Aula 05 Farmacologia Gastrintestinal-Farmacologia da Tireóide

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Farmacologia Gastrintestinal
Prof.Juliana Alves
Farmacologia Gastrintestinal
✓Úlceras pépticas 
✓Vômito/Naúsea
✓Diarreia
✓Constipação
FÁRMACOS USADOS NO TRATAMENTO DAS 
ÚLCERAS
PÉPTICAS
Úlceras Pépticas
A úlcera péptica é uma ferida que ocorre na 
camada de revestimento interno, chamada 
mucosa.
Esófago (úlcera esofágica), 
Estômago (úlcera gástrica) 
Primeira porção do intestino delgado (úlcera 
duodenal).
Causas
✓Infecção com o Gram negativo Helicobacter pylori
✓ Uso de anti-inflamatórios não esteroides (AINES)
✓Aumento de secreção de ácido clorídrico 
✓ Defesa inadequada da mucosa contra o ácido gástrico 
✓Tumores (raro)
Helicobacter pylori
Helicobacter pylori
Uso de Anti-inflamatórios não Esteroides (AINES)
Tratamento
✓Eliminar a infecção por H. Pylori; 
✓Diminuir a secreção de ácido gástrico 
✓Prover fármacos que protejam a mucosa gástrica da lesão 
✓Antiácidos
Fármacos Antimicrobianos
Antibióticos de amplo espectro: amoxicilina ou tetraciclina combinada
com metronidazol ou claritromicina, juntamente com citrato de bismuto e
um inibidor da bomba de prótons ou ranitidina.
Amoxicilina
Metronidazol
Tetraciclina e Claritromicina
Citrato de Bismuto
✓Cicatrizam úlceras pépticas
✓ Além da sua ação antimicrobiana, inibem a atividade da pepsina, 
aumentam a secreção de muco e interagem com glicoproteínas na 
mucosa necrótica, revestindo e protegendo a cratera ulcerada
Antagonistas de receptor H2
✓ Cimetidnia
✓ Ranitidina
✓ Famotidina
✓ Nizatidina
Uso:
Úlceras pépticas
Úlceras de estresse agudo
Doença do refluxo gastresofágico
Antagonistas de receptor H2
Farmacocinética
Ranitidina
✓Ação mais longa e é entre 5 e 1 O vezes mais 
potente. 
✓Tem efeitos adversos mínimos e não produz os 
efeitos antiandrogênicos ou estimulante de 
prolactina da cimetidina. 
✓Inibe o sistema oxigenase de função mista no fígado 
e, assim, não afeta a concentração de outros 
fármacos.
Efeitos Adversos
✓Cefaleia
✓Tonturas
✓ Diarreia 
✓ Dor muscular.
✓Efeitos no SNC (confusão e alucinações) ocorrem mais em 
pacientes idosos ou após administração IV.
Inibidores da Bomba de Prótons
Liga ao sistema enzimático H+/K+ATPase (bomba de 
prótons) das células parietais e suprime a secreção de 
íons hidrogênio no lúmen gástrico. 
Todos esses fármacos são eficazes por via oral
Injetável IV.
Os metabólitos desses fármacos são excretados 
na urina e nas fezes
Farmacocinética
Prostaglandinas
✓Ele é menos eficaz do que os antagonistas H2 
e os IBPs no tratamento agudo da úlcera 
péptica.
✓Inibe a secreção de ácido clorídrico e estimula 
a secreção de muco e bicarbonato (efeito 
citoprotetor).
✓RA:Contrações uterinas, desalojamento do 
feto e é contraindicado durante a gestação.
Antiácidos
✓São bases fracas que reagem com o ácido gástrico
formando água e um sal, para diminuir a acidez gástrica
✓Inativam a pespsina
✓Usos:úlcera péptica e da azia,podem promover a
cicatrização de úlceras duodenais
✓O hidróxido de alumínio tende a causar constipação,o
hidróxido de magnésio tende a produzir
diarreia,bicarbonato de sódio libera C02, provocando
eructação e flatulência.
FÁRMACOS USADOS NO TRATAMENTO DA 
DIARREIA
Diarreia
✓A Diarreia é uma condição caracterizada pela perda 
excessiva de fluídos e eletrólitos
✓Evacua mais de 3 vezes por dia. 
✓Geralmente dura 1 ou 2 dias 
Causa da Diarreia
✓Infecções bacterianas 
✓Infecções virais 
✓Intolerância alimentar 
✓Parasitas 
✓Reação a medicamentos 
✓Doenças intestinais 
✓Desordens funcionais do intestino 
Diarreia
✓FISIOLOGIA: Resulta do rápido deslocamento da matéria fecal ao longo do intestino 
grosso 
✓DIARREIA AGUDA: Dor e distensão abdominal ,náuseas e vômitos. O Intestino 
(enterite) ,Estômago – (gastroenterite) 
✓DIARREIA CRÔNICA: + 4 semanas.Causas são múltiplas. 
Diarreia Aguda
Reposição de eletrólitos através de soro de reidratação oral. 
Para Prevenir a Desidratação Grave: 
Tratamento para pacientes menores de 5 anos. 
Fase rápida: 
DIARREIA CRÔNICA
A diarreia ligeira da Síndrome de Intestino Irritável e da Diarreia 
Funcional pode aliviar com a dieta rica em fibra que torna as 
fezes mais consistentes. 
AGENTES ANTIMOTILIDADE E ESPASMOLÍTICOS
Difenoxilato e loperamida:
✓Ativam receptores opioides pré-sinápticos no sistema nervoso entérico para 
inibir a liberação de acetilcolina e diminuir o peristaltismo.
✓Efeitos adversos :constipação, cólicas abdominais, sonolência e tonturas. 
Também pode ocorrer íleo paralítico, não deve ser usados em crianças 
menores de 4 anos. 
✓Usos principais: Pós cirúrgicos 
AGENTES ANTIMOTILIDADE E ESPASMOLÍTICOS
Atropina, hioscina, propantelina e dicicloverina: são 
fármacos que reduzem o espasmo intestinal, inibindo a 
atividade parassimpática.
✓Síndrome do colo irritável 
✓Diverticulite
OBSTIPAÇÃO
O termo refere-se a condição que o ritmo intestinal é irregular e a consistência das 
fezes é geralmente ressecada e consistência compacta(devido à passagem lenta pelo 
intestino grosso)
Causas
✓Falta de fibras na alimentação 
✓Hábitos alimentares inadequados 
✓Hidratação inadequada 
✓Falta de atividade física 
✓Uso de medicamentos 
Laxantes
Contra a constipação, para acelerar o 
movimento do alimento por meio do 
TGI
Irritantes e Estimulantes
✓ Secreção de água 
✓ Secreção de eletrólitos 
✓ Peristaltismo
Senna:
✓ Causa evacuação em 8 a 10 horas. 
✓ Em produtos associados com amolecedor 
de fezes contendo Docusato :útil no 
tratamento das constipações causadas 
por opioides.
Irritantes e Estimulantes
✓É um potente estimulante do cólon
✓Estimula diretamente o plexo mioentérico aumentando a 
motilidade intestinal.
✓EA:Espasmos intestinais e o potencial para atonia de cólon 
no uso prolongado
Laxantes Volumosos
Formam géis no intestino grosso
Retenção de água e a Distenção intestinal
Atividade Peristáltica
Meticelulose
Sementes de 
linho (Psyllium) 
Fibras
Laxantes Osmóticos
Retêm água no intestino por osmose
Distende o intestino atividade intestinal 
Defecação em poucas horas
Citrato de magnésio, hidróxido de magnésio
Fosfato de sódio
Salinos
Laxantes Salinos e Osmóticos
Carboidratos não Absorvíveis Lactulose, Glicerina, Manitol, Sorbitol e Macrogol.
A dose recomendada é de 15 ml por 
dia em dose única.Tolerância e, 
flatulência e cólicas.
Frutose e GalactoseLactulose
Fermentados pelas bactérias Colônicas
Ácido lático e Acético 
Aumentam a secreção e a Motilidade intestinal.
Laxantes Salinos e Osmóticos
✓Glicerina
Amolece e lubrifica as fezes.
Frequentemente utilizada para a 
preparação de exames e como parte do 
preparo pré-operatório.
Laxantes Salinos e Osmóticos
✓Tratamento de envenenamento que incluem o uso de substâncias que apresentam a 
constipação como efeito colateral
✓ Pré-exames
Laxantes Lubrificantes
✓Não é digerido e nem absorvido no TGI
✓Aumenta a secreção de água para a luz 
intestinal e penetra nas fezes, amolecendo-as 
e lubrificando-as.
✓ Efeito colateral: Diminui a absorção das 
vitaminas lipossolúveis.
Amolecedores de fezes (laxantes emolientes ou surfactantes)
✓Os fármacos ativos em superfície que se tornam emulsificados
com as fezes produzem fezes amolecidas e facilitam sua 
progressão. 
✓Docusato sódico, Docusato de cálcio e Docusato de potássio. 
✓Eles podem demorar dias para serem eficazes e geralmente 
são usados na profilaxia, em vez do tratamento agudo. 
FÁRMACOS USADOS PARA CONTROLAR A 
VÔMITO/NÁUSEA
NÁUSEA
É uma desagradávelsensação com 
sintomatologia que antecede ao vômito .
Geralmente sensação na parte superior 
do abdômen. Pode não ser seguida por 
vômito. 
Causas: 
✓ Alterações que ocorrem diretamente 
no estômago ou intestino outros 
órgãos
VÔMITOS 
Mecanismo de defesa do organismo 
para remover material deglutido ou 
refluído das primeiras porções do 
intestino. 
1-Náusea: Perda de motilidade
2-Obstrução pilórica
3-Abertura da cárdia
4-Contração simultânea do 
diafragma e musculatura 
abdominal
5-Expulsão do conteúdo 
gástrico para a boca. 
Causas:
✓ Gravidez 
✓ Vertigens em viagens 
✓ Enxaqueca 
✓ Doenças ou infecções SNC 
✓ Medicamentos 
(ex.quimioterápicos) 
O vômito é acompanhado de
elevação da secreção do trato
respiratório, tosse, hipotensão,
sudorese, taquicardia e respiração
irregular.
VÔMITOS 
Tratamento
Os antieméticos são medicamentos 
muito receitados para diminuir a 
náusea e impedir o vômito. 
Fenotiazidas
Proclorperazina, Clorpromazina
✓Uso limitado por causarem reações extrapiramidais, respostas 
autônomas, hipersensibilidade e disfunção hormonal. 
Tratamento
Benzamidas substituída
Metoclopramida
✓ Aumenta o tônus do esfíncter esofágico inferior, promove esvaziamento gástrico, 
estimula a mobilidade do TGI superior
Tratamento
✓Butirofenonas (Droperidol,Haldol): Atuam a nível de S.N.C., provocam reações 
extrapiramidais. Em altas doses produz efeitos cardiovasculares e sedação. 
Tratamento
Tratamento
✓Benzodiazepinas (Lorazepan): são fármacos com propriedades sedativas e 
ansiolíticas. Adjuvantes aos vômitos induzidos pela cisplatina. Os mais utilizados são 
o Diazepam e Lorazepam
Tratamento
✓Anti-histamínico = Atuam no centro do vômito, núcleo vestibular e receptores 
colinérgicos periféricos. Usados no tratamento dos sintomas da síndrome 
extrapiramidal. Causam sedação, ex. Dimenidrinato
Tratamento
✓Anticolinérgicos (escopolamina, buclizina) = são úteis no controle da cinetose, 
diminuem a ativação do CV, o tônus do esfíncter esofágico inferior e a mobilidade do 
T.G.I. 
Tratamento
✓Butirofenona substituída (Domperidona) = ações direta sobre a motilidade gástrica e
uma incidência de reações extrapiramidais menor que qualquer outro antagonista do
receptor da dopamina.
Tratamento
✓Antagonista da serotonina (Ondansetrona) = Inibem os receptores específicos 5-HT3.
Portanto, são drogas úteis no controle de náusea e vômitos induzidos por
quimioterapia e por outras drogas (anestésicos, opiácios, etc. ).
Tratamento
Farmacologia da Tireóide
Juliana Alves
Tireóide
Hormônio Estimulante da Tireoide
Hormônio liberador de tirotropina
hipotalâmico
Efeitos Farmacológicos
Efeitos Farmacológicos
Recepetor hormônio tireoidiano (TR):receptor retinoide X (RXR) 
+ Receptor de TSH- T3,T4 Síntese e secreção
T3,T4
Hipertiroidismo
Hipotiroidismo
Formas Sintéticas
Levotiroxina sódica (L-T4);
Liotironina sódica (L-T3);
Liotrix (mistura de levotiroxina com triiodotironina) 
Levotiroxina sódica - Farmacocinética
✓50 – 80 % absorção no intestino delgado;
✓Fármacos que diminuem absorção: colestiramina, 
sucralfato, ferro, cálcio, hidróxido de alumínio;
✓Fármacos que aumentam excreção hepática: 
fenitoína, carpamazepina, rifampina;
✓Meia-vida: 6 dias
Liotironina sódica (L-T3)
✓Menor afinidade pelas proteinas transportadoras: globulina da 
tiroxina(TBG), albumina e transtiretina;
✓Meia-vida: 1 dia.
Uso Terapêutico
✓Hipotiroidismo primário (Tireóide não é capaz de produzir hormônio)ou 
secundário(a Hipófise não estimula a tireoide );
✓Coma mixedematoso: apresentação mais grave do hipotiroidismo;
✓Cretinismo: desenvolvimento físico e intelectual;
Antitireoidianos
✓Tioamidas: propiltiouracil, metimazol, carbimazol;
✓Iodo: 127I
✓Iodo radioativo: 131I, 125I
Tioamidas
✓Diminuem, na glândula, a produção de hormônios tireoidianos, por 
inibição da tireoide peroxidade e por inibição do acoplamento das 
iodotirosinas;
✓Não afetam secreção de hormônio pré-formado;
✓Propiltiouracil :Bloqueia a iodinação e o acoplamento das tirosinas em 
tireoglobulina para formar os hormônios tireóideos,além de inibir a 
conversão periférica de T4 em T3
Tioamidas - Farmacocinética
✓Propiltiouracil e metimazol, rápida absorção intestinal (20 a 30 minutos), 
com excreção renal.
✓Meia-vida propiltiouracil 2 h, meia-vida metimazol, 6h.
✓São secretadas no leite materno e atravessam placenta.
Tioamidas – Efeitos colaterais
✓Urticária e queda de cabelo;
✓Agranulocitose;
✓Artralgia, parestesia, cefaleia, náusea
Uso Terapêutico
Hiperfunção tireoidiana: doença de Graves 
(hipertireoidismo, bócio difuso e oftalmopatia).
Iodo
✓Inibe síntese e liberação de hormônios tireoidianos;
✓T3 e T4 começam diminuir em 24 h e atingem níveis 
mínimos em 1 ou 2 semanas;
✓Uso terapêutico: crise tireotóxica associado com 
tioamida previamente administrada, pré-operatório
✓Efeitos colaterais: lesões hemorrágicas de pele, 
conjuntivite, aumento de linfonodos.
Iodo radioativo
✓O isotópo destrói a integridade da glândula
✓Meia-vida 131I: 8 dias. 
✓Excreção: cerca de 90 dias;
✓Uso terapêutico: hipertireoidismo e câncer (após procedimento cirúrgico)