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Fármacos diabetes

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HIPOGLICEMIANTES ORAIS
	Definição classe
	Classe
	Mecanismo de ação
	Fármacos
	EFEITOS ADVERSOS
	Aumentam a secreção de insulina (hipoglicemiantes)
	Sulfonilureias
*mais usados para DM2
	Inibição do canal K-ATP
	1ª geração: tolbutamida, clorpromamida, tolazamida.
2ª geração: glipizida, glimipirida.
	Hipoglicemia, ganho de peso, náusea e vômitos.
	
	Metiglinidas
*redução da glicemia pós-prandial na DM2
	Fechamento do canal de K-ATP –
 Ligação á subunidade SUR1
	Repaglinida, nateglinida
	Repaglinida - hipoglicemia
	Não aumentam os níveis de glicose 
	Biguanidas
*único agente que reduz efeitos macrovasculares na DM2
	↑ da atividade da AMPK – ativada quando as reservas energéticas celulares encontram-se reduzidas. ↓produção de glicose hepática
↑ da ação da insulina no músculo e tec adiposo. 
↑ armazenamento de glicogênio no músculo esquelético.
	Metformina, fenformina e buformina
	Náusea, vômito, diarréia e acidose lática.
Raramente provoca hipoglicemia
	
	Glitazonas
*para DM2
* Intensificam a ação da insulina nos tecidos.
	São agonistas do receptor γ de hormônio nuclear ativado por peroxissômico proliferador (PPARγ) – diminuem a resistência periférica a insulina. ↓produção de glicose hepática
↑ síntese de transportadores de glicose no músculo e tec adiposo. 
Ativam genes que regulam o metabolismo dos AG.
	Tiazolidinedionas: 
Troglitazona, rosiglitazona e pioglitazona – única comercializada
	Toxicidade hepática e cardíaca
Ganho ponderal e edema (↑ trigliceries)
↑ risco de fratura por osteoporose
	
	Inibidores da Alfa-glicosidase – usado em pacientes idosos com hiperglicemia pós-prandial
	Inibição da α-glicosidase intestinal, diminuindo a absorção de carboidratos – bloqueando o ↑ da glicose plasmática pós-prandial.
	Acarbose e miglitol
	Má absorção de medicamentos, flatulência, diarreia.
	Aumentam a secreção de insulina de maneira dependente de glicose
	Gliptinas
*não se ligam à albumina
	*Inibem a enzima inibitória DPP-4 das incretinas endógenas GLP-1 e GIP, potencializando-as.
*Absorção, distribuição, metabolismo e excreção: intestino delgado;
	Sitagliptina
	
	
	Incretinas
*o efeito insulinotrópico do GLP-1 depende da glicose.
	↑ secreção de insulina – agonista de GLP-1
Inibe a liberação de glucagon
Retarda o esvaziamento gástrico (entrada de nutrientes da circulação)
diminui o apetite;
Normaliza a secreção de insulina em jejum e pós-prandial.
	Exenatina, liraglutida
	Náusea, vomitos
	Promovem glicosúria (sem relação com a secreção de insulina)
	Inibidores da SGLT2 – inibidores do cotransportador de sódio-glicose 2
	Aumenta a depuração urinária da glicose – é expresso no túbulo renal proximal
	
	Efeito diurético

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