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Farmacologia Farmacocinética · Definição É a relação entre o organismo é o fármaco. Tem os princípios: Absorção Distribuição Metabolismo Eliminação Estuda quantitativamente a relação de tempo dos processos acima, correlacionando com a dose, via, concentração, forma farmacêutica e propriedades físico-química dos fármacos. ➳Membranas: O fármaco precisa atravessar as MP de muitas células para chegar até o local desejado. Isso envolve os fatores físico-químicos, membranas celulares e as proteínas-alvo. ➳Transporte passivo: Penetra por difusão até o gradiente de concentração. A transferência é proporcional à amplitude do gradiente, ao coeficiente e área da membrana exposta ao fármaco. · Termos: ➳Bioequivalência: a substituição do fármaco sem consequências adversas; ➳Tempo ½ vida: tempo necessário para que a concentração chegue a 50%. ➳Equilíbrio estável: quando o fármaco atinge a concentração terapêutica. ➳Especificidade: recíproca entre a substância e os ligantes. · Absorção É a transferência do local de administração até a circulação sanguínea. Os fatores relacionados a absorção dependem da via de administração. · Distribuição Após ser absorvido, o fármaco se distribui para os líquidos intersticiais e intracelulares, até o equilíbrio. Há fatores que podem estar relacionados a isso, são eles: débito cárdiaco, fluxo sanguíneo, permeabilidade celular e volume tecidual. · Metabolismo O fígado é o principal órgão responsável pelo metabolismo do medicamento. Mas essa biotransformação pode acontecer no plasma, pulmão e intestino. Ocorrem em 2 fases: ➳Fase I: ocorre principalmente no fígado, reações catabólicas (hidrólise, oxidação e redução). Seu principal objetivo é inserir ou inibir grupos funcionais na molécula do fármaco. O resultado é um metabólito mais polar, mais hidrossolúvel e mais fácil de ser excretado. ➳ Fase II: são reações anabólicas, envolvem a conjugação de componentes, podendo tornar o metabólito um composto inativo, mas ele pode continuar ativo. · Eliminação A eliminação pode ocorrer por duas ordem, são elas: ➳Primeira Ordem: ocorre com a maioria dos fármacos, uma fração constante do fármaco é eliminada por unidade de tempo, de forma continua. ➳Ordem Zero: caso os mecanismos de eliminação saturem a cinética, ocorre uma aproximação ao zero, uma quantidade constante de material será eliminada por unidade de tempo, não ocorre de forma linear, pode saturar. Os fármacos podem ser eliminados por excreção ou metabolismo, os principais órgãos de eliminação são: ➳Fígado: Faz a eliminação por metabolismo, as enzimas são capazes de oxidar, hidrolisar, reduzir ou conjugar os compostos. ➳Rins: Os fármacos e metabólitos são excretados pela urina. ➳Intestino: Fazem a excreção pela bile, eliminando pelas fezes. ➳Pulmão: Eliminam as drogas voláteis. · Janela Terapêutica Faixa de concentração do fármaco para que ele ocorra o efeito terapêutico sem que ocorra toxicidade. Passo a passo: Via de administração ↓ Dose Depositar em tecidos ↓ ↗ ↓ Biotransformação ← Absorção → Local de ação ↘ ↓ Eliminação
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