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FARMACOLOGIA DO SISTEMA 
NERVOSO AUTÔNOMO
2
INTRODUÇÃO AO 
SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
-Simpático
Neurotransmissor: noradrenalina ou 
norepinefrina.
Receptores adrenérgicos nos órgãos:
α ( 1 e 2) e β (1, 2 e 3)- adrenérgicos
FIBRAS NERVOSAS
Fibra simpática: 
Neurotransmissão noradrenérgica
7
Ações do Sistema Simpático e Parassimpático
Órgão Efeito da estimulação simpática 
Olho :
pupila
Músculo ciliar
Dilatada
nenhum
Glândulas gastrointestinais vasoconstrição
Glândulas sudoríparas sudação
Coração : 
músculo (miocárdio)
Coronárias
Atividade aumentada
Vasodilatação
Vasos sanguíneos sistêmicos :
Abdominal
Músculo
Pele
Constrição
Dilatação
Constrição ou dilatação
Pulmões :
Brônquios
Vasos sangüíneos
Dilatação
Constrição moderada
Tubo digestivo :
Luz
Esfíncteres
Diminuição do tônus e da peristalse
Aumento do tônus
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Os Receptores Adrenérgicos
MECANISMO DE AÇÃO
receptor αααα1-adrenérgico
αααα1
PIP2
IP3
G
célula efetora
fosfolipase C
↑↑↑↑ [Ca2+] i
NA fenda sináptica
[Ca2+] i:
• Contração de MLV
• ↑↑↑↑ contratilidade 
cardíaca
MECANISMO DE AÇÃO
receptor αααα2-adrenérgico
↓↓↓↓ atividade - quinases:
↓↓↓↓ liberação NOR
Inibe liberação insulinaquinases
αααα2
ATP
↓↓↓↓ AMPc–
–
Gi
célula efetora
adenilato ciclase
NA fenda sináptica
MECANISMO DE AÇÃO
receptor ββββ-adrenérgico
Quinases (fosforilação):
• β1 ativação de canais de 
Ca2+ →→→→ ↑↑↑↑ FC e contratilidade
•β2: dilataçãoquinases
ββββ
ATP
↑↑↑↑
AMPc+
+
Gs
adenilato ciclase
NA
célula efetora
fenda sináptica
Receptores α1: em grande quantidade, na musculatura lisa das arteríolas. A
noradrenalina, ao se ligar, produz vasoconstrição, tendência ao aumento de pressão
arterial. Dilatação da íris, esfíncter TGI e vesical.
Receptores β1: no coração, e têm influência direta no aumento da freqüência cardíaca
e no aumento do inotropismo. No nó sinoatrial (SA), nó atrioventricular (AV) e no músculo
ventricular do coração.
Receptores β2 se localizam, fundamentalmente, na musculatura lisa das vias aéreas.
Estimulação β2 relaxa a musculatura lisa brônquica e bronquiolar.
Glicogenólise e relaxamento da parede da bexiga.
β3 : Termogênese
DROGAS 
ADRENÉRGICAS
E 
BLOQUEADORAS 
ADRENÉRGICAS
DROGAS ADRENÉRGICAS
Drogas que mimetizam a estimulação do
simpático, ou seja da noradrenalina. E se ligam
a receptores adrenérgicos (β e/ ou α) nos
órgãos alvos para que a resposta de simpático
aconteça.
São divididas em:
-Drogas de ação direta
-Drogas de ação indireta
-Drogas de ação mista.
Órgãos exceções do 
simpático:
-Útero
-Pulmões
-Bexiga
RELAXAMENTO
1. ADRENALINA:
Principais indicações:
- Parada cardíaca:
β1 → ↑ F.C e F.c, ↑automa�smo, excitabilidade
α2 → ↑liberação de NORA
- Choque anafilático: 
α1, α2 → ↑ P.A
- Asma grave:
β2 → broncodilatação. (VIA SUBCUTÂNEA)
Redução das secreções respiratórias e do edema da mucosa
respiratória (efeitos α-adrenérgicos), relaxamento do músculo liso
das vias aéreas e inibição do processo inflamatório (efeitos ß-
adrenérgicos)
1.ADRENALINA:
Principais indicações:
- laringotraqueobronquite e bronquiolite.
1.ADRENALINA:
Principais indicações:
- Reações alérgicas graves:
• ↓ liberação de mediadores mastócitos e basófilos. 
• ↓ hipotensão.
É encontrada na forma de ampolas 
Adrenalina / Epinefrina
Principais efeitos colaterais da adrenalina:
-Taquicardia (β1);
- hipertensão (α1 e α2 );
- tremor fino das mãos (β2);
- hiperglicemia (α2 pâncreas).
-Fígado (↑ gliconeogênese hepática)
-SNC:efeito discreto de ansiedade, inquietação, tremores.
-APRESENTA AÇÃO RÁPIDA E TEMPO DE DURAÇÃO CURTA (MAO/COMT)
Efeitos adrenalina no fígado
2. NORADRENALINA:
Usada manter níveis pressóricos.
Uso choque séptico para reverter hipotensão.
Vasoconstrição: pode levar falência renal.
3. Salbutamol (Aerolin®) - isoproterenol –
isoprenalina – Bromidrato de Fenoterol
(Berotec®)
Drogas agonistas β
Principais indicações:
-Broncoconstrição:
β2 → broncodilatação.
Principais indicações :Salbutamol
-Parto pré-maturo:
- β2 → relaxamento
Principais efeitos colaterais:
- Taquicardia (β1 coração)
- Tremor fino das mãos (β2)
INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA
3. Fenilefrina
Principais indicações:
-Descongestionantes nasais:
- α1 mucosa nasal →
vasoconstrição → ↓secreção de muco.
Principais efeitos colaterais: fenilefrina 
- α1 vasos sanguíneos → ↑ P.A
- perda do olfato e necrose tecidual 
(constrição diária) 
4. Efedrina
• Esporte 
- A efedrina consegue atravessar a BHE, sendo um
estimulante do SNC, estimulando a libertação de
noradrenalina, dopamina e em menor grau a serotonina,
conduzindo a um aumento da vigilância, agitação,
excitação e numa diminuição do cansaço.
- Receptores β3 adrenérgicos responsável pelo efeito no
tecido adiposo, provocando perda de peso, sendo este
um dos grandes usos da efedrina.
Doping → não aceita!!!
5. DOPAMINA
Agonista α e β
Doses 2 à 10 µg/Kg/minuto → β
Doses 5 à 20 µg/Kg/minuto → α
Utilizada em pacientes em choque cardiogênico.
Efeitos colaterais:
- Taquicardia (β1)
-Hipertensão (α1 e α2)
-Hiperglicemia (α2 pâncreas)
-Tremor fino das mãos (β2);
6. DOBUTAMINA
Agonista β
β1 → ↑ F.C e F.c
- Suporte inotrópico para tratamento em pacientes
com estados de hipoperfusão.
- Pacientes que a pressão de enchimento
ventricular anormalmente aumenta podendo levar
ao risco de congestão pulmonar e edema.
Principal efeito colateral:
- Taquicardia (β1) - Tremor fino das mãos (β2)
7. TIRAMINA
Substância precursora de noradrenalina. 
Presente em alimentos como queijo, vinho e 
sardinha enlatada.
CUIDADO!: Deve-se evitar a associação de 
alimentos ricos em tiramina com drogas IMAO
(pois ambos ↑ [ ] de noradrenalina na fenda 
sináptica podendo levar a ↑↑ P.A).
8. ANFETAMINA
Atravessa barreira HE.
Efeitos: estimulante sobre o humor e a vigilância e
depressor do apetite.
- Estimula liberação NOR
- Inibe a MAO
- Ativa AMPc
- Estimula córtex cerebral, centro respiratório
- ↑ doses inibe receptação de serotonina.
Ex: Metanfetamina, Fenmetrazina e
Fenilpropanolamina
ANFETAMINA
DROGAS ANTI-ADRENÉRGICAS
1. FENOXIBENZAMINA
• Bloqueador α competitivo irreversível
• Não seletivo : bloqueia receptores α 1 e 2 ( é capaz 
de exercer algum bloqueio para histamina)
• Causa diminuição da RVP
• Venodilatação – diminui pré-carga
• Taquicardia reflexa
• Retenção hídrica (α1 contração esfíncter bexiga)
FENOXIBENZAMINA
REAÇÕES ADVERSAS:
• HIPOTENSÃO POSTURAL
• CONGESTÃO NASAL
• TAQUICARDIA (importante)
• INIBE A EJACULAÇÃO
PRINCIPAL USO DA 
FENOXIBENZAMINA É NO
CONTROLE DA P.A NO PERÍODO 
QUE ANTECEDE A
CIRURGIA DO 
FEOCROMOCITOMA
O feocromocitoma é um tumor (adrenal) de ocorrência rara, 0.1 a 
0.2 % dos pacientes portadores de hipertensão arterial diastólica. 
2. FENTOLAMINA
- Disfunção erétil:
No plexo venoso peniano possui receptores α1 e 2 adrenérgicos,
com predomínio de α1, a noradrenalina causa constrição dos
corpos cavernosos diminuindo fluxo sanguíneo corpos cavernosos
impedindo a intumescência.
Bloqueia α1 e 2.
3. Propranolol
Droga bloqueadora β.
Droga anti-hipertensiva de ação indireta.
Utilizada muitas vezes em pacientes com crise de ansiedade.
Mecanismo de ação:
Bloqueia receptor β 1 → ↓↓ Débito
Cardíaco e Volemia → ↓↓ P.A
Principal efeito colateral:
→ β2 → broncoespasmo.
CONTRA-INDICAÇÃO: pacientes
asmáticos e problemas respiratórios.
• Após administração por VO é quase que 
completamente absorvido;
• Apresenta um significativo efeito de primeira 
passagem (Orientação: administração logo após 
alimentação);
• 90% do propranolol circula ligado as proteínas do 
plasma;
• Possui uma meia vida de 4 horas;
• Como antihipertensivos seus efeitos plenos só serão 
observados após algumas semanas de tratamento.
PROPRANOLOL
Bloqueadores seletivos ββββ 1
Atenolol Metaprolol Labetolol (gestante) 
Mecanismo de ação:
Bloqueia receptor β 1 → →
↓↓ Débito Cardíaco e Volemia → ↓↓ P.A
Atenolol: vasodilatação(cefaléia)
Antagonistas beta adrenérgicos:
efeitos metabólicos
• Mascaram os sinais e sintomas de um quadro de hipoglicemia e que são 
úteis para os pacientes diabéticos reconhecerem que estão fazendo um 
quadro de hipoglicemia tais como…
Palidez – sudorese – taquicardia – fraqueza, etc.
• Inibem a lipólise (↑triglicerídeos).
Antagonistas beta adrenérgicos:
músculo esquelético
• Inibem o tremor muscular observados no stress ou
nas situações de perigo ou alto grau de ansiedade.
Lembram...........
Drogas beta adrenérgicas apresentam tremor fino das mãos (β2-
musculatura)
4. PRAZOSINA
Droga anti-hipertensiva de ação direta.
Bloqueia receptor α1 → ↓ P.A.
Prazosin: indicação clínica
A principal indicação clínica é no 
tratamento:
▹1. hipertensão arterial.
▹2. hipertrofia benigna da próstata 
(causa retenção urinária o bloqueador 
alfa relaxa o esfíncter).
5. METILDOPA
Bloqueia enzima DOPADEXCARBOXILASE,
impedindo conversão de DOPA em DOPAMINA.
Droga anti-hipertensiva.
Droga de escolha em gestantes hipertensas (menor
risco feto/mãe).
Categoria B FDA.
6. GUANETIDINA
Lisa noradrenalina no interior da vesícula 
sináptica.
Apresenta meia-vida de 5 dias.
Ação drástica!!!!!!
7. CLONIDINA (ATENSINA®)
Mecanismo de ação : liga-se α2 pré-sináptico impedindo 
liberação NORA da vesícula sináptica
8. CARDIDOPA E LEVODOPA
Agem na síntese de noradrenalina, inibe dopamina β-hidroxilase (↑ DOPAMINA)
CARDIDOPA: ↑ DOPA 
( mas inibe síntese perifericamente de dopa)
LEVODOPA: ↑ DOPA no SNC
↑ DOPA perifericamente (efeitos simpáticos na periferia(ruim))
ASSOCIA: 
CARDIDOPA + LEVODOPA: para não ter efeitos periféricos (↑PA, ↑ FC, etc).
USO: Parkinson (↓ dopamina)
DROGAS COLINÉRGICAS
E 
BLOQUEADORAS 
COLINÉRGICAS
FIBRAS NERVOSAS
Fibra parassimpática: 
NEUROTRANSMISSÃO COLINÉRGICA
Órgão Efeito da estimulação parassimpática 
Olho :
pupila
Músculo ciliar
Contraída
Excitado
Glândulas gastrointestinais Estimulação de secreção 
Glândulas sudoríparas Nenhum 
Coração : 
músculo (miocárdio)
Coronárias
Diminuição da atividade
Constrição
Vasos sanguíneos sistêmicos :
Abdominal
Músculo
Pele
Nenhum
Nenhum
Nenhum
Pulmões :
Brônquios
Vasos sangüíneos
Constrição
Nenhum
Tubo digestivo :
Luz
Esfíncteres
Aumento do tônus e do peristaltismo
Diminuição do tônus
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Órgão 
Efeito da estimulação 
simpática 
Efeito da estimulação 
parassimpática 
Rim
Diminuição da produção de 
urina
Nenhum
Bexiga : 
Corpo
Esfíncter
Inibição
Excitação
Excitação
Inibição
Ato sexual masculino Ejaculação Ereção 
Glicose sangüínea Aumento Nenhum
Metabolismo basal Aumento em até 50% Nenhum 
Atividade mental Aumento Nenhum 
Secreção da medula supra-
renal (adrenalina) 
Aumento Nenhum 
Fígado Liberação de glicose Nenhum 
DROGAS COLINÉRGICAS
Drogas que mimetizam a estimulação do 
parassimpático, ou seja da acetilcolina. 
E se ligam a receptores colinérgicos (M1 –
M2 e/ ou M3) nos órgãos alvos para que a 
resposta de parassimpático aconteça.
Receptores muscarínicos
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São divididas em:
-Drogas de ação direta: ligam-se aos receptores M
-Drogas de ação indireta: inibem a enzima 
Acetilcolinesterase na fenda sináptica.
Órgãos exceções 
do parassimpático:
-Útero
-Pulmões
-Bexiga
CONTRAÇÃO
1. ACETILCOLINA:
Principais indicações:
Raramente usada pela via sistêmica, usada por
via tópica para indução de miose durante
cirurgia oftálmica, instilada no olho em solução
1%.
2. BETANECOL ( Liberan®)
Principais indicações
-pós-cirúrgico e quadros neurológicos para estimular
musculo liso do TGI e bexiga na dificuldade de
micção.
-
- : M3 → relaxamento trígono/esfíncter bexiga
Principal efeito colateral:
- Sudorese, hipotensão, cólicas abdominais,
dificuldade acomodação visual, salivação, vômito e
dor de cabeça
3. PILOCARPINA
•A pilocarpina é um alcaloide imidazólico de origem natural
extraída das folhas de várias espécies do gênero Pilocarpus,
popularmente chamadas de Jaborandi.
Principais indicações:
- Xerostomia: ação estimuladora da salivação, pacientes que
estão fazendo tratamento de radio ou quimioterapia devido ao
câncer de garganta.
- Ação tônica e estimulante: combate à queda de cabelo, mas
também apresenta propriedades adstringentes, anti-oleosidade
e anti-sépticas. Promove abertura dos poros e a limpeza dos
folículos capilares, o que previne a queda dos cabelos.
- Glaucoma e cirurgia oftálmicas (catarata) : M3 → contração
musc. esfincter pupila (miose)/ contração musc.ciliar íris
(drenagem humor aquoso) → ↓ pressão intra-ocular.
PILOCARPINA
4. METACOLINA
M3 → contração musc. brônquios.
Uso:
Teste diagnóstico hiper-reatividade brônquica,
administrada por inalação (não asmático).
Obs: equipamentos de ressuscitação de
emergência, ventilação, drogas reversão
broncoconstrição disponíveis.
Pó diluído NaCl 0,9% - administração nebulizador.
COLINÉRGICOS DE AÇÃO INDIRETA
* inibidores colinesterase.
Procedimentos: intoxicação INSETICIDAS 
ORGANOFOSFORADOS E CARBAMATOS
-Lavar pele água e sabão
-Oxigenar paciente
-Se ingerido (lavagem gástrica com carvão 
ativado)
-Administrar atropina (droga bloqueadora 
colinérgica)
-Administrar pralidoxima (Contration®): droga 
regeneradora enzima acetilcolinesterase.
Rivastigmina, Donepezil e Galantamina
(inibidores acetilcolinesterase)
Indicações:
- Alzheimer
redução das taxas de acetilcolina (ACh) no processo
sináptico, diminuindo a neurotransmissão colinérgica cortical,
além de outros neurotransmissores como noradrenalina,
dopamina, serotonina, glutamato e substância P.
Essas drogas são potencializadoras da função colinérgica
central induzindo melhora do perfil cognitivo da doença.
DROGAS BLOQUEADORAS COLINÉRGICAS
1.ATROPINA
Principais indicações:
- Parada cardíaca
- Queda P.A
- Choque anafilático
- Asma: ↓ secreção em toda via aérea e relaxamento
m. brônquica.
- Intoxicação por inseticidas organofosforados.
- Útil em infarto do miocárdio acompanhado de
hiperatividade vagal, como bradicardia e hipotensão
- Dentistas: inibe atividade glândulas salivares(M3).
2. Brometo de Ipratrópio (Atrovent®)
Bloqueador muscarínico.
Pouca ação sistêmica.
* Usado em associação na inalação à 
Salbutamol (Aerolin®), Bromidrato de 
Fenoterol (Berotec®)
3. Escopolamina (Buscopam®)
Antimuscarínico.
Utilizado como antiespasmódico.
Efeitos Parassimpáticos
Aumenta secreção:
– glândulas salivares 
– glândulas gástricas
• Aumenta a motilidade GI:
cólicas
Bloqueadores 
neuromusculares
PancurônioPancurônioPancurônioPancurônio
AtracúrioAtracúrioAtracúrioAtracúrio
IndicaçõesIndicaçõesIndicaçõesIndicações:::: ADEQUAÇÃO A VENTILAÇÃO MECÂNICA
MecanismoMecanismoMecanismoMecanismo dededede açãoaçãoaçãoação::::
Na placa motora terminal existe os receptores
Nicotínicos tipo 2(N2), a Ach liga-se a esse receptor,
abrem-se os canais de sódio, despolariza membrana
promovendo contração muscular.
O pancurônio bloqueiam a ligação da acetilcolina a esse
receptor não induzem despolarização da placa motora,
relaxando musculatura.
Reversão:
Neostigmina (pois bloqueia enzima acetilcolinesterase na
fenda sináptica) e Sugammadex
Bloqueadores neuromusculares
MIORRELAXANTES
Indicados no tratamento sintomático da
espasticidade secundária à lesão do SNC
quando há hiperatividade α e δ, secundária
à lesão dos tratos corticoespinal,
vestibuloespinal e reticuloespinal.
Úteis em dores associadas aos espasmos
musculares e fibromialgia.
Miorrelaxantes
Mecanismo de ação
Neurotransmissores excitatórios (Glutamato, Aspartato e Subst. P)
regulam o tônus muscular, pois controlam a liberação de
neurotransmissores excitatórios pelos aferentes primários na medula
espinal ou inibitórios liberados pelos interneurônios (GABA, Glicina),
no corno posterior ou monoaminérgicos facilitadores das atividades
reflexas (NOR, 5-HT e Dopamina) nos tratos rostro-caudais.
Os MIORRELAXANTES inibem a liberação de Ca+2 nos músculos,
atuam nos circuitos multissinápticos segmentares e
suprassegmentares do SNC, ligando-sea receptores GABA, GABA2
ou a agonistas adrenérgicos α-2 nas vias reticuloespinais.
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Miorrelaxantes
Ciclobenzaprima (Miosan®)
Atua nos circuitos polissinápticos no tronco encefálico e
na medula espinal.
Atua na formação reticular do tronco encefálico, reduzindo
o tônus muscular ao atuar nos sistemas α e δ.
USO: dor lombar aguda e fibromialgia.
Miorrelaxantes
Carisoprodol (Torsilax®, Mioflex®)
Bloqueia reflexos polissinápticos e a atividade
interneural na formação reticular rostrocaudal e na
medula espinal.
USO: dor lombar aguda.
Miorrelaxantes
Orfenadrina (Dorflex®)
Anti-histamínico, noradrenérgico, serotoninérgico central 
e atividade anticolinérgica muscarínica central e 
periférica.
USO: dor de origem músculo-esquelética.
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Interações medicamentosas 
Miorelaxantes x anticolinesterásicos
O uso concomitante de fármacos
anticolinesterases e relaxantes musculares
resulta em aumento da transmissão nicotínica,
com diminuição dos efeitos adversos
muscarínicos.
�Obrigado!