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30/09/2019 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 1/22 Prezado Aluno Resolver os 20 exercícios, justificando imediatamente cada um, com a não justificativa do exercício, ele será considerado errado. Obrigado Coordenação Farmácia Exercício 1: Segundo matéria da revista VEJA de agosto de 2013, o número de óbitos vítimas de acidente automobilístico já supera o número de homicídios no Brasil. Muitos dos motoristas envolvidos consumiram bebida alcoólica antes de cometerem as infrações que levaram aos acidentes. Isso acontece porque o álcool pode provocar sérias alterações no sistema nervoso central, dificultando, assim, o manuseio de veículos. Sobre essas alterações provocadas pelo álcool etílico, é CORRETO afirmar que: A) Por apresentar forte efeito estimulante sobre o córtex cerebral, o álcool aumenta a excitabilidade neural e isso leva a uma diminuição da noção de risco, facilitando acidentes de trânsito B) O álcool apresenta efeito alucinógeno em algumas pessoas e isso provoca percepção alterada da realidade, dificultando, assim, o manuseio de máquinas e diminuindo muito o tempo de resposta a obstáculos. Suas propriedades farmacológicas são semelhantes às da maconha ou cocaína C) O álcool é uma substância depressora do sistema nervoso central que atua aumentando a neurotransmissão do ácido gama amino butírico ou GABA. Isso pode levar à perda da coordenação motora, diminuição de reflexos e sonolência, dificultando o manuseio de veículos D) 30/09/2019 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 2/22 O álcool pode atuar como substância depressora ou estimulante do sistema nervoso central. Em baixas doses apresenta capacidade de ativação de receptores adrenérgicos corticais levando à estimulação. Há excitabilidade, perda da noção da realidade e confusão. Nessa fase, há um maior risco de manuseio de veículos. E) O álcool aumenta a neurotransmissão colinérgica levando a uma diminuição da atividade neural. Isso leva a perda da memória, diminuição da atividade motora e percepção alterada da realidade, dificultando o tempo de resposta a obstáculos e o manuseio de máquinas como automóveis O aluno respondeu e acertou. Alternativa(C) Comentários: C) O ácido Gama-amino-butírico é o principal neurotransmissor inibitório do SNC. Existem dois tipos de receptores deste neurotransmissor: o GABA-alfa e o GABA- beta, dos quais, apenas o GABA-alfa é estimulado pelo álcool. O resultado é um efeito ainda mais inibitório no cérebro, levando ao relaxamento e sedação do organismo. Diversas partes do cérebro são afetadas pelo efeito sedativo do álcool, tais como aquelas responsáveis pelo movimento, memória, julgamento e respiração. Exercício 2: Em nossa região, existem muitos casos de epilepsia associados à neurocisticercose, doença causada pela forma larvar da Taenia solium proveniente da alimentação de carne de porco mal cozida. A manifestação clínica mais comum são as crises convulsivas, tratadas geralmente com anticonvulsivantes. Sobre esses fármacos, é CORRETO afirmar que: A) os anticonvulsivantes, como a carbamazepina e o fenobarbital, apresentam um importante efeito colateral que é a sedação B) os anticonvulsivantes são fármacos estimulantes do sistema nervoso central C) nenhum anticonvulsivante está associado à má formação congênita, por isso podem ser consumidos por gestantes epiléticas sem risco ao feto D) 30/09/2019 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 3/22 o fenobarbital cura a neurocisticercose, pois provoca a morte do cisticerco alojado no sistema nervoso central E) o clonazepam seria a medicação mais indicada pois permite ao usuário dirigir automotivos e manejar máquinas sem preocupações O aluno respondeu e acertou. Alternativa(A) Comentários: A) A carbamazepina estabiliza a membrana do nervo hiperexcitado, inibe a descarga neuronal repetitiva e reduz a propagação sináptica dos impulsos excitatórios. O fenobarbital atua afetando partes específicas do cérebro gerando uma espécie de efeito calmante. Ele é um medicamento que atua retardando a atividade no cérebro e no sistema nervoso como um tudo. De um modo mais específico, o fenobarbital é um derivado do ácido barbitúrico, que apresenta propriedades antipsicóticas. O fenobarbital se liga ao receptor do ácido gama- aminobutírico (GABA) potencializando os seus efeitos ,que incluem a regulação da excitabilidade neuronal e a inibição do sistema nervoso central, resultando em um efeito sedativo. Além disso, através da ativação do GABA por meio do fenobarbital, ocorre uma diminuição de comportamentos agressivos e impulsividade, além da regulação do tônus muscular, controlando episódios convulsivos. Exercício 3: Analgésicos são drogas que aliviam a dor sem alterar outros estímulos sensoriais. Podem ser divididos em dois grupos; o primeiro inclui drogas com atividades antipirética e anti-inflamatória, capazes de diminuir a dor de intensidade leve a moderada. O segundo grupo é representado por opiáceos como a morfina, que melhoram a dor de forte intensidade, agindo em receptores situados na membrana celular. Os opiáceos podem induzir dependência física e psicológica, o que habitualmente restringe o seu uso ao ambiente hospitalar. Além dos analgésicos opiáceos derivados diretamente do ópio, como a morfina, existem outros opioides, como os análogos sintéticos de morfina e os peptídeos endógenos sintetizados no organismo. Alguns desses derivados sintéticos podem atuar como agonistas parciais ou antagonistas puros. Os peptídeos endógenos são encontrados no cérebro e em outros tecidos. Julgue os itens a seguir: I) há cinco classes principais de receptores opioides: mu, kappa, delta, enke e dorphin. II) a diacetilmorfina (heroína) é um opiáceo com eficácia comparável à da morfina III) a codeína, a morfina, a papaverina e a naloxona podem ser encontrados na planta Papaver somniferum (ópio) IV) a intoxicação aguda e grave por opióides causa depressão respiratória, pupilas puntiformes e coma. 30/09/2019 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 4/22 V) o método mais adequado para o tratamento de um dependente em opioides é a interrupção imediata do uso. Está(ão) certas: A) I B) I e II C) II, III e IV D) II e IV E) III, IV e V O aluno respondeu e acertou. Alternativa(D) Comentários: D) II - A substância é produzida a partir da morfina, um produto natural derivado da papoila do ópio. Quando injetada numa veia, o efeito da heroína é duas a três vezes superior ao de uma dose equivalente de morfina. IV - Intoxicação aguda por opioide caracteriza-se pela tríade de miose, depressão respiratória e coma. A heroína geralmente é injetada, cheirada/inalada ou fumada e chega rapidamente ao cérebro, onde é convertida em morfina e se liga aos receptores opioides. Na forma cheirada, a heroína inalada pelo nariz é absorvida pela corrente sanguínea através dos tecidos nasais. Na forma fumada, é inalada pelos pulmões. Os efeitos da heroína fumada ou cheirada duram de 10 a 15 minutos. Exercício 4: A Organização Mundial da Saúde estima que a depressão será a doença psiquiátrica mais importante nos próximos cinquenta anos. As alterações biológicas envolvendo a depressão não estão totalmente esclarecidas, mas parece certo que parte do problema envolve uma diminuição na intensidade das neurotransmissões serotoninérgicas e noradrenérgicas no SNC. Dispomos atualmente de uma ampla variedade de antidepressivos e todos elesapresentam uma característica em comum, são inibidores específicos ou inespecíficos da captação de noradrenalina 30/09/2019 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 5/22 (NE) e serotonina (5-HT), promovendo assim um aumento da concentração desses neurotransmissores na fenda sináptica. Os efeitos adversos são variados para as diferentes classes, enquanto os tricíclicos se notabilizam por serem os mais antigos e baratos antidepressivos encontrados no mercado, os inibidores seletivos da captação de serotonina são os mais prescritos. Na tabela a seguir você encontrará informaçôes sobre a capacidade de interação das principais classes de antidepressivos com receptores alvo. Fármaco Inibição da captação Afinidade pelos receptores Norepinefrina serotonina muscarínico histaminérgico adrenérgico Inibidores seletivos da captação de serotonina - Fluoxetina 0 ++++ 0 0 0 Inibidores da captação de serotonina e noradrenalina - Venlafaxina +++ ++++ 0 0 0 Antidepressivo tricíclico - Imipramina ++++ +++ ++ + + afinidade muito forte (++++), afinidade forte (+++), afinidade moderada (++), fraca afinidade (+), ausência de ligação (0) Analise a tabela acima e as afirmações abaixo. I) Os antidepressivos tricíclicos, por serem menos seletivos na ligação aos receptores, podem apresentar uma variedade de efeitos adversos maior do que os observados para as outras classes acima dispostas II) Os efeitos adversos como sedação (bloqueio H1), hipotensão postural (bloqueio alfa adrenérgico), boca seca, visão turva e constipação (bloqueio muscarínico) devem ocorrer principalmente com o uso de fluoxetina III) Os inibidores seletivos de captura de serotonina podem reverter os efeitos anti-hipertensivos de agentes como a alfa-metildopa (anti-hipertensivo de ação central que bloqueia neurônios noradrenérgicos), podendo até mesmo elevar a PA a níveis perigosos IV) A venlafaxina deve apresentar efeitos adversos similares aos tricíclicos em vista da similaridade do mecanismo de ação Está(ão) correta(s): A) I B) II C) II e III 30/09/2019 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 6/22 D) I e IV E) II, III e IV O aluno respondeu e acertou. Alternativa(A) Comentários: A) Sabe-se que quanto maior a ligação à proteínas plasmáticas, maior será a presença de efeitos adversos. Exercício 5: “A privação de sono afeta a atenção, a cognição e as defesas imunológicas, facilitando a ocorrência de acidentes e distúrbios físicos ou mentais. Os mecanismos biológicos responsáveis por tais efeitos são pouco compreendidos. Pesquisadores brasileiros publicaram um artigo demonstrando que ratos privados de sono REM (fase do sono relacionada aos sonhos em humanos e caracterizada por rápido movimento dos olhos) por 96 horas apresentaram modificações na expressão de 78 genes do córtex cerebral, responsáveis por funções cognitivas como memória e atenção, além de processos metabólicos.” (Mente&Cérebro, pág. 20,setembro 2009). Barbitúricos e benzodiazepínicos são utilizados como ansiolíticos, anticonvulsivantes e índutores do sono. Dentre os efeitos adversos esperados, toxicidade e outras propriedades dessas classes medicamentosas destacam-se: A) supressão da fase REM do sono quando utilizados como hipnóticos, caracterizada em parte, pela sensação de cansaço prolongado ao acordar B) sonolência, ansiedade, hiper-excitação e aprimoramento da destreza manual C) a síndrome de abstinência pela descontinuação abrupta do tratamento com benzodiazepínicos caracteriza-se pela intensa sonolência D) perda na coordenação motora fina, melhora na memória e na aquisição de novos conhecimentos E) 30/09/2019 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 7/22 Vômito, náuseas, diarreia e aumento da pressão arterial O aluno respondeu e acertou. Alternativa(A) Comentários: A) O mecanismo de ação dos barbitúricos é semelhante ao dos Benzodiazepínicos, atuam aumentando a atividade do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico – GABA, que induz a inibição do Sistema Nervoso Central (SNC), causando a sedação como conseqüência, as pessoas podem ficar mais sonolentas. Caracteristica comum dos sedativos-hipnoticos é a tolerância que consiste numa diminuição da responsividade a determinada droga após exposição repetida essa síndrome caracteriza-se por estados de maior ansiedade, insônia e excitabilidade do SNC causando cansaço prolongado ao acordar devido a supressão da fase REM do sono por exemplo. Os barbitúricos são substâncias que agem como depressoras do sistema nervoso central e produzem um amplo espectro de efeitos, desde sedação leve a anestesia. Exercício 6: Acerca do uso de antipsicóticos e antidepressivos, julgue os itens subsequentes: I) O mecanismo de ação dos neurolépticos – como as fenotiazinas (clorpromazina) e as butiferonas(haloperidol) – no tratamento de quadros psicóticos está relacionado à inibição da enzima monoamino oxidase (MAO) II) os efeitos colaterais do uso de antipsicóticos incluem: sintomas extrapiramidais, discinesia tardia e hiperprolactinemia III) o desenvolvimento de antidepressivos decorreu do resultado de pesquisas em drogas sedativo-hipnóticas IV) a imipramina representa o protótipo da primeira geração de antidepressivos tricíclicos que atuam bloqueando a receptação de noradrenalina e serotonina na fenda sináptica para o neurônio V) a eficácia dos inibidores de monoamino-oxidase (MAO) como antidepressivos está relacionada à sua ação de estimuladores do metabolismo da serotonina. Estão corretos: A) I e II B) II e IV C) 30/09/2019 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 8/22 III e IV D) IV e V E) I, II e III O aluno respondeu e acertou. Alternativa(B) Comentários: B) Medicamentos antipsicóticos são usados para tratar sintomas psicóticos, como delírios e alucinações, mas há pouca orientação sobre o que fazer para outros tipos de sintomas como depressão, ansiedade ou excitação. Medicamentos adicionais geralmente são prescritos, mas sabemos pouco sobre como as diferentes combinações de medicamentos psiquiátricos afetam as pessoas com esquizofrenia. Os antidepressivos são medicamentos usados para o tratamento de transtorno depressivo maior e de outras condições, incluindo alguns transtornos de ansiedade , algumas condições de dor crônica (uso off label ) e para ajudar a gerenciar alguns vícios. Os efeitos colaterais comuns dos antidepressivos incluem boca seca, ganho de peso, tontura, dor de cabeça e disfunção sexual.A maioria dos tipos de antidepressivos geralmente é segura, mas pode causar pensamentos aumentados de suicídio quando tomados por crianças, adolescentes e adultos jovens. Exercício 7: Marta, 18 anos, foi encontrada em coma em sua residência após a ingestão de aproximadamente vinte comprimidos brancos. Tinha problemas emocionais que se acentuaram com o rompimento com seu namorado. Os comprimidos utilizados pertenciam ao seu irmão, portador de epilepsia. Marta estava inconsciente, hipotérmica, com respiração superficial, apresentando cianose de extremidades (sinal de hipoxemia), flacidez muscular e hipotensão. Não respondia a nenhum estímulo doloroso. Julgue os itens: I) vários medicamentos podem levar a um quadro clínico de intoxicação semelhante ao descrito, por exemplo, a intoxicação por fenobarbital e fenitoína. A fenitoína é um anticonvulsivante muito utilizado em tentativas de auto- extermínio. II) se a intoxicação for secundária à utilização debarbitúricos, o risco de morte é grande e medidas terapêuticas devem ser implementadas rapidamente, como a alcalinização da urina com bicarbonato de sódio para aumentar sua excreção urinária. A lavagem gástrica nunca deve ser realizada pelo risco de o paciente desenvolver lesão esofágica grave. III) em doses elevadas de diazepínicos, podem ser observados os seguintes sintomas: hipotensão, depressão respiratória e hipotermia. 30/09/2019 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 9/22 IV) na tentativa de reduzir a absorção de barbitúricos, pode-se administrar carvão ativado a pacientes que ingeriram grandes quantidades da droga. V) o uso prolongado de barbitúricos, mesmo em doses terapêuticas, pode estar associado ao desenvolvimento de dependência. Por esse motivo, usuários crônicos de barbitúricos não devem interromper abruptamente a droga, mas sim gradualmente, durante dias ou semanas, para não desenvolverem sintomas semelhantes aos observados com a retirada do álcool. Estão corretos: A) I e II B) II e III C) III e IV D) IV e V E) III, IV e V O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E) Comentários: E) Em caso de intoxicações por barbitúricos a lavagem gástrica é uma indicação, este procedimento só não é indicado e m casos que a substância ingerida seja altamente ácida ou alca lina. Exercício 8: Em relação às drogas usadas em transtornos psiquiátricos é correto afirmar que: A) a clorpromazina causa perda de consciência e diminui a motilidade. Essas ações são conhecidas como neurolépticas 30/09/2019 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 10/22 B) o droperidol é um neuroléptico usado em anestesia e em emergência psiquiátrica, e tem ação curta C) a risperidona tem alta atividade antiserotoninergica e baixa antidopaminergica D) neurolépticos estimulam a liberação de GH e a secreção de neurohipofisários E) neurolépticos tricíclicos (flufenazina) apresentam alta atividade antiadrenérgica O aluno respondeu e acertou. Alternativa(B) Comentários: B) As alternativas A, C , D e E são incorretas, pois, as ações neurolépticas não são perda de consciência e diminuição da motilidade. A maior atividade da risperidona é antidopaminérgica. Os neurolépticos não possuem relação direta com a liberação de GH e de secreções neurohipofisárias. Os neurolépticos tricíclicos não tem relação com receptores adrenérgicos. Exercício 9: A depressão é um transtorno de humor que influencia o comportamento e o pensamento. Os inibidores da MAO são antidepressivos e, sobre eles é correto afirmar que: I) estimulam a atividade metabólica da MAO II) quando administrados com alimentos como queijo e chocolate podem causar hipotensão III) potencializam ações dos medicamentos adrenérgicos IV) inibem a MAO tanto reversível quanto irreversivelmente Está(ão) correta(s): A) I e II 30/09/2019 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 11/22 B) II e III C) III D) III e IV E) IV O aluno respondeu e acertou. Alternativa(D) Comentários: D) Os IMAO (inibidores da monoaminoxidase) reduzem a atividade metabólica da enzima MAO, deve - se evitar administração com alimentos como queijo e vinho, pois, pode causar serias crises hipertensivas, e os mesmos não potencializam ações dos medicamentos adrenérgicos. Os fármacos inibidores da MAO inibem a enzima monoaminaoxida se (MAO), responsável por degradar monoaminas como a noradrenalina, dopamina e serotonina, aumentando assim a concentração sináptica destas e condicionando maior excitação dos neurônios que possuem receptores para estes mediadores Exercício 10: Em 2007 foi lançado no Brasil o primeiro adesivo para tratar a doença de Alzheimer. A rivastigmina de administração transdérmica traz uma série de benefícios, incluindo a diminuição dos eventos adversos gastrintestinais comuns às terapias orais, como náuseas, vômitos e diarréias, assim aumentando a adesão do paciente ao tratamento. O uso da rivastigmina tem o potencial de desacelerar a progressão dos sintomas da doença quando em quadro leve a moderado, tornando menos intensa a perda de memória. Em relação à ação da rivastigmina é correto afirmar que: A) é um agonista direto dos receptores muscarínicos, melhorando e intensificando a neurotransmissão colinérgica B) 30/09/2019 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 12/22 é um antagonista muscarínico, impedindo a toxicidade das excitações colinérgicas excessivas que fazem parte do processo neurodegenerativo C) é um antimuscarínico que bloqueia a transmissão colinérgica, diminuindo a velocidade de progressão neurodegenerativa D) é um ativador da enzima acetilcolinesterase, promovendo assim uma importante diminuição da acetilcolina nas neurotransmissões colinérgicas, minimizando os efeitos da perda de memória E) é um inibidor reversível da acetilcolinesterase, aumentando a concentração de acetilcolina na fenda sináptica dos neurônios colinérgicos ainda funcionantes no SNC O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E) Comentários: E) A rivastigmina não tem como foco os receptores muscarínicos, e não é um ativador da acetilcolinesterase e sim um inibidor reversível da acetilcolinesterase, aumentando a concentração de acetilcolina na fenda sináptica dos neurônios colinérgicos. Exercício 11: ) Nifedipino é um fármaco usados no tratamento de Hipertensão arterial sistêmica, angina do peito e hipertensão arterial pulmonar. É contra-indicado no caso de insuficiência cardíaca e dentre os efeitos adversos pode-se citar cefaléia, rubor e sensação de calor facial, tonturas, letargia, depressão, taquicardia, palpitações e impotência sexual. Analise aspectos do mecanismo de ação desse medicamento nas frases a seguir. I) Apresenta efeito inotrópico negativo através do bloqueio do funcionamento de uma proteína transportadora de Na+ no miocárdio II) Bloqueio dos canais de cálcio vasculares promovendo relaxamento da musculatura lisa vascular, consequentemente diminuição da resistência vascular periférica e da pressão arterial III) diminuição da atividade simpática eferente, consequentemente diminuição da vasoconstricção periférica Está(ão) correta(s): A) I 30/09/2019 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 13/22 B) II C) III D) I e II E) II e III O aluno respondeu e acertou. Alternativa(B) Comentários: B) Nifedipino é um fármaco utilizado na hipertensão arterial e pulmonar, angina e como tocolítico na prevenção de parto prematuro. Trata-se de um bloqueador dos canais de cálcio. Exercício 12: No caso de Mal de Parkinson os principais fármacos utilizados seguem as seguintes estratégias farmacológicas: A) Inibidores de acetilcolinesterase (tacrina), antagonistas no receptor NMDA (memantina), agonistas muscarínicos (pilocarpina) B) Inibidores da COMT no TGI (tolcapone), agonistas muscarínicos (pilocarpina), precursor metabólico da dopamina (levodopa) C) Inibidores de MAO B (levodopa), precursor metabólico da dopamina (selegilina), antagonistas de receptor dopaminérgico (pramipexol) D) 30/09/2019 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 14/22 Inibidores de MAO B (selegilina), precursor metabólico da dopamina (levodopa), agonistas de receptor dopaminérgico(Pramipexol) E) Inibidores de MAO B (levodopa), precursor metabólico da dopamina (pramipexol), antagonistas de receptor dopaminérgico (selegilina) O aluno respondeu e acertou. Alternativa(D) Comentários: D) Inibindo a MAO B a degradação da dopamina diminui, o que permite que este neurotransmissor permaneça mais tempo na fenda sináptica, como os pacientes com Mal de Parkinson possuem deficiência na produção de dopamina. Um precursor de dopamina como a Levodopa facilita a produção da mesma, e o pramipexol como agonista dopaminérgico aumentam os efeitos da dopamina com seus receptores. Exercício 13: A associação entre atenolol e clortalidona tem sido tratamento de primeira escolha em casos de hipertensão arterial média a severa com riscos cardiovasculares presentes. Analise as afirmações a seguir: I) o atenolol é um agonista adrenérgico específico beta1, promovendo diminuição da frequência cardíaca, enquanto a clortalidona age como diurético poupador de potássio, minimizando problemas relacionados à excreção aumentada de potássio eventualmente causada pelo atenolol II) a clortalidona é um diurético tiazídico eficaz na redução da resistência vascular periférica total, sendo frequentemente utilizado em associação com uma variedade de antihipertensivos. Um dos efeitos adversos possíveis é a hipopotassemia. III) o atenolol, por ser um antagonista beta1 de alta especificidade, além de promover diminuição da frequência cardíaca, pode ajudar a diminuir a liberação de renina, contribuindo assim, para o efeito antihipertensivo. Está(ão) correta(s): A) I B) II 30/09/2019 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 15/22 C) I e II D) II e III E) todas O aluno respondeu e acertou. Alternativa(D) Comentários: D) Este medicamento combina a atividade anti-hipertensiva de dois agentes, um betabloqueador (atenolol) e um diurético (clortalidona). O atenolol bloqueia predominantemente os receptores beta-1 e não possui atividade estabilizadora de membrana ou atividade simpatomimética intrínseca. Assim como outros betabloqueadores, atenolol possui efeito inotrópico negativo. O mecanismo do efeito anti-hipertensivo do atenolol não foi estabelecido. É improvável que qualquer propriedade adicional possuída pelo atenolol S (-), em comparação com a mistura racêmica gere diferentes efeitos terapêuticos. A clortalidona, um diurético monossulfonamil, aumenta a excreção de sódio e cloreto. A natriurese é acompanhada por certa perda de potássio. O mecanismo pelo qual a clortalidona reduz a pressão arterial não é totalmente conhecido, mas pode estar relacionado à excreção e redistribuição de sódio corporal. A clortalidona de modo geral não diminui a pressão arterial normal. O atenolol é efetivo e bem tolerado na maioria das populações étnicas. Pacientes negros respondem melhor à combinação de Atenolol e Clortalidona do que à monoterapia com atenolol. A combinação de atenolol com diuréticos tiazídicos demonstrou ser compatível e geralmente mais eficaz do que cada um dos fármacos usados isoladamente como agentes anti- hipertensivos Exercício 14: Os glicosídeos cardíacos são frequentemente chamados digitálicos, pois a maioria é proveniente da planta digitalis (dedaleira). São amplamente utilizados no tratamento da Insuficiência Cardíaca (não para todos os tipos), pois influenciam os fluxos de íons sódio e cálcio no músculo cardíaco, dessa forma aumentando a contração do miocárdio. Tais fármacos apresentam um índice terapêutico reduzido, o que implica em rigoroso acompanhamento do tratamento para se evitar quadros tóxicos. Em relação ao mecanismo de ação dos digitálicos e o efeito terapêutico é correto afirmar que: A) como uma resposta à melhora na contratilidade cardíaca, segue-se uma diminuição importante na atividade simpática que promove um aumento no consumo de oxigênio pelo miocárdio 30/09/2019 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 16/22 B) o aumento da contratilidade cardíaca promove um aumento da atividade simpática, consequentemente aumento da resistência periférica C) o benefício da medicação se traduz em um aumento importante da freqüência cardíaca seguido de aumento da PA D) os digitálicos inibem a Na+/K+-ATPase, promovendo uma diminuição de cálcio intracelular que intensificará a contração muscular E) os digitálicos inibem a Na+/K+-ATPase, promovendo um aumento de cálcio intracelular que intensificará a contração muscular O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E) Comentários: E) Os digitálicos inibem a bomba de sódio (ou Na+/K+ ATPase), que existe nas membranas das células, nomeadamente nos miócitos cardíacos. Apesar dessa proteína existir em todas as células, nas concentrações usadas terapêuticamente, só as células musculares e os neurónios são afectados significativamente. A maior quantidade de ion sódio intracelular e menor concentração de ion potássio, alteram a excitabilidade de neurónios no cérebro e dos miócitos do coração. Exercício 15: O ácido acetilsalicílico é frequentemente utilizado em doses inferiores às necessárias para se obter um efeito anti-inflamatório. Quais afirmativas sobre os efeitos da aspirina em condições não- inflamatórias são verdadeiras? I) tem ação antiplaquetária significativa, cujo valor clínico implica em reduzir risco de infarto cardíaco em pacientes de alto risco II) tem efeito clinicamente útil em prevenir ataque asmático agudo III) reduz risco de sangramento em pacientes com úlcera péptica IV) reduz risco de câncer de cólon A) I 30/09/2019 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 17/22 B) II C) I e II D) I e III E) I e IV O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E) Comentários: E) A aspirina reduz em 50% o risco de câncer colorretal, mas apenas nas pessoas portadoras de genes que produzem um nível elevado da enzima 15-PGDH, de acordo com estudo divulgado nesta quarta-feira pela revista americana "Science Translational Medicine". Várias pesquisas já demonstraram que esse analgésico está vinculado a uma redução do risco de câncer em geral e de doenças cardiovasculares, mas esse novo estudo de longo prazo permite identificar melhor as pessoas que podem se beneficiar da aspirina para prevenir o câncer de cólon. Exercício 17: Os termos antipsicótico e neuroléptico são utilizados como sinônimos para referir- se a um grupo de fármacos utilizados principalmente no tratamento de esquizofrenia, mas que são também eficazes em algumas psicoses e estados de agitação. Analise as frases a seguir: I) Em sua maioria, os antipsicóticos bloqueiam receptores dopaminérgicos no SNC II) O uso do haloperidol pode melhorar os sintomas extrapiramidais presentes na síndorme de Parkinson III) Em razão do risco aumentado de agranulocitose, o uso de clozapina requer o frequente monitoramento via hemograma IV) Além do efeito antipsicótico, a clorpromazina também possui um efeito antiemético Estão corretas: 30/09/2019 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 18/22 A) I e II B) I, II e III C) I, III e IV D) II e III E) II, III e IV O aluno respondeu e acertou. Alternativa(C) Comentários: C) Os antipsicóticos ou neurolépticos são medicamentos inibidores das funções psicomotoras, a qual pode encontrar-se aumentada em estados, por exemplo, de excitação e de agitação. Paralelamente eles atenuam também os sintomas neuropsíquicos considerados psicóticos, tais como os delírios eas alucinações. São substâncias químicas sintéticas, capazes de atuar seletivamente nas células nervosas que regulam os processos psíquicos no ser humano e a conduta em animais. Os neurolépticos são drogas lipossolúveis e, com isso, têm facilitada sua absorção e penetração no Sistema Nervoso Central. Os antipsicóticos têm sua primeira passagem pelo fígado, portanto, sofrem metabolização hepática. A grande maioria dos neurolépticos possui meia vida longa, entre 20 e 40 horas, e esse conhecimento é importante na medida em que permite prescrição em uma única tomada diária. Outra consequência desta meia vida longa é o fato de demorar aproximadamente cinco dias para se instalar estado estável da droga no organismo. Por causa disso, o uso contínuo dos antipsicóticos resulta num acúmulo progressivo no organismo, até que o nível se estabilize depois de alguns dias. O equilíbrio ideal seria atingir uma situação onde a quantidade absorvida seja igual à excretada. Neste momento ocorre chamado de Equilíbrio Plasmático. Exercício 18: Um rapaz de 22 anos começou a apresentar mudanças comportamentais importantes, caracterizadas por crises de hiper- agressividade e situações onde relata ouvir vozes que o avisam sobre situações do seu dia a dia, sendo diagnos�cado como esquizofrênico. Em relação ao tratamento leia as frases a seguir: 30/09/2019 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 19/22 I) Clorpromazina é um an�psicó�co �pico (1ª. Geração) e apresenta como efeitos adversos cons�pação, sedação e tremores II) A clozapina é um an�psicó�co a�pico (2ª. Geração) e causa menos efeitos adversos parkinsonianos (tremores) III) Haloperidol é um an�psicó�co �pico do �po incisivo, reduz significa�vamente as alucinações causando menos sedação que a clorpromazina IV) Os an�psicó�cos a�picos, de segunda geração como a clozapina apresentam muito mais efeitos adversos que os �picos Estão corretas: A) I e II B) II e III C) III e IV D) I, II e III E) II, III e IV O aluno respondeu e acertou. Alternativa(A) Comentários: A) Os antipsicóticos tradicionais, tais como a Clorpromazina e o Haloperidol, são eficazes em mais de 80% dos pacientes com esquizofrenia, atuando predominantemente nos sintomas chamados produtivos ou positivos (alucinações e delírios) e, em grau muito menor, nos chamados sintomas negativos (apatia, embotamento e desinteresse). Clozapina é um antipsicótico diferente dos neurolépticos clássicos cujo mecanismo de ação pode ser devido ao bloqueio dos receptores dopaminérgicos, tanto D1 como D2, no Sistema Límbico. Esse bloqueio seletivo explicaria a ausência de fenômenos extrapiramidais, sua notável e rápida sedação e sua forte ação antipsicótica e antiesquizofrênica, assim como seu leve efeito sobre os níveis de prolactina. Devido a essa última ação o risco de efeitos adversos como ginecomastia, amenorréia, galactorréia e impotência é menor. A Clozapina desenvolve efeitos anticolinérgicos, anti-histamínicos, noradrenérgicos. 30/09/2019 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 20/22 Exercício 19: . “O Instituto de Tecnologia em Fármacos (Farmanguinhos) da Fundação Oswaldo Cruz (Fiocruz) vai começar a produzir, daqui a três anos, o medicamento dicloridrato de pramipexol, usado no tratamento do mal de Parkinson. O remédio, distribuído gratuitamente pelo Sistema Único de Saúde (SUS), precisa atualmente ser importado do laboratório alemão Boehringer Ingelheim, pelo Brasil. Cerca de 20 mil pacientes são tratados com o dicloridrato de pramipexol, mas estima-se que 200 mil pessoas sofram de Parkinson no país. A redução nos custos poderá ampliar o acesso [da população a medicamentos], aumentando a oferta desse próprio medicamento ou utilizando o recurso economizado para incluir novos medicamentos na lista e ofertá-los à população”, Agência Brasil 15/03/2013. http://agenciabrasil.ebc.com.br/noticia/2013- 03-15/brasil-vai-comecar-produzir-remedio-contra-mal-de-parkinson-no-prazo-de-tres-anos. Em relação aos efeitos desse medicamento é correto afirmar que: A) promove aumento na produção de dopamina, reduzindo assim os tremores em repouso B) bloqueio de receptores de dopamina, especialmente os do tipo D2 na região subcortical C) aumento da atividade colinérgica na região da substância nigra D) agonista de receptores de dopamina E) inibidor irreversível da MAO-B O aluno respondeu e acertou. Alternativa(D) Comentários: D) O pramipexol é um AD lançado comercialmente no final dos anos 1990 com ação essencialmente sobre receptores D2 e D3 e tendo um perfil de tolerabilidade muito superior aos ergolínicos, ao piribedil e à apomorfina12. Tem uma potência farmacológica no mínimo igual a da bromocriptina e pergolida com a vantagem de ser bem tolerada e com um tempo de titulação não maior do que 3 semanas para se chegar à dose mínima efetiva. A meia vida plasmática é de 8 a 10 horas. Recomenda-se iniciar o pramipexol com doses de 0,125 mg, três vezes ao dia e dobrar a dose a cada 7 a 10 dias, até se atingir a dose mínima efetiva, que é de 0,5 mg 3 vezes ao dia. A dose útil da medicação gira entre 1,5 mg a 4,5 mg ao dia, dependendo de cada paciente. Algum grau de intolerância gastrintestinal 30/09/2019 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 21/22 pode ocorrer nos primeiros dias de uso, mas quase nunca requer o uso de antieméticos ou de suspensão da droga. Sonolência excessiva ou ataques de sono incoercíveis são observados em alguns pacientes e requer observação cuidadosa ou mesmo suspensão da medicação. Exercício 20: O Brasil está entre os países frequentemente repreendidos pela OMS pelas baixas taxas de uso de morfina devido aos temores dos profissionais da saúde em relação a essa classe de medicamentos. A dor precisa ser tratada adequadamente e conceitos precisam ser desmistificados, tais como: I) Depressão respiratória pode ocorrer, mas é rara em pacientes que não tenham DPOC ou doença terminal e o uso de doses adequadas diminui o risco. II) Certamente todos os pacientes desenvolverão dependência física, independente das doses, sendo que o monitoramento deverá ser feito pelo médico. III) Constipação ocorre mais frequentemente sendo um efeito dose-dependente. Previne-se pelo aumento da ingestão de fibras e de líquidos, e se necessário o uso de laxativos como metilcelulose. Está(ão) correta(s): A) I B) II C) III D) I e II E) I e III O aluno respondeu e acertou. Alternativa(E) Comentários: 30/09/2019 UNIP - Universidade Paulista : DisciplinaOnline - Sistemas de conteúdo online para Alunos. https://online.unip.br/imprimir/imprimirconteudo 22/22 E) I - Esse é um efeito comum em grupos de risco, como idosos, pacientes com comprometimento da função respiratória, obesos mórbidos ou pacientes utilizando depressores do SNC (ansiolíticos, hipnóticos, álcool, anestésicos). III - A diminuição da motilidade intestinal pode ocorrer com o uso agudo em pós- operatório e a constipação com o uso crônico, sendo indicado laxativo preventivos nesse último caso. A depressão respiratória ocorre em certos grupos de riscos, como idosos,pacientes com comprometimento da função respiratória, obesos mórbidos ou pacientes utilizando depressores do SNC.
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