antibióticos 5

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TETRACICLINAS
MACROLÍDEOS
CLINDAMICINA
Paula
Karen
Fernando
Michele
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TETRACICLINAS
		Membros do Grupo
Doxiciclina
Doziciclina
Minociclina 
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TETRACICLINAS
	As tetraciclinas constituem grupo de ATBs de largo espectro. 
	Na prática utilizam-se as tetraciclinas de curta duração (tetraciclina) e as de longa duração (doxiciclina, minociclina). 
	Todas as tetraciclinas têm o mesmo espectro, mecanismo de ação, efeitos colaterais e resistência cruzada. 
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TETRACICLINAS
 FARMACOCINÉTICA
	A absorção da maioria das Tetraciclinas pelo trato gastrintestinal é adequada, porém incompleta. 
	 A maior parte da absorção ocorre no estômago e no intestino delgado superior, sendo maior em jejum. 
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TETRACICLINAS
 FARMACOCINÉTICA
	
	A Tetraciclina sofre absorção completa. Após uma única dose oral, obtém-se concentrações plasmáticas máximas em 2 à 4 horas. 
	Essas drogas, cuja meia-vida se situa na faixa de 6 à 12 horas, são quase sempre administradas duas à quatro vezes ao dia. 
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TETRACICLINAS
 FARMACOCINÉTICA
	
	Todas as Tetraciclinas, concentram-se no fígado e são excretadas através da bile no intestino, onde são parcialmente reabsorvidas. 
	Em fase da sua circulação entero-hepática, as Tetraciclinas podem ser encontradas no sangue muito tempo após a suspensão o tratamento. 
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TETRACICLINAS
 FARMACOCINÉTICA
	
	As Tetraciclinas são armazenadas nas células reticuloendoteliais do fígado, baço e medula óssea, bem como no osso, na dentina e no esmalte dos dentes não-irrompidos. As Tetraciclinas atravessam a placenta e penetram na circulação fetal e no líquido amniótico. 
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TETRACICLINAS
 FARMACOCINÉTICA
	As concentrações da Tetraciclina no plasma do cordão umbilical, atingem 60% e, no líquido amniótico, cerca de 20% dos níveis circulantes da mãe. 
	No leite materno, tais drogas são também encontradas em concentrações relativamente altas. 
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TETRACICLINAS
 Excreção
	Todas as Tetraciclinas são excretadas na urina e nas fezes, sendo a principal via de excreção representada pelos rins. 
	Como a sua depuração renal ocorre por filtração glomerular, a excreção é significativamente afetada pelo estado da função renal.
	 	
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TETRACICLINAS
 Indicações
	A Tetraciclina é um antibiótico de amplo espectro contra bactérias e apresenta alguma atividade, sobre certos protozoários. 
	É usada particularmente no tratamento de infecções, causadas por clamidias, ricketisias, micoplasma e algumas espiroquetas. Assim como, infecções por Gram-positivos e Gram-negativos. 
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TETRACICLINAS
 Contra Indicações
	É contra-indicado em pessoas que apresentam hipersensibilidade às Tetraciclinas, em qualquer período da gestação, lactantes e em crianças abaixo de 8 anos de idade. 
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TETRACICLINAS 
Interações Medicamentosas e Efeitos Colaterais
	A absorção das Tetraciclinas, é reduzida pela ingestão concomitante de produtos lácteos, géis de hidróxido de alumínio, sais de cálcio, magnésio e ferro e subsalicilato de bismuto. 
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TETRACICLINAS 
Interações Medicamentosas e Efeitos Colaterais
	Contraceptivos orais que apresentem estrógenos em composição, apresentam efeito anticoncepcional reduzido na presença de Tetraciclina. 
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TETRACICLINAS 
Interações Medicamentosas e Efeitos Colaterais
	As Tetraciclinas depositam-se no esqueleto do feto durante a gestação, e durante todo o período da infância. 
	
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TETRACICLINAS 
Interações Medicamentosas e Efeitos Colaterais
	Em prematuros tratados com esses antibióticos, foi demonstrada redução de 40% do crescimento ósseo.
	Trata-se de um problema rapidamente reversível se o período de exposição à droga for curto. 
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TETRACICLINAS 
Interações Medicamentosas e Efeitos Colaterais
	O tratamento de gestantes com Tetraciclina, pode produzir pigmentação dos dentes, no filho. O período de maior risco para os dentes, situa-se entre metade da gravidez, até cerca de 4 à 6 meses. 
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TETRACICLINAS 
Interações Medicamentosas e Efeitos Colaterais
	No período pós-natal, para os dentes anteriores, decíduos, e entre alguns meses de vida à 5 anos de idade, para os dentes anteriores permanentes, quando se formam as coroas dos dentes. Todavia, crianças de até 8 anos de idade, podem ser suscetíveis à essa complicação da terapia com Tetraciclina. 
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Macrolídeos
	
	Todos os macrolídeos têm mecanismo de ação semelhante, com atividade bacteriostática por inibir a síntese protéica bacteriana. 
 	
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MACROLÍDEOS
	Os macrolídeos apresentam atividade contra Gram-positivos, Gram-negativos e anaeróbios. 
	Por apresentar concentração intracelular em várias células, como PMN e macrófagos, podem tratar infecções provocadas por patógenos intracelulares. 
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MACROLÍDEOS
Membros do Grupo
Eritromicina
Azitromicina
Claritromicina
Roxitromicina
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Eritromicina
	Utilizam-se eritromicina básica, estolato de eritromicina, estearato de eritromicina, etilssuccinato de eritromicina, gluceptato de eritromicina e lactobionato de eritromicina. 
	
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Eritromicina
Espectro de Ação 
    A eritromicina, como todos os macrolídeos, tem ação bacteriostática. Também apresenta ação contra espiroquetas (treponemas e leptospiras), ricketsia, campilobacter, micoplasma, ureaplasma (uretrites), legionela, clamidia, gardnerela, actinomicetes e cólera. 
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Eritromicina
Espectro de Ação
	Apresenta atuação moderada sobre anaeróbios, porém Bacteroides fragilis é resistente. Os Gram-negativos do grupo das enterobactérias e pseudômonas são resistentes à eritromicina. Resistência de S. aureus e S. epidermidis e estreptococos (viridans e pneumoniae) à eritromicina vem sendo observada. 
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Eritromicina
Farmacocinética e Metabolismo 
	A eritromicina é metabolizada no fígado, e sua excreção ocorre por via biliar. Passando ao intestino, é eliminada nas fezes. 
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Eritromicina
Farmacocinética e Metabolismo
   Na gestação, não se evidenciaram efeitos nocivos para a mãe ou feto com a eritromicina. É excretada pelo leite materno em até 50% dos níveis plasmático. 
	Na gestante, evita-se o estolato pela possibilidade de efeitos adversos para o fígado. 
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Eritromicina
Indicações
 	É a 1° opção da terapêutica específica da coqueluche, difteria, legioneloses e infecções por micoplasma. 
	Excelente eficácia nas infecções genitais e pélvicas (uretrites, colpites, anexites, prostatites) por clamidias e ureaplasma. 
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Eritromicina
Indicações
	A eritromicina é indicada nas infecções em que se utiliza a penicilina. 
	É o ATB de escolha em pacientes com hipersensibilidade à penicilina. 
	Empregada com bons resultados nas infecções estreptocócicas da faringe, pele e pneumocócicas e estreptocócicas. 
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Eritromicina
Indicações
  	Têm sido indicada na sífilis sem envolvimento neurológico; porém, na sífilis da gestante, não oferece segurança no tratamento da infecção fetal. 
	Utilizada como droga alternativa (alérgicos e penicilina) para profilaxia da endocardite em pacientes que vão se submeter a procedimentos dentais. 
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Eritromicina
Interações Medicamentosas e Efeitos Colaterais 
	Os efeitos colaterais GI são os mais freqüentes. Icterícia colestática e ↑ de enzimas hepáticas têm sido relatadas com o emprego do estolato de eritromicina. 
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Azitromicina
	Obtida a partir da eritromicina, também denominado como azalida, para distingui-lo dos demais macrolídeos. 
	Esta variação molecular resultou num ATB com ↑ espectro, com níveis teciduais ↑ e mantidos por tempo prolongado. 
 
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Azitromicina
 Espectro de Ação
	Tem ação bacteriostática.
O espectro de ação é semelhante ao da eritromicina, diferenciando-se desta por ter espectro mais amplo, principalmente para Gram-negativos. 
	
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Azitromicina
 Espectro de Ação
   É ativa contra Gram-positivos e Gram-negativos, assim como contra clamidia, micoplasma, treponemas e micobactérias. Considerada o macrolídeo mais eficaz contra a toxoplasmose, é particularmente ativa contra gardnerela. 
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Azitromicina
 Farmacocinética e Metabolismo
	Deve-se ingeri-la com o estômago vazio, pois o uso concomitante de alimentos e antiácidos ↓ sua biodisponibilidade em 50%, razão pela qual deve-se tomá-la 1h antes ou 2h após a refeição. 
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Azitromicina
 Indicações
	É indicada nas infecções respiratórias (sinusite, faringite, bronquite) e dermatológicas causadas por estreptococos, estafilococos, pneumococos, hemófilos, moraxela, Bordetella pertussis, clamidia, micoplasma e legionela.
	 Apesar da indicação, tem-se relatado ineficácia deste macrolídeo no tratamento das infecções respiratórias. 
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Azitromicina
 Indicações
	É eficaz contra vários patógenos que causam DSTs como treponema, ureaplasma e gardnerela. Tem indicação promissora no tratamento da toxoplasmose. 
 
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Azitromicina
 Interações Medicamentosas e Efeitos Colaterais 
	Deve-se evitar a administração conjunta com antiácidos pois esta associação ↓ absorção da azitromicina. 
	É uma droga bem-tolerada e os efeitos colaterais são pouco freqüentes, de pequena intensidade e geralmente GI. 
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Claritromicina
 	É macrolídeo semi-sintético derivado da eritromicina. 
	Como todo macrolídeo, apresenta atividade bacteriostática, tendo seu espectro de ação semelhante ao da eritromicina. 
	Sua potência é maior que a da eritromicina contra pneumococos, estafilococos e estreptococos. 
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Claritromicina
	Tem maior ação que a eritromicina contra hemófilos. 
	Age contra Mycobacterium leprae, M. avium - intracellularae, H. pylori e Toxoplasma gondii. 
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Claritromicina 
Indicações
	Tem indicação nas infecções das vias aéreas superiores e inferiores. Tem sido usada em faringite, amidalite, sinusite causadas por estreptococos, pneumococos e hemófilos. 
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Claritromicina 
Indicações
	Em infecções pulmonares causadas por micoplasma, legionela e clamidia, tem indicação especial. 
	Em infecções dermatológicas, como impetigo, furunculose, celulites e ectima, causadas por estreptococos e estafilococos, tem sido utilizada com bons resultados. 
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Roxitromicina
    É um macrolídeo semi-sintético, derivado da eritromicina. Apresenta propriedades ATBs semelhantes às da eritromicina, diferenciando-se desta por sua meia vida prolongada. 
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Roxitromicina
	É ativa contra Gram-positivos e Gram-negativos. Portanto, tem ação contra estreptococos, pneumococos, estafilococos, corinebactérias, listeria, clostridios, gonococos, meningococos e anaeróbios da boca e orofaringe. Não tem ação contra Bacteroides fragilis. 
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Roxitromicina 
Indicações
	Tem como principais indicações as infecções respiratórias altas (sinusite, faringite) e baixas (bronquite) e em infecções de pele (piodermite). 
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Roxitromicina 
Indicações
	Apresenta bons resultados nas infecções odontogênicas agudas. 
	Age contra clamidia, micoplasma, ureaplasma, com eficácia comprovada nas uretrites não-gonocócicas. Boa potência de ação contra legionela e nas diarréias por Isospora belli. 
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CLINDAMICINA
	Antibiótico sistêmico. Geralmente considerado bacteriostática, podendo, porém, ser bactericida quando usada em concentrações elevadas ou frente a microrganismos altamente sensíveis. 
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CLINDAMICINA
	É absorvida com rapidez no trato gastrintestinal e não é inativada no suco gástrico. Os alimentos não afetam sua absorção. 
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CLINDAMICINA
	Distribui-se amplamente e com rapidez na maioria dos líquidos e tecidos, exceto no líquido cefalorraquidiano; alcança concentrações elevadas no osso, bile e urina. Atravessa com facilidade a placenta. 
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CLINDAMICINA
	Sua união às proteínas é muito elevada. Metaboliza-se no fígado e alguns metabólitos podem ter atividade antibacteriana. 
	Em crianças, aumenta a velocidade do metabolismo. É eliminada por via renal, biliar e intestinal. Excreta-se no leite materno.
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CLINDAMICINA
Indicações
	Tratamento de infecções ósseas por estafilococos; infecções geniturinárias, gastrintestinais e pneumonias por anaeróbios; septicemias por anaeróbios, estafilococos e estreptococos; infecções da pele e tecidos moles por germens suscetíveis.
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CLINDAMICINA
Interações Medicamentosas e Efeitos Colaterais
	Deve ser administrada com cuidado em pacientes com doença gastrintestinal, especialmente colite ulcerosa, enterite regional ou colite associada com antibióticos (pode produzir colite pseudomembranosa), e na presença de disfunção hepática e disfunção renal grave. 
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CLINDAMICINA
Interações Medicamentosas e Efeitos Colaterais
	Deve ser utilizada com cautela em lactentes menores de um mês e em pacientes atópicos com asma e alergia. Pode existir sensibilidade associada com outras lincomicinas.
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CLINDAMICINA
Interações Medicamentosas e Efeitos Colaterais
	Deve-se controlar cuidadosamente o paciente quando se usa simultaneamente clindamicina com anestésicos hidrocarbonados por inalação ou bloqueadores neuromusculares, dado que se pode potencializar. 
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CLINDAMICINA
Interações Medicamentosas e Efeitos Colaterais
	O bloqueio neuromuscular, ocasionar debilidade do músculo esquelético e depressão ou paralisia respiratória. 
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CLINDAMICINA
Interações Medicamentosas e Efeitos Colaterais
	A administração junto com antidiarréicos absorventes pode diminuir significativamente a absorção de clindamicina por via oral. O cloranfenicol e a eritromicina podem desassociar a clindamicina de sua união às subunidades 50 S dos ribossomos bacterianos ou impedir essa união e antagonizar desta forma seus efeitos. 
	É incompatível com a ampicilina, a fenitoína, os barbitúricos, a aminofilina e o gliconato de cálcio e magnésio.
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CLINDAMICINA
Interações Medicamentosas e Efeitos Colaterais
	O cloranfenicol e a eritromicina podem desassociar a clindamicina de sua união às subunidades 50 S dos ribossomos bacterianos ou impedir essa união e antagonizar desta forma seus efeitos. 
	É incompatível com a ampicilina, a fenitoína, os barbitúricos, a aminofilina e o gliconato de cálcio e magnésio.
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CLINDAMICINA
Contra Indicações
Hipersensibilidade às lincosaminas.