Tranquilizantes em Medicina Veterinária

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Farmacologia Veterinária 
Tranquilizantes 
INTRODUÇÃO 
Tranquilizantes: capaz de promover 
sensação de calma (ansiolize). 
Sedativo: diminui a ansiedade e a 
resposta global a estímulos o que evita 
uma resposta motora. 
Efeito dosedependente: tranquilizantes 
em altas doses pode ter efeito sedativo 
CLASSIFICAÇÃO 
Tranquilizantes maiores ou menores 
Tranquilizantes maiores  
Fenotiazinas e sutirofenonas: não 
existem antidoto/antagonistas. Agem 
em diversos receptores. 
Tranquilizantes menores  
benzodiazepinas  podem ser utilizadas 
como fármacos sedativos (dose 
dependente). 
Sedativos  são α2 agonistas. Opioides. 
TRANQUILIZANTES MAIORES 
Fenotiazinas  acepromazina (mais 
utilizado na medicina veterinária). 
FENOTIZINAS - ACEPROMAZINA 
Mecanismo de ação: antagonismo de 
diversos receptores (histamina H1, 
dopamina D2, acetilcolina (M), 
adrenalina (α1) e serotonina (S-HT). 
Efeitos farmacológicos: 
 Diminui a inibição do SNC; 
 Diminui a inibição de vias aferentes 
sensitivas; 
 SN motor 
Efeitos primários: 
 Redução da agressividade; 
 Redução comportamento 
condicionado e atividade motora 
espontânea  reduz no animal 
atividades voluntárias. 
Efeitos secundários: 
 Efeitos: anti-histamínico, 
anticolinérgico e anti-emético. 
 Anti-emético: acepromazina no 
centro do vômito bloqueia os 
receptores de histamina, Ach e de 
dopamina. 
Administração: injetáveis (IV, IM, SC) 
e oral. 
Oral  diminui a biodisponibilidade 
20/30% desta forma o fármaco chega 
de forma inalterada. Dose: 0,5-2,2 
mg/Kg não pode exceder 3 mg/Kg, pois o 
animal pode não retornar. 
Injetáveis  0,025 a 0,1 mg/Kg. 
Farmacologia Veterinária 
Para animais agressivos, utilizar como 
pré-anestésicos (depressora do SNC 
que potencializa efeitos de outros 
fármacos), adjuvante da anestesia. 
Não promovem analgesia  por isso se 
usa a associação da acepromazina + 
opioide. 
Acepromazina + opioide  
neuroleptoanalgesia  estado de 
tranquilização com intensa analgesia, 
sem perda da consciência e narcose. 
 Efeito vasodilatador que causa 
depressão/inibição dos seus reflexos 
vasomotores. Hipovolemia, choque e 
hipotenso. 
Hipovolemia  é contraindicado em 
casos em que o animal não está 
hemodinamicamente estável. 
Adrenalina também se liga a receptores 
β2 nos vasos causando vasodilatação. 
Quanto mais excitado menor é o efeito 
tranquilizante da acepromazina. 
Não existe antídoto, o que faz é 
tratar os sintomas. 
BUTIROFENONAS - AZAPERONA 
Azaperona. 
Uso: suinocultura  rejeição da mãe 
com relação aos filhos. 
Administração: IM profunda através da 
orelha. 
Efeito ótimo: relação com o estado de 
agitação dos animais. 
TRANQUILIZANTES MENORES 
BENZODIAZEPNAS 
Utilizados como: 
 Anticonvulsivantes; 
 Sedativos. 
Principais fármacos: diazepam, 
midazolam e zolazepam. 
O zolazepam pode ser utilizado com a 
tiletamina para anestesia. 
 Mecanismo de ação: agonista da 
proteína moduladora do receptor do 
GABA (neurotoxina inibitória do SNC). 
Ao se ligar ao seu receptor, o GABA 
ativa canais de cálcio que entram na 
célula. 
 A proteína modula a passagem de íons 
de cloro, aumentando a 
passagem/entrada de cloro, o que 
diminui a atividade da célula. 
Diminui a atividade da célula  diminui o 
potencial de ação, pois hiperpolariza as 
células do neurônio. 
Apenas o GABA que abre canais de 
cloro. Nesse caso usa-se antídoto: 
flumazenil o qual é um antagonista da 
proteína moduladora. 
 
Farmacologia Veterinária 
Efeitos farmacológicos: 
 Diminui a ansiedade; 
 Miorelaxamento (central); 
 Sedativo a depender da dose; 
 Poucos efeitos cardiovasculares; 
 São mais seguros por não ter efeito 
hipotensor. 
Características farmacocinéticas: 
 Administração: Oral, IM, IV e 
Intranasal. 
 Atravessam facilmente a barreira 
hematoencefálica. 
 Alta afinidade a proteínas 
plasmáticas  situações de 
hipoproteinúria e hiperproteinúria. 
Metabolização hepática: conjugação 
com o ácido glicurônico  metabolitos 
inativos e ativos. 
 Glicurônico  perigo para felinos  
diazepam (nordiazepam) tempo de 
meia vida de 21horas. 
É perigoso para felinos, pois estes 
possuem baixa capacidade de 
conjugação com o ácido glicurônico, 
permanecendo moléculas ativas que 
intoxicam e causam insuficiência 
hepática. 
Exemplos: Diazepam  via oral, intra-
retal e IV. 
Não se pode usar o IM, pois o mesmo é 
insolúvel em água, irritante e dolorido 
devido ao baixo pH. 
Midazolam  via IM. É mais utilizada e 
mais potente. 
Zolazepam  sempre associado com a 
tiletamina  anestesia geral. 
Efeitos adversos: 
 Causa intoxicação em felinos; 
 Estimulação ou excitação paradoxal: 
é contraditório. 
o 50% dos casos o animal pode 
ficar agitado. 
o Intoxicação; 
o Antídoto flumazenil  IV, 
soro.