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Natalia Petry 
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Analgé sicos Opioide s
Fá r m a cos que rea l i zam as aç ões de
peptídeos endógenos como a endor fi na ,
encef a l i na , dinor fi na, etc . E stes peptídeos são
sintetizados c omo pr ec ur sor es i nativos e passa m
por tra nsforma ç ões pós tra duci onal .
O pi óides são fá r ma c os rel a ci onados ao
ópi o, podendo ser sintétic o ou natura l . Já os
opi á ceos são a g onista s de ori g em natur a l .
• Papel sensori a l (Dor)
• M odula tóri o (T GI, Sistem a endócr i no,
SNA)
• Em ocional (Dependência )
• C ognitivo ( Aprendizado e m emóri a )
Recep t o r es Op ió id es
• M i (M O R ), Del ta (DO R ), Kapa (KOR );
• São r ec eptores li g a dos a uma proteína G
inibitóri a , r ea l iza a ativaç ã o de c anai s de
potássi o ou supr essão dos c anai s de
cá l c io.
• Atua m em dí mer os que podem ser
homodím er os ( doi s M i ), ou heter odímer os
(um kapa e um m i , por exem plo)
• B ons a g onista s de r ec eptor es m i (MO R )
são bons a nal g ésic os. A morfi na a tua ma i s
em M i do que em kapa e delta.
Meca n ismo d a d o r
1ª. Fibra tipo C o u A - De lta atin ge limiar de dis paro e
f az sinaps e n a me du la e sp inhal.
2ª N a me d ula o ne urônio p rimário libera G lutamato e
subs tância P no ne urônio s e cundário, e ao me smo
te mpo e m que f az is so libe ra glicina no I nte rne uronio
inibitório . Este inte rne uronio é re sp ons áve l por inibir
a passage m do PA para o tálamo, e quando o
ne u rônio primário libe ra glicina n e le, acaba por inibir
f acilitando a passage m d o P A para o ne urônio
primário.
3ª A pó s a ativação do ne urônio 2ª com glutama to e
subs tância P, e le f az sinapse n o tálamo e le va a
inf ormação para o siste ma límbico e Corté x
somatosse ns orial .
4ª O tálamo estimula a s ubs tância cinz e nta
pe riaque d utal ( P A G ) , e s tá subs tância vai atuar n o
Bulbo rostro ve ntro me dial ( RV M ) q ue irá f aze r
sinapse com o ne urônio p rimário libe rand o serotonina
e en cef alinérgico. Is to s ignif ica que a v ia de s ce n de nte
vai diminuir a dor, quanto me n or o e s timulo
de s cend e n te maior se rá a d or.
Efe ito e spi nhal dos anal gé si cos opióide s
Opióid e s e ndóge nos e e x ógenos s e ligam no re ce ptor
mi. No ne urônio se cundário is to acarre ta e m uma
abe rtura dos canais de potáss io, o que diminui a
f re quê ncia de d isparo por hiperpolarizar e s te
ne u rônio, diminuindo a e s timulação de le no tálamo e
causando me nos dor.
N o ne urônio primário e le re aliza o
f e chame nto d os canais de cálcio, o que acarre ta e m
uma diminu ição da libe ração das ve s ículas de
ne u rotransmissores , inibindo a libe ração de
glutamato n a f e nd a sináptica.
Efe ito suprae spinhal dos analgé sicos opiói de s
Os opió ide s p od e m e s timular a s ubs tância
cinze ta pe riaque du tal ( PA G ) para aume n tar o ef e ito
da via des cen te nd e re sultando e m uma diminuição da
dor. Em dose s mais baix as e s te ef e ito não e stá muito
pronunciado.
Está e stimulação é fe ita pe la inib ição de
ne u rônios gabaé rgico s ( inibitó rios ) n ormalme nte
pre se n te s na P A G , qu e fica in ativ a pe la pre se n ça
de s te s.
Outros e f e i tos
• Tole rância aguda – Des se nsibilização dos
rece ptore s atravé s d a f osf o rilação p or
quinases .
• Não fun cion a muito be m na dor ne uropática,
pois e ste tipo de do r j á e x iste uma alte ração
na f ibra.
• Au me n to da gratif icação por meio da inibição
do pálido ve ntral. O pálido ve ntral inibe o N u.
Accube ns qu e é re sp onsáv e l pe lo s e n time nto
de gratif icação.
Efe itos colate rai s
• An tidiure s e – Ocorre pe la ativ idade no
rece ptor M i pre s e nte n o trato ge nitourinário .
• Miose
• Conv ulsõe s – In ibição de ne urônios
gabaérgicos pode le var a u ma e stimulação
ge ne ralizada no SNC.
• Dep res são re sp iratória – Red ução n a
res pon siv idade do tronco ce re bral as
conce ntraçõe s e le v adas de CO2.
• Náus e a e vômito – A tuação na área
prostrema.
• Ato nia inte stinal com diminu ição das
propulsõe s p e ristálticas – pod e le var à
f ormação d e fe calomas.
Protocolo analgé si co
1. Dor branda a mode rada – U s o de A I NES.
2. Incontroláve l por A I N ES – Baix a dose d e
opióid e + AIN E.
3. Dor grave – Opióide de ação prolongada.
