Aula Fármacos que Atuam no SRAA - Hipertensão

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FARMACOLOGIA II
FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA
Prof. Jader Campomizzi
Medicina
UNI-BH
2018
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Introdução
Renina, angiotensina e aldosterona
Participam de modo significativo 
da hipertensão 
na insuficiência cardíaca 
infarto do miocárdio 
nefropatia diabética
Introdução
Três classes:
IECA
BRA’s
Inibidor direto de renina
LOCAIS DE AÇÃO ECA E BRA
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Sistema renina-angiotensina-aldosterona
A renina é liberada pelas células justaglomerulares
Estimulada por fatores como:
queda da pressão arterial 
ativação do sistema nervoso simpático (SNS) 
redução da concentração de sódio no túbulo distal do néfron 
Converte o angiotensinogênio em angiotensina I
convertida em angiotensina II pela ECA 
Sistema renina-angiotensina-aldosterona
A angiotensina II atua em receptores AT1 
nos vasos promove vasoconstrição 
nos rins leva à retenção de sódio e água 
A angiotensina II também 
estimula a liberação de aldosterona na medula das suprarrenais 
e potencializa a atividade simpática 
Aldosterona também atua nos rins
promove a reabsorção de sódio e de água
Introdução
Angiotensina II:
potente vasoconstritor arterial
mediador da retenção de Na+ e água
potencializa a liberação de catecolaminas
é arritmogênica
promove hiperplasia vascular
hipertrofia miocárdica patológica
estimula a morte de miócitos
INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA
Bloqueiam:
conversão de angiotensina I em angiotensina II
Diminuem a resistência vascular periférica
Reduzem a progressão da glomerulopatia diabética
Atenuam a elevação das concentrações de aldosterona 
em resposta à perda de Na+
Aumentam a eficácia dos diuréticos
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INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA
Efeitos adversos:
pode ocorrer retenção de K+
tosse seca
angioedema
contraindicados na gravidez
iniciar terapia com pequena dose
acentuada queda inicial da PA
exantema e febre
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INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA
Captopril:
dose inicial: 50 mg/dia
dose manutenção: 75 a 150 mg/dia
Enalapril:
dose inicial: 5 mg/dia
dose manutenção: 10 a 20 mg/dia (1 ou 2 x/d)
Lisinopril:
dose inicial: 5 a 10 mg/dia
dose manutenção: 5 a 40 mg/dia (1 ou 2 x/d)
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BLOQUEADORES DOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA
Bloqueio seletivo do receptor AT¹ Ang II
Principais efeitos biológicos da angiotensina II
Vasoconstrição
Liberação de aldosterona
Aumento da reabsorção de sódio e água
Ativação simpática
Proliferação celular
Mediados pelo receptor AT¹
BLOQUEADORES DOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA
Losartana:
dose manutenção: 25 a 100 mg/dia
Menos frequente tosse e angioedema
Não devem ser administrados na gravidez
Efeito completo 4 semanas após
São renoprotetores no diabetes mellitus
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Inibidor Direto da Renina
Alisquireno
Inibidor competitivo da renina
Inibe a atividade da renina plasmática
Reduz a formação de angiotensina II
Baixa biodisponibilidade oral (2,6%)
Meia-vida de eliminação de 40 horas
Inibidor Direto da Renina
Uma administração ao dia
Reações adversas:
Vertigem, fadiga
Sintomas semelhantes à gripe
Dores nas costas
Hiperpotassemia e tosse (baixa incidência)