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@STUDIESABOUTENFER RESUMO COMPLETO + QUESTÕES DE CONCURSOS, RESDIÊNCIAS E UNIVERSIDADES 2019 FARMACOLOGIA @STUDIESABOUTENFER @STUDIESABOUTENFER FÁRMACO OU PRINCÍPIO ATIVO: É uma substância química que modifica a função celular. É utilizada para tratar e curar doenças ou para aliviar sintomas de uma patologia específica. DROGA: Toda substância que modifica a função celular, porém que não apresenta uma ação terapêutica. Normalmente é uma substância ilícita e causa vício. REMÉDIO: Qualquer substância de origem animal, vegetal ou mineral, mas também pode ser um procedimento, fé ou crença usada para tratar ou curar. São usados com intenção benéfica, porém não foi desenvolvido em laboratório, por isso pode ser qualquer substância, mesmo que seja desconhecida. MEDICAMENTO: Mistura do fármaco com outras substâncias (excipiente ou veículo) que dão forma ao medicamento (comprimido, xarope e etc.…). Exemplo: no comprimido tem o fármaco (princípio ativo) e o excipiente (amido, lactose, goma, etc.…) e juntos eles compõem o produto. EXCIPIENTE: Qualquer substancia sólida adicionada ao fármaco para dar forma ao medicamento (comprimido, cápsula, drágea). Não produz efeito nas células (ou seja, é uma substância inerte). Pode ser farinha de amido, goma, gelatina, etc. VEÍCULO: Qualquer substancia líquida adicionada ao fármaco para dar forma ao medicamento (como de injeção, xarope, suspenção, solução). Assim como o excipiente não produz efeito nas células (substância inerte). Normalmente é agua ou soro fisiológico. PLACEBO: Medicamento que não contém princípio ativo, ou seja, não possui a substancia com ação terapêutica, porem os pacientes relatam melhora ao utilizá-lo. A melhora apresentada pode ser chamada de efeito placebo. DOSE SUBÓTIMA: dose (quantidade ou volume) que não é suficiente (pouca dose) para aliviar os sintomas. DOSE TERAPÊUTICA: dose (quantidade ou volume) conhecida do medicamento que produz o alívio dos sintomas. DOSE TÓXICA: dose conhecida do medicamento que não busca o alívio dos sintomas, mas sim produz um efeito tóxico. JANELA TERAPÊUTICA: diferença de efeito que está entre a dose terapêutica a dose tóxica. POTENCIA: capacidade do fármaco de produzir um efeito terapêutico. Depende da administração, da farmacocinética, da farmacodinâmica, etc. MEIA-VIDA (ou T ½): tempo em que 50% do fármaco encontra-se na corrente sanguínea. A t1/2 define a posologia (de quanto em quanto tempo o medicamento deve ser usado. Ex: de 4 em 4 horas = T ½ de 4 horas. BIODISPONIBILIDADE: fármaco disponível no sangue para produzir efeito nas células. FARMACOCINÉTICA: representa o movimento que o fármaco faz por todas as partes do corpo. FARMACODINÂMICA: representa a forma como o fármaco age nas células para produzir o efeito terapêutico. CLASSE TERAPÊUTICA: grupo de fármacos usados para tratar uma doença específica. GLOSSÁRIO @STUDIESABOUTENFER O QUE É REFERÊNCIA, GENÉRICO OU SIMILIAR? O MEDICAMENTO REFERÊNCIA é o primeiro medicamento produzido com aquela formulação, é feito por uma indústria que pesquisou a estrutura química do fármaco (princípio ativo) e fez os testes em células, animais de laboratório e em humanos para fazer o medicamento. Estas etapas de pesquisa devem durar no mínimo 10 anos antes do lançamento do medicamento, e são muito custosas para a indústria farmacêutica. Por isso está indústria tem o direito de vender o medicamento exclusivamente por 10 anos, antes que o medicamento genérico ou similar seja lançado. Normalmente é um medicamento caro, visto o custo benefício de produzi-lo. EX: O medicamento Tegretol (utilizado para crises de epilepsia/convulsões) é um medicamento referência, produzido pelo laboratório Novartis. O MEDICAMENTO SIMILAR é produzido por outras indústrias e podem produzir sem que o mesmo seja genérico, porém as leis não são rígidas para a fabricação do medicamento e o controle de qualidade nem sempre é tão eficiente quanto o genérico. O MEDICAMENTO GENÉRICO é lançado após 10 anos de comercialização do medicamento referência (quando ocorre a queda da patente) e outras industrias podem produzir o medicamento genérico, porém devem manter os padrões considerados essenciais para a fabricação do medicamento: - Fármaco deve ser o original, e não ter alterações na sua fórmula; - Dose tem que ser igual; - Padrões de controle de qualidade do excipiente ou veículo deve ser igual aos utilizados na fabricação do medicamento referência; - Testes de bioequivalência (testes da dose do fármaco no sangue, meia-vida iguais, farmacocinéticas e farmacodinâmica iguais, etc.) EX: O medicamento carbamazepina (utilizado para crises de epilpsia/convulsões) é um medicamento genérico e produzido pela EMS. NOME COMERCIAL NOME DA FÓRMULA (FÁRMACO/PRINCIPIO ATIVO) @STUDIESABOUTENFER FORMAS FARMACÊUTICAS (OU FF) A FF é a representa a forma como o fármaco foi colocado para ser comercializado como medicamentos, como se fossem em comprimido, soluções, dentre outros. FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS: COMO FUNCIONA? O QUE FORMA? NA FF SOLIDA ESTÁ O EXCIPIENTE + fármaco FORMA SUBSTÂNCIAS SÓLIDAS Exemplo: Na bula de qualquer medicamento tem as informações de composição, no caso de Ritalina (medicamento referência) a sua apresentação de 10 mg é em comprimidos e contém os seguintes excipientes: QUAIS SÃO ELAS? 1 - Comprimido 2 - Cápsula 3 - Cápsula gelatinosa 4 - Pastilha 5 - Drágea 6 - Supositório 7 – Óvulo FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS: COMO FUNCIONA? O QUE FORMA? NA FF LÍQUIDA ESTÁ PRESENTE VEÍCULO + fármaco FORMA SUBSTÂNCIAS LÍQUIDAS NOME COMERCIAL NOME DA FÓRMULA (FÁRMACO/PRINCIPIO ATIVO) EXCIPIENTES (INGREDIENTES) UTILIZADOS JUNTO AO PRÍNCIPIO ATIVO (FÁRMACO) PARA FORMAR O MEDICAMENTO. NOME COMERCIAL NOME DA FÓRMULA (FÁRMACO/PRINCIPIO ATIVO) 1 2 3 4 5 6 7 @STUDIESABOUTENFER QUAIS SÃO ELAS? 1 – Xarope 2 – Colutório 3 – Colírio 4 – Solução / Injeção Os comprimidos normalmente possuem amido como excipiente. Alguns comprimidos são mais moles, pois o fármaco deve ser liberado no estomago e outros são mais duros, pois só podem liberar o fármaco no intestino delgado. As drágeas e as cápsulas são mais moles, normalmente liberando o fármaco ainda no estômago. A pastilha de uso oral deve ser mastigada e liberar o fármaco na garganta, portanto, parte da ação será local e parte será sistêmica (porque vai engolir e ser absorvido pelo sangue). Já o supositório de uso retal libera o fármaco que agirá parte no local (reto) e parte sistêmica porque é absorvido pelos capilares sanguíneos. Os óvulos de uso vaginal são de ação local (colo do utero) e sistêmica porque cai na corrente sanguínea. EXCIPIENTES (INGREDIENTES) UTILIZADOS JUNTO AO PRÍNCIPIO ATIVO (FÁRMACO) PARA FORMAR O MEDICAMENTO, PORÉM NESSE CASO O EXCIPIENTES PODERIA SER CHAMADO DE VEÍCULO 4 1 2 3 4 Pode parecer que todas são soluções, porém cada uma tem uma diferença na fórmula que a fazem exclusivas (sendo a Via de Administração uma dessas diferenças) curiosidades @STUDIESABOUTENFER COMO O MEDICAMENTO (FÁRMACO) VAI ENTRAR NO SEU ORGANISMO? VIA ORAL: O fármaco é introduzido no trato digestório pela boca, esôfago, estomago e intestino delgado. Depois disso o fármaco é absorvidopara a corrente sanguínea para iniciar a farmacocinética. Os fármacos podem ser liberados ainda no estomago (formas farmacêuticas liquidas e solidas mais moles (drágea e cápsula) ou só será liberado no intestino delgado (formas farmacêuticas duras como o comprimido). VANTAGENS: é uma via de administração prática, acessível e econômica. DESVANTAGENS: não pode ser usada em pacientes inconscientes, com vomito ou diarreia e via mais lenta para o fármaco atingir o sangue. SUBLINGUAL: Forma farmacêutica será introduzida na boca, mantendo-se debaixo da língua (sublingual). Nesta região existem vários capilares sanguíneos onde o fármaco será liberado e penetrara rapidamente nestes vasos. VANTAGENS: econômica, rápida. DESVANTAGENS: sabor e textura ruim ao paciente, paciente não pode engolir a forma farmacêutica. VAGINAL: forma farmacêutica será introduzida na região da vagina, fármaco agirá localmente, porém parte será liberada e atingirá a corrente sanguínea. VANTAGENS: útil para ação local e sistêmica. DESVANTAGENS: incômoda. RETAL: forma farmacêutica será introduzida no reto e liberará o fármaco que atingira a corrente sanguínea rapidamente. OCULAR: forma farmacêutica será introduzida nos olhos, fármaco agira localmente e atingira os capilares sanguíneos desta região agindo sistemicamente também. VANTAGENS: útil para ação local e sistêmica. NASAL: forma farmacêutica será introduzida no nariz, fármaco agira localmente e atingira os capilares sanguíneos desta região agindo sistemicamente também. VANTAGENS: útil para ação local e sistêmica. CUTÂNEA: forma farmacêutica será introduzida na pele, fármaco agira localmente e uma porcentagem pequena atingira os capilares sanguíneos desta região para agir sistemicamente. VANTAGENS: útil para ação local e sistêmica. PARENTERAIS: forma farmacêutica líquida será introduzida com agulha e seringa nos tecidos e farmaco atingirá a corrente sanguínea agindo apenas sistemicamente. Na via intravenosa (iv) o farmaco será introduzido direto na corrente sanguínea. VANTAGENS: rápida, precisa e não depende de colaboração do paciente. DESVANTAGENS: dolorida, irritativa para os tecidos e perigosa em doses erradas. VANTAGENS: rápida. DESVANTAGENS: incômoda VIAS DE ADMINISTRAÇÃO @STUDIESABOUTENFER Assim que o fármaco entra no organismo, ele precisa fazer movimentos (ou resumindo: andar pelo seu corpo) para fazer o seu efeito. A farmacocinética representa o movimento realizado pelo fármaco no corpo. Ela é dividida em 4 Etapas. 1) ABSORÇÃO 2) DISTRIBUIÇÃO 3) METABOLIZAÇÃO OU BIOTRANSFORMAÇÃO 4) EXCREÇÃO. A forma farmacêutica e a via de administração não fazem parte da farmacocinética, porém interferem diretamente nela, pois a forma em que farmacêutica e a via de administração depositam o fármaco em um local e permitirá a absorção, que é a primeira etapa da farmacocinética. → 1ª ETAPA DA FARMACOCINÉTINA: ABSORÇÃO. Nesta etapa da farmacocinética representa o fármaco cruzando os tecidos e atingindo a corrente sanguínea. Esta etapa ocorre em cada tecido onde o fármaco foi administrado sendo as vias parenterais intramuscular e subcutânea, a via sublingual e a via retal as mais rápidas em atingir a corrente sanguínea. A via oral é a via mais lenta em ser absorvida. Este gráfico representa a velocidade em que os fármacos atingem a corrente sanguínea. A) INTRAVENOSO A via mais rápida de todas é a intravenosa (IV), pois o fármaco é administrado diretamente na corrente sanguínea sistêmica (veia) e assim o fármaco não precisa fazer esforço para cruzar nenhum tecido, pois a agulha cruza a parede do vaso e coloca o fármaco diretamente no sangue. Por isso se diz que a via I.V. é a única onde não ocorre absorção, pois o fármaco já e administrado direto no sangue. B) INTRAMUSCULAR A segunda via mais rápida é a intramuscular (IM), pois o fármaco e administrado no musculo, cruza as paredes das células e chega até os vasos sanguíneos. FARMACOCINÉTICA TEMPO VELOCIDADE @STUDIESABOUTENFER C) SUBCUTÂNEO A terceira via mais rápida das parenterais é a subcutânea sendo que o fármaco é administrado no tecido adiposo, cruza tecidos e atinge a corrente sanguínea. Aqui podemos colocar também as vias retal e sublingual, tão rápidas quanto a subcutânea. D) ORAL A quarta via, a mais lenta, representa a via oral onde o fármaco deve cruzar muitos tecidos e só depois chega na corrente sanguínea. Após cruzar diversos tecidos o fármaco atinge a corrente sanguínea e inicia a primeira etapa da farmacocinética. Todas as vias de administração apresentam a absorção, exceto a via parenteral IV, pois o fármaco não necessita cruzar nenhum tecido, ele é administrado direto na corrente sanguínea. Além de diversas vias de administração, que podem ser mais rápidas do que a via oral, como a via retal e a via sublingual. O Motivo da via sublingual e via retal serem mais rápidas é porque elas chegam na corrente sanguínea mais rápido pelas capilares que estão no tecido. VELOCIDADE TEMPO E) VIA SUBLINGUAL/RETAL @STUDIESABOUTENFER VIA SUBLINGUAL VIA ORAL VIA RETAL VIA DE ENTRADA ABSORÇÃO CHEGADA AO SANGUE FÍGADO A VIA ORAL E O EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM NA FARMACOCINÉTICA! É basicamente, a metabolização do fármaco (princípio ativo) pelo fígado e pela microbiota intestinal, antes que o fármaco cegue a circulação sistêmica. Pois, todos os fármacos são ácidos ou básicos. PARA LEMBRAR: pH ácido são números menores do que 7, pH neutros são números iguais à 7 e básicos são números maiores do que 7. O QUE O pH TEM A VER COM OS FÁRMACOS? Os fármacos podem ser ativados ou desativados dependendo da sua formulação (se for ácido ou básico) no nosso organismo. Porém, eles podem ser facilmente absorvidos se tiverem o mesmo pH. Por exemplo: Fármacos que são ácidos tem melhor ação no estômago, pois é mais fácil de ser absorvidos, já que o estômago tem o pH ácido. Enquanto fármacos que são básicos e/ou alcalinos tem uma absorção melhor no intestino delgado, pois o intestino delgado tem o pH básico. A regra é que pH iguais facilitam a absorção do fármaco na via oral, porque não deixam o fármaco ionizado (sem carga elétrica) e o deixam lipossolúveis (de fácil absorção). MAS O QUE É O EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM E PORQUE OCORRE NA ADMINISTRALÃO VIA ORAL? Normalmente, em qualquer outra via de administração o efeito de primeira passagem só ocorre na fase de metabolização, menos na vida oral. Pois, anatomicamente o fármaco é carregado pelos capilares do estômago e intestino delgado para o sistema hepático, passando pelo fígado. Ou seja, nessa passagem ele pode ter contato com enzinar que inativam uma parte, perdendo metade (ou mais) da dose completa. A parte inativa é excretada pelo trato urinário e a parte que continua ativa do fármaco vai para a corrente sanguínea para fazer as outras etapas da farmacocinética. O efeito de primeiro passagem, também pode ser chamado de matebolismo de primeira passagem. O médico resolve esse problema prescrevendo uma dose maior aos pacientes. PORÉM, é basicamente da forma a baixo que acontece o efeito: pH básico > 7 pH neutro = 7 pH ácido < 7 MUCOSA ORAL MUCOSA GÁSTRICA MUCOSA INTESTINAL MUCOSA RETAL @STUDIESABOUTENFER → 2ª ETAPA DA FARMACOCINÉTINA: DISTRIBUIÇÃO. Nessa etapa o fármaco faz seu movimento pela corrente sanguínea, chegando aos órgãos. Ele chega nosórgãos mais vascularizados e só após isso, nos menos vascularizados. ORGÃOS MAIS VASCULIZADOS ORGÃOS MENOS VASCULIZADOS CORAÇÃO ARTICULAÇÕES CÉREBRO OSSOS FÍGADO TECIDOS ADIPOSOS. RINS Porém, quando o fármaco chega aos órgãos, ele pode se “grudar” nos tecidos e ficando em reservatório, e normalmente a concentração de reserva é maior do que a concentração livre no sangue. QUAIS SÃO OS RESERVATÓRIOS DO FÁRMACO? PROTEÍNAS PLASMÁTICAS: Albumina: É a primeira opção de reserva dos fármacos. É uma proteína produzida pelo fígado e tem funções importantes, uma delas é manter constante o nível de líquido nos vasos sanguíneos. Pois, há fármacos que são extremamente atraídos por essa proteína. É localizada no sangue e os fármacos se grudam nela e criam um reservatório para liberação controlada. Por exemplo: os medicamentos liberam metade da sua dose assim que absorvidos na corrente sanguínea e a outra metade se junta à albumina, que a libera controladamente o restante do fármaco. Essa proteína pode ser diminuída com algumas doenças como septicemia (cirrose) e hepatite aguda ou crônica ou em idosos, diabetes, inflamações, gravidez, dentre outras opções; Quando há aumento de albumina, pode significar que tenha desidratação, sarcoidose, tromboangéite ou a doença do hambúrguer. α1-glicoproteína: alguns fármacos básicos ou alcalinos podem se ligar nestas proteínas no sangue ficando aderida a RESERVATÓRIO. Porém, os níveis destas proteínas está aumentado na inflamação aguda. OUTROS TECIDOS: TECIDO ADIPOSO: Os anestésicos, benzodiazepínicos, hormônios lipossolúveis ficam aderidos neste tecido. TECIDO MUSCULAR: O antipsicótico haloperidol (Haldol) fica aderido neste tecido. O fármaco aderido na proteína forma um complexo fármaco+proteína, que caminham juntos na corrente sanguínea, mas ao chegar nos rins não ocorre a filtração. Pois, um rim funcional não faz a filtração de proteína. E desta forma o fármaco fica por mais tempo na corrente sanguínea, aumento o tempo de meia-via (t½ ) e determinando a posologia. Ex: 4h em 4h, t1/2 de 4h; 8h em 8h, t1/2 de 8h; 12 em 12h, t1/2 de 12h. ALBUMINA FÁRMACO @STUDIESABOUTENFER O fármaco chega ao fígado através da corrente sanguínea no fígado. Essa tabela mostra como é a porcentagem de ligação de alguns medicamentos conhecidos: → 3ª ETAPA DA FARMACOCINÉTINA: METABOLIZAÇÃO: Essa etapa é a transformação do fármaco, onde ele irá alterar a sua estrutura. É a etapa em que ele passa pelo fígado, que ocorre também no efeito de primeira passagem quando a dose do fármaco é via oral. Nessa etapa o fármaco pode ser ativo ou desativado. O que significa que ele pode fazer o seu efeito no metabolismo ou poderá ser excretado do corpo humano. Fármaco transformado para ativo ou inativo volta para o sangue, se ele for inativo será excretado e se for ativado, irá fazer o seu efeito nas células. PARA ENTENDER MELHOR A ENZIMA 450 (OU EM ALGUNS CASOS CYP 450) Essa enzima 450 transformou o fármaco de aspirina para ácido salicílico na fase 1, que fez a mudança do fármaco e o deixado ativo, para que possa agir nas células. Porém, há na segunda fase uma mudança do fármaco para glicuronídeo, deixando inativo para ser excretado. pa MEDICAMENTO LIGAÇÃO Fenilbutazona (Butafenil®) 99% Wafarin (Marevan®) 97% Hidralazina (Apresolina®) 87% Fenobarbital (Gardenal®) 51% Estreptomicina 30% Digoxina (Lanoxin®) 25% Acetaminofeno (Paracetamol®) 0% Na maioria das vezes o fármaco pode estar dividido entre se ligar a um reservatório e ficar livre no sangue. Mas, não excluí a hipótese de ficar completamente ligado a um reservatório. O tempo de meia- vida vai variar de acordo com a porcentagem de ligamento dos fármacos, quando mais ligado a um reservatório, maior é o seu tempo de meia vida.
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