Opióides e receptores

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O termo opiáceo refere-se a compostos relacionados estruturalmente com produtos encontrados no ópio, derivados da resina retirada da papoula. Incluem alcaloides como a morfina.
O uso de opiáceos remonta a séculos atrás. No século XVI, o ópio era utilizado como remédio para os "nervos", contra tosse e diarréia. No fim de século XIX, a heroína foi utilizada como um remédio para a dependência causada pela morfina, no entanto seu uso mostrou-se inadequado. Apesar de ter reconhecidamente um maior efeito contra a dor e contra a tosse,  tem também maior probabilidade de causar dependência.
Logo após a injeção de opióides, o usuário experimenta um "rush", uma "onda de prazer". Isso ocorre devido à rápida estimulação de centros cerebrais superiores, que pode ser seguido de depressão do sistema nervoso central. 
Os efeitos fora do sistema nervoso central são muitos: contração da pupila, depressão respiratória, respiração irregular, obstipação, retenção de urina e diminuição do volume urinário. Todos esse efeitos ocorrem devido à ação da droga nos centros nervosos do tronco cerebral, ponte e bulbo, e na musculatura lisa do intestino e do trato genitourinário. 
Os opioides endógenos são em sua maioria peptídeos que se ligam naturalmente ao receptores opioides . As substâncias presentes no cérebro que atuam por meio de um receptor opioide são conhecidas como opioides endógenos , as principais famílias são a das encefalinas , endorfinas e dinorfinas . Originadas de uma proteína precursora codificada por genes correspondentes , que estão sujeita a clivagem por um complexo de enzimas em um sítio designado por aminoácidos dibásicos .
Os receptores opióides são receptores celulares para neurotransmissores presentes no sistema nervoso humano, aos quais se unem os opióides
Os três receptores opioides são kappa, mi e sigma expressos em grande quantidade em tecidos periféricos, vasos sanguíneos , coração , vias respiratórias , intestino e células de imunidade . 
Os opióides são agonistas dos receptores opióides encontrados nos neurônios de algumas zonas do cérebro, medula espinal e nos sistemas neuronais do intestino.
Os receptores opióides são importantes na regulação normal da sensação da dor. A sua modulação é feita pelos opióides endógenos (fisiológicos), como as endorfinas e asencefalinas, que são neurotransmissores
Os receptores opiaceos ligam-se principalmente por meio da proteína g desencadeando vários eventos intracelulares 
Inibição da adenililcilase , diminuição da abertura dos canais de íons cálcio regulados por voltagem , estimulação da corrente de íons potássio , ativação da PKC e Pcl 
O principal efeito que os opiaceos geram na sinalização celular influencia nas células nervosas , os neurônios na qual o receptor opiaceo se liga ao efetor celular inibindo a ação da adenilil ciclas - enzima associada à parte interna de membranas celulares, responsável pela catálise de diversas reações envolvendo hormônios não proteicos, produzindo, a partir do ATP, importantes mensageiros secundários das células humanas, como o AMP-cíclico, em resposta a estímulos extracelulares (mensageiros primários). Assim, são reguladas várias atividades celulares, como a mudança de permeabilidade, por exemplo . Ativando os canais de íons potássio , inibindo as correntes de íons cálcio e inibição da liberação de neurotransmissores