Antibióticos: Mecanismos de Ação

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15/11/2018
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ANTIBIÓTICOSTERAPIA
Prof. Dr. Eduardo Muniz
Salvador, Bahia
2018
Quimioterapia
 Termo originalmente usado para descrever o uso de
fármacos que são “seletivamente tóxicos” para os
microrganismos invasores exceto os vírus. Também se
refere à utilização de fármacos para o tratamento de
tratamento de tumores.
 Início do século XX: Substâncias químicas sintéticas para
destruir patógenos infeciosos.
 Nos últimos anos: a definição do termo foi ampliada para
incluir os antibióticos produzidos por alguns
microrganismos.
Quimioterapia
• Antibacterianos
• Antiparasitário
• Antivirais
• Antifúngicos 
Antineoplásicos
ou 
anticancerígenso
Antibióticos
Substâncias 
produzidas por 
microrganismos 
que inibem ou 
destroem outros 
microrganismos
Substâncias 
sintéticas que 
inibem ou 
destroem 
microrganismos
Substâncias 
sintéticas capaz 
de reduzir ou 
destruir tumores
• Antibacterianos
• Antifúngicos 
Quimioterápicos e 
Antibióticos
Antibacterianos 
 são antibióticos que inibem ou mesmo destroem as bactérias,
por meio de diversos mecanismos
como destruição da membrana celular e parede
celular, inibição da síntese proteica, inibição
na síntese do ácido fólico e inibição do DNA ou do RNA-
polimerase das bactérias .
Antibacterianos
 Bacteriostático: são agentes que detêm o crescimento 
de determinadas bactérias dificultando sua proliferação 
e deixando ao sistema imunitário a tarefa de eliminar as 
bactérias que já estão presentes no organismo.
 Bactericida: Compostos promove a Morte (Destruição das 
bactérias). 
Fármacos
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Patogenias causadas por bactérias Local de ação dos antibacterianos
Classificação dos antibacterianos de 
acordo com a estrutura química
 INIBIDORES DE SÍNTESE DE PAREDE CELULAR
(Beta-lactâmicos:Penicilinase, Cefalosporinas,
Polipeptídeos:Vancomicina);
 INIBIDORES DE SÍNTESE PROTEICA
(Tetraciclinas, Aminoglicosídeos (30s, 50S e tRNA): Anfenicois,
Macrolídeos, Polipeptídicos;
 INIBIDORES DE SÍNTESE DE ÁC. NUCLEICOS (ENZIMAS)
(Quinolonas ácido Nalidíxico: Ciprofloxacina, Rifampicina)
 ANTIMETABÓLITOS:
(Sulfonamidas)
 INIBIDORES DE PERMEABILIDADE DA MEMBRANA:
(Polimixinas)
Inibidores da parede celular
(Beta-lactâmicos)
Mecanismos de Ação: Inibe a enzima Transpeptidase (síntese da 
parede celular)
Inibidores da parede celular
 Parede celular das bactérias é composta de peptideoglicanos
(Peptídeos ligados a açúcares).
 Consiste de um esqueleto de açúcares (Ácido N-
acetilmurâmico –NAM e N-acetilglucosamina –NAG).
 O passo final da biossíntese da parede ocorre ligação de 
peptídeos (substituição do aminoácido D-alanina de uma 
cadeia pela Glicina) ao NAM, a partir da enzima 
(Transpeptidase).
PENICILINAS 
(Amoxacilina e Ampicilina)
CEFALOSPORINAS
(Cefelexina)
Inibidores da parede celular
(Beta-lactâmicos)
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Antibióticos beta-lactâmicos
Fármacos - Penicilinas Instabilidade das penicilinas
Penicilinas sensíveis as Beta-
lactamases
Penicilinas Resistentes às 
Beta-lactamases
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Penicilinas Resistentes a ácido e 
às Beta-lactamases
BETA-LACTÂMICOS
Penicilinas Latentes 
BETA-LACTÂMICOS
(penicilinas latentes)
Fármacos - Cefalosporinas
 As cefalosporinas constituem uma classe de antibióticos 
pertencente ao grupo dos beta-lactâmicos;
 Esta substância é constituída por dois anéis, sendo um o anel 
beta-lactâmico e o outro a di-hidrotiazina;
 Todas as cefalosporinas em uso clínico são derivados semi-
sintéticos;
 Obtido inicialmente de um antibiótico natural, a cefalosporina
C, oriundo do fungo Cephalosporinum acremonium;
 Demonstrou atividade contra bactérias gram-positivas e gram-
negativas (estabilidade na presença de penicilinases);
 Baixa toxicidade;
Fármacos - Cefalosporinas BETA-LACTÂMICOS
(Cefalosporinas)
Indicação Clínica:
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BETA-LACTÂMICOS
(Cefalosporinas – Classificação)
BETA-LACTMÂMICOS
Cefalosporinas de primeira geração
BETA-LACTÂMICOS
Cefalosporinas de segunda geração
BETA-LACTMÂMICOS
Cefalosporinas de terceira 
geração
BETA-LACTMÂMICOS
Cefalosporinas de quarta geração Glicopepidídeos
Mecanismos de Ação
Inibir a síntese de parede celular inativando 
aminoácido D-Alanina
BETA-LACTMÂMICOS
Cefalosporinas de quarta geração
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Polipeptídeos Polipeptídeos
INIBIDORES DE PERMEABILIDADE DA MEMBRANA
Polipeptídeos - Polimixinas
INIBIDORES DE PERMEABILIDADE DA MEMBRANA
Polipeptídeos - Polimixinas
INIBIDORES DE SÍNTESE 
PROTEICA INIBIDORES DE SÍNTESE PROTEICA
 AMINOGLICOSÍDEOS – ligam-se a fração 30s dos ribossomos inibindo
a síntese proteica ou produzindo proteínas defeituosas.
 ANTIFENICOL (Pró-fármaco do clorafenicol)- ligam-se a fração 50s
inibe a ligação peptídica por bloquear o centro ativo da enzima
peptidil transferease, impedindo a síntese proteica.
 TETRACICLINAS – inibe a fixação do RNAt na subunidade 30s dos
ribossomos das bactérias.
 MACROLÍDEOS - ligam-se a fração 50s inibe a ligação peptídica por
bloquear o centro ativo da enzima peptidil transferease, inibiendo a
translocação ou alongamento da cadeia peptídica.
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Fármacos - Aminoglicosídeos
INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEICA
Aminoglicosídeos
Fármacos - Tetraciclinas
INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEICA
Tetraciclinas
INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEICA
Tetraciclinas
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Fármacos - Tetraciclinas
INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEICA
Antifenicois
INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEICA
Anfenicois
Fármacos - Anfenicóis Inibidores de síntese proteica 
Macrolídeos
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INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEICA
Microlídeos
INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEICA
Microlídeos
INIBIÇÃO DA SÍNTESE 
PROTEICA Lincosamidas INIBIÇÃO DA SÍNTESE PROTEICA 
Lincosamidas
Mecanismos de Ação
Inibe a enzima Isoleucina RNA-transportador sintetase competindo com
leucina bacteriana no seu local de ligação da enzima
INIBIÇÃO DA SÍNTESE PROTEICA 
Lincosamidas
INIBIDORES DA SÍNTESE DE ÁCIDO 
FÓLICO
Sulfonamidas
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INIBIDORES DA SÍNTESE DE ÁCIDO 
FÓLICO
Sulfonamidas
INIBIDORES DA SÍNTESE DE ÁCIDO FÓLICO
Sulfonamidas
INIBIDORES DE SÍNTESE DE ÁCIDOS 
NUCLÉICOS
Quinolonas
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