Medicamentos para o Sistema Nervoso Central

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FARMACOLOGIA
Aula 10 – Medicamentos de ação no sistema nervoso central
Tema da Apresentação
Medicamentos de ação no sistema nervoso central – AULA10
FARMACOLOGIA
Conteúdo Programático desta aula
Entender a ação dos relaxantes musculares despolarizantes e não despolarizantes;
Entender a farmacologia dos medicamentos utilizados no tratamento do mal de Parkinson e distúrbios do movimento;
Identificar os fármacos anticonvulsivantes e seus mecanismos de ação.
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Parkinson
É uma doença neurodegenerativa e progressiva que se caracteriza por tremor, alteração dos músculos posturais responsáveis pelo equilíbrio, rigidez.
Acomete mais os idosos e principalmente os homens.
Sintomas: tremor de repouso; rigidez muscular; bradicinesia e acinesia; alterações posturais e depressão.
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Parkinson
Ocorre por lesão dos gânglios da base – morte dos neurônios dopaminérgicos da substância negra.
Adiminuição de dopamina leva a uma redução da atividade do estriado sobre as vias de saída – síndrome hipocinética.
O neurotransmissor do estriado é o GABA.
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Vias motoras descendentes – trato extrapiramidal
As informações motoras irão chegar até os músculos através dos tratos descendentes da medula espinhal que repassam a informação a um neurônio motor no corno ventral da medula. Esse neurônio motor então irá inervar a musculatura.
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Espasticidade
Espasticidade é um distúrbio motor caracterizado pelo aumento do tônus muscular. 
Está associada com redução da capacidade funcional, limitação da amplitude do movimento articular, desenca-deamento de dor, aumento do gasto energético metabólico e prejuízo nas tarefas diárias.
 As principais causas de espasticidade são acidente vascular cerebral, traumatismo cranioencefálico e traumatismo raquimedular em adultos e paralisia cerebral em crianças.
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Tratamento da rigidez e espasticidade
 Relaxantes musculares de ação central ou espasmolíticos – são fármacos que agem no SNC e seus mecanismos de ação ainda não são TOTALMENTE esclarecidos. São utilizados para diminuir os espasmos musculares que ocorrem durante os distúrbios musculoesqueléticos e neuromusculares.
 Bloqueadores neuromusculares – utilizados, normalmente em cirurgias para produzir intenso relaxamento muscular. Podem ser de dois tipos: despolarizantes e não despolarizantes.
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Relaxantes musculares
Benzodiazepínicos (BZ)
 Mecanismo de ação: agonistas dos receptores GABAA. A ligação dos benzodiazepínicos ao seu sítio de ligação que é diferente do sítio de ligação do GABA aumenta a entrada de Cl- no neurônio – hiperpolarização.
 Exemplos: Diazepam (mais utilizado); Clonazepam. Ambos possuem ação antiespasmódica eficiente.
 Efeitos adversos: sedação, alteração da memória (amnésia), sensação de “ressaca”, favorece a depressão respiratória.
 Antagonista – Flumazenil - compete pela ligação no sítio de ligação dos BZ e não do GABA.
 Usos: relaxante muscular, ansiolíticos e hipnóticos, anticonvulsivantes e anestésicos.
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Receptor GABAA.
Receptor ionotrópico, quando estimulado aumenta a entrada de Cl-.
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Relaxantes musculares
Baclofeno 
 Mecanismo de ação: agonistas dos receptores GABAB. Causam hiperpolarização pelo aumento da saída de K+ do neurônio. A hiperpolarização pré-sináptica também ocorre, promovendo uma diminuição da liberação de neurotransmissores no cérebro e na medula espinhal. Reduz a produção de substância P na medula espinhal. 
 Efeitos adversos: sonolência, porém o paciente pode se tornar tolerante (parar de se sentir sonolento). Aumento da atividade convulsiva em pacientes epilépticos. Fraqueza, vertigens, confusão, hipotensão, euforia, alucinações e depressão.
 Usos: distonias, soluços intratáveis, síndromes dolorosas associadas ao espasmo. Não possui atividade analgésica, porém potencia essa ação dos opióides (morfina).
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Relaxantes musculares
Carisoprodol
 Mecanismo de ação: ainda incerto, porém sabe-se que bloqueia os interneurônios na formação reticular descendente e na medula espinhal.
 Efeitos adversos: fraqueza grave, hipotensão ortostática, taquicardia, angioedema e broncoespasmos. A sonolência pode ser potencializada pelo álcool ou outros agentes depressores do SNC.
 Usos: relaxante muscular. Ao ser metabolizado pelo fígado forma o meprobamato que causa tolerância e dependência dependendo da dose – fármaco de abuso. No Brasil está associado com a dipirona (DorflexR).
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Receptor GABAB.
Receptor metabotrópico.
Quando ativado estimula a saída de K+.
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Relaxantes musculares
Tizanidina
 Mecanismo de ação: Agonista dos receptores α2 adrenérgicos na medula, de forma semelhante ao da clonidina. Vai inibir a transmissão nos neurônios nociceptivos (dor).
 Efeitos adversos: sonolência, boca seca, hipotensão, fadiga, vertigem, dor muscular, fraqueza, distúrbios do sono e ansiedade.
 Usos: relaxante muscular, anticonvulsivante, ação protetora contra a isquemia cerebral.
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São fármacos capazes de bloquear a contração muscular através de sua ação na junção neuromuscular.
Bloqueadores neuromusculares
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Bloqueadores neuromusculares
Bloqueadores neuromusculares despolarizantes
 Ex.: Succinilcolina e decametônio.
 Mecanismo de ação: são agonistas dos receptores nicotínicos. É administrada de forma repetitiva até que provoque uma dessensibilização do receptor nicotínico que para de responder.
 Efeitos adversos: fasciculações musculares transitórias, bradicardia sinusal ou taquiarritmias ventriculares com elevação da PA, hipertermia maligna e dor muscular.
 Usos: em cirurgias para intenso relaxamento muscular. Paciente normalmente deve ser entubado, pois existe risco de parada respiratória.
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Bloqueadores neuromusculares não despolarizantes
 Ex.: Tubocurarina, Pancurônio, Vecurônio, Mivacúrio, Atracúrio, Rocurônio...
 Mecanismo de ação: antagonistas dos receptores nicotínicos da acetilcolina – se ligam aos receptores nicotínicos e impedem a abertura dos canais de sódio desses receptores nos músculos estriados esqueléticos.
 Efeitos adversos: hipotensão, alterações da frequência cardíaca, parada respiratória pelo bloqueio neuromuscular, a tubocurarina -broncoespasmos.
 Usos: em cirurgias para intenso relaxamento muscular. Paciente normalmente deve ser entubado, pois existe risco de parada respiratória.
Bloqueadores neuromusculares
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Anticonvulsivantes
A crise convulsiva é caracterizada por início súbito e espontâneo, associado a descarga anormal, excessiva e transitória de alguns neurônios do SNC.
Epilepsia – convulsões recorrentes devido a processo crônico.
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Tipos de epilepsia
Existem vários tipos de epilepsia, sendo que para cada tipo existe um fármaco que melhor a trata. 
As crises parciais podem ter descargas em neurônios motores e por isso a manifestação é motora. 
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Anticonvulsivantes
 Inibidores dos canais de Na+: 
Fenitoína
 Carbamazepina
 Lamotrigina
 Ácido valpróico ou valproato
 Outros inibidores:
Fenobarbital – Ativação dos receptores GABAA, diminui a ativação dos receptores AMPA do neurotransmissor Glutamato.
 Vigabatrina – impede a degradação do neurotransmissor GABA
 
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