AULA 2 Ansiolíticos e Hipnóticos

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ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS
ANSIEDADE
Estado emocional resultando de experiências vivenciadas, mas passa a um grau patológico quando desproporcional ou não direcionada. É caracterizada como a antecipação emocional de uma situação aversiva, de difícil controle e de provável ocorrência; e certas vezes apresenta riscos iminentes.
Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG)
Transtorno do Pânico (TP)
Fobias
Desordem do Estresse Pós-traumático
Transtorno Obsessivo-compulsivo (TOC)
Causados pela deficiência de monoaminas e de suas interações com seus respectivos receptores.
INSÔNIA
Dificuldade para adormecer
Acordar várias vezes durante a noite
Acordar cedo demais
Principais Neurotransmissores do SNC
GABA
Receptor: GABA-A	
Função: inibição do SNC; participa do controle do movimento, evitando ou reprimindo a hiperatividade focal.
Serotonina (5-HT)
Receptores: 5-HT 1-7
Função: transtornos depressivos, ansiedade, obsessivo-compulsivo, ideia suicida, vômito, dor, fome e saciedade.
ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
Graus de depressão do SNC:
Sedação: sonolência, diminuição da ansiedade
Hipnose: semelhante ao sono fisiológico
Anestesia geral: inconsciência, diminuição da sensibilidade a dor, ausência de percepção aos estímulos externos.
Ansiolíticos - ↓ ansiedade
Hipnóticos – induzem sono e gruas de depressão
CLASSIFICAÇÃO DOS ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
BENZODIAZEPÍNICOS (BDZ)
BARBITÚRICOS
AGONISTAS DE SERTOTONINA 
COMPOSTOS “Z”
ANTI-HISTAMÍNICOS
β-BLOQUEADORES
BDZ, BARBITÚRICOS E COMPOSTOS “Z”:
Receita B1 – Portaria 344/1998
Cor: AZUL
Controle especial
Abrangência: todo território nacional
Período de tratamento: 60 dias
Quantidade máxima por receita: 5 ampolas ou 3 medicamentos
Validade da receita: 30 dias.
BDZ
Mecanismo de ação: Faz modulação alostérica do GABA-A e promove o aumento da permeabilidade de Cl- hiperpolarização do SNC..
Redução da ansiedade e inquietude
Indução do sono e sedação
Relaxamento muscular
Amnésia anterógrada
Anticonvulsivante
Protótipo: Diazepam
TIPOS
BDZ 1 ou Ômega 1: atua no SNC, mantém vigília-sono e sedação.
BDZ 2 ou Ômega 2: atua no SNC, está relacionado à cognição, memória e atividades psicomotoras.
BDZ 3: atua fora do SNC, faz relaxamento muscular.
	Ansiolíticos
	T1/2 (h)
	Metabólito
	Duração de ação
	Diazepam
	20-40
	Nordazepam
	Longa 
24-48 h
	Bromazepam
	12-20
	3-Hidroxi-bromazepam
	Média
	Alprazolam
	6-12
	Derivado hidroxilado
	Média 24 h
	Lorazepam
	8-12
	Não há
	Curta 
12-18h
	Sedativos 
	T1/2 (h)
	Metabólito
	Duração de ação
	Flurazepam
	1
	Desmetil-flurazepam
	Longa 
	Nitrazepam
	16-40
	Não há
	Média
	Flunitrazepam
	10 a 25
	N-dimetil-flunitraze-pam
	Longa
	Outros
	T1/2 (h)
	Metabólito
	Duração de ação
	Pré-anestésico e sedação:
Midazolam
	2-4
	Derivado hidroxilado
	Ultracurta
<6h
	Anticonvulsi-vante:
Clonazepam
	50
	Não há
	Longa
Longa duração de ação: lipossolúvel =BHE
Metabolização: Fase I = oxidação
		Fase II = ácido glicurônico
EFEITOS ADVERSOS
Sonolência, confusão mental, amnésia anterógrada, comprometimento da coordenação.
Potencializa o efeito do álcool (associados, podem causar depressão do sist. Resp. e/ou morte)
Irregularidade menstrual
Teratogênico
Acumulação 
Tolerância/dependência
Insônia rebote
CONTRAINDICAÇÕES
Gestantes, alcoólatras, problemas de memória e apneia do sono.
!!! Intoxicação: FLUMAZENIL – eficaz antagonista!!!
DEPENDÊNCIA
BDZ de Ação curta
Dependência mais intensa
Sintomas mais intensos da Síndrome de Abstinência
Efeito rebote
BDZ de Ação Lenta
Dependência menos intensa
Sintomas menos intensos da Síndrome de Abstinência
Sintomas
Ansiedade, insônia, irritabilidade
Tremores
Desconforto abdominal
Anorexia
Letargia e fadiga
Taquicardia
Delírios e convulsões
Barbitúricos 
Atividade depressora não seletiva sobre o SNC
Se ligam aos receptores GABA-A, ↑ tempo de abertura dos canais de Cl-
Sedação e ↓ ansiedade
EFEITOS ADVERSOS
Depressão respiratória e cardiovascular
Hipersedação, erupções cutâneas, hiperplasia gengival
Ressaca, tolerância e dependência.
DESVANTAGENS
Baixo Índice Terapêutico
Contraindicado para gestantes
Suprimem sono REM
INTERAÇÃO
Indutor enzimático
Álcool e outros depressores
	Medicamento
	T1/2
(h)
	Uso clínico
	Dose (mg)
	Ação prolongada
	
	
	
	Butabarbital
	35-50
	Hipnótico
	50-100
	Fenobrabital
	80-120
	Antiepilético
	15-40
	Mefobarbital
	10-70
	Antiepilético
	30-100
	Ação intermediária
	
	
	
	Amobarbital
	10-40
	Hipnótico
	60-200
	Pentobarbital
	6-12
	Hipnótico
	100
	Secobarbital
	15-40
	Hipnótico
	100
	Ação ultra curta
	
	
	
	Tiopental
	8-10
	Anestésico
	
AGONISTAS DE SERTOTONINA
Agonista parcial de autorreceptores 5-HT 1ª
Regulação da atividade da amígdala e substância ferruginosa: gênese da ansiedade
BUSPIRONA
Agonista parcial nos receptores 5-HT 1ª, inibe a despolarização do neurônio e a condução do impulso nervoso.
Ineficaz contra: crises de pânico ou ansiedade grave
Inicio do efeito terapêutico; dias – semanas
Absorção: TGI
Efeito de 1ª passagem 
Excreção renal
EFEITOS ADVERSOS
Náusea, tontura, cefaleia e agitação
COMPOSTOS “Z”
Zolpidem
Seletivos BDZ1
Naõ fornece metabólitos ativos
Não causa efeito rebote
Não interfere no sono REM
Zopiclona
Baixa atividade hipnótica, baixa toxicidade
Procediementos cirúrgicos
Paciente não tolerantes de BDZ
Zaleplon
Mais curto que zolpidem
Utilizado em pacientes com insuficiência renal, hepática e respiratória
Efeito colateral: cefaleia
Anti-histamínicos
Prometazina (Fernegan)
Difenimidrato (Dramin)
NÃO SÃO CONSIDERADOS ANSIOLÍTICOS
Beta-bloqueador
Propanolol
Plantas medicinais:
Maracujá
Camomila