Baixe o app para aproveitar ainda mais
Prévia do material em texto
06/12/2023 1 FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS Profa. Dra. Malu M. L. dos Reis SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS Profa. Dra. Malu M. L. dos Reis 33 Farmacêutica @profamalureis DENTRO DE INSTANTES COMEÇAREMOS NOSSA AULA. 4 Profa. Dra. Malu M. L. dos Reis @dramalureis - FARMACÊUTICA - Especialista em Farmácia Clinica e Hospitalar - Mestre em Ciências Farmacêuticas - Doutora em Ciências Farmacêuticas INTRODUÇÃO SOLUTO + SOLVENTE SOLUÇÃO SOLUTO: O soluto é uma substância que está dispersa em um meio, ou seja, é a substância que será dissolvida em um solvente, a fim de formar uma solução homogênea qualquer. SOLVENTE: O solvente é a substância onde o soluto é disperso, ou seja, é a parte que se apresenta em maior quantidade em uma solução, e onde o soluto é dissolvido. SOLUBILIDADE FATORES QUE AFETAM A SOLUBILIDADE DE SÓLIDOS EM LÍQUIDOS TEMPERATURA ESTRUTURA MOLECULAR DO SOLUTO NATUREZA DO SOLVENTE/ CO-SOLVENTE CARACTERÍSTICAS CRISTALINAS TAMANHO DE PARTÍCULA pH EFEITO DO ÍON COMUM FORMAÇÃO DE COMPLEXOS AGENTES SOLUBILIZANTES 1 2 3 4 5 6 06/12/2023 2 SOLUBILIDADE FATORES QUE AFETAM A SOLUBILIDADE DE SÓLIDOS EM LÍQUIDOS TEMPERATURA processo endotérmico processo exotérmico SOLUBILIDADE FATORES QUE AFETAM A SOLUBILIDADE DE SÓLIDOS EM LÍQUIDOS ESTRUTURA MOLECULAR DO SOLUTO FENOL >100 X MAIS SOLÚVEL EM ÁGUA BENZENO ESTRUTURA MOLECULAR DO SOLUTO ÁCIDO SALICÍLICO (1:550) SALICILATO DE SÓDIO (1:1) FATORES QUE AFETAM A SOLUBILIDADE DE SÓLIDOS EM LÍQUIDOS SOLUBILIDADE AGENTES SOLUBILIZANTES TENSOATIVO FORMAÇÃO DE MICELAS AUMENTO DA SOLUBILIDADE APARENTE FATORES QUE AFETAM A SOLUBILIDADE DE SÓLIDOS EM LÍQUIDOS SOLUBILIDADE AGENTES SOLUBILIZANTES CICLODEXTRINA FORMAÇÃO DE COMPLEXO DE INCLUSÃO AUMENTO DA SOLUBILIDADE APARENTE CLASSIFICAÇÃO DAS SOLUÇÕES SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS QUANTO A AGREGAÇÃO (ESTADO FÍSICO) QUANTO A NATUREZA DO SOLUTO QUANTO A RAZÃO SOLUTO/SOLVENTE CLASSIFICAÇÃO DAS SOLUÇÕES SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS QUANTO A AGREGAÇÃO (ESTADO FÍSICO) SÓLIDAS: ligas metálicas, aço e cobre. LÍQUIDAS: solução de NaCl 0,9%. GASOSAS: ar atmosférico. 7 8 9 10 11 12 06/12/2023 3 CLASSIFICAÇÃO DAS SOLUÇÕES SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS QUANTO A NATUREZA DO SOLUTO MOLECULARES: não liberam íons em meio aquoso e sim moléculas. IÔNICAS: liberam íons em meio aquoso. SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS Diluída Insaturada Saturada Supersaturada Concentrada Cs 50g de sal em 1L de água CLASSIFICAÇÃO DAS SOLUÇÕES QUANTO A RAZÃO SOLUTO/SOLVENTE DESVANTAGENSVANTAGENS DESVANTAGENSVANTAGENS Transporte e estocagem (grandes volumes e fragilidade dos recipientes) Mais facilmente deglutidos (uso pediátrico e geriátrico) Menor estabilidade (hidrólise)Imediata disponibilidade para absorção Maior susceptibilidade ao desenvolvimentos de microorganismos Resposta terapêutica mais rápida Imprecisão da doseUniformidade de distribuição do fármaco Não disfarça sabor desagradável Diminuem os efeitos irritantes de fármacos na mucosa gástrica SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS ESCOLHA DO SOLVENTE SOLUÇÕES AQUOSAS - Água de uso farmacêutico. TIPOS DE ÁGUA DE USO FARMACÊUTICO - Água potável - Água reagente (deionizada) - Água purificada (osmose reversa) - Água para injetáveis (destilada ou bidestilada) - Água ultrapurificada SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS SOLUÇÕES AQUOSAS PROPRIEDADES DA ÁGUA: - Solvente mais utilizado – SOLVENTE UNIVERSAL! - Fisiologicamente compatível. - Desprovida de toxicidade. - Elevada constante dielétrica. =Vantagem: dissolução de uma ampla variedade de substâncias ionizáveis. =Desvantagem: falta de seletividade pode ser responsável pela presença de substâncias indesejáveis, como sais inorgânicos e impurezas orgânicas. SOLUÇÕES NÃO-AQUOSAS USO DE SOLVENTES NÃO-AQUOSAS: - quando não é possível garantir a solubilização completa de todos os componentes da formulação. - quando o fármaco não é estável em sistemas aquosos. VANTAGEM! Sistemas de liberação prolongada de uso IM – Soluções Oleosas. Exemplos: benzoato de testosterona e de estradiol e anticoncepcionais. SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS 13 14 15 16 17 18 06/12/2023 4 CRITÉRIOS PARA A ESCOLHA DE UM SOLVENTE - Toxicidade; - Irritabilidade; - Potencial de sensibilização; - Inflamabilidade; - Custo; - Estabilidade; - Compatibilidade com os demais componentes. SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS TIPOS DE ADJUVANTES AGENTES ISOTONIZANTES AGENTES MODIFICADORES DA DENSIDADE TAMPÕES AGENTES REDUTORES E ANTIOXIDANTES CONSERVANTES AGENTES VISCOSIFICANTES CORANTES AROMATIZANTES E ESSÊNCIAS AGENTES EDULCORANTES SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS CRITÉRIOS DE ESCOLHA DOS ADJUVANTES - Tornar a solução mais compatível com o meio fisiológico que será aplicado; - Promover a dissolução em água de um fármaco que é muito pouco solúvel ou insolúvel neste solvente; - Retardar ou impedir hidrólise ou oxidação; - Evitar o desenvolvimento de microorganismos; - Melhorar as características organolépticas, quando necessário, para melhorar a aceitabilidade do medicamento pelo paciente. SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS ESTABILIDADE DAS SOLUÇÕES ESTABILIDADE QUÍMICA: - a integridade e a potência dos ativos devem ser mantidas. ESTABILIDADE FÍSICA: - Limpidez: exame visual ou densidade óptica; - Cor: aspecto visual ou espectrofotômetro; - Odor e sabor; - Propriedades reológicas: viscosímetros e reômetros. SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS EXEMPLOS DE SOLUÇÕES SOLUÇÕES OTOLÓGICAS Composição: VEÍCULOS ◦ Viscosos com alta adesividade ao canal auditivo e maior tempo de contato maior entre a medicação e os tecidos do ouvido. ◦ O caráter higroscópico dos veículos (glicerina e propilenoglicol) faz com que extraiam umidade dos tecidos edemaciados reduzindo a inflamação e o crescimento microbiano. ◦ Aquoso ou oleoso, geralmente viscoso Glicerina; Água; Polietilenoglicol 400; Propilenoglicol. SOLUÇÕES OTOLÓGICAS Composição: ◦ Conservantes: Cloreto de benzalcônio; Clorobutanol (0,5%); Metilparabeno e propilparabeno (0,18 e 0,02%). ◦ Anti-oxidantes e quelantes: Edetato de sódio; Sulfito de sódio; Metabissulfito de sódio. ◦ Tampões: Ácido bórico/borato; Fosfato mono e dissódico. EXEMPLOS DE SOLUÇÕES 19 20 21 22 23 24 06/12/2023 5 Preparações orais tópicas Forma farmacêutica líquida, em geral aquosa, para profilaxia e assepsia da boca e garganta. Não deve ser deglutida. Muitas vezes, é uma solução concentrada para ser diluída no momento de uso. É antisséptico, refrescante e desodorizante. Gargarejos ◦ Requisitos Estabilidade Corretivos de odor, aroma e cor Conservantes Baixa viscosidade São adocicadas (sacarina) e mentol que fornece refrescância. EXEMPLOS DE SOLUÇÕES Preparações orais tópicas Colutórios Forma farmacêutica líquida, viscosa que se destina a aplicação tópica sobre as gengivas e partes internas da boca. Geralmente é aplicada em spray. ◦ Adjuvantes Veículo: glicerina, propilenoglicol, xarope, mel flavorizante Corretivos de aroma e sabor e cores fortes Conservantes EXEMPLOS DE SOLUÇÕES Soluções aplicadas a cavidades Enemas Forma farmacêutica líquida destinada a aplicação no reto e cólon, com fim laxativo ou para produzir efeito local ou sistêmico. Fármacos: aminofilina, hidrocortisona, fosfatos de sódio, docusato de potássio, glicerina, óleo mineral leve. Exs: ◦ Enema para evacuação: solução concentrada de mono- e difosfato de sódio ◦ Enema para contraste e diagnóstico de lesões do intestino grosso: enema de sulfato de bário EXEMPLOS DE SOLUÇÕES XAROPES E ELIXIRES Profa. Dra. Malu M. L. dos Reis XAROPES São preparações aquosas concentradas de açúcar ou um substituto, com ou sem adição de fármaco ou flavorizantes. É a forma farmacêutica aquosa caracterizada pela alta viscosidade, que apresenta não menos que 45%p/p de sacarose ou outros açúcares na sua composição. Os xaropes geralmente contêm agentes flavorizantes. (Farmacopéia Brasileira 5ª ed., 2010) CLASSIFICAÇÃO DOS XAROPES 1) • Xarope Simples 2) • Xarope Não-Medicamentoso3) • Xarope Medicamentoso XAROPES 25 26 27 28 29 30 06/12/2023 6 XAROPE NÃO-MEDICAMENTOSO Veículo edulcorado, flavorizado e sem fármaco. 47% de suco de cereja e apresenta pH ácido.Xpe. de Cereja Suspensão de pó de cacau em xarope simples, flavorizado com vanilina e cloreto de sódio. Útil para administrar fármacos amargos a crianças. Xpe. de Cacau Xarope simples com tintura de casca de laranja e ácido cítrico. Bom veículo para fármacos estáveis em meio ácido. Xpe. de Laranja 48% de suco de framboesa. Sabor agradável, empregado para mascarar o sabor salgado ou azedo de fármacos. Xpe. de Framboesa Veículos comerciais para manipulação extemporânea de xaropes (Paddock Laboratories). pH 4,0 – 4,5 e sem álcool. Ora Sweet SF (Suggar Free). Ora-Sweet Ora Sweet SF XAROPES DESVANTAGEMVANTAGEM DESVANTAGEMVANTAGEM Pacientes diabéticosConfere valor energético Aporte calórico Desempenha função edulcorante e conservante Cariogênico Impede turvações ou precipitações (viscosidade) ------------------------------------------Fácil produção XAROPES CARACTERÍSTICAS E IMPORTÂNCIA Meio agradável de administrar fármacos de sabor desagradável na forma líquida (solução ou suspensão). Fácil adesão ao tratamento (edulcorantes). Verificar compatibilidade do fármaco com os outros constituintes da formulação e com o pH. XAROPES SACAROSE Açúcar empregado com maior frequência. Sorbitol, glicerina, propilenoglicol e PEG de baixa densidade. Substitutos Glicogênicos Metilcelulose , hidroximetilcelulose e carboximetilcelulose. Substitutos Não-Glicogênicos - Viscosidade semelhante; - Não se hidrolisam; - Sem poder edulcorante. DIABÉTICOS XAROPES XAROPE INVERTIDO É preparado por hidrólise da sacarose com HCl e neutralizado com solução de carbonato de Ca ou Na. A solução de sacarose 66,7%p/v deve ser 95% invertido. O xarope invertido, quando misturado em proporções adequadas com o xarope convencional, previne a deposição de cristais da sacarose nas condições de armazenamento. XAROPES POSSÍVEIS ALTERAÇÕES Agentes atmosféricos: Ação do oxigênio e anidrido carbônico e perda ou adsorção de água. Aquecimento: Facilita hidrólise e a caramelização da sacarose, e alteração do fármaco. Açúcar invertido = 1 mol glicose + 1 mol frutose Exposição à luz: Alteração dos fármacos e catálise. Interações dos componentes do xarope: Reação entre os fármacos, adjuvantes e sacarose. Proliferação microbiana Adição de conservantes: metil e propilparabenos. XAROPES 31 32 33 34 35 36 06/12/2023 7 ELIXIRES É a preparação farmacêutica, líquida, límpida, hidroalcoólica, de sabor adocicado, agradável, apresentando teor alcoólico na faixa de 20% a 50%. (Farmacopéia Brasileira 5ª ed., 2010) ELIXIR vs XAROPE • Menos doce e viscosos; • Menos eficazes para mascarar o sabor dos fármacos; • Maior espectro de solubilidade: Hidroalcoólico (20 a 50%); Glicerina e propilenoglicol: solventes auxiliares. • Maior poder conservante Autoconservante: teor alcoólico maior que 12%. São inadequado para crianças e adultos com restrição alcoólica. SUSPENSÃO Profa. Dra. Malu M. L. dos Reis INTRODUÇÃO SISTEMAS DISPERSOS Fase dispersa, interna ou descontínua Fase dispersante, externa ou contínua (sólido, líquido ou gasoso) (sólido, líquido ou gasoso) INTRODUÇÃO Tabela 1: TIPOS DE SISTEMAS DISPERSOS ExemploNome Fase Dispersante Fase Dispersa Nevoeiros e neblinasAerossóis líquidosGásLíquido Fumaça e poeiraAerossóis sólidosGásSólido Espuma em soluções de tensoativo EspumasLíquidoGás Leite e emulsões farmacêuticas EmulsõesLíquidoLíquido Suspensões farmacêuticasSuspensõesLíquidoSólido Poliestireno expandidoEspumas sólidasSólidoGás Opalas e pérolasEspumas sólidasSólidoLíquido Plásticos pigmentadosSuspensões sólidasSólidoSólido SUSPENSÕES CONCEITO São dispersões de partículas de fármacos, insolúveis e finamente divididas (fase dispersa ou fase descontínua) em um líquido/veículo (fase dispersante ou fase contínua), no qual esse exibe mínima solubilidade. 37 38 39 40 41 42 06/12/2023 8 SUSPENSÕES FARMACÊUTICAS CLASSIFICAÇÃO Orais Tópicas Parenterais Oftálmicas SUSPENSÕES FARMACÊUTICAS SUSPENSÕES ORAIS Sabor e sensação ao paladar são importantes Misturas secas para reconstituição podem ser preparadas quando houver problemas de estabilidade SUSPENSÕES FARMACÊUTICAS SUSPENSÕES FARMACÊUTICAS SUSPENSÕES TÓPICAS Veículos como emulsões O/A ou A/O, pastas, magmas, suspensões de argilas Suspensão de calamina SUSPENSÕES FARMACÊUTICAS SUSPENSÕES INJETÁVEIS E OFTÁLMICAS Veículos estéreis Tamanho de partícula controlado (fármaco micronizado) SUSPENSÕES - REQUISITOS Estabilidade química Fármaco e adjuvantes devem manter estabilidade química: Estrutural Não interagir entre si Não interagir com recipientes Manter a potência dentro dos limites aceitáveis durante o prazo de validade 43 44 45 46 47 48 06/12/2023 9 SUSPENSÕES - REQUISITOS Estabilidade física As partículas dispersas devem ser pequenas e uniformes em tamanho. Sedimentação lenta (partículas finamente divididas e viscosidade adequada do meio) Se as partículas sedimentam, devem ser facilmente redispersíveis. Não formar sedimento compacto (caking) Não deve ter viscosidade excessiva de forma a interferir na redispersão ou dificultar a retirada do recipiente SUSPENSÕES - REQUISITOS A redispersão deve produzir sistema homogêneo para garantir uniformidade nas doses administradas A formulação final deve ser agradável ao paciente quanto ao odor, cor e sabor no caso das suspensões orais SUSPENSÕES - REQUISITOS Estabilidade microbiológica: Manutenção da carga microbiana em níveis aceitáveis (dentro dos limites) ou Manutenção da esterilidade, se estéril Uso de conservantes Não estéril Estéril múltipla dose Eficácia Terapêutica Estabilidade Química Durabilidade Facilidade de Resuspensão Tamanho Constante e Uniforme das Partículas Escoamento Rápido e Uniforme Viscosidade Ideal Sedimentação Lenta CARACTERÍSTICAS DE UMA SUSPENSÃO PARÂMETROS FÍSICO-QUÍMICOS TAMANHO DAS PARTÍCULAS VISCOSIDADE MOLHABILIDADE ESTABILIDADE PARÂMETROS FÍSICO-QUÍMICOS VISCOSIDADE Difícil Manter a Suspensão! Difícil Escoar! Difícil Ressuspender! 49 50 51 52 53 54 06/12/2023 10 PARÂMETROS FÍSICO-QUÍMICOS Manter em suspensão tempo suficiente para administração! Ressuspender quando a agitada! ESTABILIDADE SUSPENSÕES PARÂMETROS FÍSICO-QUÍMICOS ESTABILIDADE POTENCIAL ZETA Força de Repulsão > Força de Atração Partículas se dispersão (DEFLOCULADAS) POTENCIAL ZETA Força de Repulsão < Força de Atração Formam agregados não compactos (FLOCULADAS) SUSPENSÕES PARÂMETROS FÍSICO-QUÍMICOS INSTABILIDADE FORMAÇÃO DE CAKE ou CAKING! Sistema floculado Caking SUSPENSÕES Vantagens dos sistemas floculados Sedimentos formados são mais frouxo e fáceis de redispersar. Desvantagens dos sistemas floculados Sedimentação rápida, correndo o risco da administração de doses imprecisas. Aparência pouco atrativa. SUSPENSÕES Suspensão Ideal Controle da floculação PARCIALMENTE FLOCULADO AJUSTE DA VISCOSIDADE SEDIMENTAÇÃO MÍNIMA TAMANHO DA PARTÍCULA ADIÇÃO DE ELETRÓLITOS ADIÇÃO DE POLÍMEROS 55 56 57 58 59 60 06/12/2023 11 • Palatabilidade aos fármacos. • Flexibilidade de administração em diferentes doses (lactentes, crianças e idosos). • Facilidade de deglutição. • Facilidade de mascarar sabores. • Ex.: flavorizantes e edulcorantes em suspensões aquosas. • Substâncias quimicamente instáveis em soluções (Estabilidade química de alguns fármacos). VANTAGENS EMULSÕES Profa. Dra. Malu M. L. dos Reis As emulsões são contempladas dentre os sistemas dispersos: Fase internaFase externa GasosaLíquidaSólida InclusõesInclusõesMistura de pósSólida EspumaSoluções coloidais de líquidos e emulsões Soluções coloidais de pós e suspensões Líquida Não há sistemaNévoas ou nuvensFumosGasosa INTRODUÇÃO Emulsões: forma de alta versatilidadeUso farmacêutico e cosmético Administração tópica, oral, oftálmica, parentérica Forma líquida ou semissólida Carreamento de substâncias polares ou apolares “O termo emulsão compreende um sistema heterogêneo no qual gotículas de um líquido se encontram distribuídas em outro, com ele imiscível” INTRODUÇÃO Emulsões: sistemas dispersos nos quais as fases externa e interna são constituídas por líquidos imiscíveis entre si Fase externa -> Dispersante, contínua Fase interna -> Fase dispersa, descontínua Fase interfacial -> Sistema emulsionante Tipos de emulsões: Fase externa oleosa -> Emulsão A/O Fase externa aquosa -> Emulsão O/A INTRODUÇÃO Tipos de emulsões: Macroemulsões (gotículas maiores que 1 µm) Microemulsões (gotículas entre 10 e 75 nm) Emulsões múltiplas (O/A/O ou A/O/A) Emulsões secas Vantagens de uso: Mistura “estável” de líquidos imiscíveis Mascaramento de sabor Melhora na ação do fármaco Aplicação cutânea Menor irritação cutânea TIPOS DE EMULSÕES 61 62 63 64 65 66 06/12/2023 12 Determinação das fases da emulsão: Miscibilidade do fármaco Natureza do fármaco Aplicação tópica das emulsões: A/O: Maior uniformidade Maior hidratação para a pele Resistência à água O/A: Melhor remoção da pele Melhor espalhabilidade EMULSÕES Componentes básicos de uma emulsão: Componentes de ação específica: •Fase aquosa •Fase oleosa •Sistema emulsificante •IFA(s) •Corantes •Aromatizantes •Espessantes •Umectantes •Emolientes •Sistema conservante •Antioxidantes •Antimicrobianos PREPARAÇÃO DAS EMULSÕES Sistemas termodinamicamente estáveis e isotropicamente translúcido de líquidos imiscíveis, estabilizado por um filme interfacial de tensoativos As principais diferenças em relação às macroemulsões estão no tamanho das gotículas, na aparência translúcida, na estabilidade e no maior uso de tensoativos MICROEMULSÕES ESTABILIDADE DAS EMULSÕES Os estudos de estabilidade Condições de armazenamento Prazo de validade Parâmetros de degradação físico-química e microbiológica Estudos de estabilidade acelerada, de longa duração e de acompanhamento ESTABILIDADE DAS EMULSÕES Perda de estabilidade das emulsões CONTROLE DA QUALIDADE Em geral, são aplicados os testes gerais para formas semissólidas e líquidas não-estéreis: Doseamento Reologia – viscosidade, espalhabilidade Centrifugação pH Condutividade Liberação in vitro Contagem de UFC e identificação de patógenos 67 68 69 70 71 72 06/12/2023 13 FORMAS FARMACÊUTICAS SEMISSÓLIDAS Profa. Dra. Malu M. L. dos Reis PASTAS E POMADAS Profa. Dra. Malu M. L. dos Reis São formas farmacêuticas semi-sólidas, de consistência mole, destinadas ao uso externo. Devem ser plásticas para que modifique sua forma com pequenos esforços mecânicos ( fricção ), adaptando-se às superfícies da pele ou as paredes das mucosa POMADAS As pomadas (ungüentos) são compostas de um excipiente monofásico, no qual podem ser dispersos líquidos e sólidos. Apresentam um aspecto homogêneo. Segundo a natureza dos excipientes podem apresentar propriedades hidrofílicas ou hidrofóbicas. POMADAS Hidrofóbicas – à base de vaselina e petrolatos Hidrofílicas – à base de polietilenoglicóis. Preparações plásticas que em contato com a pele amolecem ou liquefazem mediante esforço mecânico. POMADAS 1. Proteger ferimento cutâneo do meio ambiente; 2. Promover a hidratação e lubrificação da pele; 3. Deve ter boa aderência à pele ou mucosas 4. Amolece ou funde com a temperatura corporal; 5. Não deve apresentar arenosidade; 6. A maioria possui excipientes não-aquoso de fase única; 7. Untuosas (gordurosas, macias); 8. Aspecto homogêneo (uma fase); 9. Consistência mole, inerte, inodora, física e quimicamente estável; 10. Compatibilidade com a pele e com os fármacos (veículo p/ fármacos medicamentosos) CARACTERÍSTICAS 73 74 75 76 77 78 06/12/2023 14 a) Sob o ponto de vista terapêutico e dermatológico: • Pomadas de recobrimento - aplicação em pele sã para proteger de substâncias nocivas. • Pomadas curativas (processos crônicos ou Agudos) - penetram nos extratos superficiais pele para agir. • Pomadas de absorção - destinados a absorção na pele. Classificação b) Segundo ao modo de incorporação do medicamento na base: • Pomada suspensão • Pomada de emulsão • Pomada de solução. c) Quanto ao poder de penetração: • Epidérmicas: possuem pouco ou nenhum poder de penetração. • Endodérmicas: possuem poder de penetração maior atingindo a epiderme, mas sem que atinja a corrente circulatória. • Diadérmicas: pomadas de penetração tão profunda que os fármacos ingressam na corrente circulatória. Classificação Escolha dos excipientes 1. Ser tolerável, portanto não irritante, não tóxico e não alergênico 2. Não apresentar incompatibilidade com o resto da fórmula 3. Ser estável para permitir uma boa conservação 4. Facilitar a penetração do P.A., se necessário FORMULAÇÃO Uma boa consistência das pomadas permite uma boa espalhabilidade 1. Facilita a saída da formulação da sua embalagem 2. Facilita o espalhamento sobre a pele 3. Mantém a preparação sobre a pele 4. Influencia a difusão do P.A. FORMULAÇÃO • São formas farmacêuticas semi-sólidas que contém uma proporção de pó igual ou superior a 20%. • Em geral são menos gordurosas que as pomadas. • Podem ser preparadas com excipientes gordurosos (vaselina sólida, líquida e lanolina) e excipientes hidrófilos ( pectina e glicerina ) • Exemplos ( Pasta d água simples e Pasta de lassar) PASTAS 79 80 81 82 83 84 06/12/2023 15 1. Os pós devem estar finamente divididos. 2. Apresentam ligeiro efeito secante, onde a água seca e fica o pó na pele. 3. Ótimo para absorverem exsudatos cutâneos 4. São indicados para lesões com tendência a formação de crostas CARACTERÍSTICAS As pastas podem ainda ser cosméticos apropriados para corrigir as imperfeições estéticas da pele do rosto com objetivo de conferir um aspecto fresco e juvenil. Possui ainda efeitos semelhantes aos das loções, deferindo pela sua maior intensidade de ação. Vaselina sólida, vaselina líquida, lanolina, ceras, silicones e géis EXCIPIENTES GÉIS Profa. Dra. Malu M. L. dos Reis INTRODUÇÃO Dispersões coloidais Presença de partículas de dimensões coloidais (1 nm a 0,5 µm) Macromoléculas ou agregados de moléculas Partículas conseguem dispersar a luz Interação entre o soluto e o solvente GÉIS Sistemas dispersos de caráter semissólido Moléculas envoltas no dispersante, em constante interação com este e umas com as outras Pontes de hidrogênio Forças de van der Waals Formação de uma rede tridimensional pela fase dispersa Aprisionamento do dispersante Gelificantes inorgânicos (pequenas partículas) Gelificantes orgânicos (macromoléculas) Dispersante líquido GÉIS Vantagens dos géis Veiculação de substâncias hidrofílicas Aparência agradável Sensação refrescante sobre a pele Produção facilitada Desvantagens Susceptível à proliferação microbiana Secagem rápida Baixa penetração na pele Necessidade da utilização de emolientes Não podem ser utilizados para incorporação de substâncias hidrofóbicas 85 86 87 88 89 90 06/12/2023 16 GÉIS Características dos géis: Forma semissólida Transparentes ou translúcidos Tixotropia Classificação dos géis Géis simples ou de fase única Magmas CLASSIFICAÇÃO Quanto à característica da fase dispersa (agente gelificante) Inorgânicos – Hidróxido de alumínio, magma de bentonita Orgânicos – Carbômeros, goma adraganta, celuloses semissintéticas Quanto ao dispersante (solvente) Hidrogéis – Substâncias dispersíveis em água (glicerina, propilenoglicol) Organogéis – Dispersíveis em fases orgânicas (parafina líquida, petrolatos) PREPARAÇÃO DE GÉIS Preparação da fase dispersa Pulverização Secagem Embebimento da fase dispersa Dispersão no solvente principal / cossolvente Verificação de incompatibilidades ou efeito sinérgico Utilização de mais de uma fase dispersa pH do solvente Presença de aditivos Incorporação dos demais componentes CONTROLE DA QUALIDADE Determinação do pH Considerar a regiãode aplicação Verificar a necessidade de extração Viscosidade Viscosímetro de Brookfield Espalhabilidade Centrifugação Doseamento Contagem de UFC Identificação de patógenos SUPOSITÓRIOS E ÓVULOS Profa. Dra. Malu M. L. dos Reis Introdução • O reto não é propriamente um órgão destinado a absorção, mas a via retal apresenta um papel de maior importância no campo de administração de fármacos. • O reto é constituído de duas zonas distintas: o reto pélvico (ampola retal) e reto perineal (canal anal). • Sua drenagem é feita por veias hemorroidais (superiores, médias e inferiores) e pelos vasos linfáticos retais. • Esta alta vascularização permite absorção de fármacos que passam pelo fígado ou que escapam a barreira hepática. 91 92 93 94 95 96 06/12/2023 17 Conceito de Supositórios São preparações farmacêuticas sólidas de dose única, que podem conter um ou mais princípios ativos. Devem fundir- se a temperatura do organismo ou dispersar em meio aquoso. O formato e a consistência dos supositórios devem ser adequados para a administração (Formulário Nacional,2005) Óvulos São preparações farmacêuticas sólidas, com formato adequado, para aplicação vaginal. Devem dispersar ou fundir à temperatura do organismo. Estas preparações devem atender o teste de desintegração (Formulário Nacional, 2005). Apresentam, normalmente, formato ovóide ou globular, pesando de 3 a 5 G não devendo ter peso superior a 15G. Ação dos Supositórios 1. Ação Mecânica: deve-se ao estímulo do reflexo da defeca ção, decorrente da presenç a de um corpo estranho no reto, provocando os movimentos peristálticos. Exemplo: supositórios laxativos de glicerina. 2. Ação Local: ação tópica na mucosa anoretal. Exemplos: supositórios anti-hemorroidários e antiparasitários Ex. Ass. de Policresuleno e cloridrato de cinchocaína; metronidazol, tinidazol, secnidazol. 3. Ação Sistêmica: O fármaco passa para a circula ção geral, produzindo efeitos farmacológicos sist êmicos. Ex: supositórios de dipirona ou cetoprofeno Fatores que influenciam a absorção 1. Características físico-químicas do fármaco (exemplos: solubilidade, coeficiente de parti ção, pKa, tamanho de partícula, peso molecular, afinidade com a base excipiente) 2. Concentração do fármaco 3. Características físico-químicas da base e adjuvantes 4. Idade do paciente (ex. a mucosa retal das crianç as é mais permeável). Vantagens dos Supositórios 1. Pacientes que não conseguem deglutir comprimidos (pediátricos, inconscientes ou sujeitos a vômitos) 2. Fármacos que sofrem extensa metabolização pela primeira passagem hepática; 3. Fármacos que são afetados pelo suco gástrico; 4. Características organolépticas desagradáveis; 5. Substâncias nauseantes. Desvantagens dos Supositórios 1. O início da atividade terapêutica, muitas vezes, é mais tardio que as outras vias. 2. A quantidade total do ativo absorvido por esta via, é, algumas vezes, inferior à de outras vias. 3. A absor ção de fármacos pelo reto é irregular e difícil de se prever sem um estudo adequado de bioequival ência relativo a outras vias de administra ção, como a via oral ou mesmo a parenteral. 97 98 99 100 101 102 06/12/2023 18 OBRIGADO(A) NOME DO APRESENTADOR CONTATOSCARGO 103
Compartilhar