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CONTEXTO Os desenvolvimento científico dos últimos séculos têm permitido o atendimento das necessidades básicas (alimentação, saúde e vestuário) de uma significativa parcela da crescente população humana; O aumento da renda, da qualidade de vida e da longevidade dessa população faz com que homens e mulheres dediquem muito mais tempo, recursos e esforços ao cultivo da higiene pessoal e da melhor aparência possível ao longo de sua vida; A pele é o cartão de apresentação que mais se destaca na saúde e estética; Cosméticos englobam substâncias, misturas ou formulações usadas para melhorar ou para proteger a aparência ou o odor do corpo humano; A acne é uma doença que acomete quase todo indivíduo, iniciando na puberdade e algumas vezes continua até a idade madura, causando transtorno, pois vem proporcionando dores, deformações na pele, aparência desagradável e outras conseqüências negativas, que muitas vezes interfere até na saúde psicossocial; Preparações › Líquidas › Semi-sólidas › Pós secos › Aerossóis › Adesivos transdérmicos Termos › via transdérmica › absorção percutânea Via Epidérmica Fármacos usados para ação local: anti-sépticos Antifúngicos Antiinflamatórios Anestésicos locais Emolientes e protetores Fármacos usados em sistemas de liberação transdérmica: Nitroglicerina Nicotina Estradiol Clonidina Escopolamina Vias de penetração de substâncias no estrato córneo (Taveira, 2007) ACNE Acne Definição “Condição inflamatória do folículo piloso que ocorre em locais onde existe um grande número de glândulas sebáceas, especialmente face e costas”. (Okano, Y. In: Functional Cosmetology, 2001) “Erupção na pele, com inflamação e acúmulo de bactérias, resultante do bloqueio do orifício pilossebáceo, pela qual passa a secreção sebácea”. Acne Epidemiologia – Prevalência Início: adolescência (puberdade) Resolutiva: após 20 anos Indivíduos com sintomas após 35 anos: 1% homens 5% mulheres Influência genética Agravada por fatores ambientais Acne Prevalência 85% dos adolescentes desenvolvem acne 100% dos adolescente acometidos desenvolvem comedão (lesão) Atinge: 8% dos indivíduos com 25 – 34 anos Acne Desordem cutânea mais comum na maior parte do mundo Atinge todas as raças e etnias com igual significância Pacientes com fototipos de pele III, IV e V apresentam maior predisposição ao desenvolvimento de hiperpigmentação pós-inflamatória e quelóides Acne Susceptibilidade e Periodicidade Tipos de Pele 4 tipos: Oleosa (ácida) Seca (básica) Normal Mista (oleosa/seca) Quantidade de sebo Fator determinante maior susceptibilidade: pele oleosa Acne Susceptibilidade e Periodicidade O grau de comprometimento da função da barreira cutânea está diretamente relacionado com a severidade da acne (Yamamoto et al., 2006. J Invest Dermatol) Ocorrência principalmente durante os períodos da primavera e verão devido ao aumento da produção sebácea (Mori et al., 2003. Fragrance J) Em mulheres, a acne está intimamente relacionada com período menstrual, devido às alterações hormonais, com conseqüente diminuição da capacidade tamponante e alteração na função da barreira (Okano, Y. In: Functional Cosmetology, 2001) Acne Evolução Natural As lesões da acne são decorrentes da obstrução dos folículos pilossebáceos, em decorrência de: Aumento da produção e secreção sebácea Hiperqueratinização com obstrução do folículo polissebáceo Proliferação e ação bacteriana Reação inflamatória local Classificação 1. Acne comedônica (Grau I) 2. Acne Pápulo-pustulosa (Grau II) 3. Acne Nódulocística (Grau III) 4. Acne Conglobata (Grau IV) 5. Acne Fulminans (Grau V) Acne Termos – Definições Comedão fechado (“cravo branco”): • O acúmulo de sebo converte o microcomedão em comedão fechado Acne Termos – Definições Acne Comedão aberto (“cravo preto”) Epiderme Comedão fechado (“cravo branco”) Gl. Sebácea Acne Comedão aberto (“cravo preto”): • Quando o orifício folicular é aberto e distendido • Melanina + queratinócitos sobrepostos + lipídeos oxidados → cor escura Termos – Definições Termos – Definições Comedão aberto (“cravo preto”) Acne Quando ocorre a ruptura do folículo na região do tecido. Comedão- Pápula- Pústula- Nódulo- Abcessos- Cicatriz Termos – Definições Pústula Nódulo: Uma formação sólida, com 0,5 a 1 cm de diâmetro, que pode ser elevada. Algumas vezes, ele parece formar- se abaixo da superfície cutânea e pressionar para cima. Pápula: Uma protuberância sólida com menos de 1 cm de diâmetro. As verrugas, as picadas de insetos, os pólipos cutâneos e alguns cânceres de pele são pápulas. Uma placa é uma pápula maior. Pústula: Uma bolha com conteúdo purulento (acúmulo de leucócitos). Termos – Definições Acne 1. Acne Comedônica (Grau I) Característica das lesões: – Não-inflamatória; caracteriza-se pela presença de comedões, existência de algumas pápulas e raras pústulas • Comedões: » Micro-comedão » Comedão fechado » Comedão aberto Acne Acne 1. Acne Comedônica (Grau I) 2. Acne Pápulo-pustulosa (Grau II) Característica das lesões: – Presença de comedões, pápulas eritematosas raramente pústulas – O quadro tem intensidade variável, desde poucas lesões até numerosas Acne Acne 2. Acne Pápulo-pustulosa (Grau II) 3. Acne Nódulocística (Grau III) Característica das lesões: – Há comedões, pápulas e pústulas – Devido à ruptura da parede folicular, há reação inflamatória que atinge a profundidade do folículo até o pêlo, formando nódulos furunculóides – No interior destes nódulos (cistos) pode ocorrer a formação de pús Acne Acne 3. Acne Nódulocística (Grau III) 4. Acne Conglobata (Grau IV) Característica das lesões: – Forma grave de acne, em que ao quadro anterior (Grau III), associam-se nódulos purulentos (com pús) numerosos e grandes, formando abscessos e fístulas que drenam pus. Esta forma, em geral, acomete face, pescoço, faces anterior e posterior do tórax, podendo chegar até a região glútea Acne Acne 4. Acne Conglobata (Grau IV) 5. Acne Fulminans (Grau V) Característica das lesões: – Forma extremamente rara em nosso meio, na qual, associado às formas de acne nódulo-cística ou conglobata, surge subitamente febre, leucocitose, poliartralgia. Acne 5. Acne Fulminans (Grau V) Acne Acne Fisiopatologia Hiperqueratinização folicular Hipertrofia da glândula sebácea Proliferação + diminuição da descamação de queratinócitos Botão hiperqueratótico (micro-comedão) Aumento da produção de sebo Meio de crescimento para P. acnes Proliferação bacteriana Ambiente anaeróbico rico em lipídeos Quimiotaxia (neutrófilos) Lesão Não-Inflamatória Comedões (abertos/fechados) Inflamatória Pápula, Pústula, Nódulo Tratamento Cosmético Acne – Grau 1 e 2 Tratamento Medicamentoso Acne – Grau 3, 4 e 5 Acne 1. Fator Hormonal • A função da glândula sebácea é controlada principalmente por andrógenos - Homem: testículos e glândulas adrenais - Mulheres: glândulas adrenais e ovários [ ] 10 vezes maior no homem Acne 1. Fator Hormonal Acne 2. Hipercornificação ductal Hiperqueratose (acúmulo de corneócitos, gerando oclusão na região do infundíbulo) Quatro razões principais: 1. Alterações na composição lipídica 2. [ceramidas] na região do infundíbulo 3. peróxidos (oxidaçãode lipídeos) 4. Ação androgênica C12; C18 Acne 3. Microorganismos • Propionebacterium acnes • Staphylococcus epidermidis • Pityrosporum ovale Acne 3. Microorganismos Propionibacterium acnes • Flora bacteriana normal da pele • Produção da enzima lipase: Triglicerídeos Glicerol Ácidos graxos Formação de comedões (hiperqueratose) Inflamação Ác. oléico – substrato para crescimento bacteriano Acne 4. Outros Fatores • Exógenos - Obstrução mecânica (traumas repetitivos) - Medicamentos - ACTH, azatioprina, barbitúricos, isoniazida, lítio, fenitoína, dissulfiram, halogênios, iodo, esteróides (andrógenos), ciclosporinas, vitaminas B1, B6 e B12 - Cosméticos - Dieta (rica em gordura) - Estresse solar, poluição, exposição ocupacional Acne Tratamento Depende diretamente da classificação (grau de severidade das lesões): Medicamentoso Oral Tópico Cosmético Acne Tratamento Controlar a produção e a secreção sebácea (adstringentes: cloridróxido de alumínio ou derivados; subst. minimizem a ação da 5--redutase) Impedir a queratinização folicular (subst. Queratolíticas, ex. ác. Salicílico, peróxido de benzoíla) Diminuir a população bacteriana (antissépticos: triclosan, cloreto de benzalcônio, clorexidina) Promover a cicatrização (d-pantenol, alantoína) Controlar o processo inflamatório (azuleno) Tratamento Tópico Pode ser usado isoladamente nas formas leves a moderadas Os produtos prescritos mais freqüentemente são os antibióticos em associação a outros agentes como peróxido de benzoíla, ácido retinóico, ácido salicílico, nicotinamida e ácido azelaico. Acne Tratamento Cosmético Ácido Salicílico Mecanismo de Ação Comedolítico e Queratolítico – reduz comedogênese por promover descamação do folículo epitelial. Esfoliante suave. Concentração Usual De 0,5 a 2%. Não pode passar de 2% para produtos cosméticos Efeitos adversos Irritação da pele, em geral é bem tolerado Farmacotécnica Veículo: Cremes, géis, Creme-géis Solubilização: realizar solubilização prévia com qs de etoxidiglicol (ajuda permear o estrato córneo) Incompatibilidades: complexação com ferro, gerando coloração violeta Utilizar EDTA (ag. quelantante) pH ideal = ácido (3,0 a 3,5) – eficácia pH dependente (quanto pH = irritação) Acne Tratamento Cosmético Enxofre Mecanismo de Ação Em Altas [ ] Queratolítico (forma excesso de sulfeto de hidrogênio que rompe a queratina) Concentração Usual 1 a 10% (máx. Em cosméticos) Efeitos adversos Irritação da pele Farmacotécnica Veículo: soluções hidroalcoólicas, cremes, géis, creme-géis Solubilização: propilenoglicol a quente ou álcool Incompatibilidades: não apresenta Efeito potencializado e irritação à pele diminuída quando associado à sulfacetamida pH ideal = independe de pH, manter pH fisiológico TRATAMENTO TÓPICO Exemplos: Tratamento Tópico - Retinóides Retinóides Tópicos O ácido retinoico é uma substância derivada da vitamina A; Agem ligando-se a receptores na pele, ajudando a diminuir a oleosidade da pele; Agentes comedolíticos mais efetivos para o tratamento da acne; Atuam na comedogênese, normalizando a descamação do epitélio folicular, prevenindo a formação de novos microcômedos e reduzindo os cômedos preexistentes em até 60%; Devido a seu efeito comedolítico, permitem a penetração no folículo de outras substâncias com atividade antibacteriana. Apresentam atividade inflamatória; Não apresentam efeito anti-bacteriano. Tratamento tópico- Retinóides Retinóides tópicos, exemplos: A tretinoína (ácido retinóico) Isotretinoína Adapaleno Formulações disponíveis no mercado: Ácido retinoico creme 0.025%, 0,05% ou 0,1%. Ácido retinoico gel 0.01% ou 0.025%. Adapaleno creme 0.1%. Adapaleno gel 0.1% ou 0.3%. Adapaleno loção 0,1%. Tazaroteno creme 0.05% ou 0.1%. Tazaroteno gel 0.05% ou 0.1%. Todos os retinóides podem causar eritema, descamação e sensibilidade na pele com o uso excessivo. Tratamento tópico- Retinóides Retinóides tópicos, exemplos: Atretinoína (ácido retinóico) Isotretinoína Adapaleno Formulações disponíveis no mercado: Ácido retinoico creme 0.025%, 0,05% ou 0,1%. Ácido retinoico gel 0.01% ou 0.025%. Adapaleno creme 0.1%. Adapaleno gel 0.1% ou 0.3%. Adapaleno loção 0,1%. Tazaroteno creme 0.05% ou 0.1%. Tazaroteno gel 0.05% ou 0.1%. Todos os retinóides podem causar eritema, descamação e sensibilidade na pele com o uso excessivo. Principais P.A. O zinco promove melhora nos quadros inflamatórios e possui efeito bacteriostático sobre o Propionibacterium acnes. Concentração máxima permitida em cosméticos é de 1%. Permitido até 0,1%. Ativo contra bactérias Gram- positivas e algumas Gram-negativas Outros: alfa-bisacodil (0,1 a 1%), aloe vera (0,5%), azuleno (0,1 a 0,2%), óleo de copaíba (1 a 5%), óleo de melaleuca (0,5 a 5%), etc.... Limpeza da Pele Acnéica A limpeza da pele deve ser realizada com produtos adequados, não agressivos - como aqueles altamente detergentes, sabonetes alcalinos ou formulações contendo altos teores de álcool. Sabonetes líquidos: Tensoativos suaves não-iônicos Tônicos faciais: Formulados sem álcool (removem lipídeos) Cremes devem ser substituídos por gel ou gel-creme (com tensoativos não-iônicos e baixo teor de óleos) Respeitar o pH da pele acnéica Hidratação da Pele Acnéica A hidratação permite o equilíbrio dos sistemas bioquímico e fisiológico, gerando uma pele suave e macia, que por sua vez aumenta a permeação cutânea de ativos. A hidratação pode ser feita incorporando aos produtos anti-acne: emolientes, umectantes e/ou hidratantes. A lavagem duas vezes por dia é suficiente e não promove a constante estimulação da glândula sebácea para produzir mais sebo. Há agentes que podem também adsorver a secreção oleosa da pele, deixando-a com melhor aparência e prevenindo o aparecimento de novas lesões. Apenas 1 exemplo... Microesponjas (Polytrap 6603) • Copolímero de polimetacrilato de cadeia altamente cruzada; • Concentração: 2-4%; • Mecanismo ação: absorve várias vezes o seu peso em oleosidade; • pH: estável em ampla faixa; • Pode ser adicionadas em géis e emulsões (com baixa concentração em emolientes). Antioil spheres: microesferas de sílica
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