Questões de farmacologia

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Questões
1) Assinale a alternativa que representa uma situação que fármacos formam ligações covalentes com seus receptores e são usualmente classificados como:
a) Antagonista competitivo reversível
b) Antagonista competitivo irreversível
c) Agonista parcial
d) Agonista inverso
e) Antagonista inverso
1. I- Justifique sua alternativa.
Resposta:
A alternativa correta é a letra B, pois quando as ligações forem covalentes, apesar de serem raras, o fármaco vai se ligar ao seu receptor de forma que essa ligação seja forte e não se desprenda, causando um efeito prolongado, sendo uma reação irreversível.(1) 
2) Com base na imagem explique com suas palavras a relação entre Agonista pleno, agonista parcial, explicando a afinidade e efeito sobre seu receptor. Qual a característica marcante do Antagonista competitivo?
Imagem Rang e Dale, Farmacologia 6ª edição- Elsevier.
Resposta:
 Na imagem acima, mostra o fármaco a sendo um agonista pleno, que apresenta um efeito máximo terapêutico, possuindo uma eficácia máxima igual a 1, tendo grande eficácia. Já o fármaco b é um agonista parcial, ou seja, produz uma resposta submáxima, com eficácia entre 0 e menor que 1, tendo uma eficácia não tão boa em relação ao fármaco a. Quando um fármaco possui uma alta potência, consequentemente ele terá uma alta afinidade pelo seu receptor, abrangendo um importante número de receptores. Na imagem, a relação entre a ocupação e a concentração relativa entre o fármaco a e o fármaco b, possuem uma grande afinidade por seus receptores, e quando se ligar e ativar ao receptor será chamada de eficácia. (2)
A característica marcante do Antagonista competitivo é que o antagonista compete pelo mesmo sítio ativo com o agonista, impedindo-o de se encaixar. Normalmente os antagonistas apresentam maior afinidade pelos seus receptores, lembrando que com o aumento da concentração do agonista na biofase irá mover o antagonista de seu sítio de ligação, influenciando diretamente na sua concentração. (4)
3) Uma paciente deu entrada num serviço médico hospitalar com os seguintes sintomas: náusea, dor abdominal intensa, vômitos e diarreia (tornando-se sanguinolenta com a evolução). Consequentemente em seguida apresentou hipovolemia, sangramento do TGI e taquicardia. Foi constatado que o paciente possuía problemas com seu cônjuge e segundo informações havia muitas brigas entre o casal. Foi constatado que havia um testamento que deixaria umagrande quantia em dinheiro para o outro cônjuge em caso de morte. Não foi difícil pensar num suposto envenenamento. Após analise laboratorial foi constatado intoxicação por arsênico, um metal pesado.
Descreva o tratamento contra a intoxicação ou envenenamento com arsênico. Explique a relação da droga com o metal fazendo a classificação do efeito farmacodinâmico classificando-o.
Resposta:
As pessoas que ingerem metais pesados como o arsênico que é o caso relatado acima, devem fazer o uso de fármacos antagonistas químicos, como por exemplo, os agentes quelantes (dimercaprol), que se ligaram aos metais pesados diminuindo a sua toxidade. As substâncias se unem em solução, onde uma anula o efeito farmacológico da outra.(4)
4) Faça um resumo de no máximo 8 linhas explicando o que são família de receptores “Proteínas G” a nível farmacológico, citando os principais segundos mensageiros.
Resposta:
A proteína G possui subfamílias diferentes, tendo efeitos de um conjunto de receptores para diferentes efetores. Os segundos mensageiros são moléculas sinalizadoras intracelulares, onde ligantes extracelulares agem ao expandir as concentrações intracelulares, como por exemplo, monosfosfato de adenosina cíclico, cálcio, os fosfoinositídios, monofosfato cíclico de guanosina , diacilglicerol. O receptor ativa a proteína G encontrada no citoplasma da membrana. Em seguida essa proteína altera a atividade de um elemento efetor, que modifica a concentração do segundo mensageiro intracelular. (3)
http://www.lanceufrj.org/uploads/3/2/2/5/3225660/aula_sinalizao_celular_mariana_silveira_2011_2.pdf
5) Faça um resumo de no máximo 8 linhas explicando os processos de reabsorção tubular renal e sua relação com a eliminação de fármacos ácido ou base fracos. 
A lipossolubilidade de uma droga aponta o grau que poderá ser reabsorvida pelo néfron e de volta para corrente sanguínea. Moléculas não ionizadas de ácidos e bases fracas possuem reabsorção nos túbulos proximais e distais, pois o pka de um fármaco e o pH do meio determinam seu grau de ionização. A basicidade da urina aumenta a excreção de um ácido fraco, e a acidificação da urina vai aumentar a taxa de excreção de uma base fraca. (2)
2. REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1- DE LUCIA, Roberto. “Farmacologia Integrada: Uso Racional de Medicamentos”. São Paulo: Clube dos autores, 2014.
2- GOODMAN, S.L., GILMAN, G.A. “As Bases Farmacológicas da Terapêutica”. 12. ed. Porto Alegre – RS: AMGH; 2012.
3- KATZUNG, B. G. “Farmacologia básica e clínica”. 9. Ed. Rio de Janeiro,2005.
4- RANG, H.P.; DALE, M.M. “Farmacologia”. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier; 2011.