Farmacocinética, Farmacodinâmica e Síntese de Acetilcolina

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CENTRO UNIVERSITÁRIO DE BELO HORIZONTE
GRADUAÇÃO
FRANCISCO DE ASSIS VASCO NETO
TRABALHO COMPLEMEMNTAR DE FARMACOLOGIA
BELO HORIZONTE, 2019
Questão 1
Dentre as quatro fases da farmacocinética onde elas são:
Absorção: Caracterizado pelo momento em que o fármaco deixa seu local de administração para a corrente sanguínea sendo determinada pelas propriedades físico-químicas, pela via de administração e pela formulação de um fármaco. 
Distribuição: Passagem do fármaco do fluxo sanguíneo para os tecidos, com uma velocidade variável, sofrendo interferências como perfusão sanguínea e características da membrana.
Metabolização: O fígado é o principal ponto de metabolização em que o fármaco está submetido a reações químicas mediadas por enzimas, sendo convertido em um ou mais metabolitos com suas reações mais comuns sendo de fase 1 ou fase 2.
Excreção: A eliminação do fármaco que ocorre provavelmente no rim quando são substâncias hidrossolúveis, onde passa pelo processo de filtração glomerular, o sistema biliar acaba contribuindo para eliminação quando o fármaco não é reabsorvido pelo TGI.
Na absorção dos fármacos a maioria passa por difusão pacifica, sendo grande parte mais absorvido no intestino devido as vilosidades, entre as interferências a Glicoproteína G, acaba bombeando o fármaco para fora do meio celular, a ionização dos alimentos também acaba interferindo criando uma barreira lipídica, na ionização quando o fármaco básico mais estomago acaba ionizando não sendo tão bem absorvido.
A distribuição é maior em órgãos ricos em vasos sanguíneos, a barreira hemato-encefálica tem absorção dificultada por ter células altamente justapostas, um fármaco hidrofílico por exemplo não consegue ultrapassar, as proteínas plasmáticas podem se ligar ao fármaco tornando-o uma proteína muito grande prejudicando a distribuição.
O fármaco no paciente idoso acaba tento efeito mais prolongado e mais intenso por que o idoso apresenta alterações em algumas funções gastrintestinais como o aumento do pH gástrico alterando a ionização, a solubilidade de certos fármacos, a diminuição das proteínas plasmáticas observada em idosos, acaba reduzindo a disponibilidade de sítios para a ligação dos fármacos onde aumenta a fração ativa no sangue.
Nas crianças diversos fatores acabam interferindo e causando intoxicação, tais como a alta sensibilidade aos componentes específicos de fármacos assim como a extensão da superfície de absorção no intestino e ao tempo de esvaziamento gástrico, e a alta taxa de intoxicação acidental devido a má segurança de fármacos.
Questão 2 
Partindo do principio entende-se por Sitio de Ação o local onde ocorre a interação de substâncias endógenas ou exógenas visando promover a resposta farmacológica ou fisiológica esse local pode ser: intracelular, extracelular ou membrana, partindo de uma estrutura tridimensional, a estrutura inerente, bem como a reatividade do sitio determinam a orientação do fármaco em relação ao receptor.
Canais Iônicos dependentes de ligante: são formados a partir de diversas subunidades, podendo haver diversas sequencias transmembranicas, as quais determinam um canal iônico exato no qual ocorre o fluxo de íons do meio extracelular para dentro das células. 
Receptores ligados a enzimas extracelulares: essa classe agrupa vários receptores de membrana com domínio de ligantes extracelulares com uma atividade enzimática intrínseca apresentada principalmente pelas proteínas-quinasse fazendo seu efeito na superfície interna da membrana citoplasmática.
Acoplados a Proteina G: estes receptores acoplados instituem uma grande classe de receptores para hormônios e transmissores lentos geralmente representados por receptores Beta Adrenérgicos.
O fármaco agonista é aquele com propriedade de se ligar e ativar um receptor com objetivo de indução a uma reação biológica.
A farmacodinâmica é a área da farmacologia que em suma, mostra vários meios pelos quais os fármacos interagem com seus receptivos sítios de ligação após sua administração e absorção em seus compartimentos orgânicos a maioria dos medicamentos atingem a corrente sanguínea, assim chegando na circulação, contudo a variação da via de administração, pode ser especifica em apenas uma parte do organismo.
Com principal objetivo de obter o efeito terapêutico desejado, em contrapartida a interação com outras células e tecidos pode gerar o que chamamos de efeitos colaterais, ou seja, reação adversa de um medicamento.
Questão 3
Ela se dá por meio da síntese acetilcolina, ocorre primeiramente a partir da colina, que é captada na terminação nervosa através de um carreador especifico; ele não carrega a acetilcolina e acaba não interferindo na terminação da ação a acetilcolina, a colinesterase, uma enzima encontrada na terminação pré-sináptica e na sinapse ela hidrolisa a acetilcolina em colina e acetato, já no citosol é onde a mesma é sintetizada e degradada e após sintetizada grande parte é transportada ativamente com H+ onde é guardada em vesículas sinápticas, onde ocorre a liberação por exocitose, deflagrada pela entrada de cálcio na terminação nervosa.
Os receptores pós-sinápticos é onde a acetilcolina liga-se para sofrer o processo de difusão, e a acetilcolinesterase é onde parte dessa acetilcolina é hidrolisada.
Comparado aos neurônios as células musculares são bem maiores desta forma os eventos químicos da transmissão neuromuscular acabam sendo bem maiores que a transmissão exclusivamente neural.
A pilocarpina tem ligação direta aos receptores neuro-muscaríneos, e musculatura lisa da íris, sua aplicação é tópica e sua ação se dá por meio da estimulação de receptores colinérgicos provocando a contração da pupila e do musculo ciliar causando diminuição da pressão intraocular. Seus efeitos adversos mais comuns são espasmo ciliar, irritação local, diminuição da visão em ambientes com pouca luz, cefaleia e miose.
O principal meio de intoxicação é por meio de via oral e aéreas, dentre os sinais de intoxicação os mais comuns são: salivação, sudorese, broncoespasmo, náusea e contração do musculo ciliar, o tratamento é feito através de pralidoxima, um agente que reativa a enzima colinesterase. 
Questão 4
O efeito é a diminuição da pressão arterial sistêmica, o captopril tem seu mecanismo por meio da inibição do sistema renina-angiotensina-androsterona já o propranolol é um antagonista competitivo dos receptores adrenérgicos Beta1 e Beta2.
A tosse seca está ligada ao Captopril a enzima conversora de angiotensina, tem dois substratos em comum angiotensina 1 e bradicinina, onde a oferta de bradicinina aumenta, gerando efeitos irritativos na mucosa e na área respiratória no trato inferior produzindo mais histamina, leucotrieno e prostaglandina.
Questão 5
São 3 os principais efeitos dos AINE’s :
Efeito Anti-inflamatório declamação da da profissão dê prostaglandina derivadas levando a diminuição de dor, edema e vasodilatação.
Efeito Antipirético inibição dá prostaglandina produzida pelo hipotálamo reduzindo a temperatura corporal elevada.
Efeito Analgésico: diminuição das prostaglandina ah que sensibilizam nociceptores da dor.
Inibição da COX, reduzindo assim a síntese das prostaglandinas e diminuindo o nível do processo inflamatório, podendo também reduzir a permeabilidade capilar, reduzindo edema e vermelhidão.
Os mais comuns são efeitos gastrintestinais, incluindo náusea, dor e ulcerações gástricas, estando geralmente ligadas a biossíntese das PG gástricas.