Mecanismo de ação antibacterianos

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I- Inibidores da síntese da parede celular;
II- Inibição da síntese de proteínas ribossomais;
III- Inibição da síntese de ácido nucleico;
IV- Inibição da síntese de ácido fólico;
V- Alteração da função da membrana citoplasmática.
β-lactâmicos Origem Exemplos Microrganismos-
alvo
Penicilinas Penicillium
chrysogenum
Benzilpenicilina, 
fenoximetilpenicilina
Generalizado
Cefalosporinas Cephalosporium
acremonium
Cefururoxima, 
cefatoxamina
Amplo espectro de 
atividades contra 
espécies Gram+ e -
Carbapanemos Streptomyces catteya Imipenem, meropenem Muitas espécies Gram+ 
e Gram-
Monobactâmicos Chromobacterium, 
Acetobacter, 
Agrobacterium, 
flexibacter
Aztreonam Bacilos Gram -
1928 – Alexander Fleming descobre penicilina (acaso);
1939 – Apoio dos cientistas norte-americanos Howard 
Walter Florey e Ernest Boris Chain (descobriram um 
método de purificação da penicilina);
1940 - Penicilina foi utilizada, na Inglaterra, no primeiro 
paciente humano, um policial, vítima de septicemia;
II Guerra Mundial – Produção industrial nos EUA;
1945 – Fleming, Florey e Chain recebem juntos o Nobel de 
Fisiologia/Medicina.
Alexander Fleming 1881-1955
Histórico da penicilina
• 1 a 10% da população geral exposta à penicilina apresenta reação alérgica,
• Aumento da frequência com o aumento da idade.
Antígeno peniciloil
Alergia a penicilina, 
por quê?
• 1948: Broutzu – água de esgoto na Sardenha;
• Isolada do fungo Cephalosporinium acremonium;
• Fleury e Abraham- Cefalosporina C;
• Amplo espectro de ação ‒‒› Uso indiscriminado (resistência microbiana).
• Podem ser adm via oral, mas a maioria é por via parenteral.
• Reações de hipersensibilidade parecida com a penicilina, e já foram 
reportados nefrotoxicidade.
PBP1 e PBP3
Bombas de efluxo
Modificações as PLPs
Capsulas polissacarídicas
Β-lactamases
Não possuem atividade antimicrobiana
•Antibiótico glicopeptídeo
•Ativa contra bactérias Gram +;
•Bactericida;
•Uso hospitalar.
Síndrome do homem vermelho
Peptidoglicano Maduro
II-
A
B C D D
II-
Exemplos Microrganismos-alvo
Tetraciclinas 30s Demeclociclina, doxiciclina, 
limeciclina etc.
Muitas espécies Gram-negativas e 
positivas
Aminoglicosídeos 30s Neomicina, amicanina, trobamicina; Muitas espécies Gram-negativas e 
algumas Gram-positivas
Cloranfenicol 50s Cloranfenicol Espécies Gram-negativas e Gram-
positivas
Macrolídeos 50s Azitromicinas, claritromicinas, 
eritromicinas etc.
Semelhantes as penicilinas
Lincosamidas 50s Clindamicinas Espécies Gram-positivas
Tetraciclina
Oxitetraciclina
Demeclociclina
Doxiciclina
Minaciclina
Ligação a Subunidade 30s
Amicacina
Gentamicina
Canamicina, Neomicina (V.O.)
Estreptomicina (tuberculose)
Trobamicina
Ligação irreversível ao 
ribossomo 30s 
Erro de leitura da mensagem e terminação precoce da tradução
Ligaçã reveraível a 
subunidade 50s
• Isolado em 1949
• Bacteriostático
• Bactérias Gram (+), (-) e espiroquetas
• Induz a depressão da medula óssea e aplasia
Síndrome do bebê cinzento
Deficiência na glicuronil transferase
Excreção renal inadequada do fármaco não conjugado.
Ligação irreversível ao 
sítio P
Bactericida ou bacteriostática – depende da concentração e do microrganismo
Translocação na 
subunidade 50S do 
ribossomo
• Espécies Gram (+);
• Mesmo mecanismo de ação dos 
macrolídeos e cloranfenicol;
• Tratamento de infecções nos ossos 
earticulações por estafilococos.
Inibição da peptidil
transferase na 
subunidade 50s
III-
• Quinolonas
• Ácido nalidíxico (Infecções no T.U.)
• Fluorquinolonas
• Incluem agentes de largo espectro
• Bacilos Gram (-) e cocos Gram (+) 
Síntese descontrolada 
de RNA mensageiro e 
de proteínas
• Domagk (1932) e a era da terapia 
antibiótica;
• Protonsil (pró-fármaco) 
Sulfanilamida
• Ação bacteriostática;
• Possuem amplo espectro de ação;
• Problemas com resistências;
• Efeitos adversos.
IV-
cotrimoxazol
Análogo do Paba
V-
Polimixinas Colistina
• Polipeptídeos
• Mistura de polimixinas B1 e B2;
• Bactérias gran (-)
• Altera a permeabilidade da membrana 
bacteriana;
• Altamente tóxicos pela via parenteral;
• Uso principalmente tópico;
• São detergentes catiônicos.
Forma inata
I- Transferência das bactérias entre as pessoas
• Transformação
• Conjugação
• Transdução
Forma adquirida
II- Transferência de genes de resistência entre as bactérias (plasmídeos)
III- Transferência dos genes de resistência entre elementos genéticos no 
interior da bactéria
Referências: 
Capítulo 50 e 51 Rang & Dale 8ª edição
Capítulo 39 Farmacologia e terapêutica para dentistas 6º edição
E-mail: souzadionys@gmail.com