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Farmacologia de analgésicos opioides

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Analgé sicos Opioide s
Fá r m a cos que rea l i zam as ões de
peptídeos engenos como a endor fi na ,
encef a l i na , dinor fi na, etc . E stes peptídeos são
sintetizados c omo pr ec ur sor es i nativos e passa m
por tra nsforma ç ões pós tra duci onal .
O pi óides são fá r ma c os rel a ci onados ao
ópi o, podendo ser sintétic o ou natura l . os
opi á ceos são a g onista s de ori g em natur a l .
Papel sensori a l (Dor)
M odula ri o (T GI, Sistem a endócr i no,
SNA)
Em ocional (Dependência )
C ognitivo ( Aprendizado e m emóri a )
Recep t o r es Op id es
M i (M O R ), Del ta (DO R ), Kapa (KOR );
São r ec eptores li g a dos a uma proteína G
inibitóri a , r ea l iza a ativaç ã o de c anai s de
potássi o ou supr essão dos c anai s de
l c io.
Atua m em dí mer os que podem ser
homodím er os ( doi s M i ), ou heter odímer os
(um kapa e um m i , por exem plo)
B ons a g onista s de r ec eptor es m i (MO R )
são bons a nal g ésic os. A morfi na a tua ma i s
em M i do que em kapa e delta.
Meca n ismo d a d o r
1ª. Fibra tipo C o u A - De lta atin ge limiar de dis paro e
f az sinaps e n a me du la e sp inhal.
2ª N a me d ula o ne urônio p rimário libera G lutamato e
subs tância P no ne urônio s e cundário, e ao me smo
te mpo e m que f az is so libe ra glicina no I nte rne uronio
inibitório . Este inte rne uronio é re sp ons áve l por inibir
a passage m do PA para o tálamo, e quando o
ne u rônio primário libe ra glicina n e le, acaba por inibir
f acilitando a passage m d o P A para o ne urônio
primário.
3ª A s a ativação do ne urônio 2ª com glutama to e
subs tância P, e le f az sinapse n o tálamo e le va a
inf ormação para o siste ma límbico e Corté x
somatosse ns orial .
4ª O tálamo estimula a s ubs tância cinz e nta
pe riaque d utal ( P A G ) , e s subs tância vai atuar n o
Bulbo rostro ve ntro me dial ( RV M ) q ue if aze r
sinapse com o ne urônio p rimário libe rand o serotonina
e en cef alinérgico. Is to s ignif ica que a v ia de s ce n de nte
vai diminuir a dor, quanto me n or o e s timulo
de s cend e n te maior se a d or.
Efe ito e spi nhal dos anal si cos opióide s
Opióid e s e ndóge nos e e x ógenos s e ligam no re ce ptor
mi. No ne urônio se cundário is to acarre ta e m uma
abe rtura dos canais de potáss io, o que diminui a
f re quê ncia de d isparo por hiperpolarizar e s te
ne u rônio, diminuindo a e s timulação de le no tálamo e
causando me nos dor.
N o ne urônio primário e le re aliza o
f e chame nto d os canais de cálcio, o que acarre ta e m
uma diminu ição da libe ração das ve s ículas de
ne u rotransmissores , inibindo a libe ração de
glutamato n a f e nd a sináptica.
Efe ito suprae spinhal dos analgé sicos opiói de s
Os opió ide s p od e m e s timular a s ubs tância
cinze ta pe riaque du tal ( PA G ) para aume n tar o ef e ito
da via des cen te nd e re sultando e m uma diminuição da
dor. Em dose s mais baix as e s te ef e ito não e stá muito
pronunciado.
Está e stimulação é fe ita pe la inib ição de
ne u rônios gabaé rgico s ( inibi rios ) n ormalme nte
pre se n te s na P A G , qu e fica in ativ a pe la pre se n ça
de s te s.
Outros e f e i tos
Tole ncia aguda Des se nsibilização dos
rece ptore s atravé s d a f osf o rilação p or
quinases .
Não fun cion a muito be m na dor ne uropática,
pois e ste tipo de do r j á e x iste uma alte ração
na f ibra.

Au me n to da gratif icão por meio da inibição
do pálido ve ntral. O pálido ve ntral inibe o N u.
Accube ns qu e é re sp onsáv e l pe lo s e n time nto
de gratif icão.
Efe itos colate rai s
An tidiure s e Ocorre pe la ativ idade no
rece ptor M i pre s e nte n o trato ge nitourinário .
Miose
Conv ulsõe s In ibição de ne urônios
gabaérgicos pode le var a u ma e stimulão
ge ne ralizada no SNC.
Dep res são re sp iratória Red ução n a
res pon siv idade do tronco ce re bral as
conce ntraçõe s e le v adas de CO2.
Náus e a e vômito A tuação na área
prostrema.
Ato nia inte stinal com diminu ição das
propulsõe s p e ristálticas pod e le var à
f ormação d e fe calomas.
Protocolo analgé si co
1. Dor branda a mode rada U s o de A I NES.
2. Incontroláve l por A I N ES Baix a dose d e
opióid e + AIN E.
3. Dor grave Opióide de ação prolongada.