anestésicos orais

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C.Fonteles
ANESTÉSICOS LOCAIS

Profa. Dra. CRISTIANE FONTELES
MECANISMO DE AÇÃO
• Bloqueio reversível da geração ou condução 
do potencial de ação nos neurônios.
• Alvo molecular: canais de sódio.
• Conseqüência: sensação dolorosa é eliminada.
• Especificidade: não são específicos a um só 
tipo de célula nervosa.
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
• Como restringir sua ação?
• Qual é a maior vantagem desses agentes?
• Qual a importância dos vasoconstrictores?
CONSIDERAÇÕES
• Estrutura química
• pKa
• Concentração no sítio de ação
• Potência
• Metabolismo
• Grau de vascularidade no sítio de ação
ESTRUTURA QUÍMICA
• Estrutura química
• Grupo aromático (lipofilia)
• Cadeia intermediária (classificação)
• Grupamento amina terciária (hidrofilia)
• Bases fracas com pKa entre 7,5 e 9,5
• Injeções
• Forma de sais (ácido hidroclórico)
• Maior estabilidade e solubilidade em água
AMINOÉSTERES E AMINOAMIDAS
FARMACOCINÉTICA
• Após injeção
• Neutralização por fluidos teciduais
• Forma catiônica base não-ionizada
• ↑ pKa, ↓ início de ação
• Grau de acidez tecidual
• Baixo pH gera aprisionamento iônico
• Alcalinização da solução
RESISTÊNCIA AO BLOQUEIO DE CONDUÇÃO
• DOR – FRIO – CALOR – TOQUE – PRESSÃO
CRESCENTE
ABSORÇÃO
• Dose e perfil farmacológico da droga
• Perfil vasodilatador da lidocaína e procaína ↑ 
absorção. Requerem ↑ quantidade de vasoconstrictor.
• Presença do vasoconstrictor
• Natureza do sítio de administração
• Cuidado com as formulações de uso tópico
• Considerar géis ao invés de soluções aquosas (spray)
DISTRIBUIÇÃO
• 5-95% ligados às proteínas plasmáticas (⍺-1-
glicoproteína ácida, albumina e hemácias)
• Atravessam as barreiras HE e placentária 
(podem induzir depressão cardíaca no feto)
• Tecidos periféricos
METABOLISMO E EXCREÇÃO
• Anestésicos do tipo Éster
• Hidrólise plasmática pela pseudocolinesterase em ácido 
paraminobenzóico (PABA) e outros derivados 
• Metabolização hepática dos derivados 
• Pequena parte eliminada inalterada
• ½ vida de hidrólise da procaína é <1 min
• Excreção urinária (<2% de procaína excretada inalterada)
METABOLISMO E EXCREÇÃO
• Anestésicos do tipo Amida
• Metabolização hepática pelas CYP3A4 e CYP1A2
• N-desalquilação do terminal amina terciária
• Amina secundária resultante é susceptível à 
hidrólise por amidase hepática
• Índice metabólico depende do fluxo sanguíneo e 
função hepática 
• ½ vida de eliminação: 1,5-3,5 horas
• 1-20% excreção urinária de forma inalterada
METABOLISMO E EXCREÇÃO
• Anestésicos do tipo Amida
• Metabolização atípica
• Prilocaína – amina secundária - grande parte da 
metabolização é extra-hepática
• Articaína – inativada no sangue (radical lateral éster)
• ½ vida plasmática de aproximadamente 25 minutos
• Rápida biotransformação da articaína em ácido 
articaínico (farmacologicamente inativo) + extensiva 
distribuição tecidual - ↓ toxicidade após doses repetidas 
METABOLISMO E EXCREÇÃO
• Anestésicos do tipo Amida
• Metabolização atípica
• Lidocaína – produz metabólitos que detem ação 
sedativa (monoetilglicinexilidida e glicinexilidida)
PRECAUÇÕES
1. Administrar a menor dose 
efetiva 
2. Empregar técnicas de 
injeção apropriadas, com 
aspiração 
3. Fazer uso de uma solução 
anestésica contendo 
vasoconstrictor
Preparações e Dosagens
Tubetes de 1,8 mL 
Veículo 
• Água destilada sem pirogenio
• Cloreto de sódio (equilíbrio osmótico) 
• pH = 3,0-6,0 (maior acidez na presença do vasoconstrictor) 
• Ácido cítrico + metabisulfito de sódio (antioxidante) 
• Metilparabeno (antimicrobiano em frascos para múltiplas 
doses)
Espessura – 23-30 G
32 mm
20-25 mm
10 mm
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Seringa para aspiração com arpão ou gancho
Malamed SF. Handbook of Local Anesthesia. 6th ed., St. Louis, Mo: 
Mosby; 2013. 
Seringa carpule com refluxo (autoaspirante) 
AMINOÉSTERES E AMINOAMIDAS
LIDOCAÍNA

NOVOCOL, XYLOCAÍNA
• Derivado aminoetilamida da xilidina
• Mais potente e tóxica que a procaína
• Melhor anestesia que a procaína
• 2% + 1:100.000 Epi – anestesia pulpar de 60 
mins
• Com ou sem vasoconstrictor
• FDA categoria B
MEPIVACAÍNA 

CARBOCAÍNA

 
• Derivado da xilidina e do ácido N-metilpipecólico
• Semelhante à lidocaína em eficácia
• Fraca propriedade vasodiladora – boa escolha 
quando é contraindicado o uso de 
vasoconstrictores (Mepi 3%) 
• Reação alérgica cruzada é rara
• Risco de hipóxia fetal
PRILOCAÍNA 

CITANEST, CITOCAÍNA
• Amina secundária derivada da toluidina
• Menos potente que a lidocaína
• Metade da toxicidade da lidocaína
• Rápido início de efeito
• Metehemoglobinemia – metabolizada em orto-
toluidina 
• cianose, fadiga, fraqueza, problemas respiratórios, 
taquicardia, cefaléia e tontura
• Maior incidência de dano nervoso
• FDA categoria B
BUPIVACAÍNA 

NEOCAÍNA, MARCAÍNA

• Homólogo da mepivacaína
• Alta lipossolubilidade
• 4x mais potente e mais tóxico
• Início de ação mais lento
• Cardiotoxicidade
• Analgesia pós-operatória 
• FDA categ.C
ROPIVACAÍNA 

NAROPIN
• Derivado da mepivacaína
• Equipotente à bupivacaína
• Menor cardiotoxicidade
• Maior índice terapêutico
• Seletividade por fibras sensitivas
• Vasoconstrictor em baixas doses 
• Mais neuro que cardiotóxica
ARTICAÍNA 

SEPTANEST

 
• Baseado no anel tiopentênico
• Possui um grupo éster
• Perfil clínico semelhante à Lido, Mepi e 
Prilocaína
• Menor ½ vida e menor potencial tóxico
• Parestesia após bloqueios
• Alta penetração tecidual
VASOCONSTRICTORES

 
• Adrenalina
• Noradrenalina 
• Fenilefrina
• Levonordefrina 
• Felipressina
VASOCONSTRICTORES

 
Vasoconstrictores % Seletividade β1 
 
% Seletividade β2 % Potência Relativa α
Adrenalina 50 50 100
Noradrenalina 85 15 25
Levonordefrina 75 25 15
Fenilefrina

 95 5 5
VASOCONSTRICTORES

 
Felipressina
• Análogo da vasopressina
• Vasopressina fenilalanina-lisina
• Menos eficaz que adrenalina
• Não produz hemostasia
• Menos tóxico
• Efeitos: vasoconstricção periférica, efeitos cardíacos são indiretos, 
altera circulação coronária, altera tônus vagal e simpático
 EFEITOS ADVERSOS
• Toxicidade Sistêmica
• Resposta Local
• Idiossincrasias
• Reações Alérgicas
• Gravidez
• Situações Clínicas
TOXICIDADE SISTÊMICA
• Concentrações excessivas da droga 
• Inicialmente (excitação): tontura, distúrbios auditórios e 
visuais, apreensão, desorientação e atividade muscular 
involuntária localizada
• Depressão: dificuldade na fala, sonolência, inconsciência 
(lidocaína)
• Fasciculações musculares e tremores
• Convulsões , Depressão respiratória, Colapso cardiovascular
TERAPIA DE EMERGÊNCIA
 POSIÇÃO SUPINA
ABRIR VIAS AÉREAS
ADMINISTRAR O2
TOXICIDADE LEVE
RESPOSTA A EPI
SÍNCOPE
TERAPIA DE EMERGÊNCIA
PROTEÇÃO DO PACIENTE
AUXILIAR VENTILAÇÃO
INTERVENÇÃO FARMACOLÓGICA
Diazepam I.V. (5-10 mg / dose)
ou
(10 mg i.m.)
CONVULSÕES:
EVITAR HIPÓXIA
TERAPIA DE EMERGÊNCIA
TRATAMENTO SINTOMÁTICO
REVERTER PROCESSO
ADRENALINA (0,2 - 0,5 mg sc.)
 TOXICIDADE SEVERA
RESPOSTAS LOCAIS
• Formulações farmacêuticas
• Contaminantes
• Injeção intraneural
• Vasoconstritores (epinefrina e norepinefrina)
• Hiperalgia pós-anestésica
IDIOSSINCRASIAS
• Reações Inesperadas
• Comumente relacionadas a ansiedade
• Resultado de injeção intravascular
• Paciente susceptível ao agente anestésico 
• Hiperpirexia Maligna 
• Usar anestésicos do tipo amida
FENÔMENO ALÉRGICO
• Anestésicos Locais
• Ésteres e Amidas
• Metilparabeno
• Conservante
• Sulfitos,bisulfitos e metabisulfitos
• Antioxidantes e estabilizadores
TRATAMENTO DO FENÔMENO ALÉRGICO
DESLORATADINA (5-10 mg, 1x/dia) HIDROXIZINA (25-100 mg, 4x/dia)
URTICÁRIA
ERUPÇÕES ERITEMATOSAS
OUTRAS RESPOSTAS
ANAFILAXIA
Reação imunológica rápida e generalizada.
Aumento da perm.vasc., contração de musc. lisa, vasodil.
Apresentação Clínica:
Pele, SGI, SR, SCV
Eritema, prurido, taquicardia, dor-de-cabeca,
erupções cutâneas, angioedema,
 broncoespasmo, náusea, vômito, tontura, irritabilidade,
hipotensão, colapso cardiovascular.
TRATAMENTO
ANTI - H1
ANTI - H2
BRONDILATADORES
CORTICOSTERÓIDES
EPI im/sc - 0,2 a 0,5 mg
da base (200-500 mcg), dose inicial.
Repetir a cada 10-15 mins.
Dose max = 1 mg.
GRAVIDEZ
• Segurança
• Classificação do FDA
• Categoria B: lidocaína, prilocaína, etidocaína
• Categoria C: mepivacaína, articaína e 
bupivacaína
• Possíveis efeitos tóxicos no feto
• Bradicardia
• Depressão respiratória
• Período de maior risco: 1º e 3º trimestre
GRAVIDEZ CONSIDERAÇÕES
• Alterações na sensibilidade nervosa
• Rápido início de ação em animais
• Velocidade de condução nervosa reduzida
• AL atravessam barreira placentária livremente
• Risco de toxicidade fetal
• Níveis reduzidos de glicoproteína - α1 
• Maior concentração plasmática
• Risco de toxicidade
GRAVIDEZ MANEJO
•Revisar história médica e cirúrgica
•Evitar posição supina
• Risco de “síndrome de hipotensão supina”
• Posição da coluna gera redução do débito 
cardíaco e resultante hipotenção, síncope e 
perfusão útero placentária reduzida
• Risco de redução na tensão de O2
• Risco de refluxo
• Risco de trombose venosa profunda
GRAVIDEZ MANEJO
• Anestésicos FDA – B, sem vaso
• Evitar Prilocaína
• Vasoconstricção útero-placentária 
• Contração uterina
SITUAÇÕES CLÍNICAS
• Diabetes
• Insuficiência Cardíaca Congestiva (ICC)
• Angina Pectoris
• Anemia
• Hipertireoidismo
• Pacientes pediátricos
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
• Anestésicos Locais
• Álcool, depressores do SNC, opióides, 
antidepressivos, antipsicóticos, antihipertensivos de 
ação central, antihistamínicos, drogas antiarrítmicas, 
anticolinesterases
• Amidas
• Amiodarona, β -bloqueadores (prazosin), 
cimetidina
 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
• Ésteres
• Anticolinesterases, sulfonamidas
• Vasoconstrictores adrenérgicos
• Metildopa (antihip.), antidep.tricíclicos 
(amitriptalina), β-bloq. (prazosin), bloq. neurônios 
adren.(reserpina), antipsicóticos (clorpromazina)