anti-hipertensivo - farmacologia

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Rafaela Tunes – TXX
Obs.: livro: farmacologia ilustrada KAREN, W FINKEL
ANTI – HIPERTENSIVO
Hipertensão arterial pode ser controlada e tem vários fatores (multifatorial)
Controle neural e hormonal da hipertensão 
Os fatores que podem trazer a hipertensão é a obesidade, diabetes, dislipidemias, sedentarismo, tabagismo, alcoolismo e estresse. Além disso, pacientes que tem problemas renais e na tireoide também podem adquirir a hipertensão. 
O grande problema da hipertensão é devido a má perfusão tecidual 
- A hipertensão é considerada igual ou maior 140 por 90 
Mecanismo de controle da pressão arterial: 
A pressão arterial (P.A) é regulada dentro de uma faixa estreita para promover perfusão adequada aos tecidos sem causar lesões ao sistema vascular (endotélio). É diretamente proporcional ao débito cardíaco (DC) e a resistência vascular periférica (RVP), os quais são controlados por dois mecanismos: 
1- barorreceptores/quimiorreceptores 
2- sistema renina-angiotensina-aldosterona.
Os fármacos agem controlando o débito cardíaco e na resistência 
Para isso tem que agir diminuindo a atividade simpática 
Tipos de fármacos anti-hipertensivos 
• Diuréticos; 
• Inibidores adrenérgicos;
 Vasodilatadores diretos;
• Inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA);
• Bloqueadores dos canais de cálcio;
• Antagonistas do receptor AT1 da angiotensina II
Lembrar dos receptores:
Para os hipertensos deve: 
- Antagonista do Alfa 1 
- Agonista do Alfa 2
- Antagonista do Beta 1 
- Agonista do Beta 2 – porém a pessoa irá ter broncoespasmos, logo será contra para pessoas que tem asma 
TRATAMENTO FARMACOLOGICO: via oral, de menor dose 
Utilizar diuréticos, Beta bloqueadores e inibidores da ECA – são fármacos de 1 linha 
INIBIDORES ADRENERGICOS: 
· Agonista alfa-2 de ação central: 
esse fármaco estimula os receptores alfa-2-adrenergicos no SNC, inibindo a liberação de noradrenalina nas terminações nervosas simpáticas, reduzindo assim a atividade simpática, diminui o tônus vasomotor e da frequência cardíaca 
- Efeito colateral: a pessoa fica mais apática, sonolência, boca seca, fadiga, hipotensão postural 
- Vantagens: não reduz o fluxo sanguíneo renal, útil em pacientes com insuficiência renal 
- Ex: Metildopa
Lembrar: Caracteriza a depressão como uma diminuição dos níveis de monoaminas disponíveis ao Sistema Nervoso Central (SNC), como a dopamina, noradrenalina e a serotonina
· Bloqueadores alfa-1: 
O bloqueio de receptores alfa-1 adrenérgicos inibe a vasoconstrição induzida por catecolaminas, podendo ocorrer vasodilatação arteriolar e venosa, com queda da pressão arterial devida à diminuição da resistência periférica.
- Efeito colateral: retenção de sal e água, hipotensão postural 
-Ex: Prazosina 
· Bloqueadores beta adrenérgicos: 
- Não seletivo: Propranolol. Além do efeito anti-hipertensivo, pode desencadear broncoconstrição em asmáticos porque bloqueia também os receptores beta-2 responsáveis pelo relaxamento da árvore respiratória
- Beta-1-seletivo: Atenolol, Nebivolol (quando é metabolizado aumento o ácido nítrico que é um vasodilatador natural)
Os bloqueadores seletivos à β1 são mais seguros a pacientes com asma ou bronquite, pois não inibem os receptores β2, responsáveis pela broncodilatação.
Outros fármacos: Metoprolol (Lopressor®), Bisoprolol (Concor®), Nebivolol (Nebilet®) e Esmolol (Brevibloc®).
Se os inibidores de cálcio forem relacionados com os betas adrenérgicos pode resultar em efeitos aditivos negativos sobre a frequência cardíaca
VASODILATADORES DIRETOS: produzem relaxamento do musculo liso vascular, o que diminui a resistência e dessa forma a pressão arterial 
Os vasodilatadores diretos dividem-se em orais (hidralazina e Minoxidil) que são usados na terapia ambulatorial à longo prazo da Hipertensão Arterial Sistêmica e vasodilatadores parenterais (nitroprussiato de sódio e diazóxido) que são usados no tratamento das emergências hipertensivas.
· Hidralazina 
- Dilatação das artérias
- Queda da resistência periférica e redução da P.A.
- Leva a liberação de catecolaminas, renina
 - Taquicardia reflexa
 droga de 2ª ou 3ª escolha: associar à diurético ou beta-bloqueador
· Minoxidil 
- Abertura de canais de Ca+2 nas membranas da musc. lisa das artérias
 - + potente que a hidralazina
- Retenção líquida
· Nitroprussiato de sódio
- Potente vasodilatador parenteral
 - Administração por via endovenosa (E.V)
 - Início da ação rápida (imediato)
 - Usado em tratamento de Emergência Hipertensiva
- Toxicidade: produção de cianeto (hipóxia tecidual)
· Diazoxido 
- Administração por via endovenosa (E.V)
- Usado em tratamento de Emergência Hipertensiva
INIBIDORES DA ENZIMA DE CONVERSÃO DA ANGIOTENSINA (ECA)
Atuam por diminuir a formação de angiotensina II e também por reduzir a degradação da bradicinina (aminoácido que é vasodilatador)
Inibidores da ECA reduzem a pressão arterial por diminuir a resistência vascular periférica, com mínimo ou nenhum efeito sobre a frequência e débito cardíacos ou volume arterial circulante.
- Ex: Captopril (Capoten®) e Enalapril (Renitec®)
 - Efeitos colaterais: 
· Tosse seca geralmente noturna (devido ao acúmulo bradicinina – esse que é um vasodilatador permitindo que tenha extravasamento de líquido para o interstício (edema) logo causando uma irritação brônquica 
· Hipercalemia (quando existe insuficiência renal): aumento de potássio no sangue. Não associar com os diuréticos poupadores de potássio
ANTAGONISTA DO RECEPTOR AT1 DA ANGIOTENSINA II 
 A angiotensina II atua, nas células, em receptores específicos; no homem, dois desses receptores, o AT1 e o AT2. O receptor AT1 é responsável por diversas ações biológicas, incluindo a vasoconstrição, a secreção e liberação adrenal de aldosterona. Logo esse fármaco irá bloquear esse receptor. 
- Ex: losartan 
- Efeito colateral: aumento da depressão do potássio 
BLOQUEADORES DE CANAIS DE CALCIO
Impedem a captação de cálcio e também a liberação do cálcio das organelas, com isto irá diminuir o cálcio citosólico com consequência terá relaxamento da musculatura lisa dos vasos e dilatação das arteríolas, redução da resistência periférica e queda da pressão arterial.
Ex: 
 Nifedipina (Adalat ®)
 Anlodipina (Pressat ®)
 Verapamil (Dilacoron®)
 Diltiazem (Cardizem®)
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