Tabela - TGI (farmacologia resumo)

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Mikaelle Teixeira Mendes – MED 33 
 
 Gastrointestinal 
 Mecanismo de ação Fármacos Indicações Efeitos adversos Interações 
Antagonistas do 
receptor H2 
Inibição competitiva nos receptores H2 das 
células parietais, suprimindo a secreção ácida. 
Também inibem secreções estimuladas pela 
ACh, gastrina, insulina, álcool e alimentos 
Cimetidina 
Ranitidina 
Nizatidina 
Famotidina 
Doença ulcerosa péptica; DRGE; 
síndrome ZE; dispepsia não ulcerosa; 
supressão noturna cicatriza ulcera não 
complicada previne sangrar a gastrite 
por estresse 
Poucos efeitos (3%); cefaleia, 
tonteira, náuseas e mialgia 
Cimetidina: galactorreia; 
ginecomastia ou impotência nos 
homens 
Contraindicação: gestantes 
Interações: interfere em 
vias hepáticas, pois inibe 
CYP450 (�½vida dos 
fármacos) 
Inibidores da 
bomba de 
prótons 
Inibição irreversível de H+/K+-ATPase (etapa 
final na via de secreção do ácido). São pró-
fármacos de liberação tardia, evitando sua 
destruição na luz gástrica. Não afeta a 
motilidade gástrica 
Omeprazol 
Esomeprazol 
Lansoprazol 
Pantoprazol 
Rabeprazol 
DRGE (os mais efetivos); doença 
ulcerosa péptica (alivio de sintomas e 
cicatrização); síndrome Zollinger-Ellison 
São os “fármacos ideais”(½vida curta, 
ativados no local de ação e duradouros) 
São bem tolerados; diarreia, 
cefaleia e dor abdominal (1-5%); 
podem �absorção de cálcio; efeito 
rebote com �gastrina 
Interações: omeprazol �met 
da fenintoína, dizepam e 
isômero R da varfarina - 
pois inibe CYP2C19 
 
Antiácidos 
São bases fracas que reagem com o ácido 
clorídrico (HCl) formando sal e água, 
diminuindo a acidez do estômago. Aumentam 
a secreção de muco e �a liberação de 
gastrina que �secreção de HCl; �motilidade 
Sistêmicos: 
Bicarbonato de sódio 
Ambos para úlcera péptica e DRGE 
NaHCO3: hidrossolúvel de curta duração 
Provoca alcalose sistêmica (dose); 
Na insuf renal �pH sanguíneo a 
valores extremos; 
Produz CO2 no estomago 
(distensão e desconforto) 
�Na+ (contraindic em hipertensos) 
 
�biodisponibilidade das 
drogas (ferro, teofilina, 
quinolonas, tetraciclina, 
isonizazida e cetoconazol) 
Não sistêmicos: 
Hidróxido de magnésio 
Hidróxido de alumínio 
Insolúveis; �HCO3; �muco 
Mg(OH)2: efeito laxativo (�motilidade) 
Al(OH)3: efeito constipante (�motilidade) 
Protetores da 
mucosa gástrica 
Reduz a degradação de muco pela pepsina 
(inibe-a); forma gel protetor da mucosa; 
�secreção de bicarbonato e prostaglandinas 
 
Sucralfato 
 
Cicatrização de úlceras gástricas e 
duodenais 
Constipação 
Boca seca 
Desconforto abdominal 
 
Interage com alguns ATBs 
Análogos das 
prostaglandinas 
A prostaglandina E2 inibe a secreção de 
ácido e estimula a secreção de muco e 
bicarbonato (citoprotetor) 
 
Misoprostol (Cytotec®) 
 
Cicatrização de ulceras e prevenção de 
lesão gástrica por uso crônico de AINEs 
 
Estimula as contrações uterinas 
(abortivo) 
 
 
 
 
 
Antieméticos 
Antagonistas H-1: impede que a histamina se 
ligue a esse receptor. Assim, há um estímulo 
a menos para provocar a náusea. 
Dimenidrinato (Dramin®) B 
Prometazina (Fenergan®) C 
Mais eficazes se administrados antes do 
inicio das náuseas e vômitos 
Sonolência, diminuição da 
coordenação e disartria 
 
Antagonistas muscarínicos: antagoniza 
receptores M3 nos núcleos do trato solitário 
e no centro do vômito 
 
Escopolamina (Buscopan®) 
Fármaco de escolha para cinetose; 
eficaz contra náuseas e vômitos de 
origem labiríntica; 
Boca seca, constipação e 
cicloplegia 
 
Antagonistas dos receptores 5-HT3: ação 
nos receptores centrais e periféricos 5HT3; 
bloqueia a zona de gatilho do vômito 
Ondansetron (Nausedron®, 
Ansentron®, Zofran®) 
Granisetron (Kytril®) 
Tropisetron (Navoban®) 
Ação limita-se aos vômitos atribuídos à 
estimulação vagal e à quimioterápica 
(pós-operatórios, radioterapia e 
quimioterapia) 
Cefaleia e distúrbios gastrintestinais, 
elevação transitória das enzimas 
hepáticas (metabolismo hepático); 
distúrbios do SNC; �QT 
 
 
Antagonistas dopaminérgicos (D2): estimula 
contratilidade da mm lisa do TGI superior e 
�tônus do esfíncter esofágico inferior 
 
 
Metoclopramida (Plasil®) B 
Atua na zona de gatilho 
quimiorreceptora, usada para evitar ou 
tratar vômitos causados por agentes 
citotóxicos 
Efeitos extrapiramidais; inquietação, 
sonolência, fadiga; diarreia, 
galactorréia e distúrbios 
menstruais; sintomas 
parkinsonianos 
Amplia a sedação dos 
benzodiazepínicos e 
fenodizepínicos; �absorção 
da digoxina