Mecanismos de Ação de Antibióticos

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Inibidores da Síntese de Parede Celular
Representante Mecanismo de Ação Resisteência Observações Gram + Gram - Pseud. MSSA MRSA Anaer.
Sim Não Não Não Não Sim
Sim Não Não Não Não Sim
Sim Não Não Sim Não Sim
Sim Sim Não Não Sim
- Não resistente a ß-lactamase Sim Sim Sim Não
Sim Sim - - Não
Cefalosporina
1º Geração Sim Pouco Não Sim Não Sim
2º Geração Pouco Sim Não Sim Não Sim
3ª Geração Pouco Sim Sim Sim Não Sim
4º Geração Sim Sim Sim Sim Não Não
5ª Geração Sim Sim Não Sim Sim Não
Sim Sim Sim Sim Não Sim
Não Sim Sim Não Não 
Vancomicina Sim Não Não Sim Sim Sim
Betalactâmicos (Penicilina, Cefalosporina, Carbapenemo, Monobactâmicos)
Penicilina G 
Cristalina
(Natural)
Inibem a síntese de 
transpeptidase: o anel ß-
lactâmico tem a estrutura 
semelhante a de 2 alaninas. 
Esse anel se liga a 
transpeptidase, inibindo-a, 
impedindo a união dos 
polímeros, e assim, a síntese 
da parede celular. 
- Alteração dos sítios de 
ligação.
- Produção da enzima ß-
lactamase, que degrada o anel 
ß-lactâmico. Esse mecanismo 
acontece principalmente nas 
bact. gram - : presença de 
membrana externa, que 
provoca o acúmulo de ß-
lactamase na célula. 
° ß-lactâmico + ácido 
clavulânico (fármaco suicida).
- Alteração da permeabilidade 
da membrana: auseência ou ↓
dos canais de porina: impede 
entrada do fármaco.
- Bomba de efluxo.
- Adm: EV: abs. VO↓
- ½ vida curta.
- Ñ age SNC. 
- Sífilis; 
- P/ bact. MIC alto.
Penicilina G 
Benzatina
(Benzetacil)
(Natural)
- Adm. IM.
- ½ vida maior (21d): acumula no 
tec. adiposo.
- Sífilis, profilaxia febre 
reumática.
- P/ bact. MIC baixo
Penicilina Anti-
Estafilocó-cica
(Oxacilina)
- Adm. IM;
- Resistentes a ß-lactamase;
Aminopenicilinas
(Ampicilina, 
Amoxicilina)
- Adm. VO;
- Não são resistentes a ß-
lactamase: ampicilina + ácido 
clavulâmico.
- Infecções trato respiratório 
alto ou baixo;
Penicilina anti-
pseudomonas 
(Piperacilina)
Inibidores de 
betalactamase
Antibiótico suicida: inibe de 
forma específica e 
irreversível a ß-lactamase, 
impedindo que ela degrade o 
fármaco em associação. 
- Clavulanato;
- Sulbactam;
- Tazobactam.
- Possuem pouca atividade 
antibiótica direta.
Mesmo mecanismo de ação 
das penicilinas
- Menor hipersensibilidade que 
penicilina.
Cefalexina: sem atividade contra pneumococo. Indicada para infecções de pele e partes 
moles.
Cefuroxima: ação contra pneumococo e hemófilos. Indicada para infec. trato resp. alto e 
baixo.
Ceftazidima: ação contra pneumococo, bom nível no SNC. Exceção: ceftriaxona não age 
contra pseudomonas.
Cefepima: Agem igualmente em gram + e gram -.
Ceftobiprole, Cetarolina: age contra bactérias MRSA, ainda não disponível no mercado.
Carbapeneêmicos
(Inipenem)
Potente inibidor da síntese 
da parede celular bacteriana 
e é bactericida
contra um amplo espectro 
de bact. gram + e gram -, 
aeróbios e anaeróbios
- KPC: Klebsiella pneumoniae 
resistente aCarbapeneêmicos: 
super bactérias:
° Produzem carbapenemase;
° Não produzem os canais de 
porina, impedindo a entrada 
° Bombas de efluxo.
- Usados para bact. resistentes 
a cefalosporinas;
Monobactâmico
(Aztreonam)
- Dificilmente provoca reação de 
hipersensibilidade: útil em 
pacientes alérgicos a penicilina.
Reações Adversas aos betalactâmicos: hipersensibilidade (muito importante para penicilina: anel beta-lactâmico se liga a proteínas do organismo, causando 
alergia), diarreia, nefrite, toxicidade hematológica. 
Glicopeptídeos (Tricíclicos: Vancomicina; Teracíclicos: Teicoplanina)
Se liga a alanina e impede a 
quebra da ligação entre duas 
alaninas pela transpeptidase. 
Assim, impede a formação da 
parede celular. 
Existem cepas de Enterococcus 
faecalis e E. faecium 
resistentes aos glicopeptídeos. 
Nesses casos, tratar com 
Hinezolida.
- Alternativa as bactérias 
resistentes a penicilina. Trata 
infeções por MSSA e MRSA.
Efeitos adversos: dor, flebite, febre, calafrios, náuseas, síndrome do homem vermelho (liberação de histamina, eritema, congestão), erupções cutâneas, leucopenia e 
eosinofilia, nefrotoxicidade, ototoxicidade (fármaco em altas doses).
Inibidores da Síntese Proteica
Represent. Mecanismo de Ação Resisteência Obs Gram + Gram - Pseud. MSSA MRSA Anaer.
Aminoglicosídeos
Gentamicina Não Sim Sim Não Não
Tetraciclinas
Doxiciclina Sim Sim Sim Sim Sim
Macrolídeos
Sim Sim Não Não Não
Tem ação bacteriostática e 
bactericida: desestabilizam a 
membrana da bactéria por 
diferença de pressão osmótica 
e se ligam a subunidade 
ribossoêmica 30s, impedindo a 
ligação códon-anticódon, e 
assim, a síntese proteica.
- Diminuição da absorção do 
fármaco;
- Bombas de efluxo;
- Modificação do ribossomo 
alvo: modificam o sítio de 
ligação do fármaco;
- Inativação enzimática dos 
aminoglicosídicos;
- São fármacos extremamente 
tóxicos,porque ficam 
armazenados por muito tempo 
já que são hidrossolúveis; 
- São eliminados na urina sem 
sofrer metabolismo;
- Usados para bactérias 
resistentes;
- pH ácido ou concentração 
hiperconcentrada (cálcio ou 
magnésio) atrapalham ação;
- Efeito pós-antibiótico: mesmo 
abaixo da MIC o fármaco 
continua tendo ação.
- Aminoglicosídeos + 
betalactâmicos: administrar 
com intervalo de tempo 
considerável (manhã e tarde).
Reações adversas: 
- Nefrotoxicidade: reversível: fármaco se acumula nos glomérulos, alterando sua permeabilidade;
- Ototoxicidade: irreversível: fármaco provoca a destruição de células sensoriais vestibulares e cocleares;
- Bloqueio neuromuscular: reversível: inibem a liberação de acetilcolina nas vesículas, promovendo o bloqueio neuromuscular.
São bacteriostáticos: entram 
na bact. por transporte ativo 
ou passivo, e se ligam a 
subunidade 30s do ribossomo, 
impedindo a fixação do RNAt, 
bloqueando a ligação de um 
novo aa. Dessa forma, impede a 
síntese proteica. 
- Diminuição do influxo; 
- Aumento do efluxo 
(principal);
- Modificação do ribossomo 
alvo: modificam o sítio de 
ligação do fármaco;
- Inativação enzimática das 
tetraciclinas;
- Interação com alimentos: tem 
grande afinidade pelo Ca e Mg: 
quando administrados em 
conjunto não são absorvidos. O 
fármaco quela os metais, 
formando complexos insolúveis. 
- Quelam cálcio de ossos e 
dentes: não indicado para 
crianças;
- Tetraciclinas não podem ser 
associadas com 
aminoglicosídeos.
- Ação em bactérias intra e 
extracelulares; 
Reações adversas: 
- Distúrbios gastrointestinais, insuficieência hepática, fototoxicidade, vertigem, depósito nos ossos e dentes. Evitar uso durante a gestação e em crianças. 
Azitromicina
Claritromicina
Bacteriostático e bactericida 
em altas doses. Se ligam a 
subunidade 50s, inibem a 
translocação, impedindo a 
síntese proteica. 
- Bomba de efluxo;
- Modificação do ribossomo 
alvo;
- Inativação enzimática: 
esterases.
- Infecções do T.R. sup., 
pneumonia comunitária, 
alternativa a penicilina, sífilis, 
infecções por clamídia. 
- São menos tóxicos.
- Azitromicina: [] ↑
intracelulares, meia vida;↑
- Claritromicina: pneumonia 
comunitária: claritromicina + 
ceftriaxone. H.pylori: 
claritromicina + amoxacilina.
Reações adversas: 
- Mais comuns com a eritromicina: gastrointestinais. Interagem com outros fármacos porque são inibidores de enzima do citocromo p450;
Lincosamidas
Clindamicinas Sim Não Não Sim Sim
Cloranfenicol
Sim Sim Sim
Estreptograminas
Oxazolidinonas
Linedozina Sim
Se ligam a subunidade 50s e 
inibem a atividade da peptidil 
transferase, impedindo a 
ligação de aa e a síntese 
proteica. 
- Modificação dos ribossomos 
alvo;
- Não tem bomba de efluxo!!
-Não associar Clindamicina, 
eritromicina e cloranfenicol: 
alvos próximos. 
Reações adversas: 
- Colite pseudomembranosa.
Palmitato 
Cloranfenicol
Se ligam a subunidade50s e 
impedindo a ligação peptídica e 
a síntese proteica. 
- Redução da permeabilidade 
celular;
- Modificação do ribossomo 
alvo;
- Degradação enzimática: 
acetiltransferase; 
- Usado em infecções oculares e 
meningite: atravessa BHE. 
Reações adversas: 
- Aplasia da medula óssea, síndrome cinzenta do RN.
Estreptogra-
minas
Se ligam a subunidade 50s 
inibindo a translocação e a 
síntese proteica. 
- Modificação dos ribossomos 
alvo;
- Infecções graves ou 
potencialmente fatais causadas 
por Enterococcus faecium ou 
Streptococcus pyogenes 
resistentes a vancomicina.
Mecanismo de Ação incerto: se 
ligam a subunidade 50s.
- Modificação dos ribossomos 
alvo;
- Substituta da Vancomicina;
- Alto custo;
- Boa ação no SNC.
Reações adversas: 
- Toxicidade hematológica reversível. Uso prolongado: neuropatia periférica (irreversível).
Inibidores da Síntese de DNA
Sulfonamidas / sulfas
Representante Mecanismo de Ação Resisteência Obs Gram + Gram - Pseud. MSSA MRSA Anaer.
Sulfametoxazol Sim Sim Não Sim Não
Quinolonas
Sim Sim Sim Não Não 
Sim Sim Sim Sim
Sim Sim Sim Sim
São bacteriostáticos: impedem a 
duplicação da bactéria, porque 
impedem a formação do ácido 
fólico (não permite a união do 
PABA com a pteridina. Tem 
estrutura semelhante a do PABA).
- Alteração das enzimas 
bacterianas: produção de PABA, ↑
necessitando dose;↑
- Destruição e inativação da 
droga;
- Diminuição da permeabilidade 
bacteriana;
- Bomba de efluxo;
- Antagonismo da droga.
- Associação irracional: 
sulfas + anestésicos 
locais;
- Associação racional: 
várias sulfas.
Reações adversas: 
- Sintomas digestivos, trato urinário, febre medicamentosa, hepatopatia (necrose focal ou difusa do fígado);
- 1° geração: ácido 
nalidíxico, 
Rosaxacino, Ácido 
Pipemídico.
Inibem a enzima Girase, 
provocando um aumento da 
torção e o enovelamento da fita 
de DNA. Assim, a síntese de DNA 
é interrompida e a célula morre. 
Também inibe a Topoisomerase 
IV, impedindo a quebra da fita 
circular de DNA.
- Alteração da permeabilidade ao 
fármaco;
- Mutação cromossoêmica: o 
fármaco não consegue se ligar as 
enzimas.
- Usado para infecção 
urinária, DST, DIP.
- Anti-ácidos, 
polivitamínicos 
contendo Fe e Zn, leite 
diminuem a absorção;
- 2° geração: 
Norfloxacino, 
Ciprofloxacino.
- 3° geração: 
Levofloxacino, 
Gatilfloxacino.
- 4° geração: 
Trovafloxacino, 
Cinafloxacino, 
Sitafloxacino.
Reações adversas: 
- Inibem as enzimas do citocromo p450, diminuindo o metabolismo de outros fármacos no organismo.
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