Farmacocinética: Conceitos Básicos

Prévia do material em texto

COMPOSIÇÃO DE NOTA PARA AV1 (5,0) 
 
 
 
 
1) A principal classificação farmacológica dos receptores adrenérgicos em subtipos α e β baseou-se originalmente na ordem de potência de agonistas e, posteriormente, em antagonistas seletivos. Com base nessa informação, dê dois (2) exemplos do efeito da ativação dos receptores α e β adrenérgicos. 
Os receptores α
Vasoconstrição das artérias coronárias; Vasoconstrição das veias
Os receptores α2
Inibição da insulina no pâncreas
Indução da liberação de glucagon do pâncreas.
receptores β1
liberação de renina nas células justaglomerulares ; lipólise no tecido adiposo
receptores β2
relaxamento do esfíncter urinário, gastrointestinais e do útero grávido
relaxamento da musculatura lisa, por exemplo, nos brônquios
 
2) Após o fármaco ser absorvido ele se encontra de quais maneiras na corrente sanguínea sistêmica? 
Ele se divide em forma livre e forma ligada.
Depois da absorção ou administração sistêmica na corrente
sanguínea, o fármaco distribui-se para os líquidos intersticiais e intracelulares. 
 
 
3) Existe relação entre Potencia e eficácia? Justifique a sua resposta. 
 
Sim, A potência refere-se à quantidade de medicamento (comumente expressa em miligramas) necessária para produzir um efeito, como o alívio da dor ou a redução da pressão sanguínea, já a eficácia refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que um medicamento pode produzir, logo, um medicamento precisa ser potente e eficaz, se é necessário pouca quantidade de medicamento e que o mesmo tenha uma máxima resposta terapêutica.
4) Existe relação entre Potencia e DE50? Justifique a sua resposta 
Uma dose efetiva (ED-50 ou DE-50) em farmacologia é a quantidade de droga que produz a metade da resposta relativa à eficácia dessa droga, logo, relacionada diretamente a potência, que se refere a quantidade de droga para produzir o efeito, pois, um medicamento eficaz é considerado potente se a dose efetiva for pequena em relação à eficácia.
 
5) Quais as duas indicações clínicas do uso de anti-histamínicos? 
Tratamento de processos alérgicos e inflamatórios.
 
6) Um paciente de 70 anos de idade, sexo masculino, pesando 75Kg, faz uso de remédio para evitar a coagulação sanguínea a base de varfarina, procurou um pronto socorro para atendimento emergência devido a dores intensas na cabeça com irradiação para a coluna cervical. O Plantonista prescreveu um antiinflamatório a base de fenilbutazona. Baseado nessa breve descrição responda que tipo de associação esses dois fármacos provaria, bem como quais os possíveis efeitos. 
Maior toxicidade pela interação medicamentosa de Varfarina e fenilbutazona, porque, à Fenilbutazona apresentar maior afinidade pela Albumina e assim deslocar a Varfarina que ficará mais livre no organismo, causando hemorragia.
7) Os fármacos de ação anti-inflamatória não esteroidal (AINES) proporcionam alívio sintomático de febre, dor e edema em artropatia crônica, como ocorre na osteoartrite, na artrite reumatoide e em afecções inflamatórias mais agudas, como fraturas, entorses, traumas esportivos e outras lesões de partes moles. Portanto, podemos dizer que eles apresentam efeito anti-inflamatório, analgésico e antipirético. Escolha um desses três efeitos, e explique de forma sucinta, como ele é induzido. 
Anti-inflamatórias = processo mediado por inibição farmacológica de COX 1 ou COX2 ou ambas
 
8) Quais fatores interferem na distribuição dos fármacos? 
 Débito cardíaco, fluxo sanguíneo regional, permeabilidade capilar e volume tecidual determinam a taxa de liberação e a quantidade potencial do fármaco distribuído aos tecidos.
9) Quais são as etapas que correspondem a farmacocinética? 
 A absorção, a distribuição,o metabolismo (biotransformação) e a excreção dos fármacos
10) A velocidade e extensão da distribuição são influenciadas por quais fatores?  
É afetada por fatores fisiológicos e pelas propriedades físico-químicas da substância. Os fármacos pouco lipossolúveis possuem baixa permeabilidade, sofrendo dificuldade de distribuição nos tecidos, já substâncias muito lipossolúveis podem se acumular em regiões de tecido adiposo, prolongando a permanência do fármaco no organismo.
11) Quais são os receptores que interagem com a Acetilcolina? 
Receptores colinérgicos, sendo eles o nicotínico e muscarínico
12) Quais fatores interferem na Absorção dos fármacos? 
o peso molecular, ionização, solubilidade e formulação, além da via de administração e tipo de tecidos.
 
13) Quais os fatores interferem na biodisponibilidade de um fármaco? 
Forma farmacêutica; Formulação (excipientes); Mecanismos de liberação; Farmacocinética; Farmacotécnica (processo de fabricação); Via de administração
14) Para que um fármaco atinja a corrente sanguínea sistêmica é preciso que ocorra qual etapa farmacocinética? 
Absorção
 
15) Em quais situações a quantidade de fármaco livre aumenta: 
Em uma maior quantidade de proteínas ligantes disponíveis