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EXERCÍCIOS DE FARMACOLOGIA – AULAS 1 A 4 -- 2019 Aula 1: Introdução à farmacologia: histórico, referências importantes, definições. Conceitos da divisão da farmacologia. Transportes membranares: conceito e fatores que modificam. Aula 2: Absorção e vias de administração de fármacos, conceito; vantagens e desvantagens. Biodisponibilidade. Aula 3: Distribuição de fármacos: conceito e fatores que modificam. Metabolismo e Excreção de fármacos: conceito e fatores que modificam. Meia-vida. Aula 4: Mecanismo de Ação dos fármacos (agonismo e antagonismo). Alvos para Ação dos fármacos (enzimas, canais, receptores e moléculas transportadoras). Definir Índice terapêutico, reações adversas, tolerância, alergia e idiossincrasia. 1) Hoje existem no mercado vários medicamentos genéricos e similares, sendo que é correto afirmar que: A) genérico tem o mesmo princípio ativo, na mesma dosagem, mas não com a mesma biodisponibilidade B) similar tem o mesmo princípio ativo, na mesma dosagem e com a mesma biodisponibilidade C) genérico tem o mesmo princípio ativo na mesma dosagem e com a mesma biodisponibilidade D) similar tem princípio ativo diferente com o mesmo mecanismo de ação E) genérico tem princípio ativo diferente com o mesmo mecanismo de ação 2) O conhecimento de como os fármacos interagem com os componentes do corpo para produzir efeitos terapêuticos é denominado: A) Farmácia B) Farmacodinâmica C) Farmacocinética D) Farmacognosia E) Fisiologia 3) Os produtos dos medicamentos possuem muitos tipos de nomes. Dos seguintes tipos de nomenclatura aplicados aos medicamentos, a nomenclatura oficial e que se refere apenas àquele princípio ativo e não a um produto em particular é: A) o nome genérico B) o nome da marca C) o nome fantasia D) a nomenclatura química E) a nomenclatura patenteada 4) As variações na resposta ao tratamento podem ser decorrentes de vários fatores tais como doenças, diferenças na farmacocinética e farmacodinâmica dos medicamentos e fatores ambientais. Na excreção, em geral, os medicamentos são convertidos em metabólitos mais solúveis em água, facilitando sua excreção. Polimorfismos nos genes de enzimas que participam do metabolismo podem afetar as reações de reações de Fase I (oxidação, redução e hidrólise) e as reações de Fase II (reações de conjugação, acetilação, glucoronidação, sulfatação e metilação). Muitos medicamentos clinicamente utilizados são metabolizados por enzimas cujos genes exibem polimorfismos genéticos, particularmente as várias isoformas do citocromo P450. Com relação ao término da ação de um medicamento, para terminar seu efeito qual é a alternativa correta: A) somente após a excreção os fármacos deixam de ter efeito. B) A biotransformação de medicamentos sempre os torna mais hidrossolúveis. C) A Biotransformação de medicamentos sempre abole sua atividade farmacológica. D) A biotransformação hepática e a excreção renal são dois mecanismos fundamentais no término do efeito de um medicamento E) Somente a biotransformação renal é suficiente para eliminação de fármacos 5) Embora vários fármacos sejam eficientemente absorvidos a partir do trato gastrintestinal, muitos apresentam limitada biodisponibilidade sistêmica devida ao metabolismo pré-sistêmico (efeito de primeira-passagem). Neste caso, ocorre a redução na quantidade do medicamento que chega ao local de ação, promovendo a necessidade de cuidadoso monitoramento dos níveis plasmáticos no paciente. No entanto, a importância do efeito de primeira passagem na absorção de fármacos deve-se: A) ao fato de o medicamento ser mais bem absorvido por este mecanismo. B) ao fato de o medicamento por esta via ser excretado tanto na urina quanto nas fezes. C) ao fato de ocorrer redução na biodisponibilidade do medicamento. D) ao fato de ocorrer maior disponibilidade do medicamento. E) não há alterações na biodisponibilidade de medicamentos. 6) Ao prescrever um medicamento que se ligue a proteínas plasmáticas para indivíduos com baixo valor de proteína plasmática (desnutridos ou com doenças cardíaca, renais ou hepáticas) deve-se ter cuidados relacionados a dose do mesmo. Nesta situação a importância da albumina na distribuição de medicamentos e os cuidados que devem ser tomados ao determinar a dose para estes indivíduos está relacionada a: A) sua capacidade de se ligar a parte do fármaco. B) sua capacidade de degradar o fármaco. C) sua capacidade de inativar parte do fármaco. D) Sua capacidade de potencializar a ação do fármaco. E) Nenhuma das alternativas anteriores. 7) A via de administração é o caminho pelo qual um medicamento é levado ao organismo para exercer o seu efeito, sendo que influencia a biodisponibilidade. Qual via de administração tem maior probabilidade de submeter um fármaco a um efeito de primeira passagem? A) intravenosa B) intramuscular C) oral D) subcutânea E) intradérmica 8) Para responder à questão analise as afirmativas sobre biodisponibilidade. I. A biodisponibilidade de um fármaco pode ser afetada pelo grau de desintegração e dissolução das formas farmacêuticas nos fluidos orgânicos. II. Fatores que influenciam a absorção de fármacos também fazem variar a biodisponibilidade. III. A biodisponibilidade influencia a resposta clínica e escolha das vias de administração. Pela análise das afirmativas, conclui-se que: A) I está correta B) II está correta C) III está correta D) I e III estão corretas E) Todas estão corretas 9) A biodisponibilidade é definida: A) pelo pico de concentração de um fármaco B) pela comparação de bioequivalência de diferentes formulações de um produto farmacêutico C) pela comparação de bioequivalência de diferentes lotes de um produto farmacêutico D) pela velocidade e extensão em que um fármaco é absorvido e se torna disponível no local de ação E) pela velocidade com que um fármaco atinge o pico máximo na corrente sanguínea 10) As diferentes vias de administração podem apresentar características muito distintas, traduzidas como vantagens e desvantagens específicas para cada rota. Em suma, não existe uma via de administração ideal, e sim a mais adequada para um dado objetivo com um determinado princípio ativo. Em relação às características das vias de administração é correto afirmar que: A) A via oral apresenta como desvantagem a possibilidade de degradação do medicamento pela ação do suco gástrico B) A via retal permite que o medicamento alcance a circulação sistêmica sem qualquer efeito de metabolização de primeira passagem C) A via sublingual apresenta como desvantagem uma absorção extremamente lenta D) A via endovenosa, por permitir acesso direto à corrente sistêmica, não apresenta qualquer tipo de risco E) A via oral apresenta como vantagem a ausência de fenômeno de primeira passagem 11) O estudo de aspectos farmacocinéticos da interação de princípios ativos com o organismo possibilita, dentre outras coisas, o desenvolvimento de formulações adequadas quanto à sua composição e dose de princípio ativo. Tais estudos visam permitir a manutenção de doses sanguíneas e/ou locais mínimas necessárias para que o efeito farmacológico seja possível. Dentre as afirmações abaixo, a(s) que corretamente argumenta(m) aspectos farmacocinéticos relevantes é(são): I) A absorção do fármaco no organismo depende do local de administração e da taxa de metabolização do mesmo na primeira passagem pelo fígado. II) A biodisponibilidade depende da solubilidade do fármaco em meio aquoso, da sua concentração, do fluxo sanguíneo no local e da via de administração da forma farmacêutica. III) A administração por via oral é amplamente utilizada devido a sua eficáciae a sua praticidade para o paciente. IV) A via de eliminação pelos rins é importante na excreção de metabólitos apolares e neutros que são mais facilmente eliminados A) Estão corretas I, II e III B) Estão corretas I, III e IV C) Estão corretas II, III e IV D) Estão corretas I e II E) Todas estão corretas 12) São fatores que interferem com a absorção dos fármacos, EXCETO: A) solubilidade B) o pKa do fármaco C) o pH do meio D) A ligação com albumina E) Tamanho das partículas 13) Todas as afirmativas abaixo referentes à ligação dos fármacos às proteínas plasmáticas são verdadeiras, EXCETO: A) os fármacos acídicas normalmente se ligam à albumina plasmática; os fármacos básicos ligam-se preferencialmente à alfa-glicoproteína ácida B) a ligação às proteínas plasmáticas é um processo reversível C) os sítios de ligação nas proteínas plasmáticas são não-seletivos e os fármacos competem por esses sítios limitados D) a fração ligada do fármaco é inativo e não se encontra disponível para distribuição sistêmica E) a ligação das proteínas do plasma ao fármaco normalmente limita a secreção através de dos túbulos renais e a biotransformação 14) A excreção do fármaco ou de seus metabólitos é quantitativamente menos significante em qual dos seguintes sistemas? A) Trato Biliar B) Rins C) Fezes D) Pulmões E) Suor 15) As formas farmacêuticas, além de proporcionar a liberação segura e conveniente da dose correta, também são necessárias porque I. proporcionam ação de um fármaco a partir de pontos de administração, por ex., tópica. II. protegem o fármaco de fatores externos. III. permitem a elaboração de preparações líquidas de fármacos insolúveis. Pela análise da situação acima, conclui-se que: A) I está correta B) II está correta C) III está correta D) I e II estão corretas E) Todas estão corretas 16) A farmacocinética de um medicamento pode ser influenciada por: I. pela alimentação. II. pelo tabagismo. III. pela gravidez. IV. pela idade. Pela análise das afirmativas, conclui-se que A) I está correta B) I e II estão corretas C) II e III estão corretas D) III e IV estão corretas E) Todas estão corretas 17) Todos os processos abaixo tendem a ↓ a [fármaco ]plasmático, EXCETO: A) biotransformação metabólica B) secreção renal C) excreção biliar D) reabsorção tubular renal E) ligação às proteínas plasmáticas 18) As oxidações dos fármacos frequentemente envolvem todos os fatores abaixo, EXCETO: A) proteínas do CYP450 B) co-fatores NADH ou NADPH C) esterases D) O2 E) Retículo endoplasmático hepático 19) Todos os fármacos apresentam, além de seu efeito terapêutico primário, alguns ou vários efeitos adversos, que podem ser explicados pelo fato de: A) o fármaco se liga especificamente e com alta afinidade apenas nos receptores relacionados à resposta terapêutica B) não existirem receptores para a ligação e, consequente, a ação terapêutica do fármaco C) o receptor responsável pela ligação do fármaco pode estar presente também em tecidos que não estão envolvidos com a resposta terapêutica D) o fármaco estar sendo eliminado muito rapidamente E) o fármaco ser intensamente metabolizado hepaticamente, o que leva à sua inativação 20) A farmacodinâmica estuda a inter-relação entre a concentração de um fármaco e a estrutura-alvo, bem como o seu mecanismo de ação após essa interação. Acerca desse assunto, assinale a opção incorreta: A) Os receptores podem interagir com substâncias endógenas e exógenas desde que apresentem afinidade química B) O efeito do fármaco depende diretamente da fração de receptores ocupados; por isso, o efeito máximo ocorre quando todos os receptores estão ocupados C) Os receptores associados à proteína G na superfície das células desencadeiam um processo de transdução de sinal com ativação em cascata de diversos sistemas enzimáticos D) Os receptores que interagem com os fármacos nem sempre são macromoléculas funcionais presentes na superfície das células efetoras E) Os antagonistas podem ser competitivos ou não competitivos, dependendo da capacidade de ativar o receptor 21) A ligação do fármaco a um receptor geralmente: A) envolve ligação covalente entre receptores e fármaco B) envolve mais de um tipo de uma ligação fraca entre o fármaco e o receptor C) necessita de ligações estáveis de longa duração entre o fármaco e o receptor D) tem uma afinidade semelhante para os vários estereo-isômeros do fármaco E) caracteriza-se por valores elevados de constante de equilíbrio de ligação (Kd) 22) A razão entre a concentração do fármaco necessária para produzir resposta tóxica e aquela que realiza ação terapêutica numa população de pacientes é denominada: A) dose mínima eficaz B) índice terapêutico C) dose mínima tóxica D) dose máxima eficaz E) dose tóxica