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Organizador: MSc Augusto Aragão de Barros (CRF-RJ 13511) 
CARTILHA BÁSICA SOBRE AINES 
 
 Os Anti Inflamatórios Não Esteroidais (AINEs) estão entre os fármacos mais utilizados 
mundialmente na supressão (por estímulo nociceptivo, de natureza aguda) ou manejo da dor (de natureza 
crônica, auto-imune, neuropática e/ou pós operatória). Por constituírem muitos medicamentos isentos de 
prescrição (MIPs) e por terem sua ação muito bem evidenciada não apenas empiricamente, como também na 
literatura científica (importante salientar que órgãos como a FDA e a WHO estão delimitando cada vez mais 
orientações para uso de AINEs antes dos prescritores recorrerem a fármacos de natureza opióide), sua 
procura é crescente em todos os países. 
 
Exemplos de focos terapêuticos: cefaléias, migraina (1ª escolha terapêutica), dor muscular, dor dentária, 
tonsilites, cólicas, bursite, fascite, tendinites, artrose, artrite, reumatismo, lombalgias, dores tensionais, etc. 
 
 São congêneres dos Anti Inflamatórios Esteroidais, mas diferem destes por não possuírem estrutura 
“mimética hormonal”, como também por não partilhar dos numerosos eventos adversos característicos dos 
conhecidos Corticóides (efeitos glicorticóides e mineralocorticóides). Embora isso pareça delimitar isenção 
de riscos, não se trata de uma verdade já que os AINEs ostentam uma bem catalogada gama de eventos 
adversos característicos. Tais registros mostram que o seu uso mesmo que, sem uma anamnese prévia de um 
profissional de saúde, pode representar um alívio muito efêmero sem uma escolha adequada e um protocolo 
de tratamento bem seguido. A integração do binômio Paciente/Prescritor representa a chave para o sucesso 
ou fracasso do uso não apenas dos AINEs como de qualquer outra classe de fármacos. 
 Este se trata de um grupo bem heterogêneo do ponto de vista químico embora reúna fármacos que, 
não são apenas anti-inflamatórios no sentido strictu sensu (e consequentemente analgésicos) como também 
alguns são classificados como anti piréticos (contra febre). Seja uma ação e/ou outra é importante salientar 
que os AINEs atuam basicamente na enzima designada como Ciclooxigenase (COX), que por sua vez atua 
na liberação de importantes mediadores químicos (prostanóides) que promovem os sintomas clássicos da 
inflamação: calor, dor, rubor, edema e perda da função. A COX originalmente é uma enzima constitutiva, 
mas possui isoformas (COX-1 descoberta em 1971 e a COX-2 descoberta em 1990) que inicialmente 
acreditava-se serem diferenciadas em decorrência dos processos inflamatórios e que, posteriormente, 
elucidou ambas serem igualmente constitutivas dependendo dos tecidos e órgãos em questão. Em 2002, 
pesquisas focadas no “docking” de AINEs nas ciclooxigenases (especialmente o Paracetamol) indicaram que 
havia ainda uma terceira isoforma, a COX-3, sendo uma variante da COX-1 e que se mostra expressa em 
tecidos cardíacos e cerebrais. Os dados levantados até então sugerem que alguns AINEs que bloqueiam 
preferencialmente a COX-1 também inibem a COX-3 e assim impediriam a síntese de mediadores 
(prostanóides) da dor e da febre. Futuras pesquisas sobre esta isoforma e suas variações poderão elucidar 
melhor o mecanismo analgésico e antipirético dos AINEs e fomentar o desenvolvimento de novos fármacos 
nesta classe. 
 Esta classe de fármacos pode ser ainda subdividida com base em parâmetros de afinidade da COX 
(maior ou menor afinidade pela isoforma 1 e/ou 2), foco terapêutico (por exemplo: ser um fármaco também 
antireumático) ou mesmo considerando os grupos químicos de que são procedentes. Neste último caso fica 
mais elucidativa a compreensão do desenvolvimento dos fármacos de seus protótipos, aonde o foco das 
pesquisas visa melhorar a eficácia em determinados quadros clínicos, bem como minimizar os eventos 
adversos que marcam os AINEs predecessores. A classificação deste tipo é a que pode ser conferida a seguir: 
 
Organizador: MSc Augusto Aragão de Barros (CRF-RJ 13511) 
Grupos Químicos dos AINEs 
 
 Derivados do Ácido Acético: Aceclofenaco, Cetorolaco, Diclofenacos, Etodolaco, Indometacina 
 Derivados do Ácido Enólico (Oxicans): Lornoxicam, Meloxicam, Piroxicam, Tenoxicam 
 Derivados do Ácido N-fenilantranílico (Fenamatos): Ácido Mefenâmico 
 Derivados do Ácido Nicotínico: Clonixinato de Lisina 
 Derivados do Ácido Propiônico (Profenos): Cetoprofeno, Flurbiprofeno, Ibuprofeno, Loxoprofeno, 
Naproxeno 
 Derivados do Ácido Salicílico: Ácido Acetil Salicílico (AAS), Salicilato de Metila 
 Derivados da Anilina: Paracetamol/Acetaminofenol 
 Derivados da Fenoximetanossulfanilida: Nimesulida 
 Derivados do Pirazol: Dipirona/Metamizol, Fenilbutazona 
 Derivados da Piridina: Fenazopiridina 
 Derivados orto-diaril-heterociclos ou carbociclos (Coxibes): Celecoxibe, Etoricoxibe 
 
 Embora se trate de um grupo quimicamente diverso, todos compreendem moléculas relativamente 
“pequenas” e algumas conseguem ter sua absorção ainda no estômago (a ingestão com alimentos afeta a 
velocidade de absorção de alguns AINEs, mas não o quantitativo da dose de ataque em geral). Mas do ponto 
de vista pela ligação para a COX, os AINEs compartilham uma afinidade muito variável pelas suas 
isoformas e a capacidade de se ligar preferencialmente pela COX-1 e/ou pela COX-2 refletirá não apenas no 
efeito desejado de ação anti-inflamatória (como antipirética também) como também em eventos adversos 
bem característicos decorrentes da isoforma inibida. Tal fato decorre por cada isoforma “gerenciar” 
mediadores que atuam em setores específicos do organismo. Isso deve ser bem compreendido pelo 
profissional de saúde para não só escolher a opção de melhor segurança/eficácia como orientar 
adequadamente o paciente sobre os sintomas que este poderá perceber ao longo do tratamento. É importante 
notar que o bloqueio momentâneo (ou não) de cada isoforma da COX pode aumentar determinados riscos de 
quadros patológicos que existam previamente em cada paciente, o que deve ser ainda mais relevado na 
questão de Interações Medicamentosas. 
 
Eventos Adversos pelo Bloqueio da COX-1 
 
Sistema Cardiovascular: trombose cardiovascular, infarto, choque, sangramentos, AVC 
Sistema Gastrointestinal: hemorragias estomacais, úlcera péptica, gastrite, azia, constipação, diarreia, 
dispepsia 
Sistema Hepático: hepatite medicamentosa, cirrose, esteatose hepática 
Organizador: MSc Augusto Aragão de Barros (CRF-RJ 13511) 
Sistema Nervoso Central: tonturas, vertigem, vômitos, tinitus, cefaléia, meningite asséptica, sonolência, 
fadiga, depressão, dispersão 
Sistema Renal: hiperreninemia, retenção hídrica (edema), síndrome nefrótica, hipertensão (por bloqueio de 
receptores das células tubulares), desidratação por aumento da diurese, depleção de sódio. 
Sistema Respiratório: asma brônquica medicamentosa, broncoespasmo medicamentoso, rinosinusite 
poliposa, angioedema medicamentoso, rinite medicamentosa 
Visão: embaçamento, alteração da pressão ocular, diplopia 
 
NOTA: Importante enfatizar que os eventos adversos são mais frequentes e pronunciados em 
pacientes que fazem uso crônico, de forma que o farmacêutico pode (e deve) reportar ao prescritor a 
ocorrência de sintomas relevantes no paciente e propor soluções como mudança de fármaco ou ajuste 
de dosagem. Dependendo do AINE em questão, pode ser necessário fazer um acompanhamento de 
exames laboratoriais para averiguar se há discrasias sanguíneas, alterações enzimáticas e de clearence. 
 
Eventos Adversos pelo Bloqueio da COX-2 
 
Sistema Cardiovascular: trombose, infarto, AVC, derrame, toxicidade dose dependente 
Sistema Gastrointestinal: perfurações, úlceras, hemorragias 
Sistema Hepático: hepatite medicamentosa 
Sistema Renal: toxicidade, retençãohídrica (edema), nefrotoxicidade 
 
NOTA: Há AINEs que tendem a inibir proporcionalmente mais a isoforma COX-2, a despeito de 
inbirem paralelamente a isoforma COX-1 (neste caso os AINEs são também chamados de 
semiseletivos) e por isso exigem cuidado redobrado em pacientes com risco cardiovascular prévio. Os 
levantamentos clínicos dos primeiros inibidores específicos da COX-2 mostraram que, apesar da 
redução de eventos adversos relacionados ao sistema gastrointestinal, proporcionalmente há um 
aumento significativo de eventos relacionados ao sistema cardiovascular e por isso não são fármacos 
para uso a longo prazo, salvo raras exceções (tratamento de osteoartrite, artrite e polipose 
adenomatosa familiar). Isso fez com que fármacos como o Rofecoxibe (Vioxx®) fossem retirados do 
mercado, ao passo que os demais ainda comercializados (como o Celecoxibe e Etoricoxibe) tivessem 
sua classificação de risco reavaliada. No Brasil, os inibidores específicos da COX-2 são medicamentos 
sujeitos a controle especial (lista C1 da Portaria nº 344/98) e precisam de receituário retido. 
 
 
 
Organizador: MSc Augusto Aragão de Barros (CRF-RJ 13511) 
TABELA COMPARATIVA DE FÁRMACOS AINES (PARTE I) 
 
Fármaco 
(Medicamento de Referência) 
Potência 
Analgésica 
Duração 
do Efeito 
% de afinidade nas COXs 
(COX-1 / COX-2) 
Orientações Importantes 
Aceclofenaco 
(Proflam®) 
FORTE 
LONGO 
(12 horas) 
(20/80) 
Não é indicado para menores de 12 anos 
Não usar concomitantemente com AAS 
Pode interferir com fármacos hipoglicemiantes 
Pode alterar a dosagem de enzimas hepáticas 
Acetaminofenol/Paracetamol 
(Tylenol®) 
FRACA 
CURTO 
(4 a 6 horas) 
Inconclusivo: possível 
inibição da COX-3 
É o único AINEs bem protocolizado para uso na gravidez e 
durante a amamentação 
A acetilcisteína é um antídoto para doses excessivas deste 
fármaco 
Ácido Acetil Salicílico/AAS 
(Aspirina®) 
MODERADA 
MEDIANO 
(6 a 8 horas) 
(95/5) 
Não é indicada para menores de 12 anos 
Não fazer uso concomitante de outros AINEs 
O tratamento não deve exceder 5 dias 
Nota Em baixas doses (100mg) auxilia na prevenção de 
trombose 
Ácido Mefenâmico 
(Ponstan®) 
MODERADA 
MEDIANO 
(8 horas) 
(50/50) 
Risco de anemia aplásica ou hemolítica em caso de alergia 
Pode gerar alterações no índice de hematócrito 
Pode provocar intolerância a glicose em pacientes 
diabéticos tipo 2 
Celecoxibe 
(Celebra®) 
FORTE 
LONGO 
(12 horas) 
(10/90) 
Não é indicado para menores de 18 anos 
Não fazer uso concomitante com outros AINE´s exceto 
AAS. 
Não usar em pacientes com insuficiência hepática 
Pode afetar o olfato e paladar durante o tratamento 
Cetoprofeno 
(Profenid® e congêneres) 
MODERADA 
LONGO 
(12 horas) 
(85/15) Não é indicado para uso infantil 
Cetorolaco de Trometanol 
(Deocil SL®) 
FORTE 
MEDIANO 
(6 a 8 horas) 
(90/10) 
Não é indicado para menores de 2 anos 
Não é indicado para dores crônicas 
Não fazer uso concomitante de outros AINEs 
Clonixinato de Lisina 
(Dolamin® e Dolamin Flex®) 
MODERADA 
MEDIANO 
(6 a 8 horas) 
(30/70) 
Não é indicado para menores de 10 anos 
Pode provocar vasodilatação 
 
Organizador: MSc Augusto Aragão de Barros (CRF-RJ 13511) 
TABELA COMPARATIVA DE FÁRMACOS AINES (PARTE II) 
 
Fármaco 
(Medicamento de Referência) 
Potência 
Analgésica 
Duração 
do Efeito 
% de afinidade nas COXs 
(COX-1 / COX-2) 
Orientações Importantes 
Diclofenaco Colestiramina 
(Flotac®) 
FORTE 
LONGO 
(12 horas) 
(40/60) 
Não é indicado para menores de 18 anos 
Não fazer uso concomitante de outros AINEs 
Pode provocar infertilidade temporária em mulheres 
Pode provocar rash cutâneo 
Provoca aumento das transaminases hepáticas 
Diclofenaco Potássico 
(Cataflam®) 
Não é indicado para menores de 14 anos 
Diclofenaco Sódico 
(Artren®, Flodin Duo®, 
Voltaren® e congêneres) 
Não é indicado para menores de 18 anos 
Dipirona/Metamizol 
(Novalgina®) 
FORTE 
CURTO 
(4 a 6 horas) 
Inconclusivo: possível 
inibição da COX-3 
Possui também efeito espasmolítico 
Não é indicado para menores de 3 meses 
Risco de agranulocitose em caso de alergia 
Pode provocar hipotensão dose-dependente 
Etodolaco 
(Flancox®) 
FORTE 
MEDIANO 
(6 a 8 horas) 
(25/75) 
Não é indicado para menores de 15 anos 
Não usar em pacientes com dor peri operatória por 
cirurgia cardíaca 
Pode alterar resultados de exames hepáticos, 
hematológicos e de urina 
Não fazer uso concomitante de outros AINEs 
Etoricoxibe 
(Arcoxia®) 
FORTE 
LONGO 
(12 horas) 
(5/95) 
Não é indicado para uso em crianças 
Não usar em pacientes com ICC, angina, ponte de 
safena, AIT e que tiveram infarto 
Pode provocar aumento da pressão arterial 
Fenazopiridina 
(Pyridium®) 
MODERADA 
MEDIANO 
(8 horas) 
Desconhecido: propõe-se 
que exerça uma ação 
estritamente local (uretra) 
Uso apenas para alívio no trato urinário 
Provoca alteração na coloração da urina (afeta exames 
de urinálise) 
Não exceder 600mg/dia: risco de metemoglobinemia, 
anemia hemolítica, toxicidade hepática e renal 
 
Organizador: MSc Augusto Aragão de Barros (CRF-RJ 13511) 
TABELA COMPARATIVA DE FÁRMACOS AINES (PARTE III) 
 
Fármaco 
(Medicamento de Referência) 
Potência 
Analgésica 
Duração 
do Efeito 
% de afinidade nas COXs 
(COX-1 / COX-2) 
Orientações Importantes 
Fenilbutazona 
(Butazona Cálcica®) 
MODERADA 
MEDIANO 
(6 a 8 horas) 
(50/50) ? 
Não é indicada para menores de 14 anos 
Não usar em pacientes com doenças tireoidianas 
Pode provocar hipotireoidismo 
Não usar em pacientes com síndrome de Sjögren 
Risco de agranulocitose em caso de alergia 
Risco de hepatotoxicidade e hepatite 
Nota: Este fármaco foi banido de vários países, mas tem 
sido aproveitado na medicina veterinária para o 
tratamento de equinos 
Ibuprofeno 
(Alivium®, Dalsy® e Motrin®) 
MODERADA 
MEDIANO 
(8 horas) 
(80/20) 
Não é indicado para menores de 6 meses 
Não fazer uso concomitante de outros AINEs 
Uso concomitante de ISRS pode potencializar sangramento 
gastrointestinal 
Indometacina 
(Indocid®) 
FORTE 
MEDIANO 
(6 a 8 horas) 
(85/15) 
Não é indicado para menores de 2 anos 
Pode provocar sintomas de depressão e dispersão 
É usada também para suprimir contrações uterinas 
(offlabel) 
Lornoxican 
(Xefo®) 
FORTE 
LONGO 
(12 horas) 
(50/50) 
Não é indicado para menores de 18 anos 
Não fazer uso concomitante de outros AINEs 
Não usar em pacientes com lúpus eritematoso sistêmico 
Pode provocar infertilidade temporária em mulheres 
Loxoprofeno 
(Loxonin®) 
MODERADA 
MEDIANO 
(8 horas) 
(50/50) 
Não é indicado para menores de 18 anos 
Atenção com pacientes que apresentam discrasias 
sanguíneas 
Exige monitoramento no uso concomitante de outros 
AINEs 
Nota: O Loxoprofeno é um pró fármaco do Ácido 
Mefenâmico 
 
 
Organizador: MSc Augusto Aragão de Barros (CRF-RJ 13511) 
TABELA COMPARATIVA DE FÁRMACOS AINES (PARTE IV) 
 
Fármaco 
(Medicamento de Referência) 
Potência 
Analgésica 
Duração 
do Efeito 
% de afinidade nas COXs 
(COX-1 / COX-2) 
Orientações Importantes 
Meloxican 
(Cicloxx® e Movatec®) 
FORTE 
LONGO 
(12 horas) 
(25/75) 
Não é indicado para menores de 12 anos 
Nâo fazer uso concomitante de outros AINEs 
Naproxeno 
(Flanax® e Naprosyn®) 
FORTE 
LONGO 
(12 horas) 
(80/20) 
Não é indicado para menores de 12 anos 
Não fazer uso concomitante de outros AINEs 
Pode interferir em exames de urina 
Nimesulida 
(Scaflan®,Nisulid Disp.® 
e Arflex Retard®) 
FORTE 
MEDIANO 
(6 a 8 horas) 
(40/60) 
Não é indicada para menores de 12 anos 
Não é recomendada para pacientes com função renal 
sobrecarregada por outros tratamentos 
Nota: está “sob judice” pelo FDA devido ao aumento na 
incidência de casos de hepatite medicamentosa pelo seu 
uso, como por isso também é proibida em vários países 
da Europa 
Piroxican 
(Feldene® e Feldene SL®) 
FORTE 
LONGO 
(12 horas) 
(30/70) 
Não é indicado para menores de 12 anos 
Não fazer uso concomitante de outros AINEs 
Pode provocar infertilidade temporária em mulheres 
Tenoxican 
(Tilatil®) 
FORTE 
LONGO 
(12 horas) 
(50/50) 
Não é indicado para menores de 18 anos 
Não fazer uso concomitante com outros AINEs 
Alterações no teor de albumina sérica mudam a 
farmacocinética 
Pode provocar parestesia, sonolência 
Pode provocar infertilidade temporária em mulheres 
 
É comum a ocorrência de prescrições de uso concomitante de AINEs para manejo de dor em situações pós-cirúrgicas (extrações dentárias, tratamento de canal, 
laparoscopia e outras) a despeito das orientações contrárias. O importante é acompanhar o paciente no relato do aparecimento ou piora de sintomas relevantes, 
buscando contato para com o prescritor e propor sugestões para benefício do paciente. 
 
IMPORTANTE: O presente material não tem objetivo de substituir a consulta, os exames e/ou o acompanhamento clínico! 
 
 
Organizador: MSc Augusto Aragão de Barros (CRF-RJ 13511) 
FONTES: 
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5.Analgésicos Inibidores Específicos da Ciclooxigenase-2: Avanços Terapêuticos, Revista Brasileira de 
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6.Analgesics for Osteoarthritis: Na Update of 2006 Comparative Effectiveness Review, AHRQ – Agency for 
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