Fármacos que atuam na secreção gástrica

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Fármacos que atuam na secreção gástrica
Trato gastrointestinal
Função: Digestão e absorção dos alimentos
Um dos principais sistemas endrócrinos do corpo.
Principais funções do trato gastrintestinal:
secreção gástrica;
vômito;
motilidade do intestino e expulsão das fezes;
formação e excreção de bile.
Anatomia do estomago
Secreção de HCL pelas células parietais
Trato gastrointestinal
Os principais hormônios secretados pelo trato gastrintestinal são:
GASTRINA
ACETILCOLINA
HISTAMINA
Gastrina
Função principal estimular a secreção de ácido gástrico pelas células parietais
Aumenta indiretamente a secreção de pepsinogênio (que é o responsável, juntamente com o HCl, pela digestão de proteínas) 
Estimula o fluxo sanguíneo e a motilidade gástrica.
Histamina
Estimula as células parietais através dos receptores H2. 
Ocorre liberação basal uniforme de histamina, que aumenta sob a ação da gastrina e da acetilcolina.
Acetilcolina
É um neurotrasmissor, estimula receptores muscarínicos específicos presentes na superfície das células parietais e na superfície das células que contêm histamina
Bomba de prótons
Ác. carbônico
Ioniza
Bicarbonato
Entra K+ e sai H+
Camada protetora de muco
FATORES AGRESSORES:
Helicobacter pylori
AINES
Estresse severo
Bebida alcoólica
Cigarro
Síndrome de Zollinger
FATORES DEFENSORES:
Muco
Bicarbonato
Prostaglandina
Patologias – Ulcera péptica
Patologia - Úlcera péptica
Causas:
Helicobacter pylori
AINES ( aspirina)
Bebida alcoólica em excesso
Tabagismo
Sindrome de Zollinger-Ellison ( tumor produtor de gastrina)
Patologia - Refluxo
Patologia – Refluxo
Sintomas
(Arroto)
Patologia – Refluxo
Sintomas
Patologias - Tratamento
A terapia anti-secretória da úlcera péptica e da esofagite de refluxo envolve a diminuição da secreção de ácido com antagonistas dos receptores H2 ou inibidores da bomba de prótons e/ou a neutralização do ácido secretado com antiácidos. Todavia o tratamento da úlcera péptica deve incluir a erradicação do H. pylori com o emprego de antimicrobianos, tais como a amoxicilina e metronidazol, além da administração do omeprazol e quelato de bismuto como protetor da mucosa gástrica.
Fármacos para distúrbios gastrointestinais
Redutores de acidez gástrica
Antiácidos
Antagonistas dos receptores H2
Inibidores da bomba de H+
Protetores da mucosa gástrica
Sucralfato
Compostos de bismuto
Análogos de prostaglandinas
Antiácidos
Antiácidos
Mecanismo de ação: 
Os antiácidos atuam ao neutralizar o ácido gástrico, elevando, assim o pH gástrico
Antiácidos
DISPEPSIA
Sensação de desconforto digestivo, peso que ocorre após as refeições
Antiácidos
Fármacos para distúrbios gastrointestinais
Redutores de acidez gástrica
Antiácidos
Antagonistas dos receptores H2
Inibidores da bomba de H+
Protetores da mucosa gástrica
Sucralfato
Compostos de bismuto
Análogos de prostaglandinas
Antagonistas dos 
receptores H2
Inibem competitivamente as ações da histamina em todos os receptores H2
Principal aplicação clínica: atuação como inibidores da secreção de ácido gástrico. 
Inibem a secreção gástrica estimulada pela histamina e pela gastrina e reduzem a secreção ácida estimulada pela acetilcolina.
Antagonistas dos 
receptores H2
Antagonistas dos 
receptores H2
Antagonistas dos 
receptores H2 - EFICÁCIA
Antagonistas dos 
receptores H2
Usos clínicos:
Dispepsia não-ulcerosa
Sangramento relacionado ao estresse
Ocorre quando o excesso de HCL causa sangramentos
Antagonistas dos 
receptores H2
Efeitos adversos:
Diarreia, cefaleia, constipação, sonolência, dor muscular
Impotência sexual ( cimetidina)
Redução da contagem de plaquetas
Ginecomastia (cimetidina)
Antagonistas dos 
receptores H2
Fármacos para distúrbios gastrointestinais
Redutores de acidez gástrica
Antiácidos
Antagonistas dos receptores H2
Inibidores da bomba de H+
Protetores da mucosa gástrica
Sucralfato
Compostos de bismuto
Análogos de prostaglandinas
Inibidores da bomba de prótons
Inibidores da bomba de prótons
São pró-fármacos
Administrados na forma de comprimidos revestidos ou capsulas ácido resistentes
Inibidores da bomba de prótons
Inibidores da bomba de prótons
Esses fármacos agem através da inibição irreversível da H+/K+-ATPase (bomba de prótons – ela é a responsável pela troca do K+ por H+ no processo de formação de HCl), que constitui a etapa final na via da secreção ácida.
Inibidores da bomba de prótons
Inibidores da bomba de prótons
Inibidores da bomba de prótons
Inibidores da bomba de prótons
Fármacos para distúrbios gastrointestinais
Redutores de acidez gástrica
Antiácidos
Antagonistas dos receptores H2
Inibidores da bomba de H+
Protetores da mucosa gástrica
Sucralfato
Compostos de bismuto
Análogos de prostaglandinas
Sucralfato e compostos de bismuto
Compostos de Bismuto
É usado em esquema de combinação no tratamento da infecção por H. pylori na úlcera péptica. 
O fármaco possui efeito tóxico contra o bacilo, impede sua aderência à mucosa, inibe as enzimas proteolíticas da bactéria, reveste a base da úlcera, adsorve a pepsina
Estimula a solução de bicarbonato.
Sucralfato e compostos de bismuto
Fármacos para distúrbios gastrointestinais
Redutores de acidez gástrica
Antiácidos
Antagonistas dos receptores H2
Inibidores da bomba de H+
Protetores da mucosa gástrica
Sucralfato
Compostos de bismuto
Análogos de prostaglandinas
Análogos de prostaglandinas
MISOPROSTOL 
Estimula a produção de muco
Reduz secreção de HCL
É utilizado na prevenção da lesão gástrica que pode ocorrer com o uso crônico de AINES.
Farmacocinética:
Via oral
Meia vida 30 minutos (3 a 4 X/dia)
Análogos de prostaglandinas
Qual o melhor fármaco?
Vômitos
Consiste na expulsão abrupta do conteúdo gastrintestinal através do esôfago relaxado, associada a contrações sustentadas de diafragma e músculos abdominais, e o aumento da pressão intra-abdominal. 
Náusea: sensação de urgência de vomitar, ocorrendo simultaneamente a perda de tônus e peristalse gástricos, contração de duodeno e refluxo de conteúdo intestinal para o estômago. 
Vômitos
Analgésicos opióides, glicosídeos cardíacos, estrógenos, anticoncepcionais hormonais, anestésicos e agentes citotóxicos são agentes emetizantes que também sensibilizam a zona do gatilho. 
Os quimioterápicos induzem o aparecimento de náuseas e vômitos pelo menos em parte por estimularem a liberação de serotonina em neurônios de centro do vômito, zona do gatilho e células cromafínicas do trato gastrintestinal. 
Vômitos
A ocorrência de episódio de vômito não requer obrigatória terapia antiemética, pois pode ser autolimitada e até resolutivo de alguma agressão externa. 
Por outro lado, o vômito requer controle porque, além do desconforto, pode causar complicações sistêmicas, como desidratação, alcalose hipoclorêmica, dentre outras
Medicamentos
Antagonistas dos receptores H1:
Cinarizina, a ciclizina, dimenidrinato e a prometazina. 
São mais eficazes se forem administrados antes do início da náusea e dos vômitos. 
Medicamentos
Antagonistas dos receptores muscarínicos :
Hioscina mostra-se eficaz contra náuseas e vômitos de origem labiríntica e contra os vômitos causados por estímulos locais no estômago
Pode causar sonolência e ressecamento da boca.
Escopolamina (profilaxia)
Cinetose
A cinetose (terror dos marinheiros recém embarcados!) é uma forma de vertigem fisiológica normal, sendo provocada pela estimulação rítmica e repetida do sistema vestibular. 
Esse sistema é responsável por manter o equilíbrio através da detecção das acelerações angulares e lineares da cabeça. Usada para manter uma imagem estavel para a retina
Sintomas: vertigem, o mal-estar, a náusea e o vômito, hipotensão, taquicardia e transpiração excessiva, podem ocorrer. 
Tolerância: 2 a 3 dias. 
Medicamentos
Antagonistas da serotonina:
são utilizados na prevenção e no tratamento dos vômitos
Ondansetrona, a granisetrona e a tropisetrona, 
Medicamentos
Outros agentes:Haloperidol e droperidol : antieméticos fortes
Domperidona: agente antiemético nos vômitos pós-operatórios e contra agentes antineoplásicos moderadamente emetogênicos.