Neurofarmacologia - Antipsicóticos e Anticonvulsivantes

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Autor: Júlio César Castro Silva 
Neurofarmacologia 
Antipsicóticos e anticonvulsivantes
Esquizofrenia 
o É um tipo de psicose crônica caracteriza por 
ilusões, alucinações e transtornos de fala ou 
pensamentos. 
o A esquizofrenia tem forte componente 
genético e provavelmente reflete uma 
disfunção das vias neuronais dopaminérgicas 
mesolímbicas ou mesocorticais. 
Antipsicóticos 
o Os antipsicóticos são divididos em primeira e 
segunda geração. A primeira geração é 
subdivida em potência baixa e potência alta. 
(afinidade pelo receptor da dopamina D2). 
Antipsicóticos de primeira geração 
o Fármacos: Clorpromazina, Haloperidol, 
Perfenazina, Trifluoperazina 
o São inibidores competitivos em vários 
receptores, mas seus efeitos antipsicóticos 
refletem o bloqueio dos receptores D2 da 
dopamina. 
o Os antipsicóticos de primeira geração são os 
que mais causam sintomas extrapiramidais 
(tremores, contraturas musculares, 
dificuldade para andar, lentificação dos 
movimentos ou inquietude) 
Antipsocóticos de segunda geração 
o Fármacos: Aripiprazol, Clozapina, Olanzapina, 
Quetiapina, Risperidona. 
o Mecanismo de ação: antagonismo da 
dopamina, bloqueio dos receptores de 
serotonina. 
o Usos terapêuticos: tratamento da 
esquizofrenia. 
o Efeitos adversos: efeitos extrapiramidais, 
discinesia tardia. 
 
Etiologia das Convulsões 
o Na maioria dos casos, a epilepsia não tem 
causa identificável. 
o A epilepsia pode ser devida a uma causa 
genética, estrutural ou metabólica, ou sua 
causa pode ser desconhecida. 
Classificação das crises 
o As crises são classificadas com base em local 
de origem, etiologia, correlação 
eletrofisiológica e apresentação clínica. 
o Focais: envolve somente uma porção do 
cérebro, normalmente parte de um lobo de 
um hemisfério. 
 Parciais simples: o paciente 
apresenta atividade anormal em um 
dos membros ou em um grupo 
muscular controlado pela região 
cerebral que apresenta o distúrbio. 
 Parciais complexas: provocam 
alucinações sensoriais complexas e 
distorção mental. 
o Generalizadas: podem iniciar localmente e 
então avançar, incluindo descargas elétricas 
anormais pela totalidade de ambos os 
hemisférios cerebrais. O paciente 
normalmente apresenta perda imediata da 
consciência. 
 Tônico-clônicas: resultam em perda 
da consciência, seguida das fases 
tônica (contração contínua) e clônica 
(de contração e relaxamento 
rápidos). 
 Ausência: envolvem perda breve, 
abrupta e autolimitante da 
consciência. O paciente permance 
com o olhar fixo e pisca 
rapidamente, o que dura de 3 a 5 
segundos. 
 Mioclônicas: consistem em episódios 
curtos de contração muscular que 
podem recorrer por vários minutos. 
Autor: Júlio César Castro Silva 
 Clônicas: essas crises consistem em 
episódios curtos de contração 
muscular que podem parecer muito 
com crises mioclônicas 
 Tônicas: essas crises envolvem o 
aumento do tônus nos músculos 
extensores e, em geral, duram 
menos de 60 segundos. 
 Atônicas: também chamadas de 
ataques de queda, essas crises se 
caracterizam pela perda súbita de 
tônus muscular. 
Anticonvulsivantes 
o Fármacos utilizados no tratamento das 
convulsões. Apresentam como efeitos 
adversos: náuseas e êmese, sedação e 
sonolência, ataxia, eritema, ganho ou perda 
de massa corporal, teratogenicidade e 
osteoporose. 
Ácido valproico 
o Seu mecanismo de ação inclui o bloqueio de 
canais sódio, bloqueio da transaminase GABA 
e ações nos canais de cálcio tipo T. 
Benzodiazepínicos 
o Os benzodiazepínicos se ligam aos 
receptores do GABA, que são inibitórios, 
para reduzir a taxa de disparos. 
o A maioria deles é reservada para 
emergências ou tratamento de crises 
agudas, devido à sua tolerância. 
Carbamazepina 
o Bloqueio os canais de sódio, inibindo, assim a 
geração de potencias de ação repetitivos no 
foco epilético e evitando seu alastramento. 
Etossuxima 
o Reduz a propagação da atividade elétrica 
anormal no cérebro provavelmente inibindo 
os canais de cálcio tipo T. Ela é eficaz 
apenas no tratamento de crises de ausência. 
 
Fenitoína 
o Bloqueia os canais de sódio voltagem-
dependentes, ligando-se seletivamente ao 
canal no estado inativo e tornando lenta a 
sua recuperação. 
Fenobarbital 
o Seu mecanismo de ação primário é a 
potenciação dos efeitos inibitórios dos 
neurônios mediados por GABA. É usado 
principalmente no tratamento do estado 
epilético quando outros fármacos falham. 
Gabapentina 
o É um análogo do GABA. Contudo, ela não 
atua nos receptores GABA, potencializa as 
ações do GABA nem se converte nele. Seu 
mecanismo preciso é desconhecido. 
Lamotrigina 
o Bloqueia os canais de sódio, bem como os 
canais de cálcio alta vontagem-dependentes. 
Levetiracetam 
o É aprovado para o tratamento auxiliar de 
crises focais, mioclônicas e tônico-clônicas 
primárias generalizadas em adultos e 
crianças. 
Pregabalina 
o A pregabalina se liga ao local α2-δ, uma 
subunidade auxiliar de canais de cálcio 
disparado por voltagem no SNC, inibindo a 
liberação do neurotransmissor excitatório. 
Topiramato 
o Tem mecanismos de ação múltiplos. Ele 
bloqueia os canais de sódio voltagem-
dependentes, diminui as correntes de cálcio 
de alta voltagem (tipo L), inibe a anidrase 
carbônica e pode atuar em locais do 
glutamato (NMDA).