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Tranquilizantes Maiores e Menores Tranquilizantes Maiores: ☞ Fenotiazinicos: clorpromazina, promazina, acepromazina, levomepronazina ☞ Butirofeninicos: droperidol, azaperona, lemperone Farmacocinetica: via oral, intravenosa, muscular, subcutâneo, tecidos vascularizados, biotransformação, excreção. ❅Atuam no SNC, receptor de dopamina que controla depressão e esquizofrenia ❅ Quando os tranquilizantes maiores são ativados, eles bloqueiam o receptor inibindo dopamina - Esses receptores estão em regiões: Nigroestriatal: controlam vigília Mesocortical: faz a conexão entre nigroestrial e mesolimbica Mesolimbica: envolve sonhos, imaginação e parte sexual ❅ Toda vez que mistura relaxante muscular com anestésico geral ou anti-inflamatório não esterioidais, potencializa o efeito do relaxamento e por isso deve ser evitado Efeitos adversos: diminui a pressão arterial, prolapso periano, ataxia, taquicardia Catalepsia: alterna entre estado de vigília e sono. Age na região que controla movimento – síndrome extrapiramidal. Controla secreção de vários hormônios, bloqueia êmese Efeitos tóxicos: sonolência, apatia, diminui o linear convulsivo, ou seja, o animal pode ter uma tendência de convulsionar muito maior – sensibilidade frente a convulsão Contra indicações: não utilizar junto com adrenalina, anestésico local pois diminui a pressão arterial e não utilizar como anticonvulsivante Tranquilizantes Menores: ☞ Benzodiazepinicos: (Diazepam, midazolam, zolazepam) são capazes de controlar a excitação do sistema nervoso central, além de serem relaxantes musculares podem ser usados como anticonvulsivantes Farmacocinetica: faz muita conjugação glicuronica = fase 2 da metabolização gera compostos ativos, e no fígado ela é ativada ❅ Os benzodiazepínicos para se tornarem ativos, precisam ter a metabolização do fígado Diferença entre a farmacocinética dos tranquilizantes maiores e menores: Os tranquilizantes maiores fazem oxidação, hidrolização e já entra ativo no organismo. Os tranquilizantes menores fazem conjugação glicurônica, entre inativo no organismo e precisa passar pelo fígado sendo metabolizado para se tornar ativo ❅Nos tranquilizantes maiores o receptor é a dopamina ❅Nos tranquilizantes menores o receptor é o GABA GABA: inibi a atividade do SNC, diminui a atividade do cérebro Farmacodinâmica: agem nos receptores GABA promovendo inibição ❅ Tranquilizantes menores são agonistas GABA, pois estimulam o receptor GABA fazendo que haja inibição Terapêutico: miorelaxante, ansiolítico – age na ansiedade, sedativo, anticonvulsivante, hipnótico – desliga a consciência Antagonista dos Benzoadizepinicos: Flumazenil = utilizado quando tem erro de dose gerando excitação, bloqueia o GABA e sobre o glutamato, onde só ele vai funcionar causando a excitação
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