FARMACOLOGIA 1 - AGONISTAS E ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS OU SIMPATOMIMÉTICOS

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Vamos então relembrar o conceito de agonista e antagonista, entender o que são 
fármacos e receptores adrenérgicos e então tentar entender essa coisa. 
Importante para a compreensão deste conteúdo é: Entender os efeitos no 
organismo do Sistema Nervoso SIMPÁTICO 
Agonistas: São fármacos que se ligam aos receptores fisiológicos e 
simulam efeitos dos compostos endógenos (compostos já presentes no 
corpo, de atuação fisiológica). Dividem-se em: 
- Agonistas TOTAIS: Conseguem uma resposta de 100% do receptor 
- Agonistas PARCIAIS: Não conseguem uma resposta de 100% do 
receptor (reversíveis e irreversíveis) 
- Agonistas INVERSOS: Estabilizam o receptor em seu estado 
inativado, alteram a conformação do receptor 
Antagonistas: Bloqueiam os receptores e ação do agonista 
- Antagonistas QUÍMICOS: Fármacos que formam uma ligação 
química com o agonista, reduzindo sua eficácia 
- Antagonista COMPETITIVO: Ligam-se aos receptores bloqueando 
o sítio de ligação dos agonistas. Sendo a [ ] de fármacos importante 
para a competição 
- Antagonista FISIOLÓGICO: Produz efeitos fisiológicos opostos a 
aqueles produzidos pelo agonista inicial 
- Antagonistas METAFINÓIDES: Antagonistas que mudam a 
conformação dos sítios de ligação dos receptores usados pelos 
agonistas e no caso de enzimas é chamado de ANTAGONISMO 
ALOSTÉRICO 
 
 
ADRENÉRGICOS OU SIMPATOMIMÉTICOS: 
Drogas adrenérgicas atuam sobre receptores. 
Sendo estes receptores estimulados pela adrenalina e noradrenalina. 
Estes são classificados como catecolaminas. 
Ao entrarem em contato com o organismo causam as MESMAS 
alterações que a via do sistema simpático! Vamos relembrar: 
 
 
Dando continuidade... 
Foi entendido que os fármacos adrenérgicos simulam o efeito do 
simpático. Ok! 
Os compostos simpatomiméticos (mesma coisa que adrenérgicos) 
podem ser classificados 
- Quanto a sua estrutura: 
1- Catecolaminas e NÃO catecolaminas. 
- Como agem nos receptores: 
1- ação direta, indireta ou mista 
- Receptores: 
Antagonistas α-adrenérgicos: Fenoxibenzamina, Fentolamina e 
tolazolina e e Derivados do Ergot 
 
Antagonistas α1-adrenérgicos: Prazosin, Terazosina e doxazosina 
são VASODILATADORES 
 
Antagonistas α2-adrenérgicos: Atipamezole, idaxozam, ioimbina, 
tolazolina fazem a reversão dos efetiso α2 agonistas. 
 
Antagonistas β-adrenérgicos : Propanolol, Metoprolol, atenolol, 
esmolol: Tratamento da hipertensão primária, glaucoma e 
ansiedade e tratamento de cardiopatias e pós-infarto do miocárdio 
em seres humanos. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Abaixo vamos expor os fármacos de ação direta e indireta e a sua ação 
no corpinho do arrombadinho. 
 
a) De ação direta: Ativam DIRETAMENTE os vários tipos 
de receptores adrenérgicos: são os alfa e beta agonistas: 
Noradrenalina, Adrenalina, Dopamina, Isoproterenol e 
Dobutamina. 
Noradrenalina: Vasoconstrição dos leitos vasculares, 
aumento de pressão arterial 
Adrenalina: Vaso constritor e potente estimulante cardíaco, 
eficaz no choque pulmonar. 
Dopamina: Dose baixa (vasodilatação do leito vascular do 
rim); Dose média (efeitos cardiovasculares); Dose alta 
(vasoconstrição). 
Isoprotenerol: Redução da resistência periférica, 
relaxamento da musculatura bronquiolar 
Dobutamina: Análogo sintético de dopamina, causando 
inotropismo positivo (aumenta a força de contração) e 
vasodilatação periférica. 
ALFA 1 – Fenilerina, Metoxamina, Metodrina: Aumento 
da pressão arterial, taquiacardia atrial paroxística (frequência 
cardíaca regular e elevada). 
ALFA 2 - Romifidina, Xilazina, Detomidina, 
Medetomidina, Dexmedetomidina, Fenilefrina, 
Metoxamina, Metodrina: Sedativos 
 
 
b) De ação indireta: Atuam na liberação de noradrenalina, 
atuam secundariamente em receptores adrenérgicos ou inibem 
a receptação de noradrenalina: Efedrina, Anfetamina, IMAO e 
cocaína. 
Efedrina: Liberação de noradrenalina, aumento da pressão 
arterial, aumento da frequência e contratilidade cardíaca