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Fármacos que afetam a função 
gastrointestinal 
As principais funções do TGI importantes do 
ponto de vista farmacológico são: 
 Secreção gástrica; 
 Vômito; 
 Motilidade do intestino e 
expulsão das fezes; 
 Formação e excreção da 
bile. 
SISTEMA GASTRINTESTINAL 
FARMACOLOGIA DA ACIDEZ 
GÁSTRICA 
A secreção gástrica pela célula parietal é 
regulada por três estimulos locais 
responsáveis pela secreção gástrica basal e 
estímulos: 
 
• a gastrina e acetilcolina  se ligam no 
receptor  aumenta Ca+ intracelular  
• a histamina  se liga no receptor  
ativa adenililciclase  aumenta 
AMPcíclico  ativação da proteína 
quinase 
 
• A somatostatina  inativa adenililciclase 
 diminui AMPcíclico  reduzindo a 
atividade da bomba de prótons 
 
Estimula a 
Bomba de 
Prótons e 
produção de HCl 
As prostagladinas E2 e I2 estimulam a produção de muco 
gástrico que protege as células epiteliais gástricas, 
prevenindo a lesão da mucosa 
Inibidores da Bomba de Prótons 
 São os supressores mais potentes do ácido gástrico; 
Isômero do Omeprazol que promove a 
elevação do PH de forma mais eficaz 
que os demais. Não passa pelo fígado 
 hepatopatas 
Menos efeitos 
adversos 
Propriedades Farmacológicas 
 São pró-fármacos  Revestimento entérico protege da 
degradação pelo ácido estomacal 
Mecanismo de ação: Inibição da bomba de prótons de 
H+, K+ATPase nas células perietais, reduzindo o 
transporte de ácido da célula para o lúmen 
Farmacocinética 
Administração antes das refeições 
Dose única diária; 
Absorção intestinal 
Metabolismo hepático; 
 
 
 
Inibidores da Bomba de Prótons 
Inibidores da Bomba de Prótons 
Efeitos adversos 
 
Interações medicamentosas 
 
 Inibe a CYP2C19  diminuindo a 
depuração de benzodiazepínicos, 
varfarina e fenitoína; 
 
 Indutor da CYP1a2  Aumenta a 
depuração de imipramina, 
antipsicóticos e teofilina 
 
 Altera o Ph  diminui a absorção de 
cetoconazol 
 
 
 
Usos clínicos 
Úlcera gástrica e duodenais; 
 Doença do refluxo gastroesofágico  reduz sintoma 
até fechar o esfíncter 
Síndrome de Zollinger-Ellison 
Tratamento e prevenção de úlcera por AINE 
(lansoprazol) 
Inibidores da Bomba de Prótons 
Bacilo gram-negativo associado a gastrite, úlcera 
gástricas e duodenais, adenocarcinoma e linfoma 
gástrico. 
Taxa de cura 80% 
Terapia combinada: Omeprazol 
+amoxacilina+metronidazol ou 
Omeprazol+claritromicina+amoxicilina 
Infecção por Helicobacter Pylori 
1970 – 1990: foram os fármacos mais prescritos no 
mundo; 
São estruturalmente semelhantes à histamina; 
Antagonistas dos receptores H2 
Fármaco Potencia relativa 
Cimetidina 1 
Ranitidina 4-10X 
Nizatidina 4-10X 
Famotidina 20-50X 
REPRESENTANTES DA CLASSE 
 
Altamente seletivos para os 
receptores H2. 
Potência é variável entre os fármacos. 
Todos inibem 60-70% da secreção 
total de ácido em 24h. 
Particularmente eficazes na inibição 
da secreção ácida noturna (90% de 
inibição) 
Promovem a cura da úlcera em 75 a 
90% dos pacientes em 8 semanas 
 
Características gerais 
Todos são rapidamente absorvidos pelo intestino. 
CIMETIDINA, RANITIDINA e FAMOTIDINA sofrem 
intenso metabolismo de 1ª passagem → 
biodisponibilidade de 50%. 
NIZATIDINA → biodisponibilidade de 100%. 
½ vida sérica de 1-4horas (depende da dose); 
Depuração: mecanismos hepáticos, filtração glomerular 
e secreção tubular renal. 
Farmacocinética 
Histamina 
HCl 
Receptor H2 
Farmacodinâmica 
Secretagogo 
gástrico potente 
 
Aumenta o volume 
e acidez da 
secreção. 
Os antihistamínicos H2 inibem competitivamente os receptores H2 das células parietais 
suprimindo a secreção ácida tanto basal quanto estimulada pelo alimento 
Misoprostol 
 Análogo de Prostaglandina; 
 Mecanismo de ação: Mimetizam a 
ação das PGE2 e PGI2, ligando-se no 
seu receptor na célula parietal e 
aumentando a produção de muco 
protetor gástrico 
 Farmacocinética: Adm oral, 
alimentos e antiácidos diminuem a sua 
velocidade de absorção 
 
AGENTES QUE FORTALECEM AS 
DEFESAS DA MUCOSA 
Efeitos adversos 
Diarréia com ou sem 
dor abdominal 
(30%); 
Aumento da 
contratilidade uterina 
 
 
Usos clínicos 
 
 Aprovado para prevenção de lesão por AINE  
Uso limitado pelos efeitos adversos e posologia 
(4 doses diárias) 
 
I 
 Mecanismo de ação: Gel viscoso e 
pegajoso que adere à mucosa 
gástrica e duodenal, proporcionando 
uma proteção uniforme contra o 
ataque ácido. Estimula também a 
produção de PGs. 
 Auxilia no processo de cicatrização 
gástrico; 
 Recomenda-se utilizar 1 hora antes 
das refeições (ativado pelo ácido); 
 EA mais comum: constipação (2%) 
 Interações: cetoconazol, fenitoína, 
digoxina, cimetidina e 
fluoroquinolonas (Adm 2 horas 
após outros fármacos). 
 
SUCRALFATO 
Neutralizam a acidez gástrica pela elevação no pH. São 
bases fracas que reagem com o ácido gástrico formando 
sal e água. 
 
 
 
ANTIÁCIDOS 
NaHCO3 (Bicarbonato de Sódio) 
 
Excelente solução à curto prazo; 
Uso contínuo  alcalose 
metabólica 
Deve ser evitado também na 
hipertensão por causa do sódio 
 alcaliniza o sangue 
 
 
ANTIÁCIDOS 
CaCO3 (Carbonato de Cálcio) 
 
 
 Alivia a dor da úlcera gástrica e duodenal; 
 Não produz risco de alcalose sistêmica; 
 Atua durante um tempo relativamente prolongado; 
 Efeitos adversos: arroto, náusea, distensão 
abdominal e flatulência (liberação de CO2) 
 
 
 
 
 
ANTIÁCIDOS 
Sais de Magnésio 
 
Hidróxido de magnésio: Não produz alcalose sistêmica, 
visto que o íon magnésio é pouco absorvido pelo 
intestino; 
Trissilicato de magnésio: Esse agente exerce efeito 
antiácido prolongado; 
 
 
Podem provocar diarréia 
 
 
 
ANTIÁCIDOS 
Hidróxido de Alumínio 
 
Forma cloreto de alumínio no estômago; 
Por não ser absorvido, não ocasiona alcalose 
sistêmica; 
Atua gradualmente e seu efeito continua por várias 
horas; 
Pode debilitar os ossos e diminuir as reservas de 
fósforo e cálcio do organismo; 
Pode causar constipação 
 
ANTIÁCIDOS 
Associação de sais de alumínio e magnésio 
 Combinação preferida; 
 Ação complementar; 
Mg (diarréia) e Al (constipação) 
Sais com alumínio dissolvem-se mais lentamente, 
proporcionando alívio prolongado, enquanto, sais de 
magnésio atuam de forma mais rápida. 
 
 
 
 
 
ANTIÁCIDOS 
Alginatos e simeticona 
 
São associados com antiácidos: 
 
Alginatos: aumentam a viscosidade e a aderência do 
muco à mucosa 
Simeticona: alivia a distensão abdominal e a 
flatulência 
ANTIÁCIDOS 
As náuseas e vômitos são reflexos protetores 
destinado a livrar o estômago e intestino de 
substâncias tóxicas 
Função fisiológica 
valiosa 
Efeito colateral de 
alguns fármacos 
Acompanha 
algumas doenças 
Gravidez 
FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS 
O vômito é regulado por núcleo central (núcleo do vômito) adjacente à zona do gatilho 
quimiorreceptora (ZGQ). A ZGQ identifica a presença de substâncias tóxicas e 
transmite a informação para o centro do vômito. O centro do vômito também recebe 
informações do intestino, córtex cerebral e aparelho vestibular (doença do movimento). 
FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS 
Intestino 
Medula 
espinhal 
Aparelho vestibular 
O centro do vômito está conectado a vários locais do organismo. 
Todas essas regiões têm alta contração de receptores, com os quais 
os antieméticos interagem. 
FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS 
Antagonistas do receptor 5-HT3 
Representantes: Ondansetrona, 
granisetrona, palonosetrona 
Administração 1x dia; 
Eficácia entre os fármacos é muito 
semelhante; 
Usos clínicos: Quimioterapia, 
hiperêmese gravídica e náusea pós 
operatória 
EA: Prisão de ventre, diarréia, cefaléia 
 
FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS 
Antagonistas dos receptores H1 
Representantes: cinarizina, ciclizina, dimenidrinato 
(Dramin®) 
Usos clínicos: cinetose e êmese pós-operatória 
Efeito antiemético inicia apósquatro horas da ingestão, 
podendo durar 24 horas. 
 
FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS 
 
Agentes Anticolinérgicos 
 
Representante: Escopolamina (Hioscina) 
Agente mais potente disponível para prevenção da 
cinetose, embora seja o menos útil uma vez instalada a 
náusea; 
Ação antiemética máxima em 1-2 horas. 
 EA: sonolência e ressecamento da boca 
 Uso clínico: Prevenção de náusea e vômito, alguma 
atividade pós operatória 
FÁRMACOS 
ANTIEMÉTICOS 
Antagonistas dopaminérgicos 
 
Antagonista do receptor dopaminérgico D2 
Representantes: clorpromazina (fenotiazínico), haloperidol, 
levomepromazina 
Uso clínico: manifestações intensas de vômito 
EA: sedação e hipotensão 
 
Domperidona 
 
Antagonista do receptor dopaminérgico D2; 
Utilizada para tratar vômitos pós-operatórios e contra 
agentes antineoplásicos moderadamente emetogênicos 
Não atravessa a barreira hematoencefálica 
 
FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS 
Bromoprida 
 
 Bloqueio dos receptores da dopamina D2 no sistema 
nervoso central e no trato gastrintestinal; 
 Uso clínico: náusea e vômitos em geral 
FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS 
Metoclopramida (Benzamida substituída) 
 
Possui efeito antiemético e sobre a motilidade 
gastrointestinal 
Uso oral e parenteral; 
Uso clínico: Prevenção do vômito 
EA são mais frequentes em crianças, jovens e mulheres; 
EA: Extrapiramidais  sensação de inquietude; 
movimentos involuntários dos membros da face e olhos. 
Uso crônico  Aumenta liberação de prolactina  
galactorréia (descer o leite) e distúrbios da menstruação 
FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS 
FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS 
Obs.: Os glicocorticóides em 
altas doses (dexametasona e 
metilprednisolona) podem 
exercer ação antiemética 
 
Purgativos 
Procinéticos 
Antidiarréicos 
Antiespasmódicos 
FÁRMACOS QUE ATUAM NA MOTILIDADE 
DO TRATO GASTRO-INTESTINAL 
Aceleram a 
motilidade do 
intestino 
Diminuem a 
motilidade do 
intestino 
 
 
 
Purgativos 
Laxativos 
formadores de 
bolo fecal 
Laxativos 
Osmóticos e 
salinos 
Purgativos 
estimulantes 
Umectantes e 
Emolientes 
fecais 
PURGATIVOS 
 Laxativos formadores de bolo fecal 
Representantes: pectinas e hemiceluloses (frutas), fibras 
em geral, Plantago ovata, policarbofila cálcica 
Levam vários dias para exercer ação, mas não apresentam 
efeitos indesejáveis graves; 
Devem ser ingeridos com bastante água 
 
 
PURGATIVOS 
PURGATIVOS 
Mecanismo de ação: Passam intactos pela digestão 
sofrendo fermentação no cólon (fibras fermentáveis) ou 
absorvem água (não fermentáveis) aumentando o volume 
fecal e estimulando o peristaltismo. 
 
Laxativos osmóticos e salinos 
 
Representantes: lactulose, sorbitol, manitol, leite de 
magnésia, sulfato de magnésio 
Mecanismo de ação: Retém água estimulando a 
peristalse. 
Purgação em cerca de 1 hora 
Podem desencadear cólicas abdominais 
 
 
 
 
 
PURGATIVOS 
Emolientes fecais 
 
Representantes: Docusato de sódio, óleo mineral (1° 
opção) 
 
Mecanismo de ação: Diminuem a tensão superficial 
das fezes permitindo a mistura de substâncias aquosas e 
gordurosas amolecendo as fezes 
 - Também estimulam a secreção intestinal de liquido e 
eletrólitos; 
PURGATIVOS 
Purgativos estimulantes 
• Representantes: Bisacodil, Picossulfato de sódio, 
Preparados de sene, óleo de ricino 
• Mecanismo de ação: Induz no intestino delgado e 
grosso uma inflamação limitada e de baixo grau que 
promove o acúmulo de água e eletrólitos, além de 
estimular a motilidade intestinal. 
 
PURGATIVOS 
Picossulfato de sódio 
- Doses eficazes variam de 4 a 8 vezes; 
- Pode induzir a cólicas 
 
Bisacodil 
- Efeitos laxativos em 6 horas 
- Não administrar por mais de 10 dias 
consecutivos 
 
PURGATIVOS 
Enemas e supositórios 
 
Usados em regimes de reparo intestinal para 
esvaziar o cólon ou reto; 
Enemas  efeito em 20 minutos 
Supositório de glicerina  age causando retenção 
de água apertando a ampola retal (1° escolha 
para indicação) 
EA: desconforto, irritação local, sangramento 
 
PURGATIVOS 
 
 
 
Representante: Domperidona 
Efeito estimulante local significativo sobre a 
motilidade gástrica, causando acentuada aceleração 
do esvaziamento gástrico 
Usos clínicos: Esofagite de refluxo e nos distúrbios 
do esvaziamento gástrico. 
 
PROCINÉTICOS 
Diarréia é definida como excessivo 
peso de liquido nas fezes. 
 
Desidratação e desequilíbrio 
eletrolítico são os principais riscos; 
 
Os antidiarreicos devem ser usados 
em pacientes com sintomas 
persistentes, devendo ser evitados na 
diarréia por organismos invasivos 
 
 
ANTIDIARRÉICOS 
ANTIDIARREICOS 
Adsorventes 
Representantes: Caulim, pectina, carvão, metilcelulose 
Atuam ao adsorver microrganismos e toxinas. 
 
Sequestradores de ácidos biliares 
 Representante: Colestiramina 
Atuam ao se ligar aos sais biliares e toxinas bacterianas 
facilitando a excreção dos mesmos 
Uso: Diarréia induzida por sais biliares 
 
 
Probióticos 
Representantes: Lactobacillus, Saccaromyces 
boulardii 
 Mecanismo de ação: Alteram favoravelmente a flora 
intestinal inibindo o crescimento de bactérias patogênicas, 
estimulando a função imunológica local e aumentando a 
resistência à infecção. 
 
ANTIDIARREICOS 
 Prevenção de 
diarreia por ATB; 
 Diarreia 
infecciosa 
ANTIDIARREICOS 
Agonistas opióides 
Mecanismo de ação: Agem através dos receptores opióides presentes no 
intestino. Têm efeitos na motilidade intestinal 
 
 Loperamida 
- 40 a 50 X mais potente que a morfina na diarréia 
- Aumenta o tempo de trânsito no intestino 
- Torna maior o tônus anal 
- Atividade antisecretória contra a toxina da cólera e algumas formas da 
E. coli. 
 
 Difenoxilato e Difenoxina 
- Têm efeitos no SNC (uso abusivo) 
- Uso excessivo pode gerar prisão de ventre 
- Preparações comerciais com associação com a atropina (desestimula o 
potencial de vício) 
 
 
Drogas que suprimem a contração do tecido 
muscular liso especialmente em órgão tubulares. 
O efeito produzido é o de prevenir a ocorrência de 
espasmos (Estômago, intestino). 
Representantes: Propantelina, 
diciclomina, pinavério e Mebeverina 
Uso clínico: Síndrome do Intestino 
irritável 
Mecanismo: Reduzem a motilidade 
do intestino aliviando sintomas como 
cólicas, inchaço e dor abdominal 
ANTIESPASMÓDICOS 
CASO CLÍNICO 1 - DROGAS ANTICONSTIPANTES 
 
 Sra. J., 50 anos, viúva, procurou um especialista para tratar sua obstipação 
intestinal crônica. Na história clínica observou-se que a paciente tinha hábitos 
sedentários, bebia pouco líquido ao longo do dia, não gostava de verduras, 
regularmente usava calmantes. A paciente acrescentou ainda que 
normalmente usa "composto homeopático" , mas algumas vezes precisou 
lançar mão de enema de retenção com DIOCTILSULFOSUCCINATO DE SÓDIO. 
Seu exame físico e exames complementares não acrescentaram dados 
relevantes. Ao concluir a consulta, foram recomendadas algumas medidas 
gerais e prescrito o uso regular de PSYLLIUM, além de BISACODIL quando 
necessário. 
 
1)Quais causas comuns de constipação você identifica neste caso? 
2)A que grupos pertencem os fármacos anticonstipantes citados? 
3)Quais são os mecanismos de ação e efeitos colaterais dos fármacos? 
4)Quais as vantagens e desvantagens dos medicamentos prescritos na última 
consulta? 
5) Quais orientações farmacêuticas você daria ao dispensar estas medicações?