Receptores Adrenérgicos e Colinérgicos

Prévia do material em texto

Agonistas e antagonistas colinérgicos e adrenérgicos
Aula prática rato virtual
RECEPTORES COLINÉRGICOS
ACETILCOLINA
Receptores colinérgicos
nicotínicos
muscarínicos
Amanita muscaria: google em 29/10/2014, http://fineartamerica.com/featured/fly-agaric-amanita-muscaria-mushrooms-john-short.html
SN AUTÔNOMO PARASSIMÁTICO
FIBRAS EMERGEM DO CRÂNIO E DA REGIÃO SACRAL DA MEDULA
A SINAPSE GANGLIONAR OCORRE MUITO PRÓXIMA AO ÓRGÃO EFETOR OU NO INTERIOR DOS MESMOS
FIBRAS PÓS GANGLIONARES SÃO CURTAS
FIBRAS PRÉ-GANGLIONARES, GÂNGLIOS E FIBRAS PÓS GANGLIONARES DO SNA PARASSIMPÁTICO (CRANIOSACRAL):
AXÔNIOS DO NEURÔNIO PÓS GANGLIONAR É MAIS CURTOS
GÂNGLIOS MAIS PRÓXIMOS AO ÓRGÃO EFETOR
Receptores colinérgicos
Com afinidade para fármacos que mimetizam a ação da acetilcolina
São de dois tipos:
Muscarínicos (nome porque reconhecem o alcalóide muscarina, de cogumelos venenosos)
Ex: gânglios do sistema nervoso periférico, coração, músculo liso, cérebro e glândulas exócrinas
b) Nicotínicos 
Ex: glânglios do SN autônomo, placa motora, células da supra renal
EFEITO DA Ach SOBRE RECEPTORES MUSCARÍNICOS
CRONOTROPISMO NEGATIVO (BRADICARDIA)
DISCRETO INOTROPISMO NEGATIVO (FORÇA)
VASODILATAÇÃO
BRONCOCONSTRIÇÃO
MIOSE
AUMENTO DE MOTILIDADE GASTRINTESTINAL/RELAXA ESFÍNCTERES
AUMENTO DAS SECREÇÕES GLANDULARES (SALIVAR, GÁSTRICA ETC)
AUMENTO CONTRAÇÃO BEXIGA/RELAXAMENTO ESFÍNCTER
Abra um quadro e coloque o efeito do antagonista como o Atroveran, na cólica menstrual
5
Agonistas colinérgicos
Tipos: muscarínicos (M) e nicotínicos (N)
Agonistas: acetilcolina (M e N), pilocarpina (M), muscarina, (M), betanecol (M) 
Ação de agonistas colinérgicos: (efeito cardíaco) diminuem FC e diminuem força de contração cardíaca
Antagonistas colinérgicos
Antagonistas colinérgicos muscarínicos: 
ex: atropina, escopolamina
Antagonistas colinérgicos nicotínicos: 
ex: toxina botulínica, tubocurarina (relaxante muscular)
Ação dos antagonistas colinérgicos: 
ex: antiespasmódicos
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
NORADRENALINA
Receptores adrenérgicos
Beta (vários)
Alfa (vários)
ADRENALINA
FIBRAS PRÉ-GANGLIONARES, GÂNGLIOS E FIBRAS PÓS GANGLIONARES DO SNA SIMPÁTICO
(TORACOLOMBAR):
GÂNGLIO MAIS PRÓXIMO AO SN
AXÔNIO DO NEURÔNIO PÓS GANGLIONAR É MAIS LONGO QUE O PRÉ-GANGLIONAR
Acho que está repetido!
9
AGONISTAS ADRENÉRGICOS
Agonistas: adrenalina, noradrenalina, fenilefrina, etc
Tipos: alfa 1 (vários), alfa 2, beta 1, beta 2, beta 3
Ação de agonistas adrenérgico (são variadas): - Aumentam a FC (adrenalina), - aumentam a PA (adrenalina)
 - Diminui a FC (fenilefrina)
feniefrina= descongestionante nasal
11
ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
Antagonistas: propranolol (ᵦ), atenolol (ᵦ), timolol (ᵦ), fentolamina (α)
Ação dos antagonistas: diminuem a FC, outras ações
Receptores
Agonista adrenérgico
(simpatomimético)
Antagonista
Adrenérgico
(simpatolítico)
Observações
Simpático
alfa
Noradrenalina
adrenalina
dopamina
Prazosin(*)
(*)hipertensão arterial
beta
noradrenalina
adrenalina
Propranolol
Atenolol
Timolol (*)
(*) glaucoma
Receptores
Agonistas colinérgicos
Parassimpatomiméticos)
Antagonistas colinérgicos
(parassimpatolíticos)
Parassimpático
muscarínico
Ach
Muscarina
Pilocarpina (**)
Betanecol(*)
Escopolamina
Atropina
(*) retenção urinária
(**) glaucoma
nicotínico
Ach
--------------------
EFEITO DA NE SOBRE RECEPTORES ADRENÉRGICOS
RECEPTORES α1
Contração da musculatura lisa
Vasoconstrição
Broncoconstrição
Midríase
Diminuição de motilidade e contração de esfíncteres (TD)
Glicogenólise e gliconeogênese
Contração uterina
Aumenta secreção prostática, sudoríparas, salivares e lacrimais
Ereção pilosa
Fale do berotec para a asma, ele atua nesses receptores (use o exemplo) sempre tem um aluno na sala que usa
14
MUSCARÍNICO
Alfa 1
Alfa 2
Beta 1
Beta 2
Beta 3
Ach
Miose
Vasodilatação
↑peristaltismo
Broncoconstrição
--------
--------
-------
--------
--------
NE
-----------
Vasoconstrição
Midríase
↑ PA
Estimula secreção salivar
Estimula glicogenólise hepática
Inibe liberação insulina
Inibe liberação de neurotransmissores
↑ FC,
↑força de contração
↑ Lipólise
↑ FC
↑força de
-contração
broncodilatação
Vasodilatação
↑aumento da glicogenólise muscular e hepática
-relaxamento da musculatura uterina
Estimula Lipólise
Estimula a termogênese
RESUMO DOS PRINCIPAIS EFEITOS DOS NEUROTRANSMISSORES Ach e NE SOBRE SEUS RESPECTIVOS RECEPTORES
EFICÁCIA
A eficácia refere-se à resposta terapêutica potencial máxima que um fármaco pode induzir. 
Exemplo: o diurético furosemida elimina muito mais sal e água através da urina que o diurético clorotiazida. 
Por isso a furosemida tem maior eficácia, ou efeito terapêutico, que a clorotiazida.
Tal como a potência, a eficácia é um dos fatores que os médicos consideram ao selecionar o fármaco mais apropriado para um paciente.
Fonte: http://www.manualmerck.net/?id=33&cn=564
POTÊNCIA
A potência refere-se à quantidade de fármaco (geralmente expressa em miligramas) de que se necessita para produzir um efeito, como aliviar a dor ou diminuir a pressão arterial.
 
Exemplo, se 5 miligramas do fármaco B aliviam a dor com a mesma eficácia que 10 miligramas do fármaco A, então o fármaco B é duas vezes mais potente que o fármaco A. 
FONTE: http://www.manualmerck.net/?id=33&cn=564
AFINIDADE E ATIVIDADE INTRÍNSECA
A afinidade e a atividade intrínseca são duas propriedades importantes para a ação do fármaco. 
A afinidade é a atração mútua ou força de ligação entre um fármaco e o seu objetivo, ou seja, um receptor ou uma enzima. 
A atividade intrínseca é uma medida da capacidade do fármaco para produzir um efeito farmacológico ao unir-se ao seu receptor. 
Os fármacos que ativam os receptores (agonistas) têm ambas as propriedades; devem aderir com eficácia aos seus receptores (ter uma afinidade) e o complexo fármaco-receptor deve ser capaz de desencadear uma resposta no alvo (atividade intrínseca). 
Pelo contrário, os fármacos que bloqueiam os receptores (antagonistas) aderem a estes eficazmente (afinidade), mas têm uma atividade intrínseca escassa ou nula; a sua função é simplesmente impedir a interação das moléculas agonistas com os seus receptores.
Fonte : http://www.manualmerck.net/?id=33&cn=563&ss=, em 29/10/2014.