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Aerossóis Aerossóis Definições Considerações da forma farmacêutica Vantagens e Desvantagens Aplicações: Tópicas e Sistêmicas Concentrado e Gases Propelentes Técnicas de Preparo Envase Funcionamento do Aerossol Características da Absorção Tipos de dispositivos geradores de aerossol Definições Aerossol é a designação dada a pequenas partículas de um líquido ou sólido que estão em suspensão no ar na forma de um gás. Esta palavra é formada por "aero", que significa "ar" e "sol" remete para uma solução. Ou seja, aerossol é uma solução que está dispersa no ar. Um aerossol pode ser sólido ou líquido. Aerossóis líquidos são por exemplo: nuvens, neblinas ou desodorantes. Os sólidos são a fumaça e a poeira, por exemplo. Considerações da forma farmacêutica Formas farmacêuticas pressurizadas, contendo uma ou mais substâncias ativas, aspergidas de seu recipiente como uma névoa, constituídas por líquidos ou sólidos. Sistema que depende da embalagem, válvula e de um adjuvante (o propelente) para que ocorra a liberação física da medicação na forma apropriada. Se caracterizam por constituírem um “nevoeiro não molhante” formado por micro gotas (diâmetro compreendido entre 0,05 e 0,2 micrômetro). Vantagens Uma porção do medicamento pode ser facilmente retirada da embalagem sem contaminar ou expor o material restante. Caráter hermético: proteção dos fármacos frente a oxigênio atmosférico e umidade. Praticidade e eficiência. Com formulação e mecanismo adequado: a forma física e o tamanho das partículas do produto aspergido podem ser controlados o que pode contribuir para a eficácia do fármaco. Desvantagens A falta de conhecimento do uso correto ou ideal de dispositivos de aerossol por pacientes e profissionais da saúde. Uma série de variáveis (padrão respiratório, utilização correta do dispositivo) podem afetar a deposição pulmonar. Deposição nos pulmões é uma fração relativamente baixa da dose total de aerossol ofertada. Aplicações Tópicas A administração de um medicamento por via tópica visa a obtenção de uma ação local sobre o tecido ou órgão afetado, de modo a que os princípios ativos passem em quantidade diminuta para a circulação sanguínea, evitando-se os efeitos sistémicos. Medicações tópicas: na pele em uma camada fina e uniforme – sem tocar área afetada. (diminui irritação ao aplicar). Aerossol é indicado para aliviar os sintomas da inflamação como inchaço e dor, nas seguintes condições: entorses, lesões, contusões, distensões, torcicolo, dores nas costas, dor muscular, dor pós-traumática, lesões causadas pela prática esportiva, tendinite, cotovelo do tenista, bursite, alguns tipos de artrites leves (artralgia, dor articular) nos joelhos e dedos. Sistêmicas A droga pode ser absorvida pela mucosa dos brônquios intermediários e periféricos para a circulação sistêmica, ou ser removida pelo aparelho mucociliar, principalmente a fração depositada nos brônquios maiores; a absorção é facilitada se houver inflamação da mucosa, o que é habitual na asma; na circulação, a droga sofrerá metabolismo idêntico ao que ocorre quando é usada por via venosa Como as drogas inaladas podem ser absorvidas, seja pela mucosa brônquica, seja pela mucosa digestiva, podem ser esperados efeitos sistêmicos durante a terapia inalatória. A biodisponibilidade sistêmica das drogas inaladas refere-se à fração que atinge a circulação sanguínea, após a inalação. Distinguem-se dois componentes da biodisponibilidade sistêmica: a biodisponibilidade sistêmica pulmonar e a biodisponibilidade sistêmica oral; o primeiro corresponde à droga que cai na circulação sistêmica, absorvida pela mucosa respiratória; o segundo corresponde à droga absorvida pela mucosa digestiva que, após passar pelo fígado, entra também na circulação sistêmica . Os efeitos sistêmicos reforçam o efeito tópico, mas incluem também efeitos colaterais, em geral indesejáveis. Na terapia inalatória, os efeitos sistêmicos são pequenos e muitas vezes desprezíveis, porque se usam doses muito pequenas; além disso, as características farmacocinéticas próprias das drogas usadas por via inalatória (baixo nível de absorção pelas mucosas e rápida inativação) garantem segurança com relação à ocorrência de efeitos colaterais(43). A elevada relação efeitos terapêuticos / efeitos colaterais constitui o principal atrativo da via inalatória(44). O ideal da terapia inalatória é usar drogas com biodisponibilidade sistêmica muito baixa, para reduzir a ocorrência de efeitos colaterais Concentrado e Gases Propelentes Dois componentes principais: concentrado do produto e o propelente -gás liquefeito Gases mais usados: CFCs (clorofluorcarbonetos) –difluormetano Freon12, diclorotetra fluoretano e tricloromonofluormetano). Hidrocarbonetos fluorados: (misturas de butano e propano) - gases a temperatura ambiente. Produto ativo + adjuvantes (antioxidantes, tensoativos e solventes) Propelente Técnicas de Preparo Após preparar o tipo de concentrado as etapas são: enchimento do concentrado colocação da válvula purga ou cravagem enchimento do pressurizado verificação da estanqueidade Envase Envasamento a frio: hidrocarbonetos fluorados liquefeitos por resfriamento : Concentrado do produto + propelente resfriados -40C (exceto água). Enchimento com pressão: concentrado no produto colocado no aerossol + válvula + gás liquefeito sob pressão. Funcionamento do Aerossol Fase vaporizada exerce pressão contra parede do recipiente, válvula e superfície da fase líquida. É essa pressão que força a fase líquida para cima através do tubo imerso, e para fora, através do orifício da válvula. Propelente + ar: expande e evapora (queda de pressão) – finas gotículas ou partículas sólidas. Ativação da válvula do mecanismo – gás sob pressão => aspersão do conteúdo Características da Absorção Aerossol quando aplicado topicamente , atravessa a barreira da pele e alcança as articulações, músculos e líquido sinovial em concentrações suficientemente altas para exercer ação terapêutica local . O aerossol é uma tecnologia que mudou a medicina das vias respiratórias: em comparação com a administração oral, permite a absorção completa dos medicamentos quase a 100 por cento, e é menos invasivo do que uma injeção. Tipos de dispositivos geradores de aerossol Nebulizador de Pequeno Volume (NPV): converte soluções/suspensões de drogas líquidas em aerossol por meio de ar comprimido, oxigênio ou um compressor; Inalador Pressurizado Dosimetrado (IPD): dispositivo pequeno e portátil, que distribui doses dosimetradas . Devido às altas perdas de medicação na orofaringe e à dificuldade de coordenação manual, os espaçadores/aero câmaras são frequentemente usados como dispositivos auxiliares para a entrega do medicamento; Inalador de Pó Seco (IPS): fornece medicamento em forma de pó, normalmente com um sistema acionado pela inspiração em alta velocidade.
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