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HIPOGLICEMIANTES ORAIS Definição classe Classe Mecanismo de ação Fármacos EFEITOS ADVERSOS Aumentam a secreção de insulina (hipoglicemiantes) Sulfonilureias *mais usados para DM2 Inibição do canal K-ATP 1ª geração: tolbutamida, clorpromamida, tolazamida. 2ª geração: glipizida, glimipirida. Hipoglicemia, ganho de peso, náusea e vômitos. Metiglinidas *redução da glicemia pós-prandial na DM2 Fechamento do canal de K-ATP – Ligação á subunidade SUR1 Repaglinida, nateglinida Repaglinida - hipoglicemia Não aumentam os níveis de glicose Biguanidas *único agente que reduz efeitos macrovasculares na DM2 ↑ da atividade da AMPK – ativada quando as reservas energéticas celulares encontram-se reduzidas. ↓produção de glicose hepática ↑ da ação da insulina no músculo e tec adiposo. ↑ armazenamento de glicogênio no músculo esquelético. Metformina, fenformina e buformina Náusea, vômito, diarréia e acidose lática. Raramente provoca hipoglicemia Glitazonas *para DM2 * Intensificam a ação da insulina nos tecidos. São agonistas do receptor γ de hormônio nuclear ativado por peroxissômico proliferador (PPARγ) – diminuem a resistência periférica a insulina. ↓produção de glicose hepática ↑ síntese de transportadores de glicose no músculo e tec adiposo. Ativam genes que regulam o metabolismo dos AG. Tiazolidinedionas: Troglitazona, rosiglitazona e pioglitazona – única comercializada Toxicidade hepática e cardíaca Ganho ponderal e edema (↑ trigliceries) ↑ risco de fratura por osteoporose Inibidores da Alfa-glicosidase – usado em pacientes idosos com hiperglicemia pós-prandial Inibição da α-glicosidase intestinal, diminuindo a absorção de carboidratos – bloqueando o ↑ da glicose plasmática pós-prandial. Acarbose e miglitol Má absorção de medicamentos, flatulência, diarreia. Aumentam a secreção de insulina de maneira dependente de glicose Gliptinas *não se ligam à albumina *Inibem a enzima inibitória DPP-4 das incretinas endógenas GLP-1 e GIP, potencializando-as. *Absorção, distribuição, metabolismo e excreção: intestino delgado; Sitagliptina Incretinas *o efeito insulinotrópico do GLP-1 depende da glicose. ↑ secreção de insulina – agonista de GLP-1 Inibe a liberação de glucagon Retarda o esvaziamento gástrico (entrada de nutrientes da circulação) diminui o apetite; Normaliza a secreção de insulina em jejum e pós-prandial. Exenatina, liraglutida Náusea, vomitos Promovem glicosúria (sem relação com a secreção de insulina) Inibidores da SGLT2 – inibidores do cotransportador de sódio-glicose 2 Aumenta a depuração urinária da glicose – é expresso no túbulo renal proximal Efeito diurético
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