, analgésica e antipirética? 
 
R.: As atividades anti-inflamatórias estão relacionadas aos seguintes mecanismos: inibição da 
produção de prostaglandinas, da expressão de moléculas de adesão, da aderência e migração de 
leucócitos, e também à redução de produção de mediadores reativos. 
Quanto a analgesia, agem também através de inibição de prostaglandinas, e liberação de mediadores 
químicos inflamatórios. A atividade antipirética, só ocorre por meio da inibição de PGs. 
 
Questão 4.​​ Explique qual o mecanismo de ação dos anti-inflamatórios não esteroidais (AINES). 
 
R.: Os AINES agem inibindo as enzimas COX-1 e COX-2, (podendo ser seletivo ou não). Estas 
enzimas são as principais responsáveis pela liberação de prostanóides/mediadores químicos. Com a 
inibição não haverá a liberação das substâncias que causam os sintomas da inflamação, reduzindo 
assim a resposta inflamatória. 
 
Questão 5. JMC, sexo masculino, 67 anos, portador insuficiência hepática grave, procura o médico 
e se queixa de dor na coluna, na região lombar. O médico suspeita que seja apenas uma dor 
ocasionada por um “mal jeito” na coluna, e prescreve: Meloxicam (AINES) (tomar um cp 2x ao 
dia) e paracetamol (AINES) (tomar 1 cp 4/4h). Ao chegar na farmácia para comprar a medicação, o 
farmacêutico faz a leitura da prescrição, e ao observar que se tratava de um senhor de 67 anos, 
questiona: 
 - O senhor tem algum problema de saúde? (farmacêutico) 
- Sim, tenho problema no fígado bem sério e desconforto no estômago. (JMC) 
 
Com base nessas informações, qual a conduta do farmacêutico? 
 
R: Paracetamol associado a um AINE, apresenta alta toxicidade hepática. Portanto, neste caso, deve 
ser realizado o ajuste da dose diária do paracetamol para 8/8 e associar com omeprazol, para 
reduzir os efeitos gástricos. Ou como segunda opção, suspender o paracetamol e tratar com 
Meloxicam por ter menos efeitos tóxicos. 
 
Questão 6​​. Qual mecanismo de ação dos corticóides? 
 
R.: Os corticóides agem bloqueando a enzima fosfolipase e com isso inibe toda a cascata do ácido 
araquidônico, impedindo a liberação dos mediadores químicos e reduzindo a inflamação. 
 
Questão 7. Explique com detalhes o mecanismo fisiopatológico da dor (via ascendente e via 
descendente). 
 
R.: Via Ascendente: Ocorrem estímulos mecânicos, químicos ou térmicos sobre determinada região 
do corpo, em seguida há o início do processo inflamatório e a liberação de mediadores e a 
estimulação das fibras neurais; Estas fibras levam a informação da dor para o corno dorsal, no corno 
dorsal tem os primeiros neurônios que ativam os 2º neurônios que vão ao crânio encefálico até o 
tálamo, localizado no córtex pré frontal. Durante o envio ocorre potenciais de ação, e nestas fibras 
ocorrem excitabilidade, chegando a informação da dor. 
Via Descendente: Os neurônios do córtex enviam informação para a região da substância cinzenta 
periaquedutal, nesta região ocorre a estimulação de substâncias inibitórias que irão inibir o processo 
da dor, essas substâncias chegam ao corno dorsal e neste instante ocorre a inibição algésica. 
 
Questão 8.​​ Como a dor é inibida de forma endógena? 
 
R.: Através da redução da excitação neuronal, que ocorre basicamente: Na via descendente da dor 
há substâncias que irão reduzir a dor. Essas substâncias são as encefalinas, a principal é a endorfina. 
No neurônio pré sináptico haverá o influxo de cálcio, e a liberação de encefalinas/ endorfinas que 
irão se ligar ao neurônio pós-sináptico e reduzindo a excitabilidade celular. 
 
Questão 9.​​ Qual o mecanismo de ação dos analgésicos opioides como a morfina? 
 
R.: Os opióides são agonistas dos receptores miopióides, ou seja, potencializam o efeito inibitório 
deste receptor, que causa a redução da excitabilidade neuronal levando à analgesia. 
 
Questão 10. ​​ Porque os fármacos opióides podem induzir uma depressão respiratória? 
 
R: O mecanismo principal da depressão respiratória causada pelos opióides envolve a redução 
da capacidade de resposta dos centros respiratórios do tronco cerebral ao dióxido de 
carbono. Ou seja, ocorre um erro na identificação da diminuição do CO2, o organismo então irá 
aumentar a frequência respiratória e diminuir os níveis de dióxido de carbono no corpo, levando a 
parada respiratória, pois também houve a redução da ventilação pulmonar. 
 
Questão 11. Explique o que é tolerância e dependência física e psicológica de analgésicos 
opioides? 
 
R.: Com o uso frequente e repetida de doses de analgésicos opioides, nota-se uma perda gradual da 
eficiência, denominando-se assim, a tolerância. Para reproduzir a resposta primária, administra-se 
uma dose mais alta. Ocorre também a dependência, definida como síndrome de abstinência, 
decorrente a interrupção de um fármaco, ou quando se administra um antagonista. 
 
Questão 12. JPS, 35 anos, sexo masculino, farmacêutico, portador de dor neuropática, faz uso 
diário de codeína, um derivado opióides. Devido a tolerância que os opióides causam, ele tomava 
em média 6 comprimidos de codeína por dia. Em uma consulta ao seu médico, relatou muita 
constipação intestinal, e algumas irritações na pele. Ao fazer anamnese, o médico identificou a 
presença de Miose ocular. O que isso significa? E qual a conduta para essa situação? 
 
R.:Significa a intoxicação por opióides. Neste caso, o paciente deve ser encaminhado para um 
hospital e utilizado o Naloxona (para o tratamento de superdosagens de opióides); Ao se ligar ao 
receptor, a naloxona não faz sua ativação e por isso reverte os efeitos dos agonistas opióides. 
 
Questão 13. LMF, 43 anos, sexo feminino, relata dor severa nas pernas, que não exatamente onde 
inicia-se a dor, mas relaxa sentir bastante incômodo. Já fez uso de paracetamol, diclofenaco, mas 
não reduziu a dor. Qual o tratamento adequado para essa situação? 
 
R.: Trata-se de dor neuropática, sensação dolorosa em partes do corpo devido a alterações no 
sistema nervoso central que pode afetar os nervos periféricos. Em casos como este, somente o 
analgésico talvez não seja suficiente para alívio da dor, por isso se faz necessária a associação deste 
analgésicos opióides, como por exemplo o tramadol, com antidepressivos, e em alguns casos com a 
carbamazepina.

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