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Questão 1 Segundo matéria da revista VEJA de agosto de 2013, o número de óbitos vítimas de acidente automobilístico já supera o número de homicídios no Brasil. Muitos dos motoristas envolvidos consumiram bebida alcoólica antes de cometerem as infrações que levaram aos acidentes. Isso acontece porque o álcool pode provocar sérias alterações no sistema nervoso central, dificultando, assim, o manuseio de veículos. Sobre essas alterações provocadas pelo álcool etílico, é CORRETO afirmar que: Justificativa: O ácido Gama-amino-butírico é o principal neurotransmissor inibitório do SNC. Existem dois tipos de receptores deste neurotransmissor: o GABA-alfa e o GABA- beta, dos quais, apenas o GABA-alfa é estimulado pelo álcool. O resultado é um efeito ainda mais inibitório no cérebro, levando ao relaxamento e sedação do organismo. Diversas partes do cérebro são afetadas pelo efeito sedativo do álcool, tais como aquelas responsáveis pelo movimento, memória, julgamento e respiração Questão 2 Em nossa região, existem muitos casos de epilepsia associados à neurocisticercose, doença causada pela forma larvar da Taenia solium proveniente da alimentação de carne de porco mal cozida. A manifestação clínica mais comum são as crises convulsivas, tratadas geralmente com anticonvulsivantes. Sobre esses fármacos, é CORRETO afirmar que: Farmacologia - Estudos Disciplinares (ED) com justificativa Página 1 de DP de Farmacologia Justificativa: A carbamazepina estabiliza a membrana do nervo hiperexcitado, inibe a descarga neuronal repetitiva e reduz a propagação sináptica dos impulsos excitatórios. O fenobarbital atua afetando partes específicas do cérebro gerando uma espécie de efeito calmante. Ele é um medicamento que atua retardando a atividade no cérebro e no sistema nervoso como um tudo. De um modo mais específico, o fenobarbital é um derivado do ácido barbitúrico, que apresenta propriedades antipsicóticas. O fenobarbital se liga ao receptor do ácido gama- aminobutírico (GABA) potencializando os seus efeitos ,que incluem a regulação da excitabilidade neuronal e a inibição do sistema nervoso central, resultando em um efeito sedativo. Além disso, através da ativação do GABA por meio do fenobarbital, ocorre uma diminuição de comportamentos agressivos e impulsividade, além da regulação do tônus muscular, controlando episódios convulsivos. Questão 3 Página 2 de DP de Farmacologia Justificativa: II - A substância é produzida a partir da morfina, um produto natural derivado da papoila do ópio. Quando injetada numa veia, o efeito da heroína é duas a três vezes superior ao de uma dose equivalente de morfina. IV - Intoxicação aguda por opioide caracteriza-se pela tríade de miose, depressão respiratória e coma. A heroína geralmente é injetada, cheirada/inalada ou fumada e chega rapidamente ao cérebro, onde é convertida em morfina e se liga aos receptores opioides. Na forma cheirada, a heroína inalada pelo nariz é absorvida pela corrente sanguínea através dos tecidos nasais. Na forma fumada, é inalada pelos pulmões. Os efeitos da heroína fumada ou cheirada duram de 10 a 15 minutos. Questão 4 Página 3 de DP de Farmacologia Justificativa: Sabe-se que quanto maior a ligação à proteínas plasmáticas, maior será a presença de efeitos adversos. Questão 5 Página 4 de DP de Farmacologia Justificativa: O mecanismo de ação dos barbitúricos é semelhante ao dos Benzodiazepínicos, atuam aumentando a atividade do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico – GABA, que induz a inibição do Sistema Nervoso Central (SNC), causando a sedação como conseqüência, as pessoas podem ficar mais sonolentas. Caracteristica comum dos sedativos-hipnoticos é a tolerância que consiste numa diminuição da responsividade a determinada droga após exposição repetida essa síndrome caracteriza-se por estados de maior ansiedade, insônia e excitabilidade do SNC causando cansaço prolongado ao acordar devido a supressão da fase REM do sono por exemplo. Os barbitúricos são substâncias que agem como depressoras do sistema nervoso central e produzem um amplo espectro de efeitos, desde sedação leve a anestesia. Questão 6 Página 5 de DP de Farmacologia Justificativa: Medicamentos antipsicóticos são usados para tratar sintomas psicóticos, como delírios e alucinações, mas há pouca orientação sobre o que fazer para outros tipos de sintomas como depressão, ansiedade ou excitação. Medicamentos adicionais geralmente são prescritos, mas sabemos pouco sobre como as diferentes combinações de medicamentos psiquiátricos afetam as pessoas com esquizofrenia. Os antidepressivos são medicamentos usados para o tratamento de transtorno depressivo maior e de outras condições, incluindo alguns transtornos de ansiedade , algumas condições de dor crônica (uso off label ) e para ajudar a gerenciar alguns vícios. Os efeitos colaterais comuns dos antidepressivos incluem boca seca, ganho de peso, tontura, dor de cabeça e disfunção sexual.A maioria dos tipos de antidepressivos geralmente é segura, mas pode causar pensamentos aumentados de suicídio quando tomados por crianças, adolescentes e adultos jovens. Questão 7 Marta, 18 anos, foi encontrada em coma em sua residência após a ingestão de aproximadamente vinte comprimidos brancos. Tinha problemas emocionais que se acentuaram com o rompimento com seu namorado. Os comprimidos utilizados pertenciam ao seu irmão, portador de epilepsia. Marta estava inconsciente, hipotérmica, com respiração superficial, apresentando cianose de extremidades (sinal de hipoxemia), flacidez muscular e hipotensão. Não respondia a nenhum estímulo doloroso. Julgue os itens: I) vários medicamentos podem levar a um quadro clínico de intoxicação semelhante ao descrito, por exemplo, a intoxicação por fenobarbital e fenitoína. A fenitoína é um anticonvulsivante muito utilizado em tentativas de auto-extermínio. II) se a intoxicação for secundária à utilização de barbitúricos, o risco de morte é grande e medidas terapêuticas devem ser implementadas rapidamente, como a alcalinização da urina com bicarbonato de sódio para aumentar sua excreção urinária. A lavagem gástrica nunca deve ser realizada pelo risco de o paciente desenvolver lesão esofágica grave. Página 6 de DP de Farmacologia realizada pelo risco de o paciente desenvolver lesão esofágica grave. III) em doses elevadas de diazepínicos, podem ser observados os seguintes sintomas: hipotensão, depressão respiratória e hipotermia. IV) na tentativa de reduzir a absorção de barbitúricos, pode-se administrar carvão ativado a pacientes que ingeriram grandes quantidades da droga. V) o uso prolongado de barbitúricos, mesmo em doses terapêuticas, pode estar associado ao desenvolvimento de dependência. Por esse motivo, usuários crônicos de barbitúricos não devem interromper abruptamente a droga, mas sim gradualmente, durante dias ou semanas, para não desenvolverem sintomas semelhantes aos observados com a retirada do álcool. Estão corretos: Justificativa: Em caso de intoxicações por barbitúricos a lavagem gástrica é uma indicação, este procedimento só não é indicado e m casos que a substância ingerida seja altamente ácida ou alcalina Questão 8 Justificativa: As alternativas A, C , D e E são incorretas, pois, as ações neurolépticas não são perda de consciência e diminuição da motilidade. A maior atividade da risperidona é antidopaminérgica. Os neurolépticos não possuem relação direta com a liberação de GH e de secreções neurohipofisárias. Os neurolépticos tricíclicos não tem relação com receptores adrenérgicos. Questão 9 Página 7 de DP de Farmacologia Justificativa: Os IMAO (inibidores da monoaminoxidase) reduzem a atividade metabólica da enzima MAO, deve - se evitar administração com alimentos como queijo e vinho, pois, pode causar serias crises hipertensivas, e os mesmos não potencializam ações dos medicamentos adrenérgicos. Os fármacos inibidores da MAO inibem a enzima monoaminaoxida se (MAO), responsável por degradar monoaminascomo a noradrenalina, dopamina e serotonina, aumentando assim a concentração sináptica destas e condicionando maior excitação dos neurônios que possuem receptores para estes mediadores Questão 10 Página 8 de DP de Farmacologia Justificativa: A rivastigmina não tem como foco os receptores muscarínicos, e não é um ativador da acetilcolinesterase e sim um inibidor reversível da acetilcolinesterase, aumentando a concentração de acetilcolina na fenda sináptica dos neurônios colinérgicos. Questão 11 Página 9 de DP de Farmacologia Justificativa: Nifedipino é um fármaco utilizado na hipertensão arterial e pulmonar, angina e como tocolítico na prevenção de parto prematuro. Trata-se de um bloqueador dos canais de cálcio. Questão 12 Justificativa: Inibindo a MAO B a degradação da dopamina diminui, o que permite que este neurotransmissor permaneça mais tempo na fenda sináptica, como os pacientes com Mal de Parkinson possuem deficiência na produção de dopamina. Um Página 10 de DP de Farmacologia com Mal de Parkinson possuem deficiência na produção de dopamina. Um precursor de dopamina como a Levodopa facilita a produção da mesma, e o pramipexol como agonista dopaminérgico aumentam os efeitos da dopamina com seus receptores. Questão 13 Justificativa: Este medicamento combina a atividade anti-hipertensiva de dois agentes, um betabloqueador (atenolol) e um diurético (clortalidona). O atenolol bloqueia predominantemente os receptores beta-1 e não possui atividade estabilizadora de membrana ou atividade simpatomimética intrínseca. Assim como outros betabloqueadores, atenolol possui efeito inotrópico negativo. O mecanismo do efeito anti-hipertensivo do atenolol não foi estabelecido. É improvável que qualquer propriedade adicional possuída pelo atenolol S (-), em comparação com a mistura racêmica gere diferentes efeitos terapêuticos. A clortalidona, um diurético monossulfonamil, aumenta a excreção de sódio e cloreto. A natriurese é acompanhada por certa perda de potássio. O mecanismo pelo qual a clortalidona reduz a pressão arterial não é totalmente conhecido, mas pode estar relacionado à excreção e redistribuição de sódio corporal. A clortalidona de modo geral não diminui a pressão arterial normal. O atenolol é efetivo e bem tolerado na maioria das populações étnicas. Pacientes negros respondem melhor à combinação de Atenolol e Clortalidona do que à monoterapia com atenolol. A combinação de atenolol com diuréticos tiazídicos demonstrou ser compatível e geralmente mais eficaz do que cada um dos fármacos usados isoladamente como agentes anti- hipertensivos Questão 14 Página 11 de DP de Farmacologia Justificativa: Os digitálicos inibem a bomba de sódio (ou Na+/K+ ATPase), que existe nas membranas das células, nomeadamente nos miócitos cardíacos. Apesar dessa proteína existir em todas as células, nas concentrações usadas terapêuticamente, só as células musculares e os neurónios são afetados significativamente. A maior quantidade de ion sódio intracelular e menor concentração de ion potássio, alteram a excitabilidade de neurónios no cérebro e dos miócitos do coração. Questão 15 Justificativa: A aspirina reduz em 50% o risco de câncer colorretal, mas apenas nas pessoas portadoras de genes que produzem um nível elevado da enzima 15-PGDH, de acordo com estudo divulgado nesta quarta-feira pela revista americana "Science Translational Medicine". Várias pesquisas já demonstraram que esse analgésico está vinculado a uma redução do risco de câncer em geral e de doenças Página 12 de DP de Farmacologia está vinculado a uma redução do risco de câncer em geral e de doenças cardiovasculares, mas esse novo estudo de longo prazo permite identificar melhor as pessoas que podem se beneficiar da aspirina para prevenir o câncer de cólon. Questão 16 Questão 17 Justificativa: Os antipsicóticos ou neurolépticos são medicamentos inibidores das funções psicomotoras, a qual pode encontrar-se aumentada em estados, por exemplo, de Página 13 de DP de Farmacologia psicomotoras, a qual pode encontrar-se aumentada em estados, por exemplo, de excitação e de agitação. Paralelamente eles atenuam também os sintomas neuropsíquicos considerados psicóticos, tais como os delírios e as alucinações. São substâncias químicas sintéticas, capazes de atuar seletivamente nas células nervosas que regulam os processos psíquicos no ser humano e a conduta em animais. Os neurolépticos são drogas lipossolúveis e, com isso, têm facilitada sua absorção e penetração no Sistema Nervoso Central. Os antipsicóticos têm sua primeira passagem pelo fígado, portanto, sofrem metabolização hepática. A grande maioria dos neurolépticos possui meia vida longa, entre 20 e 40 horas, e esse conhecimento é importante na medida em que permite prescrição em uma única tomada diária. Outra consequência desta meia vida longa é o fato de demorar aproximadamente cinco dias para se instalar estado estável da droga no organismo. Por causa disso, o uso contínuo dos antipsicóticos resulta num acúmulo progressivo no organismo, até que o nível se estabilize depois de alguns dias. O equilíbrio ideal seria atingir uma situação onde a quantidade absorvida seja igual à excretada. Neste momento ocorre chamado de Equilíbrio Plasmático Questão 18 Justificativa: Os antipsicóticos tradicionais, tais como a Clorpromazina e o Haloperidol, são eficazes em mais de 80% dos pacientes com esquizofrenia, atuando predominantemente nos sintomas chamados produtivos ou positivos (alucinações e delírios) e, em grau muito menor, nos chamados sintomas negativos (apatia, embotamento e desinteresse). Clozapina é um antipsicótico diferente dos neurolépticos clássicos cujo mecanismo de ação pode ser devido ao bloqueio dos receptores dopaminérgicos, tanto D1 como D2, no Sistema Límbico. Esse bloqueio seletivo explicaria a ausência de fenômenos extrapiramidais, sua notável e rápida sedação e sua forte ação antipsicótica e antiesquizofrênica, assim como seu leve efeito sobre os níveis de prolactina. Devido a essa última ação o risco de efeitos adversos como ginecomastia, amenorréia, galactorréia e impotência é menor. A Clozapina desenvolve efeitos anticolinérgicos, anti-histamínicos, noradrenérgicos. Questão 19 Página 14 de DP de Farmacologia Justificativa: O pramipexol é um AD lançado comercialmente no final dos anos 1990 com ação essencialmente sobre receptores D2 e D3 e tendo um perfil de tolerabilidade muito superior aos ergolínicos, ao piribedil e à apomorfina12. Tem uma potência farmacológica no mínimo igual a da bromocriptina e pergolida com a vantagem de ser bem tolerada e com um tempo de titulação não maior do que 3 semanas para se chegar à dose mínima efetiva. A meia vida plasmática é de 8 a 10 horas. Recomenda-se iniciar o pramipexol com doses de 0,125 mg, três vezes ao dia e dobrar a dose a cada 7 a 10 dias, até se atingir a dose mínima efetiva, que é de 0,5 mg 3 vezes ao dia. A dose útil da medicação gira entre 1,5 mg a 4,5 mg ao dia, dependendo de cada paciente. Algum grau de intolerância gastrintestinal pode ocorrer nos primeiros dias de uso, mas quase nunca requer o uso de antieméticos ou de suspensão da droga. Sonolência excessiva ou ataques de sono incoercíveis são observados em alguns pacientes e requer observação cuidadosa ou mesmo suspensão da medicação Questão 20 Página 15 de DP de Farmacologia Justificativa: I - Esse é um efeito comum em grupos de risco, como idosos, pacientes com comprometimento da função respiratória, obesos mórbidos ou pacientes utilizando depressores do SNC (ansiolíticos, hipnóticos, álcool, anestésicos). III - A diminuição da motilidade intestinal pode ocorrer com o uso agudo em pós- operatório e a constipação com o uso crônico, sendo indicado laxativo preventivos nesse último caso. A depressão respiratória ocorre em certos grupos de riscos, como idosos,pacientes com comprometimento da função respiratória, obesos mórbidos ou pacientes utilizando depressores do SNC. Página 16 de DPde Farmacologia
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