Aula Antiparasitários

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MEDICAMENTOS 
ANTIPARASITÁRIOS
Farmacologia II
Medicina
UniBH
Prof. Jader Campomizzi
2018
Anti-helmínticos
•Características ideais de um anti-helmíntico:
• Alcançar parasito onde esteja (tecidos, sangue, intestino)
• Ter boa tolerância para o hospedeiro
• Apresentar ação maléfica sobre o helminto
• Amplo espectro de ação 
• atuar em grande número de helmintos de diferentes gêneros
• Apresentar baixo custo
• Administrado em dose única 
• ou esquemas de curta duração
• Possibilitar o uso profilático
• Possibilitar o tratamento em massa 
Benzimidazóis
•Mebendazol
•Albendazol
•Tiabendazol 
•Cambendazol
•agentes de amplo espectro, vermicidas 
•baixa toxicidade para o hospedeiro
Mecanismo de Ação
•Se ligam à β-tubulina livre do parasito 
• impedindo sua polimerização 
•não se formam os microtúbulos 
• necessários para a captação de glicose, a produção 
de glicogênio e a adenosina trifosfato (ATP) 
•Morte do parasito 
•ocorre pelo rompimento das vias metabólicas 
• responsáveis pelas reservas energéticas
Mebendazol
•Derivado benzimidazólico
•Ação polivalente
•Mecanismo de ação
• Inibe a captação de glicose
•Age no sistema de microtúbulos da célula 
ligando-se à beta-tubalina
Mebendazol
•Absorção distribuição e eliminação
•Administrado por via oral
•Pouco absorvido
• Absorção pequena (5 a 10%)
•O pouco absorvido é metabolizado na primeira 
passagem hepática
•Ação principalmente na luz intestinal
Mebendazol
• Indicações
• Helmintíases intestinais
• Ascaridíase, oxiuríase, ancilostomíase, trichuríase
• 100 mg, duas vezes ao dia, três dias
• Dose única de 500 mg
•Efeitos adversos
• Muito bem tolerado
• Raramente náuseas, dor abdominal, tontura
Mebendazol
•Contraindicações
•Desaconselhado nas gestantes
• apesar de pouco absorvido, é teratogênico
•Evitar na amamentação e crianças abaixo de dois 
anos
Mebendazol
•Infestação maciça por Ascaris lumbricoides
•Os benzimidazóis podem induzir 
hiperatividade nos vermes 
•Acarretando migração 
•oclusão do ducto biliar 
•apendicite 
•obstrução ou perfuração intestinais.
Albendazol
•Benzimidazólico
•Sintetizado em 1976
•Introduzido em 1981 para tratamento de 
helmintíases
Albendazol
•Mecanismo de ação
• Impede a polimerização da tubalina
•Bloqueia a absorção de glicose pelos helmintos
•Priva-os de fonte de energia necessária à 
sobrevivência
Albendazol
•Absorção, distribuição e eliminação
•Absorvido por via oral
•Metabolizado pelo fígado
•Eliminado pelas vias urinárias
Albendazol
• Indicações e posologia
• Ascaridíase, ancilostomíase e oxiuríase
• 400 mg, dose única
• Tricuríase
• 600-800 mg, dose única
• Estrongiloidíase e teníase
• 400 mg/dia, três dias
• Larva migrans cutânea
• 400 mg/dia, cinco dias
• Giardíase (uso recente)
• 400 mg/dia, sete dias
ALBENDAZOL
•Efeitos adversos
• Dose única ou poucos dias
• Bem tolerado
• Tratamentos prolongados
• Náuseas, vômitos, dor epigástrica, diarréia, cefaléia, tontura
•Contraindicações
• Teratogênico
• Proibido na gravidez
• Não recomendado em crianças abaixo de dois anos
Tiabendazol
•Sintetizado em 1961
•Eficaz na estrongiloidíase e larva migrans
•Mecanismo de ação
• inibe processos enzimáticos dos helmintos 
• nos sistemas dos microtúbulos das células
•Absorção, metabolização e eliminação
• Absorvido por via oral, metabolização hepática
• Eliminação renal
Tiabendazol
•Alta incidência de efeitos adversos
•Substituído pela ivermectina
•Uso tópico
• Larva migrans
Tiabendazol
• Indicações e posologia
• Estrongiloidíase
• 25 mg/kg/dia, 5 dias; repetir após 10 dias
• Larva migrans cutânea
• Pomadas com concentração e 10 a 15%
•Efeitos adversos
• Freqüentes
• náuseas, vômitos, tontura, cefaléia, desconforto abdominal
•Contraindicações
• Insuficiência hepática e renal
Cambendazol
•Sintetizado em 1970
•Eficácia de 95% na estrongiloidíase
•Derivado benzimidazólico
•Estruturalmente relacionado com o 
tiabendazol
Cambendazol
•Mecanismo de ação
• Inibe a fumaratorredutase parasitária
• Impede a formação de microtúbulos
•Bloqueia a captação de glicose
•Absorção, distribuição e eliminação
•Rapidamente absorvido por via oral
•Eliminado pela urina
Cambendazol
• Indicações
• Estrongiloidíase
• 360 mg, dose única ao deitar, em adultos
•Efeitos adversos
• náuseas, vômitos, dor abdominal, cefaléia, tontura, 
astenia
•Contraindicações
• Usado com cautela na gravidez e amamentação
• Evitar bebidas alcoólicas
Levamizol
•Introduzido em 1966
•Eficaz na ascaridíase
•Ação imunomoduladora
•Aumenta a resposta inflamatória do tipo celular
Levamizol
•Mecanismo de Ação
•Antagonista colinérgico nicotínico
•Bloqueia a junção neuromuscular
• Inibe a fumaratorredutase dos músculos dos 
helmintos
• Provoca paralisia
•Não tem efeito ovicida
•Substituído pelo mebendazol
•Absorção
•por via oral
Levamizol
• Indicações e posologia
• Ascaridíase
• Dose única, 150 mg para adultos
•Efeitos adversos
• Tontura discreta, cefaléia, cólica abdominal, náuseas, 
insônia, vômitos
•Contraindicações
• Não é teratogênico
• Não recomendado para gestantes
Ivermectina
•Descoberta em 1979
•Mecanismo e ação
• Induzem paralisia por ativação dos canais de Cl
• Inibição da atividade do ácido gama-aminobutírico
(GABA) como mediador da neurotransmissão
•Administração, distribuição e eliminação
• Via oral
• Dose única
• Concentrações plasmáticas máximas em 4 horas
• Meia-vida de 22 a 28 horas
• Metabolização hepática
• Excretada pelas fezes em 12 dias
Ivermectina
•Indicações e posologia
•Ascaridíase, enterobíase, tricuríase
•Pediculose, escabiose
• 50 a 100 mcg/kg, dose única
•Pediculose, escabiose
• Repetir após 21 dias
• Índice de cura em torno de 90% 
• na estrongiloidíase
• Larva migrans cutânea
• Primeira linha
Ivermectina
•Efeitos adversos
•Bem tolerado
•Prurido, eosinofilia
•Contraindicações
•Não deve ser usado na gravidez e amamentação
Piperazina
•Atua contra 
• Ascaris lumbricoides e Enterobius vermicularis
•Eficaz e baixo custo
• Substituída por anti-helmínticos polivalentes
• Indicação primordial
• Obstrução intestinal por áscaris
•Mecanismo de ação
• Paralisia flácida dos vermes
• Bloqueia a junção mioneural
Piperazina
•Absorção, distribuição e eliminação
• Bem absorvida por via oral
• Eliminação renal
• Indicações e posologia
• Enterobíase
• 65 mg/kg/dia, 7 a 10 dias
• Ascaridíase
• 75 a 100 mg/kg/dia, 2 a 4 dias
• Obstrução
• 100 mg/kg
• Dieta zero, óleo mineral, hidratação parenteral
Pamoato de pirantel
•Mecanismo e ação
• Bloqueador neuromuscular despolarizante
• Paralisia estática do verme
•Absorção, metabolismo e eliminação
• Via oral, pouco absorvido
• Indicações e posologia
• Ascaris lumbricoides, Enterobius vermiculares, 
Ancylostomo duodenale, Necator americanus
• 750 mg, dose única
Pamoato de pirantel
•Efeitos adversos
•Bem tolerado
•Anorexia, tontura, sonolência
•Contraindicações
•Não administrar até o terceiro trimestre de 
gravidez, lactação 
•e insuficiência hepática
Praziquantel
•Antihelmíntico
•Contra cestódeos e nematódeos
•Mecanismo de ação
•Provoca vacuolização do tegumento do parasita
• Expõe estruturas antigênicas
•Atua no metabolismo glicídico
• inibe a captação e glicose
• Inibe enzimas que controlam o gradiente de íons
• Aumenta a permeabilidade
Praziquantel
•Absorção, distribuição e eliminação
•Absorvido rapidamente por via oral
•Meia-vida de 3 horas
•Metabolizado pelo fígado
•Eliminado pelos rins
Praziquantel
• Indicações
• Esquistossomose
• 50 a 60mg/kg, dose única, em duas tomadas
• Teníase
• 600 mg, para adultos
• Himenolepdíase
• 20 a 30 mg/kg
• Neurocistiercose
• 50 mg/kg/dia, 3 tomadas, 14 a 21 dias
Praziquantel
•Efeitos adversos
•Bem tolerado
•Tontura, lassidão, dor e desconforto abdominal
•Contraindicações
•Deve ser evitado em gestantes, nutrizes 
•Disfunção hepática
Oxamniquina
• Segunda escolha no tratamento da esquistossomose
• Atua contra vermes adultos e imaturos
• Especialmente os machos
• Utilizado na enterobacteriose septicêmica
• Absorção oral rápida e completa
• Dose única
• 12,5 a 15 mg/;kg
• Efeitos adversos
• Boa tolerância
• Náuseas, vômitos, tonteiras
• Convulsão em pacientes com antecedentes de epilepsia
• Não recomendado em gestantes
Niclosamida
• Fármaco de segunda escolha
• para o tratamento de teníase, himenolepíase
• Administrada por via oral
• não é absorvida 
• Inibe a fosforilação oxidativa nas mitocôndrias dos parasitos
• interfere na produção de ATP 
• torna os vermes mais sensíveis à ação das enzimas proteolíticas do 
hospedeiro 
• produz lesão com parcial digestão dos parasitos dentro do intestino
Infecções causadas por protozoários
•Amebíase
•Giardíase
•Tricomoníase
•Toxoplasmose
•Criptosporidiose
•Tripanossomíase
•Leishmaniose 
Benzonidazol
•Sintetizado em 1971
•Utilizado no tratamento da doença de Chagas
Benzonidazol
•Mecanismo de ação
• inibe a síntese de RNA e das proteínas 
•do Trypanosoma cruzi em crescimento
•diminui a síntese de DNA
•Absorção, distribuição e eliminação
•Absorvido por via oral
•Distribuição pelos tecidos e líquidos orgânicos,
• Inclusive LCR
•Eliminado pela urina e fezes (25%)
Benzonidazol
•Indicações e posologia
•Doença de Chagas 
• fase aguda e indeterminada
•Não há indicação na fase crônica sintomática
•Cura parasitológica de 100% na fase aguda
• na fase crônica não atinge 50%
•5 a 7 mg/kg/dia, 12/12 h, por 60 dias
Benzonidazol
•Efeitos adversos
• Náuseas, cefaléia, tontura, astenia, dor abdominal, 
anorexia
• Não justifica a interrupção da medicação
•Contraindicações
• Teratogênica
• Proibido em gestantes
• Mulheres em lactação
• Não deve ser ingerido com bebidas alcoólicas
Metronidazol
•Sintetizado em 1959
•Atuação contra 
• trichomoníase, giardíase, amebíase
•Ação contra 
•bactérias anaeróbias
Metronidazol
•Mecanismo de ação
• Impede sínteses enzimáticas
• se liga ao DNA do parasito, lesando-o e interrompendo a 
replicação e a transcrição do DNA
• Causando morte celular
•Absorção, distribuição e eliminação
• Rapidamente absorvido por via oral e retal
• Distribui-se por todos os tecidos e líquidos orgânicos 
• Níveis terapêuticos no LCR e pus dos abscessos
• Metabolização hepática e eliminação renal e biliar
• Meia-vida de 8 horas
Metronidazol - usos
•Oral
•Tricomoníase, amebíase, giardíase
•Endovenoso
• Infecções graves
•Tópico
•vaginites
Metronidazol
•O metronidazol é bem absorvido
•pode não alcançar os níveis terapêuticos 
necessários no lúmen do cólon 
•menor eficácia contra os cistos que se encontram 
dentro do lúmen intestinal 
•Nos casos de infecção intestinal
•associar ao metronidazol um agente luminal 
• iodoquinol, paromomicina ou diloxanida
Metronidazol
• Indicações e posologia
• Amebíase 
• 750 mg, três vezes ao dia, 10 dias
• Giardíase
• 250 mg, três vezes ao dia, 5 dias
• Trichomoníase vaginal
• 2 gramas, dose única
• 500 mg, duas vezes ao dia, 5 dias,
• Tratar o parceiro
• Infecções anaeróbias
• 7,5 mg/kg a cada 8 horas
Metronidazol
•Efeitos adversos
•Náuseas, dor abdominal, cefaléia, anorexia
•Gosto metálico na boca
•Contraindicações
•Não recomendado no primeiro trimestre da 
gravidez
•Abstenção de bebida alcoólica
•Efeito “antabuse”
• Vômitos, congestão, cefaléia, confusão mental
Secnidazol
•Derivado nitroimidazólico
•Absorvido por via oral
•Meia-vida de 17 horas
•Concentração sérica por 48 horas
•Eliminado pela urina
Secnidazol
•Indicaçõs
•Giardíase, amebíase, trichomoníase
•2 g, dose única
•Contraindicações
•Gestantes, nutrizes, distúrbios neurológicos
•Não ingerir bebidas alcoólicas
•Efeitos adversos
•Gosto metálico, dor no estômago, náuseas
Tinidazol
•Derivado nitroimidazólico
•Sintetizado em 1969
•Ativo contra
•Germes anaeróbios, trichomoníase, protozoários 
intestinais
•16 vezes mais potente contra Trichomonas vaginalis
• que o metronidazol
Tinidazol
•Absorção, distribuição e eliminação
• Rápida absorção no intestino delgado
• Biodisponibilidade de 90%
• Meia-vida de 9 a 24 horas
• Atravessa a barreira placentária;
• Presente no leite materno
•Efeitos adversos
• Náuseas vômitos, cólicas abdominais
• Gosto metálico
• Leucopenia
Tinidazol
•Contraindicações
•Discrasias sangüíneas
•Doença neurológica ativa
•Primeiro trimestre da gravidez
•Amamentação
•Evitar bebidas alcoólicas
Tinidazol
•Indicações
•Trichomoníase e giardíase
• 150 mg, duas vezes ao dia, 5 dias
•Amebíase
• 2 g/dia, por 3 dias
•Bactérias anaeróbias
• 400 a 800 mg, EV, 12/12 h
Nitazoxanida
•O mais novo anti-helmíntico
• Antiparasitário
• Ação antivral, antibacteriana
•Amplo espectro
• Amebíase, giardíase 
• Helmintoses
• Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Strongyloides
stercoralis, ancilostomíase, Trichuris trchiura, Taenia, Hymenolepis
nana
• Cryptosporidium
• Rotavirus
Nitazoxanida
•Mecanismo de ação
• Inibe a piruvato ferredoxina oxidorredutase (PFOR)
• enzima presente na mitocôndria do parasita 
• indispensável à produção de ATP
• o helminto morre por inanição.
• Inibição da polimerização da tubulina
• enzima indispensável à vida do parasita
•Absorção, distribuição e eliminação
• Absorção oral
• Hidrolizada em metabólito ativo
• Eliminação renal e biliar-fecal
Nitazoxanida
• Indicações e posologia
• Gastrenterite viral, helmintíases, amebíase, giardíase
• 500 mg, duas vezes ao dia, por 3 dias
• Criptosporidíase (imunodeprimidos)
• 500 a 1000 mg, 2 vezes ao dia, por 14 dias
•Efeitos adversos
• Raros 
• Tonalidade esverdeada na urina
• Gastrintestinais 
• náuseas, vômitos, dor abdominal
•Contraindicação
• Menores de 12 anos
Antimoniato de N-metilglucamina
•Glucantime
•Derivado do antimônio
•Aplicação terapêutica iniciada em 1906
•Usado no tratamento 
• Leishmaniose tegumentar e visceral
•Mecanismo e ação
• Incerto
• Inibe a fosfofrutoquinase
• Com bloqueio da produção de ATP
Glucantime
•Absorção, distribuição e eliminação
•Mal absorvido por via oral
• Uso apenas parenteral
• Intramuscular ou intravenosa
•Acumula no fígado, baço, tireoide, coração e rins
•Eliminado pelos rins
Glucantime
•Indicações
• Leishmaniose tegumentar americana
• 15 mg/kg/dia
• 20 dias
• Leishmaniose visceral
• 20 mg/kg/dia
• 30 dias
Glucantime
• Efeitos adversos
• Artralgia, mialgia, inapetência, náuseas, vômitos 
• Palpitação, insônia, nervosismo
• Choque pirogênico
• Insuficiência renal aguda
• Contraindicações
• Avaliar funções cardíaca, renal e hepática
•Apresentação
•Ampola 5 mL
•Contém 1,5 g de antimoniato bruto
•Corresponde a 405 mg de antimônio pentavalente