Farmacologia: Estudo de Fármacos e Mecanismos de Ação

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Farmacologia 
09/02/2017
. Estudo de substancias que produzem um efeito
. Grupos naturais (chá, maconha), e os sintéticos.
. Fármaco serve para condicionamento, tratamentos.
. Fármaco dinâmica (mecanismo de ação), envolve todo processo toda ação do medicamento no organismo.
. Vias de excreção: rins ou intestino, senão houver a excreção pode ter no organismo uma bactéria residual que desmancha o medicamento e o mesmo fica circulando na corrente sanguínea.
. Interação medicamentosa.
. Biotransporte.
16/02/2017
Farmacodinâmica
Conceitos básicos: a fármaco dinâmica estuda os efeitos das drogas ou fármacos nos organismos, seus mecanismos de ação e a relação entre a dose do fármaco e efeito. 
Mecanismos de Ação
Podemos considerar que compostos com atividade biológica provocam sua ação farmacológica de duas formas:
Mecanismos inespecíficos e específicos.
*inespecífico: algo que não se sabe não necessita de alvo.
*especifico: o medicamento vai funcionar direto na doença, ele é tão especifico que age somente no local correto, na molécula e na célula certa.
Os fármacos com ação inespecífica não necessitam de alvos moleculares (receptores, canais iônicos, enzimas), para desencadear sua ação farmacológica.
Ação inespecífica constitui a minoria dos fármacos.
Isso ocorre através das propriedades físico-químicas do próprio fármaco, como grau de ionização solubilidade, tensão superficial e atividade termodinâmica.
*solubilidade: é a capacidade que o fármaco tem de entrar na membrana plasmática, quanto mais lipossolúvel mais ela interage com a membrana conseguindo atravessa-la entrar na célula.
*tensão superficial: borbulha o suco gástrico, altera as moléculas do intestino, “libera gases”.
*atividade termo dinâmica: temperatura catalisa um processo de endurecimento, acelera o processo.
Um exemplo mais conhecido de fármacos com ação inespecífica são os antiácidos.
O mecanismo de ação ocorre por uma reação de neutralização.
Nesta situação não ocorre a interação do antiácido com os receptores do estomago.
O mecanismo mais comum são para aqueles que agem de maneira especifica, ou seja, necessitam se ligar a alvos moleculares específicos para desencadearem sua opção farmacológica.
Estes fármacos podem agir da seguinte forma: atuação sobre enzimas (ativação ou inibição), antagonismo, ação sobre membranas, ação na transição gênica.
*Membrana plasmática: área com gordura, proteínas, lipídeos, que permitem a entrada de substancias através de passagem facilitada ou gasto de ATP. A membrana plasmática envolve a célula, gordura, proteínas, lipídeos, são canais receptores.
Atuação Sobre Enzimas 
Certos fármacos podem fornecer íons inorgânicos que iram atuar com ativadores de enzimas.
1 - O íon interage com o inibidor da enzima, inativando o e assim impedindo que a enzima perca a ação.
*Existe uma forma molecular compatível na membrana plasmática para receber enzimas.
*A molécula precisa estar em forma ativa para receber a enzima inibitória.
*Álcool com agua esquenta porque o álcool em contato com a agua libera calor.
2 – O íon pode interagir diretamente com a enzima no sentido de alterar a sua conformação espacial e assim ativa-la.
No sentido de inativar enzimas, os fármacos podem atuar de maneira competitiva ou não competitiva com o organismo. 
*Exemplo: competitiva no sentido de quem entrar primeiro.
*O remédio age como o mesmo principio ativo da enzima, ele compete com a enzima ele chega primeiro na membrana e assim inibe da enzima entrar na membrana.
Na inibição competitiva o fármaco e o substrato natural da enzima competem pelo mesmo espaço.
Sinergismo
Sinergismo ocorre quando a soma e de dois ou mais medicamentos combinados é igual ou maior do que a soma dos produzidos por cada um deles em separado.
*Soma onde tem uma potencialização do medicamento.
Medicação A + medição B = 2 horas ou mais.
Mediação A = escore 2
Medicação B = escore 1
A + B = escore 3
Neste caso o efeito produzido por dois ou mias fármacos é maior do que a soma de cada fármaco. Sinergismo de Potencialização, o efeito é duas vezes maior.
Um exemplo clássico na odontologia é a associação de um sal anestésico e de um vasoconstritor.
23/02/2017
Lipossolubilidade (gordura)
Membrana ou parte lipídica da membrana plasmática.
Capacidade em que o fármaco tem contato com a membrana plasmática.
Biotransporte : transporte do fármaco do meio extra para o intra.
Transporte que se faz de maneira transmembrânico.
1 -Passivo – não há gasto de energia, mais utilizado por dentistas.
2 - Ativo a célula literalmente come o fármaco para levar para dentro da membrana para corrente sanguínea.
Endocitose – fagocitose – função de proteção do organismo contra infecções, ex destruição de bactérias ou tecido necrosado.
 Pinocitose – a célula traz para dentro através de indocitose.
PH Potencial de hidrogênio: refere-se ao meio extra ou intracelular.
. Acidófilo Ácido 
. Alcalino Base
. Neutro – 7,4 PH do corpo humano ou próximo disso.
Com a decorrência do PH humano ser neutro a indústria farmacêutica desenvolveu o PKa.
PKa – refere-se ao tipo de PH ideal para o fármaco não sofra dissociação que faz com que o fármaco haja no PH do meio.
Acontece do fármaco não funcionar no corpo humano se houver uma infecção, uma infecção altera a célula e muda o PH para acido, assim o medicamento é alterado devido a divergência de PHs, assim o mesmo não pega, não absorve.
AAS – PKA – acido age no estomago suco gástrico que é acido assim acontece uma ligação perfeita porem quando chega no intestino ela se dissocia devido a diferença a incompatibilidade de PH, nesse momento a reação é lenta, mas ocorre.
02/03/2017
Fármaco Dinâmico Como Entra.
Alguns fatores podem interferir no transporte das drogas.
São eles:
.Tamanho das partículas – quanto menor o tamanho das partículas do medicamento mais rápido será seu transporte através das barreiras fisiológicas.
Barreira hemato encefálica – ex meningites obs. nas três partículas grandes não atravessam esses barreiras.
Barreira placentária 
Barreira glomerular (renal) 
Superfície de Absorção
Quanto maior é a superfície na qual o medicamento é depositado maior será sua absorção ainda que esta tenha pouca lipossolubilidade. Exemplo – vilosidade intestinais e superfície alveolar.
Vascularização
Quanto maior a vascularização capilar local maior será o volume de sangue transportado e melhor será o bio transporte desta medicação pela via sistêmica.
Tempo de permanência da droga no local da absorção.
Quanto mais o medicamento permanecer em contato com a superfície e absorção, mais tempo terá para ser absorvido.
Vale lembrar que esta condição depende muito da atividade fisiológica desta estrutura.
Grau de Ionização 
Quanto menos dissociado estiverem os fármacos mias lipossolúvel ele será. Sendo lipossolúvel ele sera facilmente transportado através das barreiras biológicas (membrana plasmática).
A agua é uma molécula e não uma formula iônica. Uma molécula é estável, já uma formula iônica precisa de interação.
Fração livre de medicamentos
E denominada de FL do medicamento aquela parte da molécula que não esta unida a uma proteína, portanto, atravessara as barreiras biológicas com mais facilidade.
Vias de Metabolização (farmacocinética)
Velocidade que os fármacos atingem o campo de ação sendo posteriormente eliminados do organismo
Biotransformação 
O fígado é o principal órgão de biotransformação de medicamentos, embora algumas drogas sejam biotransformadas no plasma do intestino ou em outro órgão.
Fígado envolve dois tipos de reações bioquímicas, conhecidos como reações de fase 1 e de fase 2.
A biotransformação realizada pelo fígado é menos importante para as drogas polares (ionizadas), tendo em vista que estas atravessam mais lentamente a membrana plasmática do hepatócito do que as não polares.
O fígado tem função de neutralizar o medicamento, através de hepatócitos lentamente.O medicamento tem formula iônica portanto tem carga positiva e negativa, quando ela entra na corrente sanguínea e fica em contato com os íons era vira molécula agindo nas células que estão inflamadas, após essa ação o fígado neutraliza o medicamento e manda para os rins, assim ela perde sua função, o rim elimina.
Quando o medicamente é ingerido ele age na célula devido as células e o medicamento terem formas iônicas ele tem cargas positivas e negativas, após isso o medicamento vira molécula é mandado para o fígado que faz a neutralização fazendo com que o medicamento perca a sua função e assim ele é jogado para o rim que o excreta.
Fígado, assim as drogas polares são excretadas em maior proporção pela urina, de forma inalterada.
Os fármacos lipossolúveis (ou não polares) não são excretados de modo eficiente pelo rim, pois a maioria é reabsorvida pelo túbulo distal voltando a circulação sistêmica.
O fígado atrai molécula ele é apolar
O rim atrai íons ele é polar.
Reação de fase I 
Consistem principalmente em reação redução ou hidrolese ocasionando sempre uma modificação estrutural do fármaco, o que na maioria das vezes pode levar a sua inativação.
Quebra parte hídrica da molécula.
Muitas enzimas hepáticas participam da biotransformação das drogas da fase I incluindo o sistema citocromo P 450 de importância fundamental.
Citoplasma, célula do fígado hepatócito.
Dentro do hepatócito tem enzimas chamadas citocromo ele oxida reduz ou hidrolisa, faz uma transformação.
O sistema citocromo P 450 contem um grupo de isoenzimas contendo ferro que ativa o oxigênio molecular em uma forma capaz de interagir cm substratos orgânicos e assim catalisa uma quantidade diversificada de reações oxidativas.
Reações de fase II
Na fase II conhecida como fase de conjunção ocorrem reações de conjugação do fármaco com substancias endógenas visando a facilitar sua excreção. Endogenas (desenvolvido a partir do tecido interno de um órgão).
As reações da fase II envolvem a conjugação que normalmente resulta em compostos inativo e facilmente excretáveis embora com exceções.
Exemplo: exame ante dopes através da urina da para detectar resíduos de fármaco uma vez que o corpo sozinho não produz esse resíduo.
Eliminações perda irreversível de substancias.
Ocorre por dois processos:
Metabolismo ou excreção.
 A excreção não é desejável quando o fármaco esta em sua forma ativa, ou seja ele não agiu no corpo na célula entrou e já saiu na urina só deve eliminar os restos e não o fármaco total.
Características Químicas
Substancias hidrofílicas 
São facilmente eliminadas pelos rins 
Praticamente não requerem metabolização
Substancias Lipofilicas
Não são suficientemente eliminadas pelos rins 
São, portanto metabolizadas a produtos mais polares que são então excretados na urina.
Vias de administração de medicamentos
Via oral
Absorção intestinal (primeira passagem fígado)
Vantagens 
Facilidade de administração, menos dispendosas
Contra indicação, náuseas e vômitos, diarreias, dificuldade para engolir.
Absorção via lingual
Exemplo: anti-hipertensivos, analgésicos, rivotril, nitratos.
Absorção veias abaixo da língua direto para o sangue.
Medidas corretas via oral 
Cuidados especiais 
Interação com alimentos 
Grandes quantidades
Alimentos (contra indicação interações)
Exemplo: tetraciclina x leite (redução do efeito ou interação)
Drogas irritantes administrar com alimentos 
Respeitar intervalo da dose horário e tempo.
Via Retal ultima parte do intestino Reto
Supositórios, irrigação ou lavagem, clister ou enema. (crianças)
Vantagens protege os fármacos suscetíveis da inativação gastrointestinal e hepática, pois somete 50% do fluxo venoso retal tem acesso a circulação porta.
Desvantagens 
A absorção pode ser incompleta especialmente em pacientes com modalidade intestinal aumentada pode irritar a mucosa
Via Parenteral Vias principais 
Intradermica (I.D), subcutânea (S.C), Intramuscular (I.M), Intravenosa ou Endovenosa (I.V ou E.V)
Parenteral via Intramuscular 
Via muito utilizada devido a absorção rápida 
Musculo escolhido deve ser bem desenvolvido
Ter facilidade de acesso 
Não possuir vasos de grande calibre
Não ter nervos superficiais ou em seu trajeto 
Volume injetado
Região deltoide de 2 a 3 milímetros
Região glúteo de 4 a 5 milimetros
Musculo da costa de 3 a 4 milímetros.
09/03/17
Classificação dos anestésicos locais de acordo com sua reação química.
Derivados de esteres – biotransformação rápida metaboliza na corrente sanguínea:
Benzocaina – Procaina – Tetracaina.
Metabolização Biotransformação
Derivados de amidas metabolizado no fígado via de metabolização lenta.
Lidocaína – prilocaina – supivacaina – articaina obs: dentro do hepatocioto o fármaco é metabolizado e vira P 450.
Importâncias dessa classificação 
1 – os derivados ésteres são metabolizados no sangue pelas esterases plasmáticas.
2 – Os derivados amidas são metabolizados no fígado pelo sistema microssomal hepático (citocromo P 450). São mais potentes e apresentam menos efeito adverso.
Farmacologia dos anestésicos locais 
Os anestésicos locais são moléculas com um grupo lipofílico frequentemente um anel aromático.
Anel aromático lipofílico lidocaína
Ele que se liga a membrana, plasmática sendo amidas de esteres.
Os anestésicos locais são bases fracas que no organismo se transformam em cátion.
Moléculas não possuem carga 
H2O não tem carga
Íon tem carga cátion + ânions –
H+ Cl- tem carga porem uma negativa e outra positiva.
A agua ajuda na filtração por isso alguns fármacos são ingeridos com agua.
Estudos biotransformação
Tecido epiteliais 
Tecido conjuntivo mucosa bucal
Musculo
osso
o vaso constritor ajuda na absorção e matem o anestésico na corrente região certa
sódio despolarização.
Bloqueio do canal de NA+ voltagem dependente
Com a aplicação do AL ocorrera um bloqueio progressivo dos canais de cálcio. Esse bloqueio é tempo dependente e esta relacionado ao grau de ativação dos canais.
O aumento do CA+ extracelular poderá limitar a ação dos AL.
Anestésicos locais Duração da ação
Fármacos de curta duração em vaso
Lidicaina e mepivacaina 3%
Fármacos de ação média com vaso potencialização dura 1 hora 1,5 horas.
Lidocaína , mepivacaina
Prilocaina , articaina
Fármacos de ação longa bupivacaina
Na pratica podemos associar um anestésico de inicio rápido de ação com um de longa duração para manter o efeito anestésico prolongado.
Anestésicos locais associados a vasos constritores (epinefrina)
Objetivos
Aumentar o tempo de permanência do anestésico no local da aplicação maior tempo de ação anestésica 
Riscos 
Poderá ocorrer necroses no local da aplicação por isquemia do tecido anestésico.
Em odontologia é comum a ocorrência de hemorragia no local da intervenção causada por uma vasodilatação rebote quando termina a ação do vasoconstritor da epinefrina.
É totalmente desaconselhável utilizar vasocontrição em cirurgias onde existe circulação terminal exemplo fimose.
Efeito rebote igual feedback negativo 
Lidocaína metaboliza no fígado e é excretada pelo rim. O primeiro anestésico local do tipo amida sintetizada e comercializada. De ação mais rápida que a procaína e anestesia de maior duração e maior potencia praticamente inexistentes as reações alérgicas.
Muito utilizada na odontologia 
Mepivacaina – metabolismo e excreção igual ao da lidocaína apresenta uma propriedade vasodilatadora leve logo produz anestesia de maior duração.
Prilocaina – sua excreção é renal mas a metabolização no fígado e pulmões.
Não é indicada em casos de anemia, insuficiência cardíaca ou respiratória.
Bupivacaina – metabolizada da mesma forma do que a lidocaína é utilizada para interações mais demoradas e com provável dor pós operatório tem uma potencia 4 vezes maior que as anteriores.
Diferenças entre os tipos de AL
Ester – instáveis em solução
 Maior potencial alergênicoRápida hidrolise (enzimas no plasma)
Amida – estáveis em solução
 Baixo potencial alérgico
 Lenta biotransformação hepática.
Lidocaína
Droga padrão
Inicio de ação de 2 a 3 minutos 
Dose máxima recomendada 4,4mg kg (até 300mg)
Tempo de ação (sem vc) 5 – 10 minutos
Apresentação: lidocaina 2% com epinefrina 1 100 000 , lidocaina 3%
Prilocaina 
Inicio de ação 2 – 4 minutos
Dose máxima recomendada 6 ml /kg (ate 400 mg)
Associada a felipressina indicada quando há contra indicações a ipinefrina / adrenalina
Apresentação: cloridrato de procaína 3 % com felipressina 0,03 vl /ml
Atenção contra indicado em gestantes e portadores de insuficiência cardíaca ou respiratória.
Mepivacaina 
Inicio de ação 1,5 a 2 minutos
Dose máxima 4,4 mg / kg (até 400 mg)
Não é efetiva topicamente
Menor vasodilatação uso sem VC 20 a 40 mm
Apresentação cliridrato de mepivacaina 3%, cloridrato de mepivacaina 2% levonodrifina
Bupivacaina
Inicio de ação tardio de 6 a 10 minutos 
Duração longa de 5 a 9 horas
Dose máxima 1,3mg /kg (até 90mg)
Indicada para anestesia de longa duração po analgesia por operatório 
Efeitos adversos 
Depressão CV e resposta disritmogenicas (maior dose)
Dificuldade de recuperação das paradas cardíacas 
Apresentação: cloridrato de bupivacaina 0,5% com adrenalina a I 200.000 diluição.
Articaína 
O único anestésico local do grupo amida que possui um grupo de ester.
Inicio de ação rápida 
Duração intermediaria 
Efeito adverso metemoglobinemia adquirida ou congênita.
Contra indicações pacientes com metemoglobinemia adquirida ou congênita
Anemia ou insuficiência cardíaca ou respiratória
Alergia a enxofre.
Metemoglobinemia
Glóbulos vermelhos + oxigênio = hemoglobina – transforma metahemoglobina – que não libera oxigênio, deixando partes do corpo sem oxigenação, por exemplo o cérebro podendo o paciente entrar em coma.
Vasoconstritores – reação de luta e fuga 
Aminas simpatomiméticas (adrernegicos = semelhante a adrenalina)
Colinérgicos acetilcolina estado de repouso.
Adrenalina (epinefrina)
Noradrenalina ( norepinefrina)
Levonordefrina
Fenilefrina
Análogos da vaso precina
Feliprecina (octaprecina)
16/03/17
Efeito colateral: é o resultado da ação dos fármacos em estruturas que sofreram alterações deletérias.
Todo medicamento age como vaso dilatação, eles agem nos vasos simpáticos, efeito rebotico, por isso alguns medicamentos precisam ser utilizados com vaso constritor.
Contra indicação conjunto de critérios que, analisados individualmente ou juntos aumentam o risco do paciente.
Relativa depende de uma analise. Exemplo uma pessoa hipertensiva pode ser operada, desde que na hora da cirurgia ela esteja com a pressão controlada.
Absoluta exemplo não se pode operar.
ASA
ASA I normal 1 % de morte
ASA II doença de base mais controlada 3% morte
ASA III possui patologias de difícil controle neste caso relação medico cirurgião 5% de morte, risco relativo 5% de morte.
ASA IV contra indicação absoluta 
ASA V internado / moribundo = paciente vai morrer de qualquer forma.
ASA VI paciente com morte cerebral.
Para consultório o dentista só tem relevância até o ASA III.
Efeitos indesejados 
Os anestésicos locais podem ter muitos efeitos tóxicos potenciais, incluindo efeitos sobre tecidos locais, a vasculatura periférica, o coração e o SNC.
Os anestésicos locais possuem efeitos complexos sobre a vasculatura periférica.
Por exemplo, a lidocaina provoca inicialmente vasoconstrição, toda via mais tarde produz vaso dilatação.
Estes efeitos separados ocorrem porque a lidocaina age primeiro sobre o musculo liso vascular e depois sobre os nervos simpáticos que inervam as arteríolas.
O musculo liso brônquico também é afetado de modo bifásico. No inicio, os anestésicos locais causam bronco constrição, toda via posteriormente, produzem relaxamento brônquico.
O efeito cardíaco dos AL consiste primeiramente em reduzir a velocidade de condução ao potencial de ação cardíaco.
Pacientes com hipertireoidismo são contra indicados para anestésicos, porque são colinérgicos diminuem o ritmo cardíaco, tem o metabolismo baixo muito relaxado. 
Os anestésicos locais podem atuar como agentes anti arrítmicos, em virtude de sua capacidade de prevenir ataque cárdia ventricular e a fibrilação ventricular.
Exemplo lidocaina.
Os anestésicos locais podem ter efeitos graves sobre o SNC.
Inicialmente, os AL produzem sinais de excitação do SNC, incluído tremores, zumbido, calafrios, hispamos musculares e algumas vezes, convulsões generalizadas.
Inicialmente tem ação com as fibras inibitórias.
Inicialmente, os AL bloqueiam seletivamente vias inibitórias no córtex cerebral, resultando na fase excitatória da toxicidade do SNC. 
A medidas que as concentrações de AL aumentam o SNC todas as vias neuronais excitatórias bem como inibitórias são bloqueadas resultando em depressão do SNC pro fim pode ocorrer morte por insuficiência respiratória.
Fatores Predisponentes
Idade considerar a possibilidade de metabolismo reduzido nos idosos e de absorção imperfeita no jovens e crianças.
Peso as doses devem ser calculadas em doses de miligramas da droga para quilograma do peso corporal.
Patologias lesões hepáticas e renais prejudicam o biotransformação e a excreção
Sexo incidência maior em mulheres, a gravides por exemplo pode ocasionar disfunção renal prejudicando a excreção.
Natureza da Droga propriedades vaso dilatadoras dos anestésicos aumentam a probabilidade de efeitos tóxicos.
Concentração da droga quanto maior a concentração do anestésico maior o risco.
Velocidade da injeção - A injeção rápida oferecem maiores riscos de sobredose.
Sinais e sintomas 
Estimulação cortical loquicidade inquietação apreensão, excitação e convulsões.
Depressão Cortical letagia, sonolência e inconsciência.
Estimulação medular aumento da pressão sanguínea do pulso e da frequência respiratória, náuseas e vômitos.
Depressão medular pressão ou normal a zero, pulso de normal a fraco ou até ausente, respiração de superficial até apneia.
Metemoglobina idiopática ou congênita – evita-se articaina e prilocaina.
Etiologia – hemoglobina = Fe ++ ( Ferroso)
Transporta oxigênio tecidos.
A articaina e prilocaina produzem metemoglobina (orto – toluidina) bloqueia metemoglobina redutase.
Doença cardiovascular significativa
Evitam-se elevadas concentrações de vasoconstritores adrenérgicos 
Redução do estresse 
Indica-se adrenalina(criteriosamente) mepivacaína 3% prilocaina c/ felipressina.
Anemia 
Diminuição no numero de hemácias circulantes diminuição de hematocito
Não usar articaina / prelocaina, porque o fígado não esta sendo oxigendado para metabolizar.
Gestantes contra indicado articaina e prilocaina, tratamento contra indicado no 1 trimestre 2 trimestre é o mais indicado
AL são sonsiderados seguros para o uso durante a gravidez.
Deve conter um vaso constritor diminuir a toxicidade do AL.
Indica-se lidocaina com adrenalina.
Contra indicações Prilocaina atravessa a barreira placentária pode gerar no feto o quadro de metemoglobina.
23/03/17
Analgésicos Antipiréticos Salicílatos 
. A absorção no tubo digestório é feita por difusão não iônica.
. É absorvida no estomago, mas a maior parte é absorvida no intestino.
.Distribuição e metabolismo.
Não só na absorção através da parede intestinal, mas também na passagem pelo fígado e no sangue o AAS é hidrolisado em ácido salicílico.
É distribuído no SNC e atravessa a barreira placentária.
.Eliminação
Os salicilatos são eliminados através dos rins após metabolização sanguínea.
.Efeitos e uso
O efeito antipirético, anti-inflamatório e analgésico dos salicilatos tem sido usado contra dores de cabeça, dores musculares, dores de dentes, problemas com articulações, febres e ainda outras situações.
.Efeitos antipiréticos
O efeito antipirético dos salicilatos é localizado numa área no hipotálamo que reage à presença de substâncias pirógenas.
Ao aumentara temperatura sanguínea o tônus nos vasos da pele é diminuído através do impulso deste centro.
A secreção de suor aumenta.
Estas mudanças transmitidas pelo simpático aumentam a perda de calor.
Os antipiréticos não abaixam a temperatura normal, ou seja, não produzem hipotermia.
.Efeitos adversos
Os efeitos adversos mais comuns são enjoos e dores de estomago.
Pode haver hemorragias pequenas.
Em pessoas com úlceras gástricas os salicilatos podem provocar hemorragias grandes.
Estes efeitos adversos tem a sua origem no efeito irritante a mucosa gástrica.
No caso de sobre dosagem pode haver outros sintomas com zumbidos, tonturas e confusão.
Especialmente em crianças podem surgir perturbação complicadas na balança ácido-base e hiper ventilação.
 
Analgésicos Antipiréticos Metamizol
Metamizol sódio ou dipirona sódica é um medicamento que é utilizado principalmente como analgésico e antipirético.
Grupo pirazolônico (AINEs).
A venda de dipirona é proibida nos Estados Unidos e na maioria dos países da União Européia, pelo risco de agranulocitose.
Comercialmente, conhece-se pelos nomes Dipidor, Novalgina, Neiosaldina, Lisador, Nolotil, Anador, entre outros, até tembem pelo próprio nome dipirona.
A dipirona ou metamizol tem como ação primária antipirética e secundária analgésica, mas não apresenta atividade anti-inflamatória.
Contra indicado para gestantes por atravessar a barreira placentária e se acumular na circulação do feto.
Absorção e administração: via oral e parenteral.
Metabolismo: Hepático
Excreção: Renal
Meia vida plasmática (4 em 4 horas)
Dose Máxima Diária: 4 g
Paracetamol
Paracetamol é um analgésico muito usado mas não pode substituir os salicilatos porque não tem efeito anti-inflamatório e por isso não se pode usar no tratamento das doenças eumáticas.
O paracetamol não tem efeito sobre os trombócitos = plaquetas, não causa sangramento ou hemorragia.
É um medicamento muito seguro se não houver sobre dosagem.
Na sobre dosagem há o risco de danos muito graves no fígado.
Em geral é muito bem tolerado.
Raramente podem ocorrer reações cutâneas de hipersensibilidade, neutropenia e trombocitopenia.
A administração prolongada pode levar à nefro ou hepatotoxidade. 
Contra Indicações 
Na doença hepática ou renal severa.
Analgésicos Antipiréticos Ibuprofeno
Fármaco do grupo dos anti-inflamatórios não esteroides (AINE), utilizado para tratamento da dor, febre e inflamação.
Pode ser utilizado para o alivio sintomático de enxaquecas, menstruação, dor dentaria, dor muscular, febre e dor pós –cirúrgica.
Encontra-se disponível sob diversas denominações comerciais, incluindo Advil, Motrin e Nurofen.
30/03/2017
A cascata do ácido araquidônico é uma via metabólica do organismo humano que usa o ácido araquidônico para a síntese = produção de mediadores lipídicos de grande importância na fisiologia e patologia humanas, globalmente denominados de eicosanoides: prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos.
O ácido araquidônico é um derivado do ácido linoleico que, no organismo humano, se encontra nos fosfolípidos, que são componentes estruturais da membrana celular.
Morte celular – fração lipidica da membrana plasmática 
Ação da fosfolipase A2
Transforma lipídio – ácido linoleico – acido araquidônico – libera eicosanoides do tecido:
Protag
Leucotrinos
trombox
A sua biodisponibilidade para reações de bioquímica celular vai então depender de enzimas que sejam capazes de o desagregar da membrana celular, libertando-o como molécula livre no citoplasma.
A enzima responsável pela libertação do ácido araquidônico das membranas celulares é a fosfolipase A2.
As principais diferenças entre as enzimas Cox1
Continuamente estimulada no organismo 
Constitutiva – sua concentração se mantem estável
Gera as prostaglandinas usadas na manutenção dos processos básicos do organismo
Prostaglandinas estimulam funções tais como produção de muco na parede do estômago regulação do ácido gástrico e excreção da água pelos rins.
As principais diferenças entre as enzimas Cox2
Induzida normalmente não esta presente nas células.
Usadas na sinalização da dor e da inflamação
Produzem prostaglandinas para a resposta inflamatória.
Estimula somente como parte da resposta imune
Produção é estimulada pelas citocinas inflamatórias
Pelos fatores de crescimento.
Cox1
Enzima essencial constitutiva
Encontrada na maioria das células e tecidos
Produção de PGs para manutenção de funções fisiológicas.
Cox2
Formação induzida no processo inflamatório e interleucinas IL1, IL2 e TNF
Prostaglandinas que mediam inflamação, dor e febre.
Funções Fisiológicas das Prostaglandinas = mediadora da dor eicosanoides. 
Estimulação da agregação plaquetária (TXA2).
Inibição da agregação plaquetária (PGI)
Farmacocinética dos AINES antiflamatorio e esteroidais 
Cox1 prosta glandinas fisiológicas 
Lipooxigenage o que é ? Responsável pela produção leucotrieno família de mediadores químicos que vai promover celular de defesa
Araquidonio 
 
Anti-inflamatórios 
Não seletivos = não hormonais este é o mais usado. ESTES INIBEM A COX 1 E COX 2
Seletivos = hormonais, não hormonais. ESTE INIBE APENAS COX 2
No máximo 5 dias.
Anti inflamatório bloqueando a lipopoxigenase não bloqueia a cascata da lipoxigenase, ele so age em cox1 e cox2.
Antipiretica –antitermico = reduz febre / temperatura
Analgésico, antiplaquetário, anti-inflamatória.
Os AINE, são eficazes em dor leve a moderada, especialmente em dores originais no processo inflamatório ou lesão tecidual.
Anti-inflamatório não esteroidais 
Ác. Heteroarilacético
Tolmetin, diclofenaco, cetorolaco
Ác. Arilpropionico
Ibuprofeno, naproxeno, fenoprofeno, cetoprofeno.
Efeitos sobre o trato gastrointestinal
Os aines , aumentam cerca de 3x a incidência de efeitos GI graves principalmente.
1 diarreia – náuseas – vômitos
2 gastrites , ulceras, (mais importante) 
3 sangramentos pode causar anemia, os inibidores seletivos da cox2 causam menos lesões pensar no uso de um cito protetor. 
Inibidores seletivos são perigosos para parte cardiovascular
2 semestre 04/05/17
Resistência microbiana 
Os mecanismos da resistência microbiana podem ser, intrínsecos do micro organismo ou adquirido por transmissão de material genético ou mutação.
No caso dos mecanismos da resistência intrínseca temos:
A ausência de um processo metabólico influenciável pelo antibiótico. 
A existência de enzimas que apresentam a capacidade de inativar o antibiótico.
Presença de particularidade inerente a morfologia bacteriana.
No caso dos mecanismos de resistência adquiridos temos:
A mutação na região do cromossomo ou transferência de genes, isto é, por aquisição de genes de resistência anteriormente presentes em outros micros organismos.
Os genes responsáveis pela resistência contidos em plasmídeos, normalmente codificam enzimas que inativam os antibióticos ou reduzem a permeabilidade das células.
Uso terapêutico de antibióticos na odontologia.
Para escolha de um antibiótico são consideradas três situações frequentes.
Terapia empírica (inicial): quando o agente não foi identificado e existe risco na espera. Escolher antibiótico de largo espectro ou associações.
Terapia racional (definitiva): o agente agressor foi identificado. Espectro estreito e atóxico.
Terapia profiláctica: cirurgias ou contato intimo com as bactérias. Escolher o mais indicado.
Beta Lactâmicos
Penicilina, são eficazes no combate a estreptococos dos grupos A e B, contra sífilis. As aninopenicelinas foram as primeiras penicilinas com atividade cotra bactéria gran negativas. Pertencem a esta classificação a amoxilina e ampicilina.
Quase todas as infecções de origem odontogenicas podem ser eficazmente tratadas com uma penicilinas.
Em infecções decorrentes por necrose pulpar o fármaco de primeira escolha é a penicilina.
O maior inconveniente das penicilinas é a sua eventual degradação pelas beta-lactamases produzidaspor certos patógenos. Uma forma de superar a ação das beta lactamases é associar uma substancia inibidora desta enzima, tal como o acido clavulânico com a penicilina.
Esta combinação é o clavulim (amoxilina – clavulanato de potássio), o ácido clavulanico é uma substancia produzida pela fermentação do Streptomonas clavuligerus e possuem a propriedade de inativar de modo irreversível as enzimas beta-lactamases, permitindo desta forma que os micro organismos se tornem sensíveis a rápida ação da amoxilina.
Classificação segundo o mecanismo de ação.
O ideal sitio de ação
Inibição da síntese da parede celular.
Inibição da síntese ou dano a membrana citoplasmática
Inibição da síntese proteica nos ribossomos 
Problemas relacionados ao uso indiscriminado de antimicrobiano
O uso excessivo destes fármacos não apenas esta associado a emergência e seleção de aspas de bactérias resistentes, mas também a eventos adversos, elevação dos custos e da morbinatividade.
Fatores que interferem na escolha de um antibiótico
As características do paciente como, idade, função renal e hepática, estado imunológico, localização do processo infeccioso terapia com antimicrobianos, grandes lactação e sensibilidade da pele.
Os agentes etiológicos que envolvem a analise do antibiograma e os prováveis mecanismos de resistência.
As propriedades dos anti microbianos como a farmacocinética e a farmacodinâmica, mecanismos de ação, sinergismo ou antagonismo, toxicidade, interação medicamentosa e outros.
11/05/2017
Amoxilina é indicada em infecção sistêmica, aguda e crônica de trato respiratório causado por organismos gram + e gram -, sensíveis.
É indicada na odontologia na presença de bacteremia associada a procedimentos como exodontias, em pacientes com risco de desenvolver endocardite bacteriana, sendo contra indicados para pacientes com hipersensibilidade a penicilina e a cefalosporina.
Ampicilina é um antibiótico semi-sintetico derivado do núcleo fundamental das penicilinas.
O seu mecanismo de ação bacteriana inibe função metabólica vital para a membrana celular das bactérias, inibindo a síntese dos muco peptidases necessária ao crescimento e a multiplicação bacteriana.
Cefalosporina
As Cefalosporina representam o grupo de antimicrobianos mais prescrito no mundo, apresentando grande importância clinica.
Nos hospitais brasileiros são utilizados em cerca de 70% das infecções.
São considerados eficazes em septicemias de causa desconhecida e profilaxia cirúrgica e também indicados nos pacientes imunodeprimidos sendo recomendado para todas as faixas etárias.
Clindamicina
Possui ação bacteriana ou bacteriostática de acordo com a suscetibilidade e a concentração, possui amplo espectro ativo contra a maior parte dos organismos aeróbicos gram-positivos.
Os efeitos adversos desses antibióticos consistem principalmente no distúrbio gastrointestinal na forma de diarreia grave.
Macrolideos
Sua ação ocorre através da inibição da síntese proteica depende de RNA através da ligação em receptores localizados ribossomo, impedindo as reações da transpepidação e translocação.
Azitromicina – apresenta menos tolerância gástrica e tem uma meia vida, permitindo que seja utilizados em dose única ao dia.
Eritromicina – é o segundo antibiótico mais frequente no tratamento de infecção odontogenica, sendo reservado como alternativa para pacientes alérgicos a penicilina nas infecções de pequena ou media gravidade. Penetra no fluido gengival em concentração muito baixa e, aos níveis que apresenta nas bolsas periodontais, a maioria das bactérias perio patogênicas não susceptíveis. É a primeira indicação a pacientes que relatam ser alérgicos a penicilina. Diante de pacientes alérgicos as penicilinas, deve se prescrever a eritromicina nos casos de infecção leve e moderada, clindamicina em infecções mais sérias ou azitromicina.
Mitronidazol 
este antibiótico não possui grande eficácia no uso de odontologia, embora seja utilizado no tratamento das periodontais. O mesmo tornou-se a droga de escolha para uma variedades de infecções por protozoários.
O mitronizadol pode ser utilizado associados há outros antibióticos, sendo de grande eficácia em relação as bactérias anaeróbicas, não devendo ser utilizada isoladamente. Geralmente a utilização do mitronizol, dentro da periodontia se da como coadjuvante do tratamento periodontal.
Tretaciclina
A utilização terapêutica na odontologia deste antibiótico é limitada no tratamento de infecções oro dentais agudas, sendo esta mais empregada em certos tipos de doença periodontal, tal como, há periodontite juvenil localizada.
A sua vantagem no tratamento da periodontite juvenil se da na capacidade de se concentrar varias vezes no fluido sulcular gengival, cerca de cinco a sete vezes mais do que no soro e inibição da reabsorção óssea. Sendo de relevância ressaltar que este fármaco não pode ser administrado concomitantes (junto), a outros antibióticos e a contraceptivos orais, pois haverá interações farmacológicas.
Seu uso é contra indicado em gestantes pela incidência de hipoplasia do esmalte entre outras alterações fetais.
25/05/2017
Drogas psicotrópicas 
São aquelas que agem no sistema nervoso central, produzindo alterações de comportamento, humor, cognição possuindo grande propriedade reforçada sendo portanto, possíveis de alto administração ( uso não sancionado pela medicina).
A ação de cada psicotrópico depende de cada tipo de droga (estimulante, depressora ou perturbadora).
De via de administração 
De quantidade da droga (sempre jejum)
Do tempo e da frequência de uso 
Da qualidade da droga
Da absorção 
Da eliminação da droga pelo organismo
Da associação com outras drogas
Do contexto social, psicológico e físico do individuo.
Depressores da Atividade do SNC
Refere-se ao grupo de substancias que diminuem a atividade do cérebro, ou seja, deprimem o seu funcionamento, fazendo com que a pessoa fique desligado, devagar, desinteressado pelas coisas.
Este grupo de substancias é também chamado de psicolipticos, ou tranquilizantes: álcool, inalantes, solventes, ansiolíticos, barbitúricos, opiaceos, ansiolíticos, alprazolam (xanax), buspirona (buspar), clonazepam (klonopim).
Os depressores mais usados geralmente entram em classes, barbituratas e benzodiazepinas.
Outros depressores incluem álcool, narcóticos (derivados de apiato) sedativos hipnóticos, anti histamínicos de primeira geração (como definidramina), e alguns anestésicos (como quetamina e fenciclidina).
Opiacíos 
Morfina, o mais utilizado dos opioides, particularmente na dor crônica.
Heroína usado como droga de abuso raramente como analgésico.
Codeína, dextromitorfano, opióides fracos usados como supressores da tosse ou contra dores moderadas.
Anti-inflamatórios interferem na cascata de cicloxigenase que vai inibir as protasglandinas.
Os opiódeos mais comumente usados no tratamento da dor são:
Codeína – deve ser associado a um anti-inflamatório.
Oxicodona - deve ser associado a um anti-inflamatório .
Hidrocodona – deve ser associado a um anti-inflamatório.
Estes são frequente de opoiodes e paracetamol ou AINES.
Estimulantes da atividade do sistema nervoso central
Os estimulantes da atividade do sistema nervoso central referem-se ao grupo de substâncias que aumentam a atividade do cérebro.
Psicoanalipticas ou estimulantes, produzem aumento da atividade cerebral, diminuem a fadiga, aumentam a percepção ficando os demais sentidos ativados.
Exemplos: cocapina, cafeína, teobromina, ecstasy, anfetamina (bolinha, arrebite).
Tais efeitos das drogas, contudo, podem levar ao uso recorrente das mesmas, o u=que pode levar á dependência física ou psicológicas, promovendo um ciclo progressivamente mais difíceis de ser interrompido.
São usados para tratar distúrbios como o transtorno de déficit de atenção e como supressores do apetite. São eles: cafeína, nicotina, anfetamina e cocaína.
As drogas psicoativas atuam afetando temporariamente a neuroquímica do individuo.
Nem todas as drogasprovocam dependência psicológica. Dopamina = adrenérgicos.
As drogas que mais comumentes causam dependência são as que estimulam diretamente o sistema dopaminérgico.
Perturbadores da atividade do sistema nervoso central.
Alucinogênico.
Os perturbadores da atividade do sistema nervoso central referem-se ao grupo de substâncias que modificam qualitativamente a atividade do cérebro.
Ou seja, perturbam , distorcem o seu funcionamento, fazendo com que a pessoa passe a perceber as coisas deformadas, parecidas com as imagens dos sonhos.
Este grupo de substâncias é também chamado de alucinógenos, psicodélicos, alucinantes, anticolinérgicos (medicamento), anticolinérgico (planta), machona cacto, cogumelo, LSD-25.
Uso na Odontologia.
A administração de benzodiazepínicos, principalmente da maneira pela qual é conduzida uma situação pré-cirúrgica em odontologia, é seguida de raros efeitos colaterais.
Essa classe de medicamentos não usa, apenas trata os sintomas da ansiedade, permitindo que o paciente se adapta melhor a situação clinica, ou que favoreça as técnicas de condicionamento psicológico.
Oferece também outras vantagens de interesse para o cirurgião-dentista como o relaxamento da musculatura esquelética, a redução do fluxo salivar e do reflexo do vomito.