Farmacologia da dor - analgesicos e opioides

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Maria Eduarda Alencar Santos 3 período – UNL 
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Farmacologia da dor: 
analgésicos e opioides 
 
© Neurotransmissores medeiam a dor e os sentimentos 
© Os ions dentro das células possuem carga negativa e extracelular 
temos carga positiva, ou seja, os neurônios são polarizados 
© Potencial de ação = despolarização (inverte as cargas) e induz a 
liberação de um neurotransmissor, podendo ser referente a dor 
outras sensações 
 
 
Farmacologia da dor 
© A dor é uma experiência subjetiva, difícil de definir exatamente, 
embora todos saiba o que significa 
© É a resposta direta a um evento indesejável associado a lesão 
tecidual, como trauma, inflamação ou câncer, mas a dor intensa 
pode originar-se independentemente de qualquer causa 
predisponente óbvia ou persistir por muito tempo depois que a 
lesão precipitante esteja resolvida 
 
Momentos da dor 
1. Transdução = impulso doloroso é recebido pelos nociceptores e 
transformado em potencial de ação 
2. Transmissão = impulso é conduzido até coluna posterior medula 
espinal 
3. Modulação = na medula espinal, o impulso é modulado antes de 
chegar a níveis superiores do sistema nervoso central 
4. Percepção = impulso é integrado e percebido como dor 
 
Maria Eduarda Alencar Santos 3 período – UNL 
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© O alivio da dor depende do seu tipo específico. Por exemplo, na 
dor leve ou moderada (dor nociceptiva), podem ser usados os 
analgésicos não opioides, como os anti-inflamatórios não 
esteroides (AINEs) e o Paracetamol 
 
AINEs: 
© Acido acetilsalicílico 
© Cetorolaco 
© Ibuprofeno 
© Indometacina 
© Naproxeno 
 
Opioides 
© Os efeitos mais importantes dos opioides são mediados por três 
famílias de receptores, designadas comumente mi, capa e delpa 
© Cada família de receptores apresenta uma especificidade 
diferente para os fármacos com os quais ela se liga 
© Natural = morfina e codeína 
© Semissintético = hidromorfona, hidrocodona, oxicodona, 
oximorfona 
© Sintético = fentanila, meperidina, metadona, tapentadol, 
tramadol 
 
Agonistas opioides 
© A morfina é o principal fármaco analgésico presente no ópio 
bruto 
© A coidena também esta presente no opio bruto, em menores 
concentrações, e é menos potente, o que torna protótipo dos 
agonistas opioides fracos 
 
© A morfina e outros opidoides exercem seus efeitos principais 
exercem seus efeitos principais interagindo com os receptores 
opioides nas membranas de certas células no SNC 
 
© A morfina também parece inibir a liberação de vários 
transmissores excitatórios dos terminais nervosos que levam a 
estímulos nociceptivos 
 
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Exemplo de agonistas potentes 
© Alfentanila 
© Fentanila 
© Heroína 
© Hidrocodona 
© Hidromorfona 
© Meperidina 
© Metadona 
© Morfina 
© Oxicodona 
© Oximorfona 
© Remifentanila 
© Sufentanila 
 
Exemplo de agonistas moderados/fracos 
© Codeína 
 
 
© A ativação do receptor de opioide diminui o influxo de Ca 2+ em 
resposta ao potencial de ação, isso diminui a liberação de 
neurotransmissores excitatórios, como o glutamato 
 
© A ativação do receptor de opioide aumenta o efluxo de K+ e 
diminui a resposta do neurônio pós-sináptico aos 
neurotransmissores excitatórios 
 
 
© Os agonistas opioides causam analgesia (alivio da dor sem perda 
de consciência) e aliviam a dor, aumentando o seu limiar no nível 
da medula espinal e, de forma mais importante, alterando a 
percepção da dor no cérebro 
 
© A morfina produz uma forte sensação de contentamento e bem-
estar 
 
 
Oxicodona e oximorfona 
© São derivados semissintéticos da morfina 
© A oxicodona é ativa por via oral e, algumas vezes, formulada 
como ácido acetilsalicílico ou com paracetamol 
© O efeito analgésico oral é aproximadamente o dobro da morfina 
 
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Advertência dos opioides 
© Hipotensão 
© Disfonia (ansiedade, depressão e mal-estar) 
© Sedação 
© Constipação 
© Retenção urinária 
© Náusea 
© Potencial para dependência (vício) 
© Depressão respiratória 
 
Antagonistas opioides 
© Os antagonistas opioides se ligam com alta afinidade aos 
receptores opioides, mas não ativam a resposta mediada pelo 
receptor 
© A administração de antagonistas opioides não produz efeitos 
significativos em indivíduos normais 
© No entanto, em pacientes dependentes de opioides, os 
antagonistas revertem rapidamente o efeito dos agonitas e 
precipitam os sintomas de abstinência de opioides 
 
Naloxona 
© A naloxona é utilizada para reverter o coma e a depressão 
respiratória causados pela dose excessiva de opioides 
© Ela rapidamente desloca todas as moléculas opioides ligadas ao 
receptor e,assim, é capaz de reverter o efeito da dose excessiva 
© Dentro de 30 segundos após a injeção IV de naloxona, a 
depressão respiratória e o coma característicos são revertidos, 
reanimando o paciente e tornando-o alerta 
 
Naltrexona 
© A naltrexona tem ações similares às da naloxona 
© Ela tem duração de ação mais longa do que a naloxona, e uma 
única dose oral de naltrexona bloqueia o efeito da heroína 
injetada por até 24 horas 
 
Advertências estágio I (até 8 horas) 
© Ansiedade 
© Suplica pela droga 
 
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Advertências estágio II (8 a 24 horas) 
© Ansiedade 
© Insônia 
© Distúrbios gastrointestinais 
© Rinorreia 
© Midríase 
© Diaforese