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Fármacos com atuação no sistema nervoso central e autônomo Profa. Dra. Rosana M. Teodori Fármacos com atuação no sistema nervoso central Alguns atuam pré-sinapticamente e influenciam: • A produção, • O armazenamento, • A liberação ou • O término da ação dos neurotransmissores Outros fármacos podem ativar ou bloquear os receptores pós- sinápticos. ANSIOLÍTICOS • reduzem a ansiedade • efeito calmante Os principais ansiolíticos utilizados são os benzodiazepínicos, como: • alprazolam (Xanax) • diazepam • flurazepam (Dalmane) • lorazepam Fármacos com atuação no sistema nervoso central Os sintomas físicos de ansiedade grave são: taquicardia, sudorese, tremores e palpitações Mecanismo de ação: Potencializam a ação do GABA, um neurotransmissor inibitório que atenua as reações serotoninérgicas responsáveis pela ansiedade. ANTICONVULSIVANTES • suprimem a ativação rápida e excessiva dos neurônios durante convulsões • evitam que a convulsão se espalhe pelo encéfalo Fármacos com atuação no sistema nervoso central SEDATIVOS HIPNÓTICOS – depressores do SNC • Sedação • Alívio da ansiedade • Estimulação do sono Os fármacos dessa classe são: • álcoois • barbituratos • carbamatos • vários hipnóticos • eszopiclona • zaleplona • zolpidem Fármacos com atuação no sistema nervoso central Mecanismos de ação: agem nos receptores de GABA exacerbando seu efeito inibitório => causam sonolência. Pequenas doses = sedação Maiores doses = hipnose Doses ainda maiores = anestesia cirúrgica ANTIDEPRESSIVOS • Principais sintomas da depressão: • sensação de melancolia • desespero • dificuldade em sentir prazer nas atividades comuns • alterações no sono e no apetite • perda do vigor • Mecanismo de ação = potencializam a ação da norepinefrina e/ou serotonina • Mais utilizados: • fluoxetina • Paroxetina • Amitriptilina age inibindo a recaptação de serotonina e noradrenalina Fármacos com atuação no sistema nervoso central Fármacos que atuam no sistema nervoso autônomo De ação Direta (parassimpaticomiméticos) mimetizam os efeitos da acetilcolina, ligando-se diretamente aos colinoceptores. Promovem os efeitos da estimulação parassimpática Ex.: carbacol e betanecol AGONISTAS COLINÉRGICOS De ação indireta • Embora não tenham ação direta sobre os receptores colinérgicos, inibem a enzima que degrada a acetilcolina = acúmulo de acetilcolina na fenda sináptica • Atuação em todos os colinoceptores do organismo, incluindo, os receptores muscarínicos e nicotínicos do sistema nervoso autônomo e também nas junções neuromusculares e no cérebro. • Ex.: Neostigmina, Fisostigmina, Piridostigmina, Edrofônio Fármacos que atuam no sistema nervoso autônomo Antagonistas colinérgicos ou bloqueadores colinérgicos, ou parassimpaticolíticos ou fármacos anticolinérgicos • bloqueiam seletivamente as sinapses muscarínicas dos nervos parassimpáticos, interrompendo os efeitos da inervação parassimpática, e consequentemente, a estimulação simpática vai ficar sem oposição Predomínio Simpático Ex.: ciclopentolato, toxina botulínica, atracúrio Fármacos que atuam no sistema nervoso autônomo Ação da toxina botulínica Fase Ligação: toxina se liga aos receptores da membrana pré- sináptica Fase Internalização: a toxina penetra no terminal pré-sináptico por endocitose Fase Bloqueio: a toxina bloqueia a liberação da acetilcolina Fase Rebrotamento: a denervação química da junção neuromuscular estimula o crescimento de brotamentos axonais laterais Fase Restabelecimento: um destes brotamentos nervosos estabelece uma nova sinapse neuromuscular Agonistas adrenérgicos • atuam nos receptores estimulados pela norepinefrina e epinefrina, sendo chamados de simpaticomiméticos • promovem os efeitos da estimulação simpática • Ex.: albuterol, clonidina, isoproterenol • Albuterol indicado no alívio de espasmo brônquico Fármacos que atuam no sistema nervoso autônomo • Antagonistas adrenérgicos • bloqueadores adrenérgicos ou simpaticolíticos • se ligam ao receptor evitando a sua ativação • Portanto, inibem a atividade simpática pós sináptica => por exemplo: no coração => reduzem o ritmo, reduzindo a PA Ex.: atenolol, fentolamina, metoprolol, prazosina, propranolol, timolol Fármacos que atuam no sistema nervoso autônomo
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