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INTRODUÇÃO À FARMACOGNOSIA Ciência farmacêutica que se ocupa do estudo das drogas e substâncias medicamentosas de origem natural: - Vegetal - Animal ( incluindo-se o microbiano). Estuda tanto substâncias com: - propriedades terapêuticas - substâncias tóxicas - excipientes - outras substâncias de interesse farmacêutico. ANIMAIS VEGETAIS MINERAIS FARMACOGNOSIA Enfoque mais em PLANTAS MEDICINAIS MATÉRIA-PRIMA VEGETAL IN NATURA EXTRATOS SUBPRODUTOS (óleos, gomas, resinas.) uso não tecnológico: popular ou nos serviços de saúde / organizações que trabalham com matéria- prima vegetal (remédios) etc. uso tecnológico, industrial: indústrias de medicamentos (fitoterápicos e químicos), alimentos, condimentos, cosméticos, perfumes, aromas, produtos químicos e fitossanitários, pigmentos etc. CONCEITOS PRINCIPAIS DROGA DROGA MEDICINAL FÁRMACO PRECISA SOFRER COLETA E CONSERVAÇÃO. TODO PRODUTO DE ORI. VEGETAL OU ANIMAL, SEPARADO DA NATUREZA APRESENTAM CARACTERÍSTICAS QUE COSTITUEM A FORMA BRUTA DO MEDICAMENTO PRECISA SOFRER COLETA E CONSERVAÇÃO (SECAGEM) E QUE TENHA PROPRIEDADES FARMACÊUTICAS. ESTRUTURA QUÍMICA BEM DEFINIDA UTILIZADA PARA A MELHORIA DA FISIOLOGIA OU PATOGENIA DO INDIVÍDUO. FÁRMADO RECÉM COLETADO. DROGA VEGETAL ORGÃO OU PARTE DO VEGETAL QUE TEM SUBSTÂNCIA ATIVA E QUE VÃO SER USADAS NO MEDICAMENTO. FARMACÓGENO PARTE DA PANTA MEDICINAL QUE SOFRE COLETA E CONSERVAÇÃO (= DROGA VEGETAL) PLANTA MEDICINAL PLANTAS QUE CONTÉM EM UM OU EM VÁRIOS ÓRGÃOS PRINCÍPIOS ATIVOS QUE VÃO SER UTILIZADOS PARA FINS MÉDICOS OU SEMI- SINTESE QUÍMICA SEMI-SÍNTESE SUBSTÂNCIAS QUE NÃO TEM AÇÃO TERAPÊUTICA E A PARTIR DE UMA SEMI-SÍNTESE ELA PASSA A TER. EX: SAPONINAS MATÉRIA-PRIMA PRINCÍPIO ATIVO MEDICAMENTO TODO DROGA OU PRODUTO DE ORIGEM VEGETAL QUE TENHA A FINALIDADE DE SER EXTRAÍDO O PRINCÍPIO ATIVO OU A ELABORAÇÃO DE OUTROS COMPLEXOS PARA FINS MEDICINAIS SUBSTÂNCIA QUE FOI ISOLADA DO MATERIAL VEGETAL OU ANIMAL QUE APRESENTA ATIVIDADE TERAPÊUTICA E ESTRUTURA QUÍMICA DEFINIDA SUBSTÂNCIA DE QUALQUER FORMA, ORIGEM, COMPOSIÇÃO E APRESENTAÇÃO QUE APRESENTE ATIVIDADE TERAPÊUTICA EM DETERMINADAS DOSES E QUE VÃO BENEFICIAR O ORGANISMO DO INDIVÍDUO, PODENDO TRAZER A CURA E A PREVENÇÃO DE DETERMINADAS ENFERMIDADES PRINCÍPIO ATIVO VEGETAL X DROGA DROGA PRINCÍPIO ATIVO VEGETAL - PAN Coleta e conservação Extração e purificação NÃO tem estrutura química definida TEM estrutura química definida DIFÍCIL DE DOSAR FÁCIL de dosas NÃO pode ser sintetizado PODE ser sintetizado • EFEITO SINÉRGICO: As interações sinérgicas, por sua vez, são observadas quando o efeito produzido por uma combinação de substâncias é superior ao que se poderia esperar com base na contribuição individual de seus componentes. • EFEITO ANTAGÔNICO: Sustâncias químicas que se ligam a determinados receptores sem ativá-los. PORQUE ISOLAR PAN? VERIFICAR SEU EFEITO SEPARADAMENTE DOS OUTROS CONSTITUINTES DA DROGA EFICIÊNCIA/POTÊNCIA PARA QUA SUA QUANTIDADE ESTRUTURA QUÍMICADOSE EFICAZ ADEQUADA Ao se saber/ determinar a ESTRUTURA QUÍMICA de um PAN pode-se modifica-la (modelagem molecular) para se obter melhores efeitos, diminuindo a sua capacidade tóxica, aumentando até a sua biodisponibilidade. Além de poder desenvolvê-lo sinteticamente, podendo assim, atender ao mercado. TIPO DE PAN TERAPÊUTICO OU CURATIVO PREVENTIVO OU CORRENTIVO NECESSIDADE FARMACÊUTICA OU COADJUVANTE CLASSIFICAÇÃO DAS PLANTAS MEDICINAIS • AÇÃO COMPROVADA • NÃO TÓXICAS E COM CONSTITUENTES BEM DEFINIDOS: • Camomila • Alcachofra • TÓXICAS COM CONSTITUENTES BEM DEFINIDOS: • Erva de Santa Maria • Boldo do chile • Amor Perfeito • NÃO TÓXICAS MAS COM CONSTITUENTES MAL DEFINIDOS • Avenca • Guanxuma • TÓXICAS COM CONSTITUENTES MAL DEFINIDOS: • Quebra pedra rasteiro • Samambaia do mato (roxa) PLANTAS SEM ATIVIDADE FARMACOLÓGICA MAS AJUDA PARA QUE OUTRAS PASSEM A TER POR SEMI-SÍNTESE: Dioscorea sp > P.A diosgenina > semi-síntese Progesterona PLANTAS QUE PODEM TRAZER MALEFÍCIOS FÍGADO: Confrei e cabará PELE: Arnica Montana e folhas de figo GASTROINTESTINAIS: Ipeca, Umbu DIARRÉIA: Babosa, Sene e ruibarbo PODEM CAUSAR A MORTE: Mamona, maria-mole. É importante saber que a DESCOBERTA de novos fármacos se dá de forma AO ACASO, por TRIAGEM EMPÍRICA, a partir da MEDICINA POPULAR PLANTA MEDICINAL E DROGA VEGETAL PLANTA MEDICINAL DROGA VEGETAL PARTES DA PLANTA MEDICINAL APÓS COLETA, ESTEILIZAÇÃO E SECAGEM, ONDE QUE TEM O P.A PRINCÍPIOS ATIVOS SÃO AS MOLÉCULAS QUE VÃO DAR A CAPACIDADE TERAPÊUTICA A PLANTA, MEDICAMENTO ETC. Plantas Medicinais planta in natura extrato total extrato purificado princípio ativo isolado purificação semi-síntesefitocomplexo medicamento químicomedicamento fitoterápico remédio fitoterápico REMÉDIO X MEDICAMENTO MEDICAMENTO – DE EFICÁCIA COMPROVADA ATRAVÉS DE TESTES E ESTUDOS. REMÉDIO – PODEM ALIVIAR DESCONFORTOS MAS NÃO É ALGO ESTUDADO, NÃO PASSANDO ASSIM PELOS PROCESSOS OBRIGATÓRIOS PARA PRODUÇÃO DE UM MEDICAMENTO • Banhos • Decocção • Inalação • Óleo • Tintura • Sumo ou suco • Pó • Vinho FORMAS FARMACÊUTICAS DE REMÉDIOS • Pomada • Xarope • Infusão • Maceração • Compressa ETAPAS PARA UMA PESQUISA FARMACOGNÓSICA 1)Levantamento de dados 2)Pesquisa Bibliográfica 3)Comparação com estudos de outros vegetais 4)Pesquisa etnobotânica PRODUÇÃO DE DROGAS VEGETAIS VEGETAIS SILVESTRES: Cultivados de maneira imprópria. Para uma pesquisa, esse tipo de vegetal não é aceito. VEGETAIS CULTIVADOS: Cultivados de maneira APROPRIADA. Condições regulares de temperatura, umidade, terra, altitude para que o mesmo possa apresentar a maior quantidade de P.A possível. PORQUE CULTIVAR EM CAMPOS EXPERIMENTAIS DE CULTIVOS? •MELHORAMENTO das Plantas Medicinais •Aumento da PRODUÇÃO DE P.A •Aumento da resistência às condições climáticas e parasitas •Seleção de diferenças morfológicas, fisiológicas e bioquímicas. CULTIVO E HABITAT •Solo •Clima •Luz •Altitude/Latitude •pH •Estabilização •Conservação Só Coloquei Luz Aí CONCENTRAÇÃO DE P.A PRESENÇA DE MICROORGANISMOS NO SOLO •Produzem metabólitos que podem ser tóxicos às plantas ou absorvidos por elas. • Fazendo com que mudem sua rota biossintética. Altitude - óleos essenciais Colheita •Variações da coleta de certos órgãos das plantas, permite a seleção de PAs que só são produzidos por esses órgãos. •Outra variante é a época da colheita, pois a idade da planta e sua maturação influenciam no presença ou não do PA. ESTABILIZAÇÃO • Visa a INATIVAÇÃO DE ENZIMAS, que são as responsáveis pela deterioração do material. Para cada tipo de espécie existe um modo de estabilização ideal, que evite ao máximo a perda de PA. •Aquecimento • Imersão em solvente • Irradiação U.V. – Causa desnaturação protéica (pode alterar alguns p.a.) CONSERVAÇÃO Armazenado a seco, pois as enzimas responsáveis pela deterioração trabalham em solução. Devem ser armazenados em locais de pouca iluminação, para evitar alteração química por fotossensibilidade. - Local fresco e ventilado (aproximadamente 5 – 10ºC) - O material deve ter seu estado de divisão (pedaços) o menos dividido possível, pois evita o contato com o ar e a conseqüente oxidação pelo oxigênio. SECAGEM MATERIAL-VEGETAL OPERAÇÃO - TIPO DE ORGÃO VEGETAL - DIMESSÃO - ESTABILIDADE DE CONSTITUINTES - TEOR DA UMIDADE - TEMPERATURA - TEMPO DE SECAGEM - VOLUME DE PRODUÇÃO - MANUTENÇÃO DOS CONSTITUINTES - TEOR DE UMIDADE FINAL - TIPO DE EQUIPAMENTOFATORES QUE AFETAM A EXTRAÇÃO DROGA VEGETAL QUANTIDADE NATUREZA GRANULOMETRIA UMIDADE QUERIDA NATÁLIA GOSTA DE UVA SOLVENTE SELETIVIDADE VOLUME RELAÇÃO DROGA VEGETAL X SOLVENTE SELENA VIAJOU PARA RIO FATORES QUE AFETAM A EXTRAÇÃO PROCESSOS TÉCNICAS PH AGITAÇÃO TEMPERATURA TU PEGOU A TAMPA Achyrocline satureioides (Marcela) • Flavonóides: quercetina, • Luetolina • Ácido clorogênico, Ácido isoclorogênico • Kawapirona • Polissacarídeos • Achyrofurano • Antiinflamatório • Imunomodulador • Anti-radicais livres • Inseticida • Sedativa • Hepatoprotetora EMBALAGEM NÃO PODEM INTERAGIR COM O P.A DEVEM DETER DE SÍLICA PARA A UMIDADE E DE FRASCOS DE AMBAR PARA A LUMINOSIDADE DEVE-SE CONTROLAR O TEMPO DE ESTOCAGEM E TER RIGOROSO CONTROLE DE QUALIDADE. Solvente Substâncias extraídas Éter de petróleo; hexano Lipídeos; ceras, pigmentos; furanocumarinas Éter etílico, CH2Cl2; CHCl3 Bases alcaloídicas livres; antraquinonas livres; terpenos; heterosídeos cardiotônicos; esteróides. Acetato de etila; butanol geninas de flavonóides, cumarinas simples; terpenos e esteróides Etanol; metanol heterosídeos de forma geral Misturas hidroalcoólicas; água saponinas; taninos; flavonóides; açúcares Água acidificada alcalóides Água alcalinizada saponinas TÉCNICAS DE RETIRADA E ISOLAMENTO DO P.A • Maceração: É a operação na qual a extração da matéria prima vegetal é realizada em recipiente fechado, em temperatura ambiente, durante um período prolongado (horas ou dias), sob agitação ocasional e sem renovação do líquido extrator (processo estático). Geralmente o líquido extrator consiste: - Etanol - Metanol - Soluções hidroalcoólicas. Solventes muito voláteis devem ser evitados, bem como água ou misturas hidroalcoólicas inferiores a 30%. • Percolação: A percolação, ao contrário da maceração é um processo dinâmico, onde se faz o arrastamento do princípio ativo pela passagem contínua do líquido extrator, levando ao esgotamento da planta através do gotejamento lento do material. Também permite obter soluções extrativas mais concentradas, gradiente de polaridade, economia do líquido extrator e tempo relativamente curto. É indicada para substâncias muito ativas farmacologicamente, presentes em pequena quantidade ou de baixa solubilidade. • Infusão: Aquecimento do Solvente depois coloca-o em contato com o material vegetal e abafa Utilizado com matérias vegetais de estrutura mole (ex. flores). Decocção: Cozimento do material vegetal por 30 minutos depois desliga abafando-o e após esfriar filtra. Costuma-se empregar este método com materiais vegetais duros e de natureza lenhosa. • Soxlet: para extrair sólidos com solventes voláteis, exigindo o emprego do aparelho de Soxhlet. Em cada ciclo da operação, o material vegetal entra em contato com o solvente renovado; assim, o processamento possibilita uma extração altamente eficiente, empregando uma quantidade reduzida de solvente, em comparação com as quantidades necessárias nos outros processos extrativos, para se obter os mesmos resultados qualitativos e quantitativos. • Extração sob refluxo: consiste em colocar a planta com um solvente em ebulição, em um balão acoplado a um condensador. COMO ESCOLHER A TÉCNICA CERTA? - De acordo com as características desejáveis do produto resultante (intermediário ou final). - Estabilidade dos constituintes químicos. - manutenção da atividade biológica (efeito) - Custo operacional CONTROLE DE QUALIDADE DE FÁRMACOS VEGETAIS • avaliar as drogas, quanto a identificação correta (parte usada e espécie botânica), • PESQUISAS qualitativa e quantitativa de marcadores químicos (muitos deles, princípios ativos) e de impurezas e falsificações. • Verificar se segue as monografias das farmacopéias nacionais, internacionais e publicações científicas. • Na ausência de parâmetros estabelecidos, padrões de drogas são utilizados para comparação. ANÁLISE FARMACOGNÓSTICA DE FÁRMACOS VEGETAIS 1) Dados das amostras 2) Pesquisas Bibliográficas 3) Especificação da Análises 1) Determinação do peso líquido e, sendo o caso, do número de unidades (saquinhos ou saches). 2) Identificação da Amostra 3) Pesquisa de Marcadores Químicos/ PA 4) Pesquisa de Impureza 5) Pesquisa de falsificação. 4) Observações 5) Referências Bibliográficas 6) Conclusão – Amostra (in ou) satisfatória 7) Técnico Responsável METABÓLITOS SECUNDÁRIOS • São substâncias que geralmente não estão envolvidas em funções vitais das plantas (principalmente fotossíntense, respiração celular...), e em geral, não fazem parte do metabolismo básico. • Nem sempre seja necessário para que uma planta complete seu ciclo de vida, ele desempenha um papel importante na interação das plantas com o meio ambiente. Desse modo, produtos secundários possuem um papel contra a herbivoria, ataque de patógenos, competição entre plantas e atração de organismos benécos como polinizadores, dispersores de semente e microorganismos simbiontes. Contudo, produtos secundários também possuem ação protetora em relação a estresses abióticos, como aqueles associados com mudanças de temperatura, conteúdo de água, níveis de luz, exposição a UV e deciência de nutrientes minerais. Existem três grandes grupos de metabólitos secundários: terpenos, compostos fenólicos e alcalóides FLAVANÓIDES = COLORAÇÃO AMARELA Pigmentos das flores, frutos e de outras regiões das plantas, desde as raízes até as sementes. • São substâncias fenólicas que se encontram dissolvidas nos sucos vegetais através de uma ose. É a designação dada a um grande grupo de metabólitos secundários da classe dos polifenóis; Substância fenólica ou polifenólica – aquela que possui 1 ou mais núcleos aromáticos contendo substituintes hidroxilados e/ou derivados funcionais (ésteres, éteres, glicosídeos e outros). ESTER ETER • Biossíntese à partir da via dos fenilpropanóides • Componentes de BAIXO PESO MOLECULAR; • Encontrados em diversas espécies vegetais; • Compreendem os derivados: FLAVÔNICOS 4C=O ANTOCIÂNICOS 3C-OH CATEQUINAS -O- FLAVÔNICOS Responsáveis pela coloração amarelada de flores e casca de frutos da maioria das plantas superiores, podendo ocorrer em outras partes da planta. ESTRUTURA SIMPLES DERIVADOS FLAVÔNICOS: ISOFLAVONA R R=H (Flavona) R=OH (Flavonol) PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS: • Aumenta a resistência dos capilares sanguíneos • Potencialização da ação da vitamina C; • Estimulantes cardíacos • Diuréticos • Antimicrobianos, ictiotóxicos, inseticidas. EXEMPLOS DE PLANTAS: • FAVA D’ANTA • FRUTOS CÍTRICOS • AROEIRA DO SERTÃO • CALDO DE LEITE ANTOCIÂNICOS CATEQUINAS • FUNÇÃO BIOLÓGICA NA PLANTA R A I O S UV INSETOS FUNGOS VÍRUS BÁCTÉRIAS PROTEGE CONTRA • Atração de insetos polinizadores. • Colaboração com hormônios no processo de crescimento. • Inibição de ações enzimáticas - FORTALECIMENTO DOS VASOS CAPILARES (rutina e hisperidina) - DILATADORES DAS CORONÁRIAS (protoantocianidinas) - ESPASMOLÍTICOS ( relaxa a musculatura visceral e evita cólicas) • FUNÇÃO MEDICINAL • Diuréticos, antimicrobianos e antiinflamatório (artemetina). • Anti-hepatotóxico (silimarina) CORES DOS PIGMENTOS • INTERESSES ECONÔMICOS DOS FLAVANÓIDES SABOR DOS ALIMENTOS
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