Aula 4.1 - Supositórios

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Parte II – Formas Farmacêuticas Destinadas à Inserção nos 
Orifícios Corporais.
Supositórios, Óvulos e Velas
Supositórios
• Forma Farmacêutica Sólida destinada à inserção
nos orifícios corporais onde se fundem, amolecem
ou se dissolvem exercendo efeitos locais ou
sistêmicos.
• Etiologicamente: Latim→ Supponere
– Sup → “sob”
– Ponere → “colocar”
Supositórios
• Possuem diversas formas e tamanhos.
• Dependendo da densidade da base e do fármaco
neles contido seu peso pode variar.
Tipos de Supositórios
• Retais
• Reto
• Vaginais
– Óvulos
• Vagina
• Uretrais
– Velas
• Uretra (♀e ♂)
Tipos de Supositórios
• Supositórios retais: destinam-se à aplicação retal, são cilíndricos
ou cônicos apontados ou achatados em uma das extremidades.
Normalmente pesam de 1 a 1,5 g para uso pediátrico e de 2 a 3 g
para uso adulto.
• Óvulos ou supositórios vaginais ou pessários: são formas
farmacêuticas destinadas à aplicação vaginal, caracterizadas
normalmente pela forma ovóide ou globular. Geralmente pesam
entre 3 a 5 g não devendo ter peso superior a 15 g.
• Supositórios uretrais ou velas uretrais ou bougies: supositórios
de uso feminino possuem cerca de 5 mm de diâmetro, 50 mm de
comprimento e de 1 a 2 g de peso. Já os supositórios masculinos
possui cerca de 5 mm de diâmetro, 125 mm de comprimento e de
1 a 4 g de peso.
Mecanismo de Ação dos Supositórios
• Ação mecânica: deve-se ao estímulo do reflexo da
defecação, decorrente da presença de um corpo
estranho no reto, provocando os movimentos
peristálticos.
– Ex: supositórios laxativos de glicerina.
• Ação local: ação tópica a mucosa anorretal.
– Ex: supositórios anti-hemorraidários e antiparasitários.
• Ação sistêmica: é a mais desejada, o fármaco passa
para a circulação geral, produzindo efeitos
farmacológicos sistêmicos.
Mecanismo de Ação dos Supositórios
• Quando é inserido, a base do supositório se funde,
amolece ou se dissolve, distribuindo a substância
ativa nos tecidos locais. Esse fármaco pode
permanecer retido na cavidade e exercer um efeito
local ou pode ser absorvido e exercer um efeito
sistêmico.
Ação Local
• SUPOSITÓRIOS RETAIS
– Aliviar constipação (glicerina: irritação local das membranas
mucosas);
– Aliviar a dor;
– Irritação;
– Prurido;
– Inflamação associadas a hemorroidas.
– Anti-hemorroidais (anestésicos locais, vasoconstritores,
adstringentes, analgésicos, emolientes e agentes protetores).
• SUPOSITÓRIOS VAGINAIS = ÓVULOS
– Anticoncepcional de apoio: espermicida (nonoxinol-9);
– Antissépticos;
– Combate a agentes patogênicos (tricomonicidas).
Ação Local
• SUPOSITÓRIOS URETRAIS
– Podem conter Antibacterianos, Fármacos para Disfunção
Sexual ou Anestésicas locais para a realização de exames
uretrais.
• Alprostadil
Uso: Disfunção Erétil.
Ação Sistêmica
• Quando se visam efeitos sistêmicos, a administração
via retal apresenta as seguintes vantagens sobre a oral:
– Fármacos destruídos ou inativados pelo pH ou pela ação de
enzimas no estômago ou intestinos não são expostos a
esses meios destrutivos;
– Fármacos irritantes para o estômago podem ser
administrados por via retal;
– Na absorção retal não ocorre destruição pela circulação
portal.
– Administração de fármacos para pacientes adultos ou
pediátricos incapazes ou que não querem engolir a
medicação.
– Tratamento de pacientes com episódios de vômitos.
Ação Sistêmica
• EXEMPLOS:
– Proclorperazina e clorpromazina (alívio da náusea e do
vômito e como tranquilizante);
– Cloridrato de oximorfina (analgésico opióide);
– Tartarato de ergotamina (alívio da enxaqueca);
– Indometacina (antiinflamatório não-esteroidal);
– Ondasetrona (alívio da náusea e do vômito).
Fatores que Influenciam na Absorção de 
Fármacos dos Supositórios
• Fatores Fisiológicos
– Conteúdo do Colón: Maior absorção ocorre quando o reto
estiver vazio ao invés de estar distendido com material fecal
(contato com a superfície de absorção).
– Via de circulação: Veias hemorroidais inferiores que cercam o
cólon recebem o fármaco e iniciam sua circulação pelo corpo,
evitando o fígado (circulação portal).
Fatores que Influenciam na Absorção de 
Fármacos dos Supositórios
• Fatores Fisico-Químicos
– Lipossolubilidade e Hidrossolubilidade: Fármaco lipofílico +
base lipofílica = menor tendência a escapar para o fluido aquoso
que uma substância hidrofílica.
– Tamanho de partícula: Para fármacos que não se dissolvem no
supositório: influencia na velocidade de dissolução e
disponibilidade para absorção.
– Natureza da base: A base deve ser capaz de fundir, amolecer
ou se dissolver, liberando o fármaco para absorção. A base não
deve ser irritante à membrana mucosa. Interações químicas e/ou
físicas entre o fármaco e a base devem ser averiguadas.
Composição Básica de um Supositório
• Fármaco ou ativo.
• Agente suspensor (quando o fármaco não é
solúvel na base): sílica gel micronizada;
• Bases de supositório: manteiga de cacau,
glicerina;
• Antioxidantes (opcional).
Base Ideal para Supositórios
• A maioria dos componentes fundem-se a temperatura retal, se a
temperatura de fusão for mais alta deve-se utilizar misturas
eutéticas;
• Atóxica e não irritante;
• Ser compatível com uma grande variedade de fármacos;
• Possuem propriedades umectantes;
• Ser estável durante o armazenamento;
• Facilmente “desmoldavel”
Base de Supositório
• Devem permanecer sólida na temperatura ambiente, mas fundir ou
dissolver com facilidade na temperatura do corpo, após a inserção;
• Base Hidrofílica: Solúveis em água e com base de Gelatina Glicerinada ou
Polietilenoglicol (usada para preparar supositórios vaginais)
• Base Lipofílica: Manteiga de Cacau, Óleo de Teobroma, Óleo de Palmiste
Fattbase (triglicerídeos do óleo de palmiste e de coco com monoestearato
de glicerila), Wecobee (triglicerídeos do óleo de coco)
Quando a irritação ou inflamação necessita ser aliviada, a base de manteiga
de cacau parece ser a melhor escolha (emoliência e espalhamento).
Preparo do Supositório
• Moldagem por Fusão:
a. Fusão da base;
b. Incorporação de substâncias ativas;
c. Colocação da base no molde;
d. Resfriamento da base e congelamento do supositório;
e. Remoção do supositório do molde.
• Moldagem por Compressão:
– Os supositórios podem ser preparados forçando a passagem da
mistura da base e fármaco para dentro de moldes, em máquinas
de produção especiais. Método utilizado caso algum dos
componentes seja sensível a alteração de temperatura.
Moldes de Supositórios
• Os moldes comumente usados são constituídos de aço
inoxidável, alumínio, latão ou plástico.
– Antes de adicionar a preparação os moldes devem ser lubrificados
com gelatina glicerinada ou óleo mineral para facilitar a remoção.
Controle de Qualidade
• Uniformidade de Massa (Peso Médio)
– DP ± 5%.
• Dureza
– Os supositórios devem estar suficientemente duros na
temperatura ambiente, permitindo manipulação e seu uso e
acondicionamento.
• Ponto de Fusão/Tempo de Desintegração
– Devem se fundir ou dissolver em até 30 minutos quando
submetidos a temperatura de 37ºC
• Teor de Princípios Ativos descritos nas monografias.
Fim