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Farmacologia Geral: Farmacocinética: Farmaco (droga) Cinética (movimento) é o caminho que a droga faz desde sua administração até sua excreção Farmacodinâmica: Como a droga afeta as funções biológicas. Farmacos do SNC Antidepressivos: 5 classes: Triciclicos Inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) Inibidores de recaptação de serotonina e norepinefrina (IRSN) Antidepressivos atípicos Inibidores da Monoaminooxidase (IMAO) Triciclicos: (Imipramina, Clomipramina, Amitriptilina, Nortriptilina) Boa resposta no tratamento de depressão grave e moderada, mas têm sido substituídos por classes mais recentes de antidepressivos. Ação terapêutica por inibição da recaptação de serotonina e norepinefrina Efeitos adversos por bloqueio/antagonismo nos receptores alfa adrenérgicos, histamínicos e muscarínicos. Principais: hipotensão ortostática, visão turva, boca seca, taquicardia e retenção urinária ISRS: (Fluoxetina, Paroxetina, Citalopram, Sertralina) Usados no tratamento de depressão e transtornos de ansiedade. Inibe a recaptação de serotonina de forma seletiva, ou seja, somente inibe a recaptação da serotonina e não de outras monoaminas. Menos efeitos adversos que os tricíclicos por não antagonizarem receptores alfa adrenérgicos, histamínicos e muscarínicos. EX: Insonia, sonolência, disfunção sexual, náusea e diarreia. IRSN: (Venlafaxina, Desvenlafaxina, Duloxetina) Sua ação terapêutica é muito parecida com a dos tricíclicos, inibem a recaptação de serotonina e norepinefrina. Assim como os ISRS: Menos efeitos adversos que os tricíclicos por não antagonizarem receptores alfa adrenérgicos, histamínicos e muscarínicos. Atípicos: (Bupropiona, Mirtazapina, Trazodona e outros) Considerados atípicos por serem não se encaixarem em outra classe em função de cada exemplar possui um mecanismo de ação diferente. IMAO: (Isocarboxazida, Fenelzina, Selegilina, Tranilcipromina) A MAO funciona como “válvula de segurança”, inativando qualquer excesso de neurotransmissor (norepinefrina, dopamina e serotonina) que possa vazar das vesículas sinápticas. Os IMAOs impedem essa ação e é este seu mecanismo de ação para tratamento de depressão. São a ultima escolha para tratamento da depressão por sua interação com alimentos. INTERAÇÃO ALIMENTAR: A tiramina, que está presente em alimentos como queijos envelhecidos e carnes, fígado de aves, peixes em conserva ou defumados e vinhos tintos normalmente é inativada pela MAO no intestino. Indivíduos tratados com IMAO são incapazes de degradar a tiramina presente na dieta. A tiramina causa liberação de grande quantidade de catecolaminas (Dopamina e norepinefrina) armazenadas nos terminais nervosos, resultando em “crise hipertensiva” com sinais e sintomas como cefaleia occipital, rigidez no pescoço, taquicardia, náuseas, hipertensão, arritmias cardíacas, convulsões e possivelmente colapso. Os pacientes precisam, portanto, ser orientados para evitar alimentos contendo tiramina. Interação medicamentosa: Os pacientes devem esperar 2 semanas antes de trocarem de/para outro antidepressivo. Antipsicóticos: Usados para o tratamento de esquizofrenia, mania e outros estados psicóticos. Diminuem os sintomas positivos (alucinações). Típicos (1ª geração): (Haloperidol (alta potência), Clorpromazina (baixa potência)) Antagonismo do receptor D2 de dopamina na região mesolímbica. Causam transtornos de movimento chamados de sintomas extrapiramidais (SEP) Atípicos (2ª geração): (Quetiapina, Risperidona, Aripiprazol, Clozapina) Antagonismo (ou Agonismo parcial no caso doaripiprazol) do receptor D2 na região mesolímbica. São considerados atípicos pois além da ação no D2 possuem ação antagonista em outros receptores como os de serotonina. Menor índice de SEP. SEP Sintomas similares ao Parkinson acatisia (intranquilidade motora) e discinesia tardia (movimentos involuntários geralmente de língua, lábios, pescoço, tronco e membros) podem ocorrer com o tratamento agudo e crônico. O bloqueio dos receptores de dopamina na via nigroestriatal é a provável causa. Efeitos Adversos: Antagonismo nos receptores alfa adrenérgicos, histamínicos e muscarínicos. EX: hipotensão ortostática, visão turva, boca seca, taquicardia e retenção urinária.
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