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27/05/2019 1 ANTIEPILÉPTICOSANTIEPILÉPTICOS Maria Alice Miranda Bezerra Medeiros FARMACOLOGIA BÁSICA Petrolina-PE 27/05/2019 2 Farmacoterapia das epilepsias Introdução • Epilepsia • Do grego antigo ἐπιληψία (epilepsia) “apreensão” • É um conjunto comum e diversificado de desordens crônicas neurológicas caracterizada por convulsõescrônicas neurológicas caracterizada por convulsões • Convulsão • É um fenômeno eletrofisiológico anormal temporário que ocorre no cérebro (descarga bioenergética) e que resulta numa sincronização anormal da atividade elétrica neuronal 27/05/2019 3 Farmacoterapia das epilepsias Introdução • Tipos de crises convulsivas • De ausência: geralmente ocorrem em crianças • Clônicas: causam convulsões ou movimentos involuntários em ambos os lados do corpoinvoluntários em ambos os lados do corpo • Mioclônicas: envolvem o movimento involuntário parte superior do corpo e dos membros • Tônicas: resultam na contração tônica (isométrica) súbita dos músculos • Atônicas: envolvem a perda do controle muscular, fazendo a pessoa desmaiar ou cair • Tônico-clônicas: envolvem uma combinação dos sintomas das convulsões tônicas e clônicas 27/05/2019 4 Farmacoterapia das epilepsias Introdução • Causas para convulsão: • Traumas na cabeça • Meningite • Desidratação grave• Desidratação grave • Intoxicações ou reações a medicamentos • Hipoxemia perinatal (falta de oxigênio aos recém nascidos em partos complicados) • Hipoglicemia (baixa glicose no sangue) • Convulsão Febril (causada por febre) • Epilepsias 27/05/2019 5 Farmacoterapia das epilepsias Introdução • Causas das epilepsias 27/05/2019 6 Farmacoterapia das epilepsias Introdução • Alvos para o tratamento da epilepsia • Canais para Na+ abertos por voltagem (NaV) • Receptores GABAA• Receptores GABAA • Canais para Ca2+ abertos por voltagem tipo T (CaV3.1 CaV3.2 CaV3.3) • Localização • Várias áreas do córtex cerebral SNC SNP • Classificação das epilepsias 27/05/2019 7 27/05/2019 8 27/05/2019 9 Farmacoterapia das epilepsias Anticonvulsivantes • Hidantoínas • Usos: todas as formas de epilepsia, exceto crise de ausência • Apresentação: oral (comprimidos)• Apresentação: oral (comprimidos) • Liberação rápida x Liberação prolongada • Fenitoína 27/05/2019 10 Aumentam tempo de inativação 27/05/2019 11 Farmacoterapia das epilepsias Anticonvulsivantes • Barbitúricos • Usos: crises parciais ou generalizadas • Apresentação: oral (solução/comprimidos) • Fenobarbital • Fenobarbital Mefobarbital 27/05/2019 12 Aumentam influxo de Cl- 27/05/2019 13 Farmacoterapia das epilepsias Anticonvulsivantes • Iminoestilbenos • Usos: crises parciais ou generalizadas • Apresentação: oral (solução/comprimidos) • Carbamazepina Oxcarbazepina • Carbamazepina Oxcarbazepina 27/05/2019 14 Aumentam tempo de inativação 27/05/2019 15 Farmacoterapia das epilepsias Anticonvulsivantes • Succinimidas • Usos: crises parciais ou generalizadas • Apresentação: oral (comprimidos) • Etossuximida (Etoxin®)• Etossuximida (Etoxin®) 27/05/2019 16 Reduzem fluxo de Ca2+ (Cav-Tipo T) Corrente T amplificação nas oscilações talâmicastalâmicas Potencial de ação dos neurônios talâmicos são mediados pela Corrente T 27/05/2019 17 Farmacoterapia das epilepsias Anticonvulsivantes • Ácido valpróico • Usos: crises ausência, clônicas e tônico- clônicas • Apresentação: oral (solução/comprimidos)• Apresentação: oral (solução/comprimidos) 27/05/2019 18 Reduzem fluxo de Ca2+ (Cav-Tipo T) 27/05/2019 19 Farmacoterapia das epilepsias Anticonvulsivantes • Benzodiazepínicos • Usos: crises ausência e mioclônicas • Apresentação: oral (comprimidos/xaropes) • Clonazepam Diazepam Lorazepam• Clonazepam Diazepam Lorazepam 27/05/2019 20 27/05/2019 21 Farmacoterapia das epilepsias Anticonvulsivantes • Outros anticovulsivantes Agonista GABAA Aumenta tempo de inativação dos Nav Mecanismo desconhecido!! 27/05/2019 22 Farmacoterapia das epilepsias Anticonvulsivantes • Outros anticovulsivantes Reduz recaptação do GABA (inibe GAT-1) Aumenta tempo de inativação Nav Aumenta correntes pós-sinápticas de GABAA 27/05/2019 23 Farmacoterapia das epilepsias Anticonvulsivantes • Outros anticovulsivantes Inibe correntes de Ca2+ Tipo T Inibe resposta NMDA Potencializa resposta GABA 27/05/2019 24 Reduzem metabolismo do GABA Aumentam influxo de Cl- 27/05/2019 25 ANTIPSICÓTICOSANTIPSICÓTICOS Maria Alice Miranda Bezerra Medeiros FARMACOLOGIA BÁSICA Petrolina-PE 27/05/2019 26 Psicolépticos 27/05/2019 27 Farmacoterapia dos transtornos psiquiátricos Posologia Bloqueio receptores pós- sinápicos (D1 e D2) da dopamina 27/05/2019 28 Farmacoterapia dos transtornos psiquiátricos Posologia Bloqueio receptores pós- sinápicos (D1 e D2) da dopamina Bloqueio receptores pós- sinápicos (D1 e D2) da dopamina 27/05/2019 29 Farmacoterapia dos transtornos psiquiátricos PosologiaBloqueio seletivo receptores D2 Liga-se com grande afinidade aos receptores serotoninérgicos e dopaminérgicos 27/05/2019 30 Farmacoterapia dos transtornos psiquiátricos Posologia Bloqueio seletivo receptores D2 Antagonista dos receptores 5-HT1A, 5- HT2, D1, D2, H1, α1 e HT2, D1, D2, H1, α1 e α2 Antagonistas dos receptores D2 e 5-HT2 27/05/2019 31 Farmacoterapia dos transtornos psiquiátricos 27/05/2019 32 Farmacoterapia dos transtornos psiquiátricos
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