Emulsões Farmacotécnica Avançada

Prévia do material em texto

DISPERSÕES GROSSEIRAS
FARMACOTÉCNICA AVANÇADA
PROFA. DRA. TAIS GABBAY
EMULSÕES
FARMACOTÉCNICA AVANÇADA
PROFA. DRA. TAIS GABBAY
CONCEITO
¡ Emulsão é uma dispersão em que a fase dispersa é composta de 
pequenos glóbulos de líquido que se encontram distribuídos em um 
veículo no qual é imiscível. 
FASES E TAMANHO 
Interna Dispersa
Externa Dispersante
Contínua
OBJETIVO
¡ Tornar possível a administração numa única mistura, de
substâncias hidrossolúveis e lipossolúveis, a qual poderá
ser para uso interno (via oral e via endovenosa) ou
externo.
¡ Mascaramento do sabor
¡ Liberação prolongada
CLASSIFICAÇÃO
¡ Quanto a carga
¡ Quanto ao tipo
Iônicas
Não iônicas
Óleo em água: O/A
Água em óleo: A/O
Múltiplas: A/O/A ou O/A/O
Múltiplas
Sem tensoativos
Cristais líquidos
Microemulsões
Nanoemulsões
¡ Novas
TIPOS
EMULSÕES MÚLTIPLAS
FASES
• Fase oleosa
• Agentes doadores de consistência
• Emolientes 
• Emulsionantes
• Ativos lipofílicos não termolábeis
• Antioxidantes
•Fase aquosa
•Quelantes
•Conservantes hidrofílicos
•Umectantes
•Doadores de consistência 
•Ativos hidrofílicos
TEORIAS DA EMULSIFICAÇÃO
• Se duas ou mais entram em contato, a tendência é acontecer a coalescência, formando uma
gota maior. Isso pode ser medido quantitativamente e quando a superfície do líquido estiver
em contato com o ar, essa propriedade denomina-se Tensão Superficial.
Tensão 
Superficial
• Quando dois líquidos estiverem em contato e os mesmos forem insolúveis e 
imiscíveis, a força que faz com que cada um deles resista à fragmentação em 
partículas menores é chamada de Tensão Interfacial.
Tensão 
Interfacial
• Preconiza que camadas monomoleculares de emulgentes estão dispostas ao redor 
de uma gotícula da fase interna da emulsão. Em um sistema com líquidos 
imiscíveis, o emulgente é solúvel em das fases.
Teoria da cunha 
orientada
• Descreve que o emulgente se encontra na interface entre o óleo e água, ao redor 
das gotas da fase interna, como fina camada de um filme.
Teoria do filme 
interfacial
PREPARO DE EMULSÕES
¡ Emulgentes
1. Carboidratos: Goma arábica, ágar, pectina, celulose microcristalina, entre outros.
2. Substâncias proteicas: gelatina, gema de ovo e caseína.
3. Álcoois de alto peso molecular: Álcool estearílico, álcool cetílico e monoestearato de glicerila.
4. Tensoativos: Podem ser aniônicos, catiônicos ou não iônicos.
5. Sólidos finamente divididos: argilas coloidais (bentonita), hidróxido de magnésio e de alumínio.
PREPARO DE EMULSÕES
¡ Tensoativos
¡ Tem estrutura anfifílica
¡ Possui elevada afinidade com as 
interfaces (líq./líq., líq./sól.) – abaixa a 
tensão superficial ou interfacial
¡ Formam micelas
¡ Em solução aquosa podem ou não 
apresentar dissociação
¡ Aplicação: emulsionantes, detergentes...
PREPARO DE EMULSÕES
¡ Tensoativos
1. Aniônicos
- Sabões estearato de sódio: TEA, Mg e Zn
- Alquil sulfato:
*LSS
- Alquil fosfato
• Cetil fosfato
• Alcool ceto + fosfatos dicetila
1I. Catiônicos
•Sais de amônio quaternário
-cloreto de cetil trimetil amônio
-Cloreto de estearil dimetil benzilamônio
*Ésteres catiônicos
-Metossulfato de beheniltrimônio e álcool
cetoestearílico (Incroquat)
-Metossulfato de dipalmitoiletil hidroxietil amonio
(Dehyquat C 4046)
PREPARO DE EMULSÕES
¡ Tensoativos
III. Não iônicos
• Álcoois graxos etoxilados
- álcool laurico 2 OE
- Álcool oleico 20OE
- Álcool cetoestearílico 20OE (Emulgin
K688)
• Álcoois graxos etoxoxilatos e 
propoxilados
- álcool cetílico propox. 50P e etox. 
20OE
• Ácidos graxos etoxilados
- ácido esteárico 8OE
- ácido esteárico 40OE
• Ésteres de sorbitano
- monolaurato de sorbitano (Span 20)
• Ésteres de sorbitano etoxilados
- PEG 20 monolaurato de sorbitano
(Twenn 20)
• Ésteres de glicerina etoxilados
- monoestearato de glicerina etoxilado
• Lecitinas
- lecitina S-75
• Glicosídeos etoxilados
- glicosídeo cetoestearílico da palha do 
trigo (Xyliance)
- Glicosídeo cetoestearílico do farelo 
do trigo (Emuliance)
• Ésteres de metilglicose
- Dioleato de metil glicose (Glucate 
DO)
- Sesquiestearato de metilglicose 
(Glucate SS)
PREPARO DE EMULSÕES
¡ Sistema EHL
COMO CALCULAR O EHL
Parafina líquida................ 35%
Lanolina............................ 1%
Álcool cetílico................. 1%
Emulsionante................... 5%
Água destilada..........qsp 100%
Fase oleosa
37%
Parafina: 35/37 x 100= 94,6%
Lanolina: 1/37 x 100= 2,7%
Álcool cetílico: 1/37 x 100= 2,7%
Parafina (EHL12): 0,946 x 12 = 11,4
Lanolina (EHL10): 0,027 x 10 = 0,3
Álcool cetílico (EHL15): 0,027 x 15 = 0,4
12,1
MÉTODOS DE PREPARAÇÃO DE UMA EMULSÃO
¡ Método Continental ou Goma Seca
¡ O emulgente (usualmente goma 
arábica) é misturado com o óleo 
antes da adição de água 
¡ Método Inglês ou Goma Úmida
¡ O emulgente é adicionado a água (na 
qual é solúvel) para formar uma 
mucilagem, e então o óleo é 
lentamente incorporado para formar 
a emulsão.
¡ Método do Frasco ou de Forbes
¡ É reservado para óleos voláteis ou 
óleos menos viscosos, sendo uma 
variação do método da goma seca.
BASES PRONTAS
¡ Aniônicas: Chembase LN, Lanete N ou WB, Unibase N.
¡ Não iônicas: Cosmowax FT ou J, Polawax ou GP-200, Crodabase
Cr-2 ou 0684. 
PREPARAÇÃO DE UMA EMULSÃO MÚLTIPLA
¡ Emulsão primária interna:
- 75°C
- Emulgente hidrofílico ou lipofílico
- 1500rpm/45min
¡ Dispersão na fase externa (O ou A)-usar 70%
- Emulsão primária a 25°C
- Fase oleosa ou aquosa a 70°C
- Emulgente hidrofílico ou lipofílico
- 500rpm/60min
HOMOGENEIZADOR X AGITADOR MECÂNICO X ULTRA TURRAX
MICROEMULSÃO
¡ São misturas isotrópicas, opticamente transparentes e termodinamicamente estáveis, de um sistema bifásico 
estabilizado com tensoativos.
¡ O diâmetro das gotas estão na faixa de 100 a 1000 Å de diâmetro.
¡ Tensoativos hidrofílicos são usados para produzir emulsões o/a transparentes de muitos óleos, incluindo 
flavorizantes e vitaminas, como A, D e E.
¡ Tensoativos mais usados: Polissorbato 60 e polissorbato 80.
¡ Vantagens: Absorção oral mais eficiente e melhoria da liberação transdérmica.
NANOEMULSÃO
DETERMINAÇÃO 
DO TIPO DE 
EMULSÃO
Método por diluição - sempre que se adiciona um líquido a
uma emulsão e está continua estável, o líquido adicionado
corresponde a sua fase externa. Uma emulsão o/a pode ser
diluída com a água, mas não com o óleo. Para uma emulsão a/o
é o inverso.
Método dos corantes - coloração contínua ou coloração das
gotículas. Adiciona-se à emulsão um corante lipossolúvel em pó
(Soudan III) - se a emulsão for do tipo a/o, a coloração
propaga-se na emulsão; se a emulsão for do tipo o/a, a cor não
se difunde. Temos fenômenos inversos com o uso de corantes
hidrossolúvel (eritrosina ou azul de metileno).
ANÁLISES DE UMA EMULSÃO
• Determinação do tempo de validade
• Determinação do teor de água
• Determinação do pH
• Determinação da gordura total
• Viscosidade
• Diâmetro das partículas
ESTABILIDADE 
DE UMA 
EMULSÃO
ESTABILIDADE DE UMA EMULSÃO
¡ Degradação oxidativa = antioxidantes
¡ Contaminação por microrganismos = 
fungos = metilparabeno e 
propilparabeno
EXEMPLO DE 
EMULSÃO DE USO 
INTERNO
EXEMPLO DE 
EMULSÃO DE USO 
EXTERNO
CREMES
FARMACOTÉCNICA AVANÇADA
PROFA. DRA. TAIS GABBAY
ELABORAÇÃO DE UM CREME
¡ Cremes são emulsões O/A (cremes aquosos),
embora o termo também possa ser usado
para emulsões A/O (cremes oleosos).
¡ São de uso externo e pode ser aplicado na
pele e mucosas.
¡ A fase externa de um creme é um
modificador reológico ( argilas,materiais
poliméricos), que indiretamente interagem
com os emulsionantes e a agua formando uma
fase lamelar de rede gel.
PREPARAÇAO
¡ Na preparação de cremes O/A, são usados anfifílicos graxos (gorduras), 
combinados com surfactantes iônicos ou não iônicos mais solúveis em 
agua.
PROPORÇÃO EMULSIONANTE X SURFACTANTE
APARÊNCIA
Semissólido
Cor brilhante, perolada ou fosca
Estabilidade reológica (Formação de fases, camadas de agua, estabilidade ).