Farmacologia do trato gastrointestinal

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Farmacologia do sistema digestório 
Histamina, gastrina e acetilcolina são os três 
secretagogos. 
Prostaglandinas E2 e I2 → homeostase 
gástrica; 
Somatostatina 
 
Fármacos usados para inibir ou neutralizar a 
secreção de ácido gástrico As principais 
indicações clínicas para reduzir a secreção 
de ácido são: 
Gastrite, esofagite, bulboduodenite 
Ulceração péptica (duodenal e gástrica), 
DRGE (na qual a secreção gástrica causa 
lesão no esôfago) 
Prevenção de UGD por estresse cirúrgico, 
séptico ou trauma agudo. 
Prevenção de lesão gastroduodenal quando 
em uso de outras medicações 
potencialmente lesivas ao TGI, Ex : 
antinflamatórios . 
Síndrome de Zollinger Ellison (uma rara 
afecção hipersecretora causada por um 
tumor secretor de gastrina). 
CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS DE AÇÃO 
GASTRINTESTINAL 
1 - Antagonista do receptor H2 da 
Histamina 
2 - Inibidor da bomba de prótons 
(diminui a produção de ácido 
clorídrico) 
3 - Anti-ácidos (neutralizantes de 
ácidos) 
4 – Citoprotetores 
5 – Anti-Emético (Anti-vômitos e 
náuseas) 
6 - Pró-cinéticos (aumentam o 
peristaltismo esofágico, DRGE) 
7 - Laxantes (catárticos) 
8 - Anti-diarreicos 
9 – Fármacos específicos para 
doenças inflamatórias intestinais 
 
1 - Antagonistas do receptor H2 da histamina 
• Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, 
Nizatidina 
• Mecanismo de ação: antagonista do 
receptor H2 da histamina. 
• Efeito: diminuir produção de HCl 
• Adm: EV, IM, VO 
• Ef Adversos: diarreia, tonturas, sonolência, 
dores musculares, alopecia, rashes 
transitórios, confusão em idosos e 
hipergastrinemia. Em homens, a cimetidina 
ocasionalmente provoca ginecomastia e, 
raramente, diminuição da função sexual. A 
cimetidina (mas não outros antagonistas do 
receptor H2) também inibe o citocromo P450 
e pode retardar o metabolismo (e, desse 
modo, potencializar a ação) de vários 
fármacos, incluindo anticoagulantes orais e 
antidepressivos tricíclicos. 
 
2 - Inibidores da bomba de prótons 
• Omeprazol, Lansoprazol, Pantoprazol, 
Rabeprazol, Esomeprazol 
• Mec.de ação: inibição da bomba de 
prótons. 
• Efeito: diminuir produção de HCl 
• Adm: EV, IM, VO (boa absorção oral) 
• Tem meia vida de aprox. 1 hora, porém o 
efeito inibitório é por mais de 24 horas devido 
a inibição irreversível sobre a bomba de H+. 
• Ef Adversos: incomuns: diarreia, sonolência, 
tontura, idem 
 
3 – Antiácidos ou Neutralizadores dos ácidos: 
• Mec.de ação: Neutraliza a secreção de 
ácido na luz do TGI. 
HCl + NaHCO3 ⇔ NaCl + H2O + CO2 
• Efeito: Eleva o pH estomacal levando a 
inativação das enzimas pépticas. • Sais de 
Bicarbonato de Sódio, Magnésio, Alumínio e 
Cálcio: 
Hidróxido de magnésio - Mg(OH)2 
Trissilicato de magnésio – inorgânico, forma 
gel com a água 
Carbonato de magnésio - MgCO3 
Hidróxido de alumínio - Al(OH)3 
Alginatos – gel em contato com a água 
• Ef. Adversos: constipação, diarréia, 
atenção ao efeito rebote clorídrico e de 
gastrina com o uso prolongado. 
 
CONTRAINDICADOS EM QUEM TEM INSUF. 
RENAL DEVIDO A POSSIBILIDADE DE 
ACONTECER UMA ALCALOSE METABÓLICA. 
 
EFEITO REBOTE CLORÍDRICO: aumenta HCl e 
gastrina 
 
4 – Citoprotetores - Fármacos que protegem 
a mucosa 
Mec.de ação: barreira física e estimula 
produção de bic e muco. 
Efeito: Formam barreira física sobre a mucosa 
protegendo sobre a ação do ácido. 
Também chamados de citoprotetores. 
• Bismuto coloidal 
• Sucralfato de alumínio 
• Alginatos 
Ef. Adverso: constipação intestinal, fezes 
escurecidas 
 
4 – Citoprotetores - Fármacos que protegem 
a mucosa 
Mec. de ação: Análogo da Prostaglandina 
E1 
• Misoprostol – Cicatrizante de úlceras 
pépticas, produção de muco gástrico-
duodenal. 
Ef. Adversos: cólicas abdominais e contratura 
uterina (abortivo) 
 
Êmese (vômito) 
"Mecanismo reflexo do vômito” 
Peristaltismo “em ré”; 
Os estímulos eméticos incluem: 
• substâncias químicas ou fármacos no 
sangue ou no intestino; 
• impulsos aferentes provindos do trato 
gastrointestinal, labirinto e SNC. 
Acontece mesmo em pessoas dormindo ou 
inconsciente. 
 
As vias e mediadores incluem: 
• impulsos da zona de gatilho 
quimiorreceptora e de vários outros centros 
do SNC retransmitidos aos centros do vômito 
• transmissores químicos, como histamina, 
acetilcolina, dopamina, 5-hidroxitriptamina, e 
substância P, atuando, sobre receptores H1, 
muscarínicos D2, 5-HT3 e NK1, 
respectivamente. 
 
5 – Anti-eméticos (Anti-vômitos e náuseas) 
• Mec de ação: Antagonista do receptor da 
dopamina D2 
Ex: metoclopramida 
Efeito terapêutico: anti-êmese e pró-cinético 
(aumenta o peristaltismo fisiológico) 
Efeito colateral: sonolência e torpor. 
Alterações de comportamento. ***Síndrome 
de liberação extra-piramidal; 
Quanto mais diluído. melhor é; 
• Mec de ação: Antagonistas dos receptores 
H1 
Ex: cinarizina, ciclizina e prometazina) para 
tratar cinetose. 
Efeito terapêutico: anti-êmese, anti-
labiríntico, anti-cinetótico, sedativo. 
 
• Mec de ação: Antagonista do receptor de 
histamina não-seletivo 
Ex: Dimenidrinato (Dramin); 
Efeito colateral: sonolência e diminuição de 
reflexos, sedação. 
 
• Mec de ação: Antagonista do receptor de 
histamina H3 
Ex: beta-histina. 
Efeito terapêutico: usado para náuseas e 
vertigens em labirintopatias Efeito colateral: 
sonolência, sedação, boca seca, turvação 
visual. 
 
• Mec de ação: Antagonistas muscarínicos 
M1 
Ex: hioscina (escopolamina) 
Efeito terapêutico: anti-êmese e anti-
espasmódico (anti-cólica→ diminui o 
peristaltismo visceral, geniturinário); 
Ef colateral: secura da boca e diminuição 
das secreções digestivas, constipação 
intestinal. 
 
• Mec de ação: Antagonistas dos receptores 
5-HT3 
Ex: ondansetrona, granisetrona, 
palonosetrona 
Efeito terapêutico: Potente anti-emético, 
ação direta sobre a ZGQ; 
 
6- Pró-cinéticos 
Principal: domperidona 
É COADJUVANTE, SOZINHO NÃO CORTA 
VÔMITO. 
• Mec de ação: Antagonistas dos receptores 
dopamina D2 
Efeito terapêutico: Aumentam o peristaltismo, 
anti-refluxo (anti-DRGE) e inibe o vômito, uso 
para esofagite e hérnia de hiato. 
 Ex: metoclopramida e domperidona 
Ampla ação central e periférica 
Efeito colateral: metoclopramida – 
sonolência e Sd da liberação das vias extra-
piramidais 
Bromoprida (mais fraco) e Domperidona – 
diarréia e cólica (a dose faz o veneno). 
 
***Síndrome Extrapiramidal 
 • O sistema extrapiramidal é formado pelo 
tálamo, cerebelo e gânglios da base. Estas 
estruturas, através de suas conexões, estão 
envolvidas em vários processos, inclusive a 
modulação do controle motor. A disfunção 
de estruturas do sistema extrapiramidal 
associa-se a transtornos dos movimentos. 
 
• Como a metoclopramida, por atravessar a 
barreira hematoencefálica, também 
bloqueia os receptores de dopamina em 
outras regiões do sistema nervoso central, 
produz alguns efeitos adversos, inclusive 
distúrbios do movimento – reação 
extrapiramidal - (mais comuns em crianças e 
adultos jovens): cansaço, inquietação 
motora, torcicolo espasmódico (torção 
involuntária do pescoço), sd parkinsoniana e 
crises oculógiras (movimentos oculares para 
cima involuntários). Estimula a liberação de 
prolactina, causando galactorreia e distúrbios 
menstruais. 
 
7 – Laxantes (catárticos ou purgativos) 
• laxativos formadores de volume (Ex: psilium, 
fibra de ispaghula-primeira escolha para 
ação lenta, metilcelulose, ágar) 
• laxativos osmóticos (Ex: lactulose [açúcar 
que não é absorvido hiperconcentrada de 
maneira que liquefaz as fezes], sulfato de 
magnésio, hidróxido de magnésio); 
• Emolientes fecais – emulsificam o conteúdo 
fecal (Ex: docusato, óleo mineral, supositório 
de glicerina) 
• Purgativos estimulantes (Ex: sena, bisacodil, 
picossulfato de sódio). 
• Atentar ao uso crônico de purgativose 
laxativos!! CUIDADO EM PACIENTES QUE TÊM 
FECALOMA. 
LAXANTES E IDOSOS: CUIDADO pode gerar 
um quadro de abdome agudo inflamatório!! 
 
 
8 – Anti-diarreicos - usados no tratamento de 
diarréia: 
• Reidratação oral com soluções 
isotônicas de NaCl mais glicose e 
cereal à base de amido (importante 
em lactentes); 
• Hioscina (bloqueia rcpt M1 e diminui 
motilidade e cólica); 
• Repositor da flora intestinal 
(Saccharomyces boulardii-17 
liofilizado); 
• Agentes antimotilidade, como, por 
exemplo, loperamida (efeitos 
adversos: sonolência e náuseas) 
• Cuidado!!! Ef. Colaterais importantes: 
constipação intestinal, íleo 
adinâmico). 
 
9 – Fármacos para tratar doenças 
inflamatórias intestinais (Sd do cólon irritável, 
Retocolite Ulcerativa e Doença de Crohn): 
• Glicocorticóides 
• Aminossalicilatos – sulfassalazina e 
mesalazina 
• Imunobiológicos – infliximabe e 
adalimumabe – anticorpos monoclonais 
contra o fator de necrose tumoral (TNF alfa). 
 
 
 
Fármacos utilizados no tratamento da doença 
ulcerosa péptica – gástrica ou duodenal 
• Inibidores de bomba de prótons (IBP) 
• Antagonistas dos receptores H2 da histamina 
Usados em conjunto na maioria das vezes. 
• Antiácidos 
• Citoprotetores 
• Antibióticos: Amoxacilina // Claritromicina// 
Levofloxacina// Metronidazol 
IBP + antagonista H2 + citoprotetor (se tiver H.Pylori é 
necessário fazer o uso de antibióticos); 
 
 
Fármacos que agem no sistema biliar 
• Ácido ursodesoxicólico – atua dissolvendo a bile 
espessa, mas não dissolve os cálculos. Fármaco para 
soluço refratário 
NÃO PODE SER USADO EM QUEM TEM PEDRA NA 
VESÍCULA. 
• Clorpromazina: anti-espasmódico potente e no 
tratamento do soluço refratário. Altamente sedativo.